《药剂学》-罗红霉素的剂型设计.docx
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装
订
处
南开大学现代远程教育学院考试卷
2019年度秋季学期期末(2020.2) 《药剂学》主讲教师:
卢亚欣
—、请同学们在下列(20)题目中任选一题,写成期末论文。
1、硝苯地平
2、奥美拉唑
3、酮康唑
4、阿昔洛韦
5、氟比洛芬
6、罗红霉素
7、泮托拉唑
8、二甲双胍
9、双氯芬酸钠
10、酮洛芬
二、论文写作要求
在给定的几种不同性质和不同用途的药物中选择一种药物,查阅文献,尽可能的例举出所有该药物的相关剂型,这些剂型的特点。
综合根据药物的理化性质、药理作用和临床应用,选择合适的给药途径,自行设计制成片剂、软膏剂、栓剂和注射剂等任意一种剂型,再根据文献资料拟定出基本处方、制备工艺。
重点讨论内容包括:
1.剂型选择的依据是什么?
2.辅料选择的依据是什么?
3.你设计的实验的有何特点?
三、论文写作格式要求:
论文要有摘要、正文、参考文献组成;
论文题目要求为宋体三号字,加粗居中;
正文部分要求为宋体小四号字,标题加粗,行间距为1.5倍行距;论文标题书写顺序依次为一、
(一)、1.。
四、论文提交注意事项:
1、论文一律以此文件为封面,写明学习中心、专业、姓名、学号等信息。
论文保存为word文件,以“课程名+学号+姓名”命名。
2、论文一律采用线上提交方式,在学院规定时间内上传到教学教务平台,逾期平台关闭,将不接受补交。
3、不接受纸质论文。
4、如有抄袭雷同现象,将按学院规定严肃处理。
罗红霉素的剂型设计
罗红霉素,Roxithromycin,英文别名为Claramid、Rulid,西医药物,是新一代大环内酯类抗生素,主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。
其体外抗菌作用与红霉素相类似,体内抗菌作用比红霉素强1~4倍。
一、罗红霉素的常见类型
(一)罗红霉素分散片
适应于敏感菌株引起的上呼吸道感染、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器感染(淋球菌感染除外)、皮肤软组织感染,也可用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。
主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。
偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(ALT及AST升高)、外周血细胞下降等。
片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。
片剂以口服普通片为主,也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控释片与肠溶片等。
一是通常片剂的溶出度及生物利用度较丸剂好。
二是剂量准确,片剂内药物含量差异较小。
三是质量稳定,片剂为干燥固体,且某些易氧化变质及易潮解的药物可借包衣加以保护,光线、空气、水分等对其影响较小。
四是服用、携带、运输等较方便。
五是机械化生产,产量大,成本低,卫生标准容易达到。
(二)罗红霉素颗粒剂
罗红霉素颗粒剂是一种药,主要用于皮肤科,妇产科,耳鼻喉科,呼吸内科,呼吸道感染,喉炎,附件炎,皮肤及软组织感染,支原体肺炎,军团菌病。
本品耐受性较好,不良反应发生率约为4.1%,最常见的不良反应是胃肠道刺激症状,如恶心(1.3%)、呕吐、腹痛(1.2%)、腹泻(0.8%)等。
偶可引起过敏反应,如头痛、头晕、便秘、皮疹、药物热、嗜酸细胞增多、肝功能异常[如丙氨酸氨基
转移酶(ALT)及天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高]等,过敏者禁用。
颗粒剂分散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较散剂相比降低;颗粒剂中多种成分混合后,因用黏合剂制成粒,故避免了散剂中各种成分的离析现象;贮存、运输方便;颗粒可通过包衣改变功能,如可根据包衣的材料性质可使颗粒具有防潮性、缓释性和肠溶性等功能。
与片剂和胶囊剂比较,颗粒剂服用方便,通常药物释放和吸收迅速。
(三)罗红霉素胶囊
