糖尿病药物分类和机理.docx
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糖尿病药物分类和机理
糖尿病药物分类及机理汇总
抗糖尿病化学药物按效用机理分类,要紧有:
1.胰岛素及其类似物。
2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。
3.双胍类。
4.α-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。
5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列酮(文迪雅))。
6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。
7.中成药七大类品种。
1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂)
噻唑烷二酮类(TZDs)是医治Ⅱ型糖尿病的一类新药。
该类药物与体内受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抗击、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调剂脂质代谢、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的爱惜方面也预示了效用。
最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。
在药效较低、严峻不良反映及肝毒性的阻碍下,这些药物慢慢被淘汰或撤市。
今朝临床利用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,葛兰素史克的马来酸罗格列酮。
噻唑烷二酮类药物的独特的地址是能较着增强机体组织对胰岛素的灵敏性,改善胰岛β细胞功能,使成为事实对血糖的长期操纵,以此降低糖尿病并发症发生的危险。
因为其同时具有杰出的耐受性与平安性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力。
在这一庞大的应用前景的阻碍下,外洋对噻唑烷二酮系列药物的研究与开发远未停止,正待上市的药物有英国葛兰素史克公司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。
噻唑烷二酮类药物是一个不变增加的大类,2003年占抗糖尿病药物市场的比重为%,2004年为%,2005年增加到%。
国产罗格列酮对原研药攻势甚猛
罗格列酮是葛兰素史克公司开发上市的品种,1999年5月25日经FDA审查核定后在美国上市,商品名为“Avandia”、“安糖健”。
2000年,葛兰素史克(天津市)已经将罗格列酮引入我国上市,商品名为“文迪雅”。
罗格列酮在全世界上市后,销售额平稳上升,随即,市场上又陆续开发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂(Avandamet)、罗格列酮/格列美脲复合制剂(Avandaryl)。
2006年,葛兰素史克的罗格列酮/二甲双胍复方制剂已经取得SFDA批准在我国上市,商品名为“文达敏”。
复合制剂的推出减少了单药的剂量、降低了本钱和价钱,更重要的是使效用机制不同的药物发挥了协同和互补效验。
2005年,罗格列酮及其复方制剂的销售额已经达到了亿美元,成为抗糖尿病药物之首,2006年同比增加了27%,已经超过了30亿美元。
2005年贵州圣济堂制药的片剂“圣敏”、江苏黄河药业股分的胶囊“奥洛华”也取得许可生产上市,形成了原研药与国产药1:
6的市场格式。
国产吡格列酮统领国内市场
吡格列酮是日本武田/礼来开发的品种,1999年7月15日获FDA审批后在美国上市,商品名为“Actos”。
在2005年全世界性市场销售额亿美元中,武田公司占据了79%的份额,礼来公司的份额仅为21%。
2005年,日本武田的原研药在我国取得注册,以商品名“艾可拓”上市。
