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药理总结
拟胆碱药
M胆碱受体激动药:
乙酰胆碱(Ach)
*特色:
脂溶性差,口服不易吸收,大剂量静脉注射才出现药理作用
*作用:
1、心血管系统
1)血管舒张激动血管内皮细胞M3亚基,导致内皮依赖性舒张因子NO释放
2)减慢心率使窦房结舒张期自动除极延缓、复极化电流增
3)减慢传导延长房室结和浦肯野纤维的不应期
4)减弱心肌收缩力对心房收缩的抑制作用大于心室
5)缩短心房不应期Ach可使心房不应期及动作电位时程缩短
2、胃肠道Ach明显兴奋胃肠道
3、泌尿道Ach增强尿道平滑肌的蠕动和膀胱逼尿肌的收缩
4、其他Ach增加多种腺体的分泌;收缩支气管;收缩瞳孔,调节近视;兴奋交感、副交感神经节,使肌肉收缩。
毛果芸香碱
*原理:
直接激动M受体,对眼内平滑肌和腺体的作用选择性较高
*作用:
1、缩瞳激动M受体,使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小
2、降低眼内压缩瞳使瞳孔括约肌收缩,虹膜想中心拉紧,虹膜根部变薄,使前房角间隙扩大,房水易于通过巩膜静脉窦进入循环,房水回流通畅,结果眼内压下降。
3、调节痉挛瞳孔括约肌向瞳孔中心方向收缩,使睫状小带放松,晶状体变凸,屈光度增加,调节于近视,故看近物清楚,看远物模糊
4、促进腺体分泌汗腺和唾液腺的分泌最为明显
5、兴奋平滑肌
6、减慢心率、升高血压
*应用:
1、青光眼降压作用可维持4—8小时,作用温和而短暂
2、虹膜睫状体炎与扩瞳药交替使用,减少瞳孔闭锁后遗症的出现,防止虹膜与晶状体粘连
3、口腔干燥缓解放疗后的口干舌燥
卡巴胆碱
*作用特色:
1、化学性质稳定,不易被胆碱酯酶水解,作用时间较长
2、选择性差,用于局部滴眼治疗青光眼
氯贝胆碱
*作用特色:
1、化学性质稳定,不易被胆碱酯酶水解
2、选择性作用于M胆碱受体,兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌,对心血管系统作用弱
3、用于术后腹气胀,胃张力缺乏症,胃滞留症,尿潴留
4、只能口服和皮下注射,不能肌内注射
抗胆碱酯酶药:
*作用特色:
抑制胆碱酯酶的活性,使乙酰胆碱的生成减少,是血液中的Ach量增多,从而激动M、N受体,表现出M、N样活性。
新斯的明
*原理:
1)抑制胆碱酯酶活性,使Ach的浓度升高
2)促进运动神经末梢释放Ach
3)直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体
*作用:
1、兴奋骨骼肌
2、收缩平滑肌对胃肠道和膀胱等平滑肌有较强的兴奋作用
3、抑制心脏,扩张血管
*应用:
1、重症肌无力表现为眼睑下垂、肌体无力、咀嚼和吞咽困难,严重者可出现呼吸困难
2、手术后腹胀及尿潴留增强胃肠蠕动和膀胱张力,从而促进排气、排尿
3、阵发性室上性心动过速多用于压迫眼球或颈动脉窦兴奋迷走神经无效的阵发性室上性心动过速
*不良反应:
过量时,产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉震颤和肌无力加重
*禁忌症:
机械性肠梗阻,支气管哮喘,心绞痛及尿路阻塞
毒扁豆碱
*作用:
