1、5. 有关丙酸睾酮，下列说法错误的有（）（A） 雄性激素睾酮的一种临床应用形式 （B） 丙酸睾酮在体内水解释放出睾丸素而起作用 （C） 有长效作用 （D） 制成水针剂供注射使用 6. 利福平在化学结构上属于（）（A） 氨基糖苷类 （B） 异喹啉类 （C） 大环内酰胺类 （D） 硝基呋喃类 7. 下列哪项不属于药物的转运过程是（）（A） 代谢 （B） 排泄 （C） 吸收 （D） 分布 （A） 8. 半合成青霉素的重要原料（）（A） 5-ASA （B） 6-APA （C） 7-ACA （D） 7-ADCA 9. -葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是（）（A） 增加胰岛素分泌 （B） 减少胰岛素清
2、除 （C） 抑制?-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度 （D） 抑制?-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度 10. 下列有关糖皮质激素表述不正确的是（）（A） 具有孕甾烷母核 （B） 具有抗炎活性 （C） 21位、17位、11位同时只能有两个含氧基团 （D） 21位的修饰不改变糖皮质激素活性 11. 有关罗红霉素说法错误的是（）（A） 红霉素C-9腙衍生物 （B） 抗菌作用比红霉素强，口服生物利用度提高 （C） 比红霉素稳定性增加 （D） 组织分布广，特别是肺组织浓度高 12. 现有发现的药物作用的生物靶点中，占绝大多数的是（）（A） 酶 （B） 受体 （C） 离子通道 （D） 核酸 13. 原药的特
3、性中，不能通过前药设计的方法改善的是（）（A） 活性 （B） 吸收性 （C） 选择性 （D） 作用时间 14. 维生素A理论上有几种立体异构体（）（A） 4种 （B） 8种 （C） 16种 （D） 32种 15. 有关利尿药呋噻米的结构特点，下列说法错误的是（）（A） 具有对氨基苯磺酰胺基本结构 （B） 苯环上有氯原子的取代 （C） 分子中没有羧基取代 （D） 酸性比噻嗪类强 16. lgP用来表示哪一个结构参数（）（A） 化合物的疏水参数 （B） 取代基的电性参数 （C） 取代基的疏水参数 （D） 取代基的立体参数 17. 下列药物中，可能会引起不可逆耳聋的副作用的药物是（）（A） -内酰胺
4、类抗生素 （B） 氨基糖苷类抗生素 （C） 四环素类 （D） 氯霉素类抗生素 18. 维生素D3的活性代谢物为（）（A） 维生素D2 （B） 1，25-（OH）2D3 （C） 25-（OH）D3 （D） 24，25-（OH）2D3 19. 下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是（）（A） 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大 （B） 在5位取代基中，以氨基或甲基取代，抗革兰氏阴性菌活性增加。（C） 3位羧基和4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。（D） 6位上引入氟原子后活性降低 20. 下列有关磺胺类抗菌药的理化性质描述不正确的是（）（A） 多为两性
5、化合物 （B） 由于磺酰基的强吸电子作用,结构中的磺酰氨基表现出酸性 （C） 芳伯氨基的碱性比苯胺强 （D） 芳伯胺基能发生自动氧化、乙酰化及重氮化偶合反应 21. -内酰胺酶抑制剂克拉维酸（棒酸）的结构类型为（）（A） 碳青霉烯类 （B） 青霉烷砜类 （C） 氧青霉烷类 （D） 单环-内酰胺类 22. 有关头孢菌素结构，下列说法正确的是（）（A） 2位羧基可参与共轭，使环系更加稳定 （B） 氢化噻嗪环的双键与内酰胺环N原子上的孤对电子不能形成共轭 （C） 基本母核是7-氨基头孢羧酸 （D） 是由内酰胺环与氢化噻唑环骈合的 23. 下列为开环的核苷类抗病毒药物的是（）（A） 盐酸金刚烷胺 （B
6、） 利巴韦林 （C） 齐多夫定 （D） 阿昔洛韦 24. 在水溶液中维生素C的存在形式是（）（A） 2-酮式 （B） 3-酮式 （C） 4-酮式 （D） 烯醇式 25. 有关甲苯磺丁脲，下列说法错误的是（）（A） 磺酰脲结构具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液 （B） 脲在酸性溶液中受热易水解，析出对甲苯磺酰胺沉淀 （C） 降糖作用较弱，适用于治疗轻中度型糖尿病 （D） 长效效降糖药 26. 下列有关左炔诺孕酮表述不正确的是（）（A） 一种甾体避孕药 （B） 与炔诺酮的作用及用途相同 （C） 孕激素活性比炔诺酮强 （D） 抗雌激素活性比炔诺酮弱 （二） 多选题 1. 属于第二代磺酰脲类降糖药的有（）（
7、A） 格列本脲 （B） 格列喹酮 （C） 格列齐特 （D） 氯磺丙脲 （E） 格列美脲 （ABC） 2. 有关口服孕激素炔诺酮，下列说法正确的有（）（A） 最早发现的口服孕激素 （B） 睾酮衍生物 （C） 将17a-乙炔基作为取代基，19去甲基雄甾烷母核 （D） 将17a-乙炔基作为母核一部分，19去甲基孕甾烷母核 （E） 19位没有甲基，环保持4-3-酮特征，为雌甾烷母核 （ABCDE） 3. 复方新诺明有下列哪几个药物组成（）（A） Trimethoprim （B） Sulfadiazine （C） Sulfanilamide （D） Sulfamethoxazole （E） Pronto
