《柴胡的药理作用》word版.docx

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《柴胡的药理作用》word版

柴胡的药理作用

药名

柴胡

别名

地熏、茈胡、山菜、茹草、柴草

汉语拼音

chaihu

英文名

RootofChneseThorowax,RootofRedThorowax,ChineseThorowaxRoot,

　　RedThorowaxRoot

拉丁植物动物矿物名

1.BupleurumchinenseDC.

　　2.BupeurumscorzonerifoliumWilld.

归经

归肝；胆经

药代动力学

动物实验表明肌肉注射14HC标记的柴胡皂甙a和d，在给药2天和7天台内从粪便中排泄量分别为50%和85%。

药理作用

1.对中枢神经系统的作用：

　　1.1．抗惊厥作用：

小鼠（10只）灌胃柴胡煎剂20g（相当生药）/kg，l小时后皮下注射不同剂量的咖啡因，与对照组相比，15分钟内各组发生惊厥的动物数，求出用药组与对照组的半数有效量分别为350（385.O-318.2）mg/kg和250（302.5-206.6）mg/kg，表明柴胡煎剂对小鼠咖啡因惊厥有对抗作用。

　　1.2．解热镇痛作用：

给大鼠（每组6只）腹腔注射北柴胡油300mg/kg（1/4半数致死量），北柴胡总皂甙380和635mg/kg（1/5和1/3半数致死量）。

结果表明，在注射酵母后5-8小时内均有明显的解热作用。

采用电击鼠尾法，北柴胡总皂甙478mg/kg（1/4半数致死量）有明显的镇痛作用。

小鼠灌胃柴胡煎剂10g（相当生药）/kg亦具有镇痛作用，其镇痛作用可破阿托品灌胃25mg/kg或纳络酮皮下注射0.26mg/kg部分拮抗。

　　1.3．镇静作用：

柴胡制剂和柴胡总皂甙均有明显镇静作用，小鼠口服粗柴胡皂甙200-800mg/kg即可出现镇静作用。

在小鼠攀登试验中，粗柴胡皂甙有与眠尔通相似的镇静作用，口服的运动半数抑制剂量（CD50）为347mg/kg。

粗皂甙对大鼠的条件性回避、逃避反应均有明显的抑制。

小鼠口服柴胡总皂甙500mg/kg能延长环己巴比妥钠的睡眠时间。

　　1.4．抗炎作用：

大鼠肌肉注射50mg/kg、25mg/kg2%柴胡总皂甙水溶液，能明显抑制由右旋糖酐（6%溶液0.1ml/只）引起的足浮肿，抑制作用与剂量相关，大鼠去两侧肾上腺后抑制作用明显减弱。

小鼠腹腔注射l00mg/kg总皂甙的2%水溶液和0.6%醋酸0.2ml/只，对醋酸引起的小鼠腹腔液的渗出有明显的抑制作用。

柴胡总皂甙和挥发油腹腔注射对角叉菜胶所致大鼠足肿均有明显的抑制作用。

粗柴胡皂甙口服600mg还能抑制5-羟色胺和巴豆油引起的小鼠足肿。

粗柴胡皂甙对醋酸、组胺和5-羟色胺引起的血管通透性增加具有抑制作用。

柴胡皂甙a和d肌肉注射或口服均有抗渗出和抗肉芽肿作用。

柴胡皂甙a和d腹腔注射后，大鼠血浆皮质酮大量增加，其肾上腺重量也有不同程度增加，可能抗炎作用与刺激肾上腺，促进肾上腺皮质系统有关。

　　2.对心血管系统的影响：

　　北柴胡醇浸出液能使麻醉兔血压轻度下降。

柴胡总皂甙对犬能引起短暂的降压反应，心率减慢；对兔亦有降压作用。

离体蛙心及豚鼠离体心耳试验可见柴胡总皂甙1-2×10（-4）浓度有抑制心肌作用。

粗皂甙有明显的溶血作用。

柴胡皂甙的溶血作用强度为柴胡皂甙d＞a＞c，但其溶血作用可被腺嘌呤、肌酐所抑制。

犬静脉注射粗皂甙5mg/kg时，可出现暂时性的血压下降及心率减少。

柴胡地上部分含有6-8%类黄酮，具有增强毛细血管作用。

　　3.对消化系统的作用：

　　3.1．对肝脏的作用：

柴胡的水浸剂与煎剂（1：

20）均能使犬的总胆汁排出量与胆盐成分增加。

粗柴胡皂甙每日口服500mg/kg连续3天，能使四氯化碳肝损伤大鼠的肝功能恢复正常，还能使半乳糖所致的肝功能与组织损伤恢复。

柴胡皂甙a对四氯化碳引起的小鼠肝损伤实验，可见过氧化质含量降低，肝脏中GSH含量升高，而血清中GTP含量下降，肝脏中甘油三酯含量降低，表明具有保护肝细胞损伤和促进肝脏中脂质代谢。