供国内样本病院用药的吡格列酮生产厂商有12家,其中,排名前5位的北京太洋药业的“艾汀”、江苏恒瑞医药的“瑞彤”、杭州中美华东制药的“卡司平”、天津市武田药品的“艾可拓”、四川宝光药业的“贝唐宁”占据了%的份额,而浙江康恩贝制药、上海凯宝药业、山东淄博新达制药等7家的产品仅占%,尽管尚处于起步时期,但也呈现快速增加态势。
今朝临床上经常使用的噻唑烷二酮类药物要紧有罗格列酮和吡格列酮两大类。
临床上作为胰岛素增敏剂,增加机体对胰岛素的灵敏性,减缓胰岛素抗击。
罗格列酮类的有:
文迪雅(马来酸罗格列酮),每一片2毫克、4毫克(葛兰素史克);太罗(罗格列酮钠),每一片4毫克(太极药业);爱能(罗格列酮),每一片4毫克(成都恒瑞);维戈洛(盐酸罗格列酮),每一片4毫克(上海三维)。
吡格列酮类的有:
艾汀(盐酸吡格列酮),每一片15毫克(太洋药业);卡司平(盐酸吡格列酮),每一片15毫克(中美华东);瑞彤(盐酸吡格列酮),每一片15毫克(成都恒瑞)。
以上药物均为医保药物。
噻唑烷二酮类药物可直接降低胰岛素抗击,显著改善β细胞功能,使成为事实血糖的长期操纵,以此减低糖尿病并发症发生的危险,同时具有杰出的耐受性与平安性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力和庞大的应用前景。
噻唑烷二酮类药物的起效时刻较其他降血糖药为慢。
其起效需要必然的时刻,并非短时刻内就能够达到最理想的疗效。
一样需数周乃至数月才气达到最高文用效验。
因此,应用噻唑烷二酮类药物医治时,还必需达到足够的疗程。
只有在足量和足够疗程的情形下,才气更好地爱惜β细胞功能,减少心血管危险因素,延缓病情进展。
噻唑烷二酮类药物因其减缓胰岛素抗击,同时改善并爱惜β细胞功能,改善糖、脂代谢,因此具有减少心血管危险因素及延缓疾病进程的效用。
因此,在临床诊疗中,关于肥胖或超重的2型糖尿病患者,和不肥胖但伴有代谢综合征的2型糖尿病患者,应优先并及早给予噻唑烷二酮类药物。
初期利用噻唑烷二酮类药物,决不单单象征着血糖、糖化血红蛋白水平和血脂水平的下降和达标,更重要的潜在益处在于对β细胞功能的爱惜和改善,进而延缓糖尿病患者病情进展,改善诸多心血管危险因素,预防慢性并发症及心血管事件的发生及进展,提高患者生存质量,减少患者的致残率和致死率。
哪些人适应噻唑烷二酮类药物?
⑴2型糖尿病患者。
⑵经由进程饮食和运动操纵不佳的2型糖尿病患者。
(3)单用二甲双胍或磺脲类药物操纵不佳的2型糖尿病患者。
(4)单用胰岛素操纵不佳的2型糖尿病患者。
噻唑烷二酮类药物有哪些副效用?
利用中有哪些注意事项?
噻唑烷二酮类药物的副效用要紧有:
肝功能异样,水肿,体重增加,轻中度的贫血。
与二甲双胍合历时贫血的发生率高于单用本品或与磺脲类药物合用。
服用噻唑烷二酮类药物需注意以下事项:
⑴噻唑烷二酮类药物的效用机制决定其仅在胰岛素存在的前提下才可发挥效用,故不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。
⑵利用噻唑烷二酮类药物前必需常规检测肝功,对有肝病或肝功能损害者不宜利用。
(3)所有服用噻唑烷二酮类药物者必需按期监测肝功能,最初一年每一二个月复查肝功,以后按期检查。
(4)噻唑烷二酮类药物与其他口服降糖药或胰岛素联合应历时,有发生低血糖的可能,可依照患者的实际血糖情形酌情味整合用药物的剂量。
本药与胰岛素联合应历时,可减少胰岛素的用量。
(5)有肾功能损害患者单用本药无需调整剂量;因肾损害患者禁用二甲双胍,故对此类患者,本品不成与二甲双胍合用。
(6)老年患者服用本药时无需因年龄而调整利用剂量。
(7)对归并多囊子宫综合征的患者,利用本品医治后,有潜在的受孕可能。
(8)一、2级心力衰竭患者慎用本品。
噻唑烷二酮类药物有哪些禁忌证?
⑴已经知对本品或其中成份过敏者禁用。
⑵糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
(3)不宜用于l型糖尿病患者。
(4)水肿患者应慎用本类药物。
(5)不适用于3、4级心功能停滞患者。
噻唑烷二酮类化合物可引发液体潴留,有加重充血性心衰的危险。
(6)有活动性肝脏疾病或血清丙氨酸氨基转移酶高于正常最大限度~3倍者禁用。
(7)不推荐18岁以下患者服用本品。
(8)怀胎和哺乳妇女应制止服用。
噻唑烷二酮类药物是不是能够与其他降糖药联合应用?
