执业药师考试药学专业知识一 药剂模块.docx
- 文档编号:9775711
- 上传时间:2023-02-06
- 格式:DOCX
- 页数:58
- 大小:3.74MB
执业药师考试药学专业知识一 药剂模块.docx
《执业药师考试药学专业知识一 药剂模块.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《执业药师考试药学专业知识一 药剂模块.docx(58页珍藏版)》请在冰豆网上搜索。
执业药师考试药学专业知识一药剂模块
药一2020年考情分析
模块
章节
2020年分值
药物化学(37分)
第2章:
药物的结构与作用
14
第3章:
常用的药物结构与作用
23
药剂学(51分)
第1章:
药物剂型与制剂
3
第4章:
口服制剂与临床应用
12
第5章:
注射剂与临床应用
7
第6章:
皮肤和黏膜给药……
12
第7章:
生物药剂学与药物动力学
17(9、8)
药分(12分)
第1章:
药品质量标准、质量保证
12
药效(20分)
第8章:
药物对机体的作用
20
合计
120
药剂学习思路
①50分左右,药一拿分主力;
②基本剂型不丢分,辅料争取不丢分;
③生物药剂学、药物动力学考核比重加大;
④题目信息含量大,对理解能力要求提高,综合性增加,专业性提升;
⑤是科学,不是医学,理解比口诀重要;
⑥是理论,不是实战,会做题比会制药重要。
一、制剂总论
核心考点1——剂型的分类
分类方法
剂型
按形态
液体、固体、半固体、气体
按制法
浸出制剂、无菌制剂(注射、滴眼)
按分散系统
液体分散:
真溶液、胶体溶液、乳剂、混悬液、
气体分散
固体分散
微粒类(微球、微囊、脂质体、纳米囊、纳米粒、纳米脂质体)——靶向剂型
按作用时间
普通、速释、缓释、控释
分类方法
剂型
按给药途径
经胃肠道:
口服(胃肠道破坏+肝脏代谢首过)
非经胃肠道——
注射:
静脉、肌内、皮下、皮内
皮肤:
溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂
口腔:
漱口剂、含片、舌下片、膜剂
鼻腔:
滴鼻、喷雾、粉雾
肺部:
气雾、吸入、粉雾
眼部:
滴眼、眼膏、眼用凝胶、植入剂
直肠、阴道和尿道给药:
灌肠剂、栓剂
考点2——药物剂型的重要性
1.改变药物作用性质
硫酸镁口服泻下,外用消炎、静滴镇静
2.改变药物作用速度
注射、吸入急救,丸剂、缓控释长效
3.降低或消除不良反应
缓控释制剂保持血药浓度平稳
4.产生靶向作用:
脂质体、微球、微囊浓集于肝、脾
5.提高药物的稳定性:
固>液
6.影响疗效:
制备工艺不同,影响药物释放
QIAN剂型作用总结
变性人开变速车
为了稳定降了档
爸爸看见笑哈哈
考点3——影响药物制剂稳定性的因素
外界因素
处方因素
实例考点
1.温度
1.pH(专属酸碱催化水解)
确定pHm(最稳定的PH)
2.光线
2.广义酸碱催化
缓冲剂浓度大,催化速度快
3.空气(氧)
3.溶剂
苯巴比妥钠注射使用丙二醇,稳定性↑
4.金属离子
4.离子强度
电解质/盐/缓冲剂,相同电荷增加降解
5.湿度和水分
5.表面活性剂
胶束屏障一般提高稳定性(吐温80使VD下降)
6.包装材料
6.基质/赋形剂
乙酰水杨酸与硬脂酸镁反应:
滑石粉/硬脂酸
QIAN降解因素口诀:
酸碱梨吃三剂,温室光氧金宝财
光线激发氧化:
肾上腺素、吗啡、苯酚、可待因
光化分解——对光敏感
硝普钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B2、氢化可的松、泼尼松、叶酸、维生素A、维生素B1、辅酶Q10、硝苯地平等。