罗红霉素胶囊,适应症为本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。
偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(ALT及AST升高)、外周血细胞下降等。
胶囊剂一般都是对食道和胃粘膜有刺激性的粉末或颗粒,或口感不好、易于挥发、在口腔中易被唾液分解,以及易吸入气管的药。
这些药装入胶囊,既保护了药物药性不被破坏,也保护了消化器官和呼吸道。
去掉胶囊壳可能会造成药物流失、药物浪费、药效降低。
另外,有些药物需要在肠内溶解吸收,胶囊是一种保护,保护药物不被胃酸破坏。
医药上指用特种成膜材料(如明胶、纤维素、多糖等)制成的囊状物,把内容物(如粉状、液体状各类药物等)或按剂量装入其中,便于吞服。
(四)罗红霉素软膏
罗红霉素药膏是指大环内酯类抗生素,作用机制是抑制细菌蛋白质合成,对革兰阳性细菌和沙眼衣原体有抗菌作用,预防创口发炎。
在眼科用药中常见。
软膏剂作为经皮给药的一种剂型,不仅可以避免药物在胃肠道中的破坏,减少血药浓度峰谷变化,而且已成为克服药物副作用的有效用药途径之一,在医院皮肤科、外科里广泛应用,并在医院的普通制剂中占有一定的比重。
二、罗红霉素肠溶片的设计
(一)处方
1.片芯
红霉素145.2g淀粉34g
硫酸钙37g淀粉浆19g硬脂酸镁3.9g
共制1000 片
2.包衣材料
95%乙醇28g
去离子水 适量
丙烯酸树脂Ⅱ号 适量
丙烯酸树脂Ⅲ号 适量蓖麻油 0.65L
苯二甲酸二乙酯 0.3L
滑石粉 适量
(二)制备工艺
1.制备素片。
将红霉素、淀粉、硫酸钙置混合机中混合5分钟,加入淀粉浆制作成软材,经14-16目筛网制粒,置烘干机中70-80摄氏度强风干燥,干颗粒经14目筛整粒,加入硬脂酸镁混匀,采用凹面冲模,片重0.18-0.19克。
要求素片硬度足够、耐磨,包衣前筛去细粉,以防包衣片片面不光洁。
2.制备包衣液。
将丙烯酸树脂Ⅱ号和丙烯酸树脂Ⅲ号溶解在75%乙醇中,在搅拌状态下加入蓖麻油、苯二酸二乙酯,分次均匀撒入滑石粉适量,加入完毕后继续搅拌。
注意包衣液不应有结块,必要时过100目筛2次,滤出块状物,带包衣液混合均匀后即可用。
3.包衣操作。
取制备好的红霉素片芯投入包衣机内,按BGB-10C高效包衣机的操作规程进行操作。
包衣操作时,包衣液的喷塑与吹风速度应适宜,使片面略带湿润,而且不使片面粘连。
温度不宜过高或过低。
温度高则干燥过快,成膜不均匀;温度低干燥太久,造成粘连。
(三)质量检查
1.外观检查
取样品100片,平铺于白地板上,置于75W光源下60cm处,距离片剂30cm,用肉眼观察30s。
检查结果应该符合下列规定:
完整光洁,色泽一致;80-120目色点应<5%,麻面<5%,中药涂抹片除个别外应<10%,并不得有严重花斑及特殊异物;包衣中的畸形片不得超过0.3%。
2.增重
取20片薄膜衣片,精密称定总重量,求平均片重与片芯平均片重比较。
3.被覆强度检查
将包衣片50片置于250W红外线灯下15cm处,加热4h进行检查。
根据实验结果,判断是否合格。
4.崩解时限(吊篮法)
取6片,分别置于崩解仪吊篮的6个玻璃管中,开动仪器使吊篮进入37℃
±0.1℃的水中,并按一定的频率和幅度往复运动(30-32次/min)。
从片剂置于玻璃管时开始计时,至片剂全部崩解成碎片并全部通过玻璃管底部的筛网(直径2mm)为止,该时间即为片剂的崩解时间,应符合规定的崩解时限(普通片为
15min)。
如果有1片不符合要求,应另取6片复试,均应符合规定。
三、处方分析
(一)剂型选择的依据
肠溶片是指在胃液中不崩解,而在肠液中能够崩解和吸收的一种片剂。
罗红霉素属于大环内酯类药物,常见的不良反应对胃有刺激,减少了不良反应的发生。
(二)辅料选择的依据
片剂是由药物和辅料(又称赋形剂,是片剂药物外一切物质)两部分组成。
片剂中的辅料根据其作用不同主要有填充剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、着色剂等。
从主药的性质、用药目的及应用的经济性等多方面综合考虑,选用了辅料。
(三)实验特点
尝试通过改进肠溶包衣材料处方,解决罗红霉素肠溶片贮存过程中释放度易下降导致不合格的问题。
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- 药剂学 红霉素 剂型 设计