药化练习题及复习资料.docx
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药化练习题及复习资料
药物化学练习题
第1章
单项选择题:
1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关(E)
A.分子的大小和形状B.1-位取代基的改变
C.分子的电荷分布密度D.取代基的立体因素
E.药物在体内的稳定性
1-2、巴比妥类药物值如下,哪个显效最快(C)
A.戊巴比妥,8.0(未解离常数75%)
B.丙烯巴比妥,7.7(未解离常数66%)
C.己锁巴比妥,8.4(未解离常数90%)
D.苯巴比妥,7.9(未解离常数50%)
E.异戊巴比妥,7.9(未解离常数75%)
1-3抗精神失常药从化学结构主要分为(D)
A.吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类
B.吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类
C.1,2-苯并氮杂䓬类、硫杂蒽类(噻吨类)、丁酰苯类和其它类
D.吩噻嗪类、硫杂蒽类(噻吨类)、丁酰苯类、苯二氮杂䓬类和其它类
E.巴比妥类、硫杂蒽类(噻吨类)、丁酰苯类、苯二氮杂䓬类和其它类
1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物(D)
A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)
C.中效类(4-6小时)D.超短效类(1/4小时)
1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个(C)
A.迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短
B.作为长效药
C.产生惊厥作用
D.维持作用时间短
E.产生催眠作用比较迟缓
1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代(A)
A.迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短
B.作为长效药
C.产生惊厥作用
D.维持作用时间短
E.产生催眠作用比较迟缓
1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代(B)
A.迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短
B.作为长效药
C.产生惊厥作用
D.维持作用时间短
E.产生催眠作用比较迟缓
1-8、巴比妥药物较小,易解离(E)
A.迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短
B.作为长效药
C.产生惊厥作用
D.维持作用时间短
E.产生催眠作用比较迟缓
1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代(D)
A.迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短
B.作为长效药
C.产生惊厥作用
D.维持作用时间短
E.产生催眠作用比较迟缓
1-10、短效巴比妥类镇静催眠药(D)
A.奋乃静B.舒必利
C.氟哌丁醇D.硫喷妥钠
E.氯普噻吨
1-11、丁酰苯类抗精神病药(C)
A.奋乃静B.舒必利
C.氟哌丁醇D.硫喷妥钠
E.氯普噻吨
1-12、苯甲酰胺类抗精神病药(B)
A.奋乃静B.舒必利
C.氟哌丁醇D.硫喷妥钠
E.氯普噻吨
1-13、硫杂蒽类抗精神病药(E)
A.奋乃静B.舒必利
C.氟哌丁醇D.硫喷妥钠
E.氯普噻吨
1-14、吩噻嗪类抗精神病药(A)
A.奋乃静B.舒必利
C.氟哌丁醇D.硫喷妥钠
E.氯普噻吨
1-15、下列为抗躁狂药的结构是(E)
A.
B.
C.
D.
E.以上都不是
多项选择题:
1-16巴比妥药物的代谢途径()
A.脱氧B.5位取代基氧化
C.氨基氧化D.水解开环
E.氮上脱烷基
1-17影响巴比妥药类物镇静催眠作用强弱、起效快慢和时间长短的因素()
B.脂水分配系数
C.5位取代基的种类D.1位氮上是否有甲基取代
E.2位氧是否被硫取代
1-18巴比妥药物的药效主要受哪些因素影响()
A.有适当的脂溶性B.水中溶解度
C.5位二取代基的碳原子数在6~10之间D.分子1位上的取代基
E.药物电荷密度分布
1-19吩噻嗪类药物药效主要受那些因素影响()
A.侧链末端的碱氨基是哌嗪时,活性极大增加
B.当7位有强吸电子基存在时,活性增加
C.2位被吸电子基氯、三氟甲基取代,抗精神病活性增加
D.10位氮原子上与侧链碱氨基之间的碳链像个三个原子为宜
E.侧链末端的碱氨基是季铵时,活性极大增加
1-20下列药物属于吩噻嗪类抗精神失常药的是()
A.硝西泮B.氯丙嗪
C.阿米替林D.奋乃静
E.三氟哌多
1-21、为抗精神病药物的结构是()
A.