与新斯的明相似,但选择性低,副作用多,药效时间持久
*应用:
催醒,青光眼
吡啶斯的明
*作用:
较新斯的明弱,维持时间长,不良反应较少
*应用:
重症肌无力,麻痹性肠梗阻,术后尿潴留
加兰他敏
*作用:
较弱
*应用:
重症肌无力及小儿麻痹后遗症
依酚氯胺
*作用:
弱,快而短暂
*应用:
重症肌无力的诊断,非去极化肌松药过量的解救,阵发性室上性或房性心动过速
*治疗青光眼的常见药物:
-毛果芸香碱(主要用于闭角型青光眼)
-卡巴胆碱
-毒扁豆碱
-地美溴胺(作用:
药效时间更长;应用:
适宜开角型青光眼,和对其他药物无效的青光眼患者)
*治疗术后腹胀,尿潴留的拟胆碱药:
-氯贝胆碱
-新斯的明
胆碱酯酶复活药
氯磷定、碘解磷定、双复磷
*作用:
能使AchE复活→解救有机磷中毒症状
*原理:
能与磷酰化AchE中的有机磷酰基相结合,裂解产生无毒磷酰化解磷定,同时使AchE复活
*应用:
1、中、重度有机磷中毒
2、对敌敌畏中毒疗效稍差
3、对乐果中毒无效(酶活性恢复慢,有笨中毒)
*特点:
1、对骨骼肌的作用明显,对中枢的作用较弱。
2、对体内已堆积的Ach无直接作用应与阿托品合用
3、大剂量尚可阻断N节的作用及兴奋呼吸中枢
4、对老化的AchE无效,应早用。
5、需反复用药
*不良反应:
较少,剂量过大时可直接与AchE结合而抑制其活性—中毒加重
*氯解磷定与碘解磷定的区别:
药物
水溶性
稳定性
应用注意
碘解磷定
低
差
临用时配制、静脉缓慢注入
氯解磷定
高
好
肌注或静注可获同样效果
抗胆碱药
M胆碱受体阻滞药:
阿托品
*特色:
口服吸收迅速,15~30min起效,可透过胎盘,易通过黏膜吸收,自肾脏排泄
*原理:
竞争性拮抗胆碱能神经递质Ach对M胆碱受体的激动作用,较大剂量可阻断神经节N1受体
*作用:
1、抑制平滑肌松弛内脏平滑肌,抑制胃肠道的强烈痉挛
2、抑制腺体分布对唾液腺与汗腺的作用最为明显
3、眼睛作用
1)扩瞳使环状肌松弛,退向四周边缘
2)升高眼内压虹膜根部增厚,前角间隙变窄,阻碍房水回流,使房水积聚而升高眼内压
3)调节麻痹睫状肌松弛退向外缘,悬韧带向周围拉紧,使晶状体处于扁平状态,致屈光度降低
4、心血管系统
1)兴奋心脏治疗量阿托品可使心率轻度短暂地减慢,大剂量可加快心率
2)扩张小血管较大剂量可接触为周和内脏小血管痉挛,以皮肤血管的扩张最为显著
5、兴奋中枢轻度兴奋大脑和延脑,甚至烦躁、谵语,昏迷、呼吸麻痹
*应用:
1、内脏绞痛接触平滑肌痉挛,治疗支气管哮喘,对肾和胆绞痛配合度冷丁
2、腺体分泌过多主要用于全身麻醉前给药,也可用于严重盗汗和流涎
3、眼科
1)虹膜睫状体炎使虹膜括约肌和睫状体肌松弛,有利于炎症消退,也可防止虹膜晶状体粘连
2)检查眼底维持时间较长,常以短效后马托品取代
3)眼光配镜使睫状体的调节功能充分麻痹,晶状体固定,以便准确检查晶状体的屈光度
4、缓慢型心率失常窦性心动过缓,房室传导阻滞
5、抗休克治疗感染性休克早期,注意补充血容量
6、有机磷酸酯中毒可解除M样作用—达阿托品化,体温升高、心悸、脸潮红等
*不良反应:
1、一般反应常见有口干、视物模糊、心悸、便秘、皮肤潮红、体温升高、眩晕等
2、中毒反应除副作用加重外,还出现中枢神经系统狂躁症,严重中毒可由兴奋转入抑制出现昏迷、呼吸麻痹而致死。
对抢救有机磷中毒时过量中毒则禁用新斯的明