其中硝普钠对光极不稳定,临床上用5%的葡萄糖配制成0.05%的硝普钠溶液静脉滴注,在阳光下照射10分钟就分解13.5%,颜色也开始变化,同时pH下降。
室内光线条件下,本品半衰期为4小时。
QIANAB维生泼叶酸,辅酶异氯硝2次
——制备遮光、包材遮光、贮存遮光
考点4——药物制剂稳定化方法
1.控制温度:
抗生素、生物制品-无菌操作、冷冻干燥
2.调节pH
3.改变溶剂
4.控制水分及湿度:
干法制粒、流化喷雾制粒
5.遮光
6.驱逐氧气:
煮沸、通CO2/N2,真空包装
7.加入抗氧剂
8.其他方法
考点5——常用抗氧化剂
①水溶性抗氧剂
适用于弱碱性药液:
亚硫酸钠/硫代硫酸钠
适用于弱酸性药液:
焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠
硫脲、Vc、半胱氨酸
②油溶性抗氧剂
叔丁基对羟基茴香醚(BHA)
2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)
VE
③金属离子络合剂:
EDTA-2Na、酒石酸、枸橼酸
A:
属于非经胃肠道给药的制剂是
A.维生素C片
B.西地碘含片
C.盐酸环丙沙星胶囊
D.布洛芬混悬滴剂
E.氯雷他定糖浆
『正确答案』B
『答案解析』非经胃肠道给药的制剂尽可能减少了首过效应,为含片,所以应选西地碘含片。
X:
提高药物稳定性的方法有
A.对水溶液不稳定的药物,制成固体制剂
B.为防止药物因受环境中的氧气、光线影响,制成微囊包合物
C.对遇湿不稳定的药物,制成包衣制剂
D.对不稳定的有效成分,制成前体药物
E.对生物制品,制成冻干粉制剂
『正确答案』ABCDE
『答案解析』A、B、C、D、E项都属于提高药物稳定性的方法。
2020-1.既可以通过口腔给药,又可以通过鼻腔、皮肤或肺部给药的剂型是
A.口服液
B.吸入制剂
C.贴剂
D.喷雾剂
E.粉雾剂
『正确答案』D
『答案解析』既可以通过口腔给药,又可以通过鼻腔、皮肤或肺部给药的剂型是喷雾剂。
2020-2.关于药物制成剂型意义的说法,错误的是
A.可改变药物的作用性质
B.可调节药物的作用速度
C.可调节药物的作用靶标
D.可降低药物的不良反应
E.可提高药物的稳定性
『正确答案』C
『答案解析』药物制成剂型意义:
1.改变药物作用性质:
硫酸镁口服泻下,外用消炎、静滴镇静2.改变药物作用速度:
注射、吸入急救,丸剂、缓控释长效3.降低或消除不良反应:
缓控释制剂保持血药浓度平稳;4.产生靶向作用:
脂质体、微球、微囊浓集于肝、脾;5.提高药物的稳定性:
固>液;6.影响疗效:
制备工艺不同,影响药物释放。
2020-3.药物的光敏性是指药物被光降解的敏感程度。
下列药物中光敏性最强的是
A.氯丙嗪
B.硝普钠
C.维生素B2
D.叶酸
E.氢化可的松
『正确答案』B
『答案解析』硝普钠对光极为敏感。
2020-60.在耳用制剂中,可作为抗氧剂的是
A.硫柳汞
B.亚硫酸氢钠
C.甘油
D.聚乙烯醇
E.溶菌酶
『正确答案』B
『答案解析』亚硫酸氢钠可作为抗氧剂。
2020[94~95]
A.苯妥英钠注射液
B.维生素C注射液
C.硫酸阿托品注射液
D.罗拉匹坦静脉注射乳剂
E.氟比洛芬酯注射乳剂
94.处方中含有丙二醇的注射剂是
95.处方中含有抗氧剂的注射剂是
『正确答案』A、B
『答案解析』处方中含有丙二醇的注射剂是苯妥英钠注射液;处方中含有抗氧剂的注射剂是维生素C注射液。
二、口服固体制剂
学习要点:
1.固体制剂的特点