　　3.2．对胃、十二指肠的作用：

柴胡总皂甙浓度在l-2×10（-4）时,能兴奋离体肠平滑肌，且不为阿托品所对抗。

在3×10（-6）浓度时对离体肠鼠小肠能增强乙酰胆碱引起的收缩作用。

口服柴胡总皂甙能抑制胃酸的分泌，增加胃液的pH值。

对大鼠实验性的醋酸溃疡，每日口服粗皂甙10mg/kg，连续15天，有促进胃溃疡的治疗作用，但较大剂量50或100mg/kg反而出现溃疡恶化倾向。

在用固定水浴法所致应激性溃疡中，口服粗皂甙500mg/kg有明显的抑制作用。

另外，柴胡总皂甙对胰蛋白酶有较强的抑制作用。

　　4.抗病原体作用：

　　柴胡有抗病原体作用：

北柴胡注射液及其蒸馏出的油状物对流感病毒都有强烈抑制作用。

柴胡皂甙a的体外实验表明对流感病毒也有抑制作用。

柴胡还有抗结核菌作用。

柴胡注射液也可治疗单疱病毒角膜炎，能促进溃疡愈合，后层皱折及实质层侵润水肿消失，有助于恢复视力。

　　5.对物质代谢的影响：

　　5.1．对蛋白代谢的影响：

柴胡皂甙a、c、d混合物（3：

2：

2）能明显增加大鼠的蛋白质生物合成。

肌肉注射柴胡总皂甙也有这种作用。

　　5.2．对糖代谢的影响：

柴胡总皂甙能使肝糖无明显增加，促进葡萄糖在总脂质和胆甾醇生物合成中的利用率明显增加。

　　5.3．对脂质代谢的影响：

柴胡总皂甙能抑制肾上腺素和ACTH诱导的脂库中的脂肪分解作用，也抑制胰岛素促进脂肪的生成作用，使血中脂肪量降低。

　　5.4．柴胡中所含的a-菠菜甾醇有降低血浆胆固醇的作用，能对抗硫脲嘧啶降低家兔基础代谢的作用。

　　6.对垂体一肾上腺皮质作用功能的影响：

　　口服柴胡或柴胡皂甙可使小鼠或大鼠胸腺萎缩和肾上腺重量增加。

其中皂甙a和d能使肾上腺明显肥大，而皂甙c作用不明显。

柴胡皂甙a或d能兴奋垂体前叶分泌ACTH，刺激肾上腺引起皮质酮的合成和分泌。

　　7.抗脂质过氧化的作用：

　　柴胡注射液（1g/1ml）体外对小鼠肝匀浆两二醛（MDA）和H2O2作用后兔血浆MDA、血浆游离血红蛋白（PHb）的影响。

实验结果表明，柴胡注射液能明显抑制肝匀浆MDA的生成和H2O2引起的血浆MDA、PHb升高，抑制作用随剂量增加而加强，表明具有抗脂质过氧化的作用。

　　8.抗肿瘤作用：

　　柴胡皂甙d灌胃或腹腔注射对小鼠艾氏腹水癌有抑制肿瘤生长作用，且能明显延长动物的生存时间。

用柴胡以新西兰纯种白兔制备具有抗癌效应的肿瘤坏死因子（TNF），以肝癌细胞作为靶细胞，结果使癌细胞坏死、裂解；用Hela细胞和肺腺细胞做同样实验，亦获相同结果。

　　9.其它作用：

　　9.1．免疫作用：

小鼠腹腔注射柴胡多糖（分子量9900）可显著增加脾系数，腹腔巨噬细胞吞噬百分数及吞噬指数和流感病毒血清中抗体滴度，但不影响脾细胞分泌溶血素。

柴胡多糖对正常小鼠迟发超敏反应（DTH）无作用，但可以完全及部分恢复环磷酰胺或流感病毒对小鼠DTH反应的抑制。

柴胡多糖明显提高ConA活化的脾淋巴细胞转化率及天然杀伤细胞的活性，表明柴胡多糖能提高小鼠体液和细胞免疫功能，并使免疫抑制状态有一定程度的恢复。

　　9.2．柴胡多糖还有抗辐射作用。

　　9.3．柴胡皂甙和黄酮对血浆乙酰胆碱脂酶50%抑制率时的药物浓度分别为44.2±3.7mg/ml和30.3±2.4mg/ml，两者混用时为26.0±1.8mg/ml。