*禁忌症:
青光眼、前列腺肥大、心动过速。
东莨菪碱
*作用
1、镇静、麻醉作用
2、抗休克解除血管痉挛,改善循环。
3、抑制腺体、扩大瞳孔
4、防晕止吐
5、抗震颤麻痹
*应用
1、急需手术的休克患者
2、全麻前给药
3、晕动症
4、震颤麻痹症(帕金森病)
山莨菪碱
*作用:
解除血管及胃肠平滑肌痉挛强,抑制腺体弱。
*应用:
1、平滑肌痉挛—绞痛
2、微循环障碍性疾病
3、感染性休克
派仓西平
*原理:
选择性阻断M1受体
*应用:
1、可抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌;
2、用于治疗消化性溃疡;
3、治疗剂量对唾液腺及睫状肌影响较少
*不良反应:
因不透过血脑屏障,对中枢影响较少,不良反应比阿托品少
拟肾上腺素药
α受体激动药:
去甲肾上腺素
*原理:
兴奋α受体强,兴奋β1受体弱,对β2几乎无作用
*作用:
1、收缩血管对皮肤,黏膜血管收缩最明显,其次是肾脏血管的收缩作用
2、兴奋心脏心肌收缩力加强,外周阻力增加,血压升高,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢
3、升高血压使收缩压升高,舒张压升高不明显,故脉压加大
*应用:
1、休克(高排低阻型休克)兴奋α受体,收缩血管,增加回心血量,提高灌注压,改善循环,改善休克
2、药物中毒性低血压中枢抑制药中毒引起的低血压。
氯丙嗪中毒选用去甲肾上腺素
3、上消化道出血应急处理,稀释口服
*不良反应:
1、局部组织缺血坏死更换注射部位,热敷,用α受体阻断剂酚妥拉明局部封闭
2、急性肾功能衰竭用药期间尿量至少保持在每小时25ML以上
3、停药后的血压下降应逐渐减少滴注剂量
*给药:
不能口服,皮下或肌肉注射发生局部组织坏死,一般采用静脉滴注给药
*禁忌证:
高血压,动脉硬化症,器质性心脏病及少尿,无尿,严重微循环障碍的病人禁用。
间羟胺(阿拉明)
*作用原理:
1)直接兴奋A受体
2)促进肾上腺能神经释放递质
*作用特色:
收缩血管,升高血压
1)作用缓慢,温和而持久
2)对心率影响不明显
3)不良反应比较少
4)给药方便(肌肉注射)
5)可产生快速耐受性
*应用:
临床上代替NA用于各种休克早期
α、β受体激动药:
肾上腺素
*原理:
直接兴奋α、β受体
*作用:
1、兴奋心脏加快心率,心肌收缩力加强,心输出量增加,心传导加快,心肌耗氧量增加兴奋正位节律点的同时也兴奋异位节律点(大剂量应用时,容易引起心律失常)
敏感性:
β2>α
2、舒张或收缩血管大剂量——α受体——皮肤和黏膜的血管收缩
小剂量——β2受体——骨骼肌血管舒张
3、升高血压给药后出现明显的升压作用,而后出现持续时间较长的的微弱降压作用
肾上腺素的翻转作用——事先给与α受体阻断药,β2受体作用占优势,肾上腺素的升压作用可被翻转,呈现明显的降压反应
剂量
α1
β2
外周阻力
BP
小剂量
+
++
降低
升高/降低
治疗量
++
++
不变
升高/不变
大剂量
++
+
升高
升高/升高
4、舒张平滑肌兴奋支气管平滑肌的β2受体;抑制肥大细胞释放组胺和其他过敏物质
5、提高代谢α、β2受体兴奋都可使肝糖元分解
*应用:
1、心脏骤停用于溺水,麻醉和手术过程中的意外,药物中毒,传染病和心脏传导阻滞的心脏骤停,用其在心室内注射对电击引起的,应配合除颤器及利多卡因等抗心律失常的药物
2、过敏性休克为过敏性休克的首选药。
小血管扩张和毛细血管通透性增强,引起循环血量降低,血压下降,同时伴有支气管痉挛,出现呼吸困难的症状
3、支气管哮喘接除支气管平滑肌痉挛,抑制组织和肥大细胞释放过敏物质
4、局部止血鼻黏膜和齿龈出血,将浸有0.1%盐酸肾上腺素的纱布填塞出血处
5、与局麻药合用于小手术兴奋α受体,减少局部出血,延长麻醉时间,减少麻药吸收中毒。
*给药:
皮下注射
*不良反应:
心悸,烦躁,头痛,血压升高
*禁忌证:
高血压,脑动脉硬化,器质性心脏病,糖尿病和甲亢
麻黄碱
*特色:
化学性质稳定,口服有效;作用弱而持久;中枢兴奋作用显著
*原理:
直接促进α、β受体,间接促进交感神经释放递质
*作用:
1、兴奋心脏收缩血管,升高血压
2、舒张支气管较肾上腺素弱,起效慢、作用持久
3、兴奋中枢较大剂量可兴奋大脑和皮下中枢
*与肾上腺素比较:
1、化学性质稳定,口服有效
2、拟肾上腺素作用缓慢温和持久
3、中枢兴奋作用显著
4、易产生快速耐受性
*应用:
轻中度支气管哮喘,鼻黏膜充血的鼻塞,低血压,寻麻疹,血管神经性水肿
*不良反应:
出现中枢兴奋所致的不安,失眠
受体激动药:
异丙肾上腺素
*原理:
对β受体有很强的兴奋作用,对A受体几乎无作用
*作用:
1、兴奋心脏加快心率,心肌收缩力加强,心输出量增加,心传导加快,心肌耗氧量增加
2、舒张血管兴奋血管平滑肌的B受体
3、对血管的影响外周总阻力下降,致收缩压升高而舒张压下降,脉压明显加大;大剂量静脉注射,回心血量变少,引起血压明显降低
4、舒张支气管平滑肌兴奋支气管平滑肌的B2受体;抑制肥大细胞释放过敏物质
5、促进代谢促进糖和脂肪的分解
*应用:
1、支气管哮喘舌下或喷雾给药
2、重度房室传导阻滞舌下含药或静脉滴注给药
3、心脏骤停心室内注射
4、休克(低排高阻性休克)在血容量补足的前提下,兴奋心脏,增加心输出量,并扩张外周血量,改善微循环
*给药:
口服无效,气雾剂吸入给药,吸收较快
*不良反应:
心悸,头痛,皮肤潮红
*禁忌症:
心肌炎,冠心病,甲亢
多巴酚丁胺:
β1受体激动药
*原理:
能增加心肌收缩力及心输出量,对心率影响较少
*应用:
1、心肌梗塞并发心动不全
2、心脏外科手术时心排出量低的休克
*不良反应:
心悸,头痛,胸痛,呕吐,气短等
α、β受体及多巴胺受体激动药:
多巴胺(DA)
*原理:
兴奋α、β受体和多巴胺受体
*作用:
1、兴奋心脏但一般剂量对心率影响不大
2、对血管的作用兴奋肾脏和肠系膜血管上的多巴胺受体,使血管扩张,血管阻力降低
3、对肾脏的影响兴奋肾血管的多巴胺受体,扩张肾血管,使肾血流和肾小球滤过率增加,尿量增加;激动α受体,使肾血管明显收缩,肾血流量减少
4、升高血压
*与其它拟肾上腺素药比较:
1、能改善肾功能
2、心率失常少
3、加强心肌力(大于NA),心输出量增加(小于异丙肾上腺素)
*应用:
1、各种休克尤其适用于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已补足的休克
2、急性肾功能衰竭合用利尿药治疗急性肾功能衰竭。
心功能衰竭二线用药
α肾上腺受体阻滞药:
酚妥拉明(短效类药)
*作用:
1、对心血管系统的影响阻断α1受体
1)扩张血管力强,外周阻力降低,使回心血量降低,血压下降
2)兴奋心脏,心率加快
2、拟胆碱及拟组胺作用
*应用:
1、外周血管痉挛性疾病
2、防止组织坏死去甲肾上腺素发生外漏
3、急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭
4、休克防止肺水肿发生,但用药前必需补足学容量
5、肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断缓解该病引起的骤发高血压危象以及手术前的准备
6、男性勃起功能障碍
*禁忌症:
消化性溃疡病,冠心病患者
*给药:
静脉注射后2—5分钟起效,作用维持10—15分钟;口服30分钟后血药浓度达到最高峰,作用维持1.5小时
酚苄明(长效类药)
*原理:
1)脂溶性高,大量分布于脂肪组织中贮存,药物排泄缓慢,故起效慢,作用强和作用持久
2)抗5-羟色胺和抗组胺作用
*应用:
1、外周血管痉挛性疾病
2、出血性,创伤性和感染性休克,尤其是补足血容量后血压仍不见回升的各种休克病人
3、嗜铬细胞瘤的保守治疗应用
呱唑嗪
*原理:
α1受体有较高的选择性阻断作用,α2受体的作用阻断弱
*作用:
扩张血管,降低外周阻力,引起血压降低,加快新率的副作用较轻
*应用:
轻、中度型,伴有肾功能障碍型的高血压
β肾上腺受体阻断药:
*特色:
受脂溶性高低的影响,脂溶性高的药物主要在肝脏内代谢,脂溶性小的主要原形从肾脏排泄,通过肝脏的首过效应,生物利用度差异较大。
剂量个体化,应从小剂量开始,以选择适当的剂量
*原理:
选择性地和β受体结合,竞争性阻断神经递质或拟肾上腺素药物β效应的药物
*作用特色:
1、β受体阻断作用
1)抑制心脏和心血管系统
2)收缩支气管平滑肌
3)减慢代谢
4)扩张血管,抑制肾素的释放
2、内在拟交感活性阻断受体外,对B受体具有部分激动作用
3、膜稳定作用
4、降低眼内压可能与减少房水的生成有关
*应用:
1、过速型心律失常,充血性心力衰竭
2、心绞痛和心肌梗死
3、高肾素性高血压
4、甲状腺功能亢进
*不良反应:
恶心,呕吐,轻度腹泻,过敏,皮疹,血小板减少,心脏抑制,呼吸困难,反跳现象,大剂量会有幻觉,失眠和抑郁症状
*禁忌症:
心功能不全,窦性心动过缓,重度房室传导阻断,支气管哮喘
普萘洛尔(心得安)
*原理:
有明显的首过效应,利用度低,血浆蛋白结合率高,不同个体口服差异大,代谢产物仍具有药理活性。
*作用:
较强的β受体阻断作用,对β1和β2受体的选择性很低,没有内在拟交感活性,有膜稳定作用
*应用:
心律失常,心绞痛,肾性高血压,甲状腺功能亢进
镇静催眠药
苯二氮卓类:
地西泮
*特色:
1)吸收快
2)分布〈1〉与血浆蛋白结合高;〈2〉可通过胎盘
3)代谢中,短效类在肝脏中结合后失活,长效类经肝脏代谢后作用活性仍在,半衰期延长
4)排泄经肾,也经乳汁
*作用:
1、抗焦虑小于镇静剂量
2、镇静催眠基本不影响慢波睡眠和快波睡眠的频率,具有抑制慢波睡眠的深睡时相而增加浅睡时相的倾向。
1)反跳现象较轻;2)治疗指数大;3)后遗作用弱;4)不影响其它药物的代谢
3、抗惊厥和抗癫痫
4、中枢性肌松弛作用
*应用:
1、焦虑症持续性焦虑,长效类如地西泮,氯氮卓,氟西泮;间断性严重焦虑,中效类如硝西泮,短效类如奥沙西泮