2.散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂
核心考点1——口服制剂的特点
经口服用后,在胃肠道内吸收而作用于全身或保留在消化道内起局部作用的药物剂型。
优势:
服用方便,依从性好,容易摄取和携带,安全性高,适合多种药物,临床中使用广泛。
缺点:
要经过胃肠道的吸收,药物起效较慢,所以一般不宜用于急救时给药,也不适用于昏迷、呕吐等不能口服的病人;且药物易受胃肠内容物的影响,因此易被消化液破坏或在消化道中难以吸收的药物也不宜制成口服制剂。
核心考点2——散剂的分类
核心考点3——散剂的质量检查项目
①粒度:
口服:
细粉——通过六号筛(100目,150μm),95%
②外观均匀度
③干燥失重:
2.0%
④水分:
9.0%(中药)
⑤其他:
装量、装量差异、微生物限度
核心考点4——颗粒剂的特点
①分散性、附着性、团聚性、吸湿性↓
②服用方便,着色、矫味提高顺应性
③可包衣——防潮、缓释、肠溶
④制成颗粒后,避免复方散剂各组分粒度或密度差异大而离析(剂量不准)
VS散剂缺点
由于散剂的分散度较大,往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大,故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂
核心考点5——颗粒剂的分类
核心考点6——颗粒剂质量检查项目
①粒度:
不能通过一号筛(2000μm)+能通过五号筛(180μm)不超过15%
②干燥失重:
2.0%(化药、生物制品)
③水分:
8.0%(中药)
④溶化性:
5min
可溶性颗粒剂应全部溶化或轻微浑浊,泡腾颗粒剂5分钟内颗粒均应完全分散或溶解在水中,均不得有异物;
混悬颗粒以及已规定检查溶出度或释放度的颗粒剂可不进行溶化性检查;
⑤其他:
外观、微生物限度
A:
对散剂特点的错误表述是
A.易分散、奏效快,尤其适用于刺激性易吸湿药物
B.便于小儿服用
C.制备简单、剂量易控制
D.外用覆盖面大
E.贮存、运输、携带方便
『正确答案』A
『答案解析』对光、湿、热不稳定的药物,不宜制成散剂。
A:
关于散剂特点的说法,错误的是
A.粒径小、比表面积大
B.易分散、起效快
C.尤其适宜对湿敏感药物
D.包装、贮存、运输、携带较方便
E.便于婴幼儿、老人服用
『正确答案』C
『答案解析』对光、湿、热不稳定的药物,不宜制成散剂。
A:
以下对颗粒剂表述正确的是
A.相对散剂,吸湿性和附着性较大
B.可溶、混悬、泡腾颗粒需进行溶化性检查
C.颗粒剂的含水量不得超过3.0%
D.泡腾型颗粒可温水冲服,但不能直接吞服
E.可溶型颗粒可温水冲服或直接吞服
『正确答案』D
『答案解析』相对散剂,颗粒剂吸湿性小;可溶、泡腾颗粒需进行溶化性检查,混悬型不用;颗粒剂的含水量不得超过2.0%;泡腾型颗粒可温水冲服,但不能直接吞服;可溶型颗粒不建议直接吞服。
A.可溶型颗粒
B.混悬颗粒
C.泡腾颗粒
D.肠溶颗粒
E.控释颗粒
1.以碳酸氢钠和有机酸为主要辅料制备的颗粒剂是
2.能够恒速释放药物的颗粒剂是
『正确答案』C、E
『答案解析』以碳酸氢钠和有机酸为主要辅料制备的颗粒剂是泡腾颗粒;能够恒速释放药物的颗粒剂是控释颗粒。
2020[96~98]
A.维生素C泡腾颗粒
B.蛇胆川贝散
C.板蓝根颗粒
D.元胡止痛滴剂
E.利福昔明干混悬颗粒
96.制剂处方中含有果胶辅料的药品是
97.制剂处方中不含辅料的药品是
98.制剂处方中含有碳酸氢钠辅料的药品是
『正确答案』E、B、A
