异烟肼片说明书.doc
- 文档编号:987174
- 上传时间:2022-10-14
- 格式:DOC
- 页数:60
- 大小:40.47KB
异烟肼片说明书.doc
《异烟肼片说明书.doc》由会员分享,可在线阅读,更多相关《异烟肼片说明书.doc(60页珍藏版)》请在冰豆网上搜索。
篇一:
异烟肼片说明书
异烟肼片说明书
【药品名称】通用名:
异烟肼片曾用名:
商品名:
汉语拼音:
yiyanjingpian英文名:
isoniazidtablets化学名称:
4-吡啶甲酰肼化学结构式:
分子式:
c6h7n3o
分子量:
137.14
【性状】本品为白色片。
【药理毒理】
本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,本品只对分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效。
其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolicacid)的合成而使细胞壁破裂。
【药代动力学】
本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。
并可穿过胎盘屏障。
蛋白结合率仅0~10%。
口服1~2小时血药浓度可达峰值,但4~6小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一,快乙酰化者,t1/2为0.5~1.6小时,慢乙酰化者为2~5小时,肝、肾功能损害者可能延长。
代谢主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物,其中有的具有肝毒性。
乙酰化的速率由遗传所决定。
慢乙酰化者常有肝脏n-乙酰转移酶缺乏,未乙酰化的异烟肼可被部分结合。
本品主要经肾排泄(约70%),在24小时内排出,大部分为无活性代谢物。
快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出,慢乙酰化者为63%。
快乙酰化者尿液中7%的异烟肼呈游离或结合型,而慢乙酰化者则为37%。
本品易通过血脑屏障,亦可从乳汁排出,少量可自唾液、痰液和粪便中排出。
相当量的异烟肼可经血液透析与腹膜透析清除。
【适应症】
(1)异烟肼与其它抗结核药联合,适用于各型结核病的治疗,包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。
(2)异烟肼单用适用于各型结核病的预防:
①新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者;
②结核菌素纯蛋白衍生物试验(ppd)强阳性同时胸部x射线检查符合非进行性结核病,痰菌阴性,过去未接受过正规抗结核治疗者;
③正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者,某些血液病或网状内皮系统疾病(如白血病、霍奇金氏病)、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者;④35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者;
⑤已知或疑为hiv感染者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者,或与活动性肺结核患者有密切接触者。
【用法用量】
口服预防:
成人一日0.3g,顿服;小儿每日按体重10mg/kg,一日总量不超过0.3g,顿服。
治疗:
成人与其他抗结核药合用,按体重每日口服5mg/kg,最高0.3g;或每日15mg/kg,最高900mg,每周2~3次。
小儿按体重每日10~20mg/kg,每日不超过0.3g,顿服。
某些严重结核病患儿(如结核性脑膜炎),每日按体重可高达30mg/kg(一日量最高500mg),但要注意肝功能损害和周围神经炎的发生。
发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手指疼痛(周围神经炎);深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性,35岁以上患者肝毒性发生率增高);食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)。
发生率极少者有视力模糊或视力减退,合并或不合并眼痛(视神经炎);发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。
本品偶可因神经毒性引起的抽搐。
【禁忌症】肝功能不正常者,精神病患者和癫痫病人禁用。
【注意事项】
(1)交叉过敏反应,对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。
(2)对诊断的干扰:
用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应,但不影响酶法测定的结果。
异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。
(3)有精神病、癫痫病史者、严重肾功能损害者应慎用。
(4)如疗程中出现视神经炎症状,应立即进行眼部检查,并定期复查。
(5)异烟肼中毒时可用大剂量维生素b6对抗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
(1)本品可穿过胎盘,导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。
动物实验证实异烟肼可引起死胎,但在人类中虽未证实,孕妇应用时必须充分权衡利弊。
异烟肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。
此外,在新生儿用药时应密切观察不良反应。
(2)异烟肼在乳汁中浓度可达12mg/l,与血药浓度相近;虽然在人类中尚未证实有问题,哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。
如用药则宜停止哺乳。
【儿童用药】严格按儿童用法用量使用。
【老年患者用药】50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高。
【药物相互作用】
(1)服用异烟肼时每日饮酒,易引起本品诱发的肝脏毒性反应,并加速异烟肼的代谢,因此需调整异烟肼的剂量,并密切观察肝毒性征象。
应劝告患者服药期间避免酒精饮料。
(2)含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收,使血药浓度减低,故应避免两者同时服用,或在口服制酸剂前至少1小时服用异烟肼。
(3)抗凝血药(如香豆素或茚满双酮衍生物)与异烟肼同时应用时,由于抑制了抗凝药的酶代谢,使抗凝作用增强。
(4)与环丝氨酸同服时可增加中枢神经系统不良反应(如头昏或嗜睡),需调整剂量,并密切观察中枢神经系统毒性征象,尤其对于从事需要灵敏度较高的工作的患者。
(5)利福平与异烟肼合用时可增加肝毒性的危险性,尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者,因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。