2、失眠
3、麻醉前给药减轻患者对手术的恐惧情绪,减少麻醉药用量
4、惊厥和癫痫用于小儿高热,破伤风,子痫,药物中毒所致惊厥的辅助用药地西泮起效快,安全性大,常静脉注射用于癫痫持续状态
5、肌肉痉挛
*不良反应:
1、宿醉
2、清晨失眠
3、成瘾性
*禁忌证:
青光眼,重症肌无力,早孕妇女和哺乳期妇女忌用
硝西泮
*作用:
具有催眠,抗癫痫,抗惊厥
显效<地西泮;效力>地西泮;维持时间<地西泮
*应用:
失眠,各型痉挛,特别是阵发性痉挛及痉挛
氯硝西泮
特色:
为广谱抗癫痫药,静脉注射对持续癫痫疗效>硝西泮,苯巴比妥钠
应用:
用于各类癫痫
急性中毒的解救:
选用氟马尼亚可选择性拮抗苯二氯卓受体,逆转其中枢镇静作用
巴比妥类
*特色:
随着剂量由小到大,依次出现镇静,催眠,抗惊厥,麻醉和中枢麻醉作用。
*作用:
1、镇静
2、失眠
3、抗惊厥
4、麻醉及麻醉前给药麻醉—硫喷妥纳;麻醉前给药—戊巴比妥
5、抗癫痫癫痫大发作,癫痫持续状态(戊巴比妥,苯巴比妥)
*不良反应:
1、后遗症状
2、耐受性,成瘾性
3、对呼吸中枢有明显的抑制作用
4、反跳现象
5、急性中毒大于治疗量的5倍以中枢广泛抑制为主要特点
*脑内主要的DA神经通路:
1、黑质—纹状体通路:
参与锥体外系功能,协调肌肉的随意运动
2、中脑—边缘系统通路:
与感情,情绪,精神活动,记忆,动机等有关
3、中脑—皮质通路:
与高级精神活动,应激反应有关
4、下丘脑—垂体通路:
参与调控垂体前叶的内分泌功能
乙醇
*作用:
1、对中枢神经系统的作用出现较长的中枢兴奋期,随着摄入剂量的增加,兴奋状态就会消失而出现抑制状态
2、对呼吸和循环系统的作用小剂量扩张血管引起血压降低,兴奋呼吸;大剂量直接抑制呼吸中枢
3、对消化系统的作用小剂量促进胃酸分泌;大剂量对胃酸和整个消化机能均呈抑制作用
4、利尿作用抑制尿激素的分泌
5、局部消毒作用70%乙醇能使细菌蛋白凝固
*酒精中毒:
1、急性中毒昏睡、体温下降、呼吸循环机能抑制
2、宿睡vi葡萄糖或碳酸氢钠
3、酒精依赖症给予苯二氮
类药物
抗精神病药
氯丙嗪
*特色:
口服易吸收,但吸收不规律,可透过血脑屏障,脑内浓度高,与血浆蛋白结合高,主要在肝脏代谢,经肾脏缓慢排泄
*作用特色:
1、中枢神经系统
1)镇静,安定但易觉醒
2)抗精神病效力强,其效慢,不产生耐受性,无成瘾性;能使精神分裂症的躁狂、幻觉、妄想症状逐渐消失,理智恢复,情绪稳定,生活自理
原理:
阻断中脑—皮质和中脑—边缘系统通路的D受体
3)镇吐对胃肠道刺激而引起的呕吐无效
4)影响体温调节降温强,对正常体温与发热体温均有作用
5)加强中枢抑制的作用与麻醉药、镇静催眠药、镇痛药有协同作用
2、外周神经系统
1)α受体阻断抑制血管运动中枢,直接舒张血管平滑肌,使血管扩张,外周阻力降低
2)阿托品样作用阻断M受体,减少Ach的释放
3、内分泌系统阻断下丘脑垂体通路的D2受体
*应用:
1、精神分裂症狂躁抑郁症,更年期精神病(只能缓解,不能根治,长期用药)
2、狂躁症
3、神经官能症
4、呕吐治疗多种疾病及药物所引起的呕吐,顽固性呕吐,顽固性呃逆
5、低温麻醉及人工冬眠使体温,代谢及组织耗氧量降低,进入人工冬眠状态与异丙嗪度冷丁合用,组成冬眠合剂,用于严重感染创伤,小儿高热惊厥,妊娠毒血症