『答案解析』果胶辅料具有黏性,加入后会增加药物的密度,作为助悬剂,因此,制剂处方中含有果胶辅料的药品是利福昔明干混悬颗粒;制剂处方中不含辅料的药品是蛇胆川贝散;碳酸氢钠可以作为泡腾崩解剂中的碱性部分,酸性部分往往是有机酸,因此,制剂处方中含有碳酸氢钠辅料的药品是维生素C泡腾颗粒。
核心考点7——片剂的特点
药物+辅料→混合→压制→圆形、异形片
优点:
①以片数为剂量单位,剂量准确、服用方便。
②受外界空气、水分、光线等影响较小,化学性质更稳定。
③生产机械化、自动化程度高,生产成本低、产量大,售价较低。
④种类较多,可满足不同临床医疗需要,应用广泛:
速效(分散片)、长效(缓释片)。
⑤运输、使用、携带方便。
片剂缺点:
①幼儿、老年患者及昏迷患者等不易吞服。
②制备工序较其他固体制剂多,技术难度更高。
③某些含挥发性成分的片剂,贮存期内含量会下降。
核心考点8——口服片剂的分类
总结:
有关片剂分类的常见考点
①咀嚼片:
甘露醇、山梨醇、蔗糖
②分散片:
难溶性药物加水迅速崩解分散后口服、含于口中吮服或吞服
③可溶片:
临用前溶解于水,口服、外用、含漱
④口崩片:
口腔中可快速崩解或溶解
实例:
伊曲康唑片、甲氧氯普胺口腔崩解片、阿奇霉素分散片、维生素C泡腾片、盐酸西替利嗪咀嚼片、茶碱微孔膜缓释小片、吲哚美辛肠溶片
核心考点9——片剂的质量要求
①硬度(反映物料结合力和可压片性):
>50N
②脆碎度(抗磨损和振动能力):
<1%
③片重差异
④外观性状:
色泽均匀、外观光洁
⑤崩解时限
⑥溶出度或释放度(缓控释片剂)
⑦含量均匀度:
小剂量或作用剧烈药物
贮存:
密封、阴凉、干燥、通风
平均片重(g)
片重差异(%)
<0.30
±7.5
≥0.30
±5.0
核心考点10——片剂崩解时限
分散、可溶:
3
舌下、泡腾:
5
普通:
15
薄膜衣:
30,肠溶:
60
QIAN片剂崩解时限总结
分手吃泡面,35分钟就搞定
素颜一刻钟,穿衣半小时
入肠一小时,溶散成碎粒
核心考点11——胶囊剂的质量要求
①外观
②水分:
9.0%(中药)
③装量差异
检查含量均匀度者不检查
平均装量或标示装量(g)
装量差异限度(%)
<0.30
±10%
≥0.30
±7.5%(中药±10%)
④崩解时限
核心考点13——固体制剂质量检查小结
质量检查项目
散剂
颗粒剂
片剂
胶囊剂
外观
√
√
√
√
粒度
√
√
干燥失重(水分)
√
√
√
溶化性
√
硬度、脆碎度
√
崩解时限
√
√
无菌
√
关片剂的正确表述是
A.咀嚼片含有碳酸氢钠和枸橼酸作为崩解剂
B.可溶片遇水迅速崩解并均匀分散,然后口服
C.薄膜衣片以丙烯酸树脂或蔗糖为主要包衣材料
D.口含片是专用于舌下的片剂
E.缓释片是指能够延长药物作用时间的片剂
『正确答案』E
『答案解析』碳酸氢钠和枸橼酸作为崩解剂用于泡腾片;可溶片不一定用于口服;以丙烯酸树脂为主要包衣材料的是糖衣片;舌下片是专用于舌下的片剂;缓释片是指能够延长药物作用时间的片剂。
故E项是正确的。
2020-11根据片剂中各亚剂型设计特点,起效速度最快的剂型是
A.普通片
B.控释片
C.多层片
D.分散片
E.肠溶片
『正确答案』D
『答案解析』根据片剂中各亚剂型设计特点,起效速度最快的剂型是分散片——3min。
A.3min
B.5min
C.15min
D.30min
E.60min
1.普通片剂的崩解时限是
2.泡腾片的崩解时限是
3.薄膜包衣片的崩解时限是
4.软胶囊的崩解时限是
『正确答案』C、B、D、E
『答案解析』普通片剂的崩解时限是15min;泡腾片的崩解时限是5min;薄膜包衣片的崩解时限是30min;软胶囊的崩解时限是60min。
三、口服固体制剂辅料专题