噻唑烷二酮类药物可与其他效用机制的口服降糖药或胰岛素联合应用,经由进程机制互补起到更佳的降糖效验。
噻唑烷二酮类药物与磺脲类、格列奈类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂类药物及各类类型的胰岛素都可合用,但医治中需依照患者的实际血糖情形酌情味整合用药物的剂量。
与胰岛素联合应历时,可慢慢减少胰岛素的用量。
2.α-葡萄糖苷酶抑制剂
啥子是α-葡萄糖苷酶抑制剂?
α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到医治糖尿病的口服降糖药物。
α-葡萄糖苷酶抑制剂是比较成熟的医治糖尿病药物,已经普遍应用于临床。
其效用机制为:
竞争性抑制位于小肠的各类α-葡萄糖苷酶,使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢,从而减缓肠道内葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。
α-葡萄糖苷酶抑制剂不刺激β细胞分泌胰岛素,但可降低餐后胰岛素水平,说明可增加胰岛素的灵敏性。
经常使用的α-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些?
今朝已经步入市场并在临床上经常使用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药要紧有:
拜唐苹(阿卡波糖),每一片50毫克(德国拜耳);卡博平(阿卡波糖),每一片50毫克(中美华东);倍欣(伏格列波糖),每一片毫克(天津市武田);奥恬苹(米格列醇,miglitol),每一片50毫克(四川维奥)。
以上药物中拜唐苹及卡博平为医保药物,倍欣与奥恬苹尚未步入医保目录。
α-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些独特的地址?
⑴抑制小肠上皮细胞外貌的α-糖苷酶。
⑵延缓碳水化合物的吸收。
(3)不抑制蛋白质和脂肪的吸收。
(4)一样不引发营养吸收停滞。
(5)药物与酶的结应时刻大约是4~6钟头,尔后酶的活性又可恢复。
(6)几乎没有对肝肾的副效用和蓄积效用。
(7)要紧降低餐后血糖。
利用α-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些益处?
服用α-葡萄糖苷酶有如下益处:
可显著降低糖耐量受损者发生2型糖尿病的危险。
餐后血糖升高是糖耐量受损(IGT)时期糖代谢紊乱的要紧标志,餐后高血糖的葡萄糖毒性可加重胰岛素抗击及胰岛素分泌缺点,当胰岛β细胞功能仅剩约50%时,显现空肚血糖升高,糖耐量受损者进展为2型糖尿病。
因此,操纵餐后高血糖是阻止糖耐量受损者进展为2型糖尿病的重要手腕。
可显著降低糖尿病患者发生大血管病变的危险。
餐后高血糖可引发血管紧缩和通透性增加、血管内皮细胞粘贴性增加,造成血管损害,是糖尿病引发动脉粥样硬化等大血管病变的发病基础。
因此,操纵餐后高血糖可显著降低患者发生大血管病变的危险。
可显著降低患者发生心血管并发症和死亡的危险。
大量流行病学研究和临床试证验实,餐后高血糖是心血管并发症和死亡的高危因素。
还可降低餐后胰岛素水平,可增加胰岛素的灵敏性。
哪些人适用α-葡萄糖苷酶抑制剂?
⑴2型糖尿病患者。
⑵经由进程饮食和运动医治操纵不佳的2型糖尿病患者。
(3)单用二甲双胍或磺脲类药物操纵不佳的2型糖尿病患者。
(4)单用胰岛素操纵不佳的2型糖尿病患者。
(5)1型糖尿病患者,可配合胰岛素医治,能减少胰岛素用量,并可不变血糖。
有哪些副效用?