6、中药麻醉复合麻醉,用于剧痛
*不良反应:
1、一般不良反应嗜睡,困倦,视物模糊,口干,鼻塞,心悸,便秘,尿潴留,体位性低血压
2、锥体外系反应治疗神经分裂症最常见的副作用
1)急性肌张力障碍
2)帕金森病
3)恶性综合症最严重的副作用
4)静坐不能
5)迟发性运动障碍
3、过敏反应皮疹、接触性皮炎
4、内分泌失调致乳房肿大,泌乳,排卵延迟,闭经及生长减慢
原理:
阻断下丘脑—垂体通路,使催乳素+,生长素,促性腺激素,促肾上腺皮质激素--
5、急性中毒中枢深度抑制—昏睡,BP--,心动过速,休克等,应立即采取对症处理,用间羟胺,去甲肾上腺素)BP--,不能用肾上腺对抗,因为阻断A受体,翻转作用
*禁忌证:
有癫痫史,昏迷患者,严重肝功能损害者,抑郁症,心血管功能低下者。
镇痛药
吗啡
*特色:
口服,首过效应明显,生物利用度低,大部分经肝脏代谢,肾排泄,也可经乳腺,胎盘排泄
*原理:
通过兴奋体内不同部分的吗啡受体产生药理作用
*作用:
1、中枢神经系统
1)镇痛、镇静力强大,持续6小时
2)抑制呼吸降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸频率减慢,潮气量减少
3)镇咳抑制延髓咳嗽中枢
4)催吐兴奋延髓催吐化学感受区而引起恶心,呕吐
5)缩瞳缩小成针尖样
2、外周
1)兴奋胃肠平滑肌
2)体位性低血压,颅内压增高
3)尿潴留,提高膀胱括约肌张力
4)延长产期,使分娩期子宫肌张力减弱
5)收缩支气管
*应用:
1、疼痛对其他镇痛药无效的急性锐痛,心肌梗死引起的心绞痛。
原理:
1)强大的镇痛作用
2)镇静作用,使绞痛的恐惧情绪降低
3)扩张血管,使回心血量减少,是心脏负荷减低
2、心源性哮喘
原理:
1)镇静和欣快作用,可迅速环节病人的紧张和窒息感
2)抑制呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸由浅快变深慢
3)扩张外周血管,降低外周阻力,减少回心血量,有利于左心衰竭和肺水肿的消除
3、非细菌性腹泻用复方樟脑酊止泻
4、咳嗽用于对其他药物无效的无痰剧烈干咳一般用可待因代替
*不良反应:
1、一般反应会有恶心,呕吐,呼吸抑制,嗜睡,眩晕,便秘,排尿困难
2、耐受性和成瘾性
1)“替代疗法”使用长效成瘾性较低的阿片类药物进行治疗(美沙酮或二氢埃托啡)
2)防复发治疗
3)“非代替疗法”用非阿片类药物对抗戒断症状(可乐定)
3、急性中毒表现为昏迷,针尖样瞳孔,呼吸高度抑制,血压降低,甚至休克,呼吸麻痹是中毒致死的主要原因
*治疗:
1、给氧治疗95%
2、用中枢抑制药尼可刹米
3、吗啡拮抗药纳洛酮
*禁忌证:
分娩止痛及哺乳妇女止痛,颅脑损伤,肝功能严重减退患者禁用
呱替啶(度冷丁)
*原理:
兴奋体内不同部分的吗啡受体
*作用:
同吗啡;比其多扩张血管,免疫抑制,收缩支气管,作用迅速,维持时间短;成瘾性<吗啡,镇痛效力<吗啡;减少蠕动,无明显止泻和引起便秘作用;急性中毒部分病人出现阿托品样症状,用巴比妥类对抗
*应用:
各种锐痛,分娩止痛,心源性哮喘,麻醉前给药,人工冬眠
*禁忌证:
同吗啡,但很少引起便秘和尿潴留
罗通定
*作用:
1、镇静
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