B.
C.
D.
E.
1-22、下列关于吩噻嗪类药物构效关系的叙述正确的是()
A.吩噻嗪母核是基本结构;母核氮上原子与侧链上碱性基团R1间隔3个碳原子
B.2位取代基引起分子的不对称性,优势构象中侧链向含有2位取代的苯环倾斜是这类药物抗精神病作用的重要特征
C.R1常为碱性的叔胺基团,如二甲氨基,哌嗪或哌啶
D.2位有吸电子基取代,其吸电子能力强弱与抗精神病作用成正比,如3>>3>H>
E.吩噻嗪母核硫原子可以被、2-、、22-等电子等排体取代;母核上N原子被取代,衍生出噻吨类抗精神病药。
第二章
单项选择题:
2-1、下列药物中那个药物不溶于3溶液中(B)
A.布洛芬B.对乙酰氨基酚C.双氯芬酸D.萘普生E.酮洛芬
2-2、具有下列化学结构的药物是(E)
A.阿司匹林B.安乃近C.吲哚美辛D.对乙酰氨基酚E.贝诺酯
2-3、下列哪个药物具有手性碳原子,临床上使用(+)异构体(D)
A.安乃近B.双氯芬酸钠
C.吡罗昔康昔布D.萘普生
E.保泰松
2-4、临床上使用的布洛芬为何种异构体(D)
A.左旋体B.右旋体
C.内消旋体D.外消旋体
E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。
2-5、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死(D)
A.葡萄糖醛酸结合物B.硫酸酯结合物
C.氮氧化物D.乙酰基亚胺醌
E.谷胱甘肽结合物
2-6、增加粒细胞吞噬尿酸盐晶体(A)
A.秋水仙碱B.阿司匹林C.别嘌醇D.丙磺舒E.吲哚美辛
2-7、抑制黄嘌呤氧化酶(C)
A.秋水仙碱B.阿司匹林C.别嘌醇D.丙磺舒E.吲哚美辛
2-8、抗痛风性急性关节炎发作(E)
A.秋水仙碱B.阿司匹林C.别嘌醇D.丙磺舒E.吲哚美辛
2-9、增加尿酸排泄(D)
A.秋水仙碱B.阿司匹林C.别嘌醇D.丙磺舒E.吲哚美辛
多项选择题:
2-10、对扑热息痛的正确描述是()
A.水溶液放置时可发生氧化分解B.具有解热镇痛作用
C.具有抗炎作用D.与阿司匹林成酯得贝诺酯
E.是花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂
2-11、下列哪些性质与布洛芬的性质相符()
A.在有机溶剂中易溶B.在酸性水溶液中易溶
C.结构中不含羧基D.临床用外消旋体
E.适用于风湿性关节炎
2-12、下列药物中,具有手性碳原子的是()
A.对乙酰氨基酚B.萘普生
C.布洛芬D.地西泮
E.苯巴比妥
第三章
单项选择题
3-1、下列与吗啡及合成镇痛药化学结构特点不符合的是(C)
A.含有派啶环或类似派啶环的空间结构B.分子中具有一个平坦的芳环平面
C.碱性中心在芳环平面的垂直方向D.烃基链部分(吗啡结构中C1516)突出于平面前方
E.一个碱性中心,并在生理条件下能电离为阳离子
3-2、吗啡结构中有(A)
A.5个手性碳B.2个手性碳
C.3个手性碳D.4个手性碳
E.1个手性碳
3-3、属于派啶类合成镇痛药的是(C)
A.美沙酮B.纳洛酮C.哌替啶D.喷他佐辛E.萘福泮
3-4、属于氨基酮类合成镇痛药的是(E)
A.二醋吗啡(海洛因)B.羟考酮C.埃托啡D.纳洛酮E.美沙酮
3-5、吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性,这是因为(D)
A.具有相似的疏水性B.具有相似的立体结构
C.具有完全相同的构型D.具有相同的药效构象