胃肠道反映:
腹胀、腹痛、拉稀、胃肠痉挛性疼痛、顽固性粪便干燥等。
其他尚有肠鸣、恶心、吐逆、食欲消退等。
长期应用或减少剂量可减缓。
乏力、头疼、眩晕、皮肤发痒或皮疹等较少见。
合用其他降糖药,如胰岛素、磺脲类或二甲双胍类药物时有发生低血糖的可能。
利用中有哪些注意事项?
⑴不克不及作为l型糖尿病患者的要紧医治药。
⑵利用α-葡萄糖苷酶抑制剂前应常规检测肝肾功能,对有肝肾功能损害者不宜利用。
(3)合用其他降糖药时应注意观看低血糖的发生。
可依照患者的血糖情形酌情味整合用药物的剂量。
本药与胰岛素联合应历时,可减少胰岛素的用量。
(4)α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他口服降糖药或胰岛素联合应历时,如发生低血糖,应静注或口服葡萄糖医治。
服用蔗糖或一样甜食无效。
(5)应与第一口饭同服。
有哪些禁忌证?
⑴肠道炎症、慢性肠道疾病伴吸收或消化不良者、部份肠阻塞或有肠阻塞偏向者、结肠溃疡者、可因肠道充气而加重病情者如疝气等,皆禁用本品。
⑵有肝功能异样者不用。
(3)有肾功能损害者,血肌酐超过微摩尔/升时不用。
(4)有严峻造血系统功能停滞者不用。
(5)有感染发烧者不用。
(6)妊妇、哺乳期妇女不用。
(7)18岁以下小童不宜用。
(8)有恶性肿瘤者不宜用。
(9)过度癖好烟酒者不宜用。
⑽正在用泻药或止泻药者不宜用。
(11)服用助消化药的酶制剂,如淀粉酶、胰酶时,不宜用本品。
是不是可与其他降糖药联合应用?
α-葡萄糖苷酶抑制剂可与其他效用机制的口服降糖药或胰岛素联合应用,经由进程机制互补起到更佳的降糖效验。
α-葡萄糖苷酶抑制剂与磺脲类、格列奈类、双胍类、噻唑烷二酮类药物及各类类型的胰岛素都可合用,但医治中需依照患者的血糖情形酌情味整合用药物的剂量。
与胰岛素联合应历时,可慢慢减少胰岛素的用量。
专门提示:
临床上经常使用的五大类口服降糖药(二甲双胍类、磺脲类、噻唑烷二酮类、α-葡萄糖苷酶抑制剂合格列奈类)均为处方药,糖尿病患者应在临床医师的处方引导下服用,不宜自行择药。
3.非磺脲类促胰岛素分泌剂(NSUR)
格列奈类长短磺脲类的胰岛素促分泌剂,均为2000年后在国内上市的口服降糖药物。
效用机理:
与胰岛β细胞特异受体结合,提高胰岛细胞膜上ATP的灵敏性。
钾通道关闭,抑制钾依托的钙通道开放,使细胞外钙步入细胞内,增进贮存的胰岛素分泌,不阻碍细胞内的胰岛素有生命的物质合成。
该类药物可刺激胰岛素分泌,降低Ⅱ型糖尿病患者的糖化血红蛋白(HbAlc)和餐后血糖(PBG),与二甲双胍、噻唑烷二酮类药联合应用,能够减缓β-细胞负荷,延迟胰岛细胞的生存,对伶仃性餐后高血糖者(IPH)、胰岛素分泌第一时相停滞者和饮食不纪律者疗效显著。
二、适应症
⑴饮食操纵及运动熬炼不克不及有效操纵高血糖的Ⅱ型糖尿病患者。
⑵瑞格列奈片可与二甲双胍合用,二者合用对操纵血糖有协同效用。
(3)轻中度肝肾功能损害的Ⅱ型糖尿病患者,老年糖尿病患者。
(4)血糖水平FPG>9mmol/L(>160mg/dl)患者的联合医治。
(5)新诊断的高血糖FPG>9mmol/L(>160mg/dl),未服用过其他降糖药的患者。
(6)二甲双胍不克不及耐受的患者。
3、药物简介
⑴瑞格列奈Repaglinide(诺和龙、普瑞丁)
特 点:
为苯甲酸衍有生命的物质,具有吸收快,起效快的独特的地址。
其刺激胰岛素分泌的机理与磺脲类相仿,可较着提高血浆胰岛素水平,降低糖化血红蛋白水平,该药经由进程关闭依托ATP的钾通道,促使胰岛细胞内已经合成的胰岛素专门快的开释出来,恢复正常餐后胰岛素分泌模式,属餐时血糖调剂剂,可不能发生两餐间低血糖现象。
口服后30分起效,1钟头内达峰值,4-6钟头内被断根。
血浆半衰期约为1钟头,快进快出。
有效地模拟生理性胰岛素分泌,即可降低空肚血糖(FBG),又可降低餐后血糖,无需餐前半钟头服用。
其代谢产物要紧自胆汁排泄,很小部份(小于8%)自尿排出。
粪便中的原形药物少于1%。
规 格:
片
剂 量:
最大剂量16mg/日。
应谨慎调整剂量,如需要可每一周或每一两周作调整。
服用方式:
服药时刻可把握在餐前0-30分钟内,因口服瑞格列奈片30分钟内即显现促胰岛素分泌反映。
通常在餐前15分钟里服用本药。
副作用:
①低血糖:
这些反映通常比较轻微,经由进程给予碳水化合物较容易纠正。
②视物感觉异样:
已经知血糖水平的改变可致使权时性视物感觉异样,尤其是在医治起头时。
只有极少数病例报告瑞格列奈片医治起头时发生上述的视物感觉异样,但在临床实验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。
③胃肠道:
临床实验中有报告发生胃肠道反映,如腹痛、拉稀、恶心、吐逆和粪便干燥。
同其他口服降血糖药物相较,这些病症显现的频率和严峻程度均无不同。
④肝酶系统:
个别病例报告用瑞格列奈片医治期间肝功酶指标升高。
多数病例为轻度和权时性,因酶指标升高而停止医治的病人极少。
⑤过敏反映:
可发生皮肤过敏反映,如发痒、发红、荨皮疹。
注意事项:
①尽管瑞格列奈要紧由胆汁排泄,但肾功能不全的患者仍慎用。
②不进食服药可致低血糖,与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。
③肝功能不全的患者慎用。
④在发生应激反映时,如发烧、外伤、感染或切除缝合,可能会显现显著高血糖。
⑤瑞格列奈片未在75岁以上的患者中进行过研究。
故75岁以上的患者不宜利用。
⑵那格列奈Nateglinide(唐力、唐瑞)
特 点:
为苯丙氨酸衍有生命的物质,能有效增加第一时相胰岛素分泌,从而降低进食血糖岑岭,但不致使第二时相胰岛素的分泌。
因此,低血糖发生机率少,而且有爱惜胰岛β细胞的效用。
血糖依托型胰岛素促泌效用,在血糖水平较低时,使胰岛素分泌减弱。
对β细胞具有“快开快闭”的效用,起效快,效用消失快的独特的地址。
服药后起效时刻为15分,最大血药浓度为1-2钟头,持续时刻为4-6钟头。
与二甲双胍或格列酮类药物合用,血糖操纵更佳。
规 格:
60mg、120mg、180mg三种片剂
剂 量:
30-240mg/日,最大剂量不该超过360mg/日。
依照按期的HbAlc检测结果调整,HbAlc服用方式:
3餐前1分钟服用,也可于餐前30分钟里服用。
副作用:
①低血糖:
可引发低血糖现象,其发生的频率与糖尿病严峻程度、血糖操纵水平有关。
②胃肠道反映:
腹痛、消化不良、拉稀等。
注意事项:
①不适用于对磺脲类降糖药医治不理想的Ⅱ型糖尿病病人。
②血糖操纵失常,当病人拌有发烧、感染、创伤或切除缝合时血糖能够权时性升高。
现在应
用胰岛素代替那格列奈。