8、sil （AD） 4. 药物的光学异构可能对药物疗效产生的影响有（）（A） 生物活性相同 （B） 生物活性相反 （C） 生物活性强弱不同 （D） 代谢速度 （E） 毒副作用 5. 下列药物中属于合成抗结核药物的有（）（A） 乙胺丁醇 （B） 利福平 （C） 对乙酰水杨酸钠 （D） 异烟肼 （E） 链霉素 （ACD） 6. 下列叙述与维生素E（-生育酚）结构和性质相符的有（）（A） 有三个手性碳原子，均为S-构型 （B） 天然-生育酚为右旋体 （C） 维生素E乙醇溶液与硝酸共热，生成橙红色生育红 （D） 为苯并二氢吡喃衍生物 （E） 合成的VE为消旋体，生物活性为天然品的40%。（BCDE） 7
9、. 对于头孢菌素的结构改造正确的是（）（A） 噻嗪环S原子不能被替换或取代 （B） 7位氢原子以甲氧基取代可增加内酰胺环稳定性。（C） 3位取代基的改造，既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质 （D） 7位的酰胺基取代基，是抗菌谱的决定基团，可扩大抗菌谱，并提高活性。（E） 头孢呋新引入甲氧亚胺基，使其达到耐酶、广谱的目的。8. 新药的药物化学研究通常包括（）（A） 临床前研究 （B） 药效学研究 （C） 临床研究 （D） 先导化合物的发现 （E） 先导化合物的优化 （DE） 9. 影响药物疗效的两个基本因素是（）（A） 药物的基本结构 （B） 药物到达作用部位的浓度 （C） 药物与生物靶点
10、的特异性结合 （D） 药物的药效基团 （E） 药物的体内吸收能力 （BC） 10. 有关青霉素G在酸性环境下的说法正确的是（）（A） 在稀酸溶液中（pH4.0），侧链上的羰基氧原子上的孤对电子，作为亲核试剂进攻内酰胺环。（B） 在稀酸溶液中（pH4.0），发生裂解，生成青霉酸和青霉醛酸 （C） 青霉素G不耐酸，所以不能经口服给药 （D） 在强酸条件下发生裂解，最终会生成青霉醛 （E） -内酰胺环的羰基和氮原子上的孤对电子形成共轭使稳定性下降 11. 下列药物中属于氯霉素前药的有（）（A） 林可霉素 （B） 合霉素 （C） 甲砜霉素 （D） 琥珀氯霉素 （E） 棕榈氯霉素 12. 利尿药氢氯噻嗪
11、具有的理化性质为（）（A） 碱性 （B） 酸性 （C） 两性 （D） 水解性 （E） 固体稳定 （BDE） 13. 氨基糖苷类抗生素的结构中通常含有下列结构（）（A） 链霉胺 （B） 去氧核糖 （C） 氨基糖 （D） 2-去氧链霉胺 （E） 放线菌胺 （ACDE） 14. 有关喹诺酮类抗菌药，下列说法正确的是（）（A） 3-羧基和4-羰基的存在可与金属离子络合 （B） 8-氟代可导致光毒性 （C） 吡咯环及1-环丙基结构可抑制P450，产生药物相互反应 （D） 中枢毒性主要是由于哌嗪环与中枢GABA受体结合所致 （E） 具有胃肠道反应和心脏毒性等 15. 对雌二醇进行结构改造的目的主要有（）（
12、A） 可以口服 （B） 长效 （C） 增强活性 （D） 改善来源困难 （E） 增加水溶性 （AB） 16. 对氢化可的松用常规方法进行酯化时，下列说法正确的有（）（A） 只有C-21羟基能被酯化 （B） C-21和C-17羟基同时被酯化 （C） 位阻使C-11羟基和C-17羟基不能形成酯 （D） 得到酯类前药 （E） 不改变糖皮质激素的活性 17. 下列描述与红霉素相符的有（）（A） 为14元大环内酯类抗生素 （B） 在酸性下不稳定，易被胃酸破坏 （C） 在酸性下，12位羟基与9位酮形成半缩酮 （D） 在酸性下，6位羟基与9位酮形成半缩酮 （E） 通常所说的红霉素指红霉素A （ABDE） 18
13、. 以下哪些药物对-内酰胺酶有抑制作用（）（A） 阿莫西林 （B） 头孢噻唑 （C） 亚胺培南 （D） 克拉维酸钾 （E） 舒巴坦钠 （CDE） 19. 下列药物可作为避孕作药使用的有（）（A） 炔诺酮 （B） 左炔诺孕酮 （C） 醋酸甲羟孕酮 （D） 丙酸睾酮 （E） 米非司酮 （ABCE） 20. 下列属于三氮唑类抗真菌药物的是（）（A） 氟康唑 （B） 益康唑 （C） 酮康唑 （D） 依曲康唑 （E） 克霉唑 （CD） （三） 判断题 1. 维生素C有四个光学异构体，以D（+）-抗坏血酸活性最高。（A） 对 （B） 错 2. 第三代磺酰脲类降糖药格列美脲选择性作用于胰腺细胞钾通道，对心血管系统钾通道几乎无作用，作用更安全。3. 盐酸乙胺丁醇在临床上使用其左旋体.4. 四环素具有酸碱两性, 有酸性酚羟基、烯醇羟基和碱性二甲基胺基。5. 1，25一二羟基D3是VD3 的体内活性形式。6. 氧氟沙星化学结构中含有1个手性碳原子，其左旋体为左氟沙星。7. 磺胺类抗菌药与细菌生长必须的对氨基苯甲酸产生竞争而干扰细菌的正常生长。8. 雌激素受体拮抗剂枸橼酸他莫昔酚为三苯乙烯类化合物。9. 坎利酮是螺内酯的降解产物，没有醛固酮受体拮抗作用。10. 氯霉素的活性光学异构体是1R，2R（-）或D（-）苏阿糖型。