核心考点1——口服固体制剂的常用辅料(赋形剂)
稀释剂(填充剂)——主药<50mg,助成型
润湿剂、黏合剂——使物料结合,方便制粒
崩解剂——消除结合力,促使片剂迅速碎裂
润滑剂——润滑
释放速度调节剂
其他:
着色剂、芳香剂、矫味剂
①释剂(填充剂)
②润湿剂与黏合剂——结合
润湿剂→黏性物料
>>蒸馏水(首选)、乙醇
>>黏合剂→无黏性或不足
③崩解剂
干淀粉:
适于水不溶性或微溶性药物
羧甲淀粉钠(CMS-Na)
低取代羟丙基纤维素(L-HPC)
交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)
交联聚维酮(PVPP)
泡腾崩解剂:
碳酸氢钠+枸橼酸
不加崩解剂——缓释片、控释片、咀嚼片
崩解破坏干淀粉
取代泡腾交联聚
④润滑剂——压片前加入
>>助流剂:
降低颗粒/粉粒间摩擦力
>>抗黏剂:
防止物料黏冲
>>润滑剂:
降低颗粒/药片与冲、模的摩擦
润滑得擦镁粉油,皮衣大哥月月美
QIAN:
四大辅料总结
填充吃饱靠淀粉,糖精乳钙也得补
水醇润湿浆黏合,聚胶纤维少不了
崩解破坏干淀粉,取代泡腾交联聚
润滑得擦镁粉油,皮衣大哥月月美
核心考点2——薄膜包衣材料
组成
代表材料
高分子包衣材料
胃溶(普通)、肠溶、水不溶(缓释)
增塑剂
丙二醇、甘油、聚乙二醇
非水溶(如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等)
释放速度调节剂(致孔剂)
蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG
遮光剂
二氧化钛
溶剂
乙醇、丙酮
其他
着色剂
组成
代表材料
胃溶型
HPMC、HPC、PVP
丙烯酸树脂Ⅳ号
聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)
肠溶型
虫胶
丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ
醋酸纤维素酞酸酯(CAP)
羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)
水不溶型
EC、醋酸纤维素
核心考点3——释放调节剂
类型
特点
骨架型
亲水:
CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖——遇水膨胀形成凝胶屏障
不溶:
聚甲基丙烯酸酯(EudragitRS,EudragitRL)、EC、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶
生物溶蚀:
动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯
包衣膜型(膜控型)
不溶:
EC
肠溶:
丙烯酸树脂L和S型
醋酸纤维素酞酸酯(CAP)
醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)
羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)
核心考点4——实例
六一散
【处方】滑石粉600克、甘草100克。
板蓝根颗粒剂
稀释剂:
糊精、蔗糖(兼矫味剂)
伊曲康唑片
【处方】
伊曲康唑50g 淀粉50g 糊精50g
淀粉浆适量 羧甲基淀粉钠7.5g
硬脂酸镁0.8g滑石粉0.8g 制成1000片
主药?
伊曲康唑
填充剂?
淀粉、糊精
黏合剂?
淀粉浆
崩解剂?
羧甲基淀粉钠
润滑剂?