(6)异烟肼为维生素b6的拮抗剂,可增加维生素b6经肾排出量,因而可能导致周围神经炎,服用异烟肼时维生素b6的需要量增加。
(7)与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时,可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄,导致后者血药浓度减低而影响疗效,在快乙酰化者更为显著,应适当调整剂量。
(8)与阿芬太尼(alfentanil)合用时,由于异烟肼为肝药酶抑制剂,可延长阿芬太尼的作用;与双硫仑(disulfiram)合用可增强其中枢神经系统作用,产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等;与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。
(9)与乙硫异烟胺或其他抗结核药合用,可加重后二者的不良反应。
与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性,因此宜尽量避免。
(10)异烟肼不宜与酮康唑或咪康唑合用,因可使后两者的血药浓度降低。
(11)与苯妥英钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢,而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度增高,故异烟肼与两者先后应用或合用时,苯妥英钠或氨茶碱的剂量应适当调整。
(12)与对乙酰氨基酚合用时,由于异烟肼可诱导肝细胞色素p-450,使前者形成毒性代谢物的量增加,可增加肝毒性及肾毒性。
(13)与卡马西平同时应用时,异烟肼可抑制其代谢,使卡马西平的血药浓度增高,而引起毒性反应;卡马西平可诱导异烟肼的微粒体代谢,形成具有肝毒性的中间代谢物增加。
(14)本品不宜与其他神经毒药物合用,以免增加神经毒性。
【规格】
(1)50mg
(2)100mg(3)300mg【贮藏】遮光,密封,在干燥处保存。
【包装】【有效期】【批准文号】【生产企业】企业名称:
地址:
邮政编码:
电话:
传真号码:
网址:
篇二:
对氨基水杨酸异烟肼片说明书
核准日期:
对氨基水杨酸异烟肼片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称:
对氨基水杨酸异烟肼片
英文名称:
isoniazidaminosalicylatetablets
汉语拼音:
duianjishuiyangsuanyiyanjingpian
【成份】
本品主要成份为对氨基水杨酸异烟肼,
化学名称:
4-吡啶甲酰肼-4-氨基水杨酸。
化学结构式:
分子式:
c13h1404n4
分子量:
290.27
【性状】本品为薄膜衣片。
【适应症】
与其他抗结核药联合,用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核。
并可作为与结核病相关手术的保护药,也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。
【规格】0.1g
【用法用量】口服。
治疗与其他抗结核药合用,成人:
一日按体重10~20mg/kg,小儿:
视个别需要可增至一日按体重20~40mg/kg,顿服。
预防一日按体重10~15mg/kg,顿服。
【不良反应】
偶有头晕、头痛、失眠、发热、皮疹、恶心、乏力、黄疸、周围神经炎、视神经炎及血细胞减少等不良反应发生。
【禁忌】
1.精神病及癫痫患者禁用。
2.严重肝功能障碍患者禁用。
【注意事项】
1.本品至少应连续服用3个月,如无不良反应,中途不宜停药,经临床确诊痊愈后方可停药。
2.孕妇、肝肾功能不良者和有精神病史、癫痫病史及脑外伤史者慎用。
3.用药期间应定期进行肝功能检查。
少数病人在用药的前两个月可出现一过性氨基转移酶升高。
在保肝治疗下继续用药,氨基转移酶可恢复正常。
若继续升高,则应停药。
4.如疗程中出现视神经炎症状,需立即进行眼部检查,并定期复查。
5.同服维生素b6可防治周围神经炎等神经系统的不良反应。
6.抗酸药,尤其是氢氧化铝,可抑制本品吸收,不宜同服。
7.本品可加强香豆素类抗凝血药,某些抗癫痫药、降压药、抗胆碱药、三环抗抑郁药的作用,合用时需注意。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女用药慎用。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】
1.药理作用
本品为异烟肼(inh)与对氨基水杨酸(pas)的化学合成物。
inh主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。
其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使细胞壁破裂。
pas有效地延缓和阻滞了inh在体内的乙酰化过程。
因此,本品在血液中维持较高、较久的inh浓度并且降低了对肝脏的毒性。
临床分别服用等量的inh和本品后发现,12小时inh血浓度仅有0.03mg/l,本品却有2.6mg/l;14小时inh血浓度已为0,本品仍高达2mg/l,为mic的2倍。
这不仅增强了药物的杀菌作用,同时也延迟了细菌耐药性的产生。
临床证实,在与其他抗结核药联合治疗中,本品的抗结核疗效显著优于inh,而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞减少,不良反应发生率显著低于inh。
动物试验表明,对人工感染的小白鼠,本品抗结核效力约为inh的5倍;本品每日10mg/kg的治疗效果显著优于inh(每日20mg/kg)+pas(每日200mg/kg)的物理混合制剂。
2.毒理研究
本品小白鼠、兔经口ld50为0.4g/kg·d和0.8~1.6g/kg,分别为inh的2倍。
【药代动力学】
本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液和干酪样组织中。
在体内逐渐分解为inh和pas。
大部分在肝中乙酰化而成无活性的代谢物,主要经肾排泄。
以inh为标记物tmax=3.4h,t1/2=6.8h。
【贮藏】遮光,密封,在干燥处保存。
【包装】高密度聚乙烯瓶包装,100片/瓶/盒或120片/瓶/盒。
【有效期】暂定24个月
【执行标准】国家药品标准ws-10001-(hd-0322)-2002
【批准文号】国药准字h50022019
【生产企业】
企业名称:
重庆华邦制药股份有限公司
生产地址:
重庆市渝北区人和星光大道69号
邮政编码:
401121
咨询电话:
023-67034120800-8070618
传真号码:
023-67886970
篇三:
异烟肼片
异烟肼片
【药品名称】
通用名称:
异烟肼片
英文名称:
isoniazidtablets
【成份】
本品含异烟肼(c6h7n3o)
【适应症】
与其它抗结核药联合,适用于各型结核病的治疗,包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。
【用法用量】
口服一次0.1~0.3g一日0.2~0.6g
【不良反应】
发生率较多者有步态不
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 异烟肼 说明书