那格列奈利用一段时期后,能够发生继发失效或药效减弱。
③不克不及与磺酰脲类制剂并用。
(3)米格列奈Mitiglinide
特 点:
是餐时血糖调剂剂,用药灵活。
要紧降低餐后血糖,因为血糖可增进米格列奈刺激胰岛素开释,在有葡萄糖存在时,米格列奈增进胰岛素分泌量比无葡萄糖时约增加50%,故其效用就象是一个“体外胰腺”,只是在需要时供给胰岛素。
具有迅速的促胰岛素分泌,起效更快,效用持续时刻更短的效用。
预防餐后高血糖,长期利用也可不能产生因药物蓄积而致的药源性低血糖。
规 格:
5mg/片
剂 量:
5mg/餐
服用方式:
餐前服药,少进一餐那么少服一剂,多加一餐那么多服一剂,没必要严格遵守就餐时刻,十分利便。
适应症:
①初期及轻度糖尿病患者的一线医治药物。
②单纯寄托限制饮食或运动来操纵血糖水平的患者,因可怕血糖升高而不敢进食或过度节食,可适时服用米格列奈。
4.磺脲类
最先应用的口服降糖药之一,现已经进展到第三代,仍是临床上2型糖尿病的一线用药。
要紧经由进程刺激胰岛素分泌而发挥效用。
餐前半钟头服药效验最正确最。
磺脲类药物是一个成员浩繁的各人族,最近几年来,不断有新的品种(如格列美脲)和剂型(格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片)面世。
今朝临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物,第一代已经大体被淘汰。
因为磺脲类药物品种浩繁,各类磺脲类药物的药动学、药效学、不良反映等诸多方面均存在不同,因此,必需充分了解各类药物的不同独特的地址,结合患者年龄、病程、肝肾功能状况、胰岛功能、服药依从性等具体情形,选择适合的药物。
格列苯脲(优降糖):
优降糖是最先应用于临床的第二代磺脲类药物,是今朝降糖效验最强、效用持续时刻最长的一种磺脲类降糖药。
一样口服后20~30分钟起效,岑岭在2~6钟头,其半衰期为10~16钟头,效用持续时刻长达24钟头。
优降糖要紧在肝脏中代谢,其代谢产物的50%经胆道排出,50%经肾脏排出。
优降糖最多见、最严峻的副效用是低血糖,严峻时足以致死。
用药引导:
优降糖每一片毫克,一样每一次~毫克,每一日1~3次,餐前半钟头口服。
最大用量每一次5毫克,每一日3次,再加大剂量不但可不能增加降糖效验,反而会加大不良反映。
专门提示:
⑴本品在所有磺脲类药物中降糖效用最强,致使低血糖的风险最大、最严峻,因此,服用本药必然要从小剂量起头,慢慢加量,依照空肚及餐后2钟头血糖调整用药剂量。
⑵优降糖而至的低血糖通过处置以后,要接续留观2~3天,这是因为本药的半衰期长,可能再次引发低血糖。
(3)年龄在70岁以上或有肝肾功能不全的患者不宜服用,以防因药物蓄积而引发严峻低血糖。
(4)该药价钱比较廉价,适用于血糖较高(尤其是空肚血糖)的中小伙子2型糖尿病患者。
格列齐特(达美康):
达美康属于第二代磺脲类药物,口服后30分钟起效,2~6钟头达岑岭,半衰期10~12钟头,效用持续时刻为12~24钟头,属于中效制剂。
该药要紧在肝脏代谢,60%~70%从肾脏排泄。
达美康降糖效用比较温文,药效持续时刻比较长。
除刺激胰岛素分泌之外,达美康还有降低血液粘稠度,减少血小板凝聚性,预防和医治糖尿病血管并发症的效用。
用药引导:
适用于有心血管并发症、高黏滞血症和老年糖尿病患者,是今朝应用较多的磺脲类降糖药物之一。