硬脂酸镁、滑石粉
维生素C泡腾片
【处方】维生素C100g 葡萄糖酸钙1000g
碳酸氢钠1000g 柠檬酸1333.3g
苹果酸111.1g 富马酸31.1g
碳酸钙333.3g 无水乙醇适量
甜橙香精适量 制成1000片
崩解剂?
碳酸氢钠+柠檬酸+苹果酸+富马酸
盐酸西替利嗪咀嚼片
【处方】
盐酸西替利嗪5g 甘露醇192.5g 乳糖70g
微晶纤维素61g 预胶化淀粉10g 硬脂酸镁17.5g
苹果酸适量 阿司帕坦适量 8%聚维酮乙醇溶液100ml
制成1000片 崩解剂?
咀嚼片不需要加崩解剂
填充剂?
甘露醇、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素
黏合剂?
聚维酮乙醇溶液
润滑剂?
硬脂酸镁
矫味剂?
苹果酸、阿司帕坦(甜味剂)
克拉霉素胶囊
【处方】
克拉霉素250g 淀粉32g
低取代羟丙基纤维素(L-HPC)6g 微粉硅胶4.5g
硬脂酸镁1.5g 淀粉浆(10%)适量 制成1000粒
填充剂?
淀粉
黏合剂?
淀粉浆
崩解剂?
低取代羟丙基纤维素(L-HPC)
润滑剂?
微粉硅胶、硬脂酸镁
硝苯地平胶丸(软胶囊)
【处方】
内容物:
硝苯地平5g聚乙二醇400220g
囊材:
明胶100份、甘油55份、水120份混合制成1000丸
压制法!
避光生产!
分散介质?
聚乙二醇
增塑剂?
甘油
保湿剂?
甘油
奥美拉唑肠溶胶囊:
隔离包衣液HPMC、肠溶包衣液EudragitL30D-55
氧氟沙星缓释胶囊:
缓释包衣液EudragitNE30D+EudragitL30D-55,PG6000增塑剂、十二烷基硫酸钠稳定剂
A.MS
B.CMS-Na
C.EC
D.CMC-Na
E.CaSO4
1.可作为片剂填充剂的
2.可作为片剂崩解剂的是
3.可作为片剂润滑剂的是
『正确答案』E、B、A
『答案解析』
填充吃饱靠淀粉,糖精乳钙也得补
水醇润湿浆黏合,聚胶纤维少不了
崩解破坏干淀粉,取代泡腾交联聚
润滑得擦镁粉油,皮衣大哥月月美
2020-35:
以下片剂辅料中,主要起崩解作用的是
A.羟丙甲纤维素(HPMC)
B.淀粉
C.羧甲基淀粉钠(CMS-Na)
D.糊精
E.羧甲纤维素钠(CMC-Na)
『正确答案』C
『答案解析』崩解破坏干淀粉,取代泡腾交联聚。
2020-89.常用于包衣的水不溶性材料是
A.聚乙烯醇(PVA)
B.聚乙二醇(PEG)
C.交联聚维酮(PVPP)
D.聚乳酸-羟乙酸(PLGA)
E.乙基纤维素(EC)
『正确答案』E
『答案解析』常用于包衣的水不溶性材料有乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素。
四、液体制剂
核心考点1——液体制剂的溶剂
极性大小
溶剂
极性
水、甘油、二甲基亚砜
半极性
乙醇、丙二醇、PEG300~600
非极性
脂肪油、液状石蜡(口服、搽剂)、乙酸乙酯、油酸乙酯
(DMSO)
核心考点2——液体制剂常用的附加剂
潜溶剂
混合溶剂→水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG
助溶剂
第三种物质→KI(助溶剂)+I2→KI3
增溶剂
表面活性剂→聚山梨酯(吐温)HLB15-18
重要的防腐剂
防腐剂
考点
苯甲酸/苯甲酸钠
pH4介质中作用最好
山梨酸/山梨酸钾
pH4介质中作用最好,适合含聚山梨酯液体
对羟基苯甲酸酯类(尼泊金)
内
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 执业药师考试药学专业知识一 药剂模块 执业 药师 考试 药学 专业知识 药剂 模块