这两种药用成分对乙酰胆碱酯酶均呈现竞争一非竞争型混合抑制作用。

中药化学成分

1、柴胡根含挥发油0.15%，内有：

戊酸（pentanoicacid），已酸（hexanoicacid），庚酸（heptanoicacid），2-庚烯酸（2-heptenoicacid），辛酸（octanoicacid），2-辛烯酸（2-octenoicacid），壬酸（nonanoicacid），2-壬酸（nonanoicacid），苯酚（phenol），邻-甲氧基苯酚（o-methoxyphenol），γ-辛内酯（γ-octalactone），γ-癸内酯（γ-decalactone），丁香油酚（eugenol），γ-十一烷酸内酯（γ-undecalactone），甲苯酚（cresol），已基苯酚（ethyphenol），百里香酚（thymol），玛索依内酯（messoialactone），已酸香苯醛酯（vanillinacetate）[1]，还有：

2-甲基环戊硐（2-methylcyclopentanone），柠檬烯（limonene），月桂烯（myrcene），右旋香荆芥酮（carvacrone），反式香苇醇（carveol），胡薄荷酮（pulegone），桃金娘醇（myrtenol），α-松油醇（α-terpineol），芳樟醇（linalool），牻牛儿醇（geraniol），正十三烷（n-tridecane），（E）-牻牛儿基丙酮[（E）-geranylacetone]，α-荜澄匣油烯（α-cubebene），ξ-荜澄匣烯（ξ-cadinene），葎草烯（humulene），反式丁香烯（caryophyllene），长叶烯（longifolene），努特卡扁柏酮（nootkatone），十六酸（hexadecanoicacid），六氢金合欢基内酮（hexahydrofarnesylacetone）[2]。

又含柴胡皂甙（saikosaponin）a、c、d、S1[3]，柴胡皂甙S1就是3-O-α-L-吡喃阿拉柏糖基（1→3）β-D-吡喃葡萄糖醛酸齐墩果酸-28-β-D-吡喃葡萄糖酯[3-O-α-L-arabinopyranosyl（1→3）-β-D-glucuronopyranosyloleanolicacid-28-β　　-D-glucopyranosylester][4]；还含侧金盏花醇（adonitol）[5，6]，α-菠菜甾醇（α-spinasterol）[6]，另含多糖，命名为柴-Ⅲ-5311，系酸性多糖，相对分子质量约80000，由半乳糖（galactose），葡萄糖（glu-cose），阿拉伯糖（arabinose），木糖（xylose），核糖（ribose），鼠李糖（rhamnose）及一未知成分组成，其中葡萄糖和核糖的含量较少[7]。

茎叶含酮类成分：

山柰酚（kaempferol），山柰酚-7-鼠李糖甙　　（kaempferol-7rhamnoside），山柰甙（kaempferitrin），山柰酚-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖甙-7-O-α-L-吡喃鼠李糖甙（kaempferol-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖甙-7-O-Αl-吡喃鼠李糖甙（daempferol-3-O-α-L-arabinopyranoside-7-O-α-L-rhamnopyranoside）[8，9]。

　　2、狭叶柴胡根含挥发油，内有：

β-松油烯（β-terpinene），柠檬烯，樟烯（camphene），β-小茴香烯（β-fenchene），胡薄荷酮，异龙脑（isoborneol），β-松油醇（β-terpineol），芳樟醇，α-（王古）（王巴）烯（α-co-paene），葎草烯，α-金合欢烯（α-farnesene），香橙烯（aromaden-drene），顺式的和反式的丁香烯，β-榄香烯（β-elemene），γ-及兰油烯（γ-muurolene），广蕾香烷（patchoulane），努特卡市民柏酮，喇叭茶醇（ledol）[2]。

又含柴胡总甙0.15%，其中柴胡皂甙a0.05%，柴胡皂甙d微量，柴胡皂甙c0.10%[10，11]。

　　地上部分含黄酮类化合性：

山柰酚，山柰酚-7-鼠李糖甙[8]，槲皮互（quercetin），异槲皮素（isoquercetin），异鼠李素（isorham-netin），芸香甙（rutin），水仙甙（narcissin）[1