E.化学结构相似
3-6、(-)-吗啡分子结构中手性碳原子为(D)
A.-5C-6C-10C-13C14B.-4C-5C-8C-9C14
C.-5C-6C-9C-10C14D.-5C-6C-9C-13C14
E.-6C-9C-10C-13C14
3-7、(-)-吗啡分子结构中环、环、环的构型为为(C)
A.环成呈顺式、环呈反式、环呈反式
B.环成呈反式、环呈反式、环呈反式
C.环成呈顺式、环呈反式、环呈顺式
D.环成呈顺式、环呈顺式、环呈顺式
E.环成呈反式、环呈顺式、环呈顺式
3-8、吗啡的分子结构中(B)
A.3-位上有酚羟基、6-位上有酚羟基、17-位上有甲基取代
B.3-位上有酚羟基、6-位上有醇羟基、17-位上有甲基取代
C.3-位上有醇羟基、6-位上有酚羟基、17-位上有甲基取代
D.3-位上有酚羟基、6-位上有醇羟基、17-位上有乙基取代
E.3-位上有酚羟基、6-位上有醇羟基、17-位上有苯乙取代
3-9、满足“阿片受体拮抗剂”的选项是(C)
A.
B.
C.两者均是D.两者均不是
3-10、满足“阿片受体激动剂”的选项是(D)
A.
B.
C.两者均是D.两者均不是
多项选择题
3-11、以下哪些与镇痛药受体图像相符()
A.具有一个平坦结构与药物的芳环相适应
B.有一个正离子部位,与药物的负电中心相结合
C.有一个负离子部位,与药物的正电中心相结合
D.有一个方向合适的凹槽,与药物的叔氮原子相适应
E.有一个方向合适的凹槽,与药物的烃基链(吗啡1516)部分相适应
3-12、纳洛酮可用于哪些药物中毒时解救()
A.吗啡B.苯巴比妥C.硫喷妥钠D.哌替啶E.芬太尼
3-13、属于派啶类合成镇痛药的是()
A.左啡诺B.哌替啶C.美沙酮D.芬太尼E.萘福泮
3-14、按化学结构分类合成镇痛药有()
A.苯基派啶类B.氨基酮类C.苯乙酰胺类D.吗啡喃类E.苯吗喃类
第四章
单项选择题
4-1、拟肾上腺素药物侧链N上有叔丁基取代时(E)
A.α-效应增强B.β-效应增强C.α1-效应增强D.β1-效应增强E.β2-效应增强
4-2、对右旋伪麻黄碱的叙述错误的是(C)
A.是麻黄碱的差向异构体B.两个手性碳的绝对构型是1S,2S
C.没有直接作用,只有间接作用,中枢作用同麻黄碱
D.混合型拟交感药,中枢作用较小
E.选择性收缩鼻咽部血管,可用作鼻充血减轻剂
4-3、临床药用(-)-麻黄碱的结构是(C)
A.
B.
C.
D.
E.上述四种的混合物
4-4、化学结构为
的药物是(E)
A.苯海拉明B.阿米替林
C.可乐定D.哌替啶
E.普萘洛尔
4-5、肾上腺素能药物的侧链氨基绝大多数是(B)
A.伯胺B.仲胺C.叔胺D.季铵E.以上四项均不是
多项选择题
4-6、多数肾上腺素能激动剂与受体结合的部位有()
A.氨基B.乙基链C.苯环D.β-醇羟基E.萘环
4-7、下列药物中那些属于肾上腺素能β受体阻断剂()
A.普奈洛尔B.麻黄碱C.比索洛尔D.去甲肾上腺素E.克伦特罗
4-8、普奈洛尔的结构中含有()
A.叔丁基B.萘环C.蒽环D.羟基E.异丙氨基
4-9、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括()
A.具有β-苯乙胺的结构骨架
B.β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构
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