达美康每一片80毫克,餐前半钟头口服。
起头每一日40~80毫克,每一日1~2次,每一日最大剂量为320毫克(4片),分2~3次服用,血糖不变后可改用维持量。
格列齐特缓释片:
该药吸收好,有生命的物质利费用高,有效剂量降低(一般片剂为每一片80毫克,而缓释片为每一片30毫克)。
用药引导:
该药每一片30毫克,每一日剂量范围30~120毫克,每一日1次给药,早饭前服用,能够平稳操纵全天血糖,低血糖事件发生率较低,在肥胖患者中可不能引发体重增加,伴有心血管疾病的糖尿病患者也能够平安利用。
格列吡嗪(美吡哒):
本药吸收完全而迅速,服药30分钟起效,在1~3钟头达血糖浓度岑岭,半衰期仅2~4钟头,药效可维持6~12钟头。
本品要紧由肝脏代谢,在24钟头内经肾脏排出97%。
美吡哒降糖效验仅次于优降糖,是一种短效磺脲类降糖药,最适合餐后血糖居高不下的糖尿病患者。
又因为其药效持续时刻短,故引发低血糖的风险也很小,因此对老年人比较适宜。
外国有人主张不用长效降糖药,以避免因药物蓄积致使低血糖,或引发对躯体有不良阻碍的高胰岛素血症。
用药引导:
格列吡嗪片剂有毫克(如迪沙片)和5毫克两种规格。
该药每一次~5毫克,每一日3次,餐前半钟头服用,每一日最大剂量为30毫克,老年糖尿病患者每一日剂量以不超过20毫克为宜。
格列吡嗪是一种疗效较强且较平安的降糖药,大多数2型糖尿病患者(包括老年人)都可服用,尤其对餐后高血糖操纵效验较好。
格列吡嗪控释片(瑞易宁):
口服6~12钟头达到最大药效浓度,并相对不变地开释格列吡嗪。
全天血药浓度波动小,可维持24钟头有效血药浓度。
服药5天后血药浓度达到稳态,老年患者达到稳态需要6~7天的时刻。
控释片经由进程肠道后,完整的药壳随粪便排出体外。
用药引导:
每一片5毫克,推荐与早饭同服。
起始剂量为5毫克,每一日1次,依照血糖情形可进一步增加剂量,每一次加5毫克,最大剂量为20毫克/天。
经常使用剂量为5~10毫克/天。
本品不成掰服,患有严峻胃肠疾患者(如严峻胃肠狭小、严峻拉稀)忌用。
瑞易宁每一日服用1次,相当于格列吡嗪一般片每一日3次的降糖效验,不增加体重;不改变躯体脂肪散布;具有专门好的服药依从性;服药时刻不受进食限制,深受不克不及纪律进食的糖尿病患者欢迎。
格列喹酮(糖适平):
糖适平经口服后吸收快而且完全,半衰期短,仅为1~2钟头,8钟头后血液中已经无法测出,而且它的分解产物也没有降糖效用。
糖适平最大的独特的地址是95%可经由进程胆汁排出,自肾脏排出的比例不足5%,而且效用温文,很少引发低血糖。
这些独特的地址使其具有普遍的利用范围,专门适合老年和有轻、中度糖尿病肾病的患者利用。
用药引导:
糖适平每一片30毫克。
每一日3次,餐前半钟头服用,每一日最大剂量180毫克。
该药对肾脏阻碍较小,操纵餐后血糖效验好而且比较平安,适合于老年糖尿病、糖尿病伴轻度肾功能不全和服用其他磺脲类药物后有反复低血糖发作者,但严峻肾功能不全者(肾小球滤过率小于30毫升/升)需停用,改用胰岛素医治。
格列美脲(亚莫利):
格列美脲属于第三代磺脲类药物,口服吸收快速,服用后血药浓度2~3钟头达峰值,降糖效用持续24钟头以上,属于长效制剂,每一天服用1
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