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药理学复习提纲未删减版
药理学复习提纲
第一章绪论
1.药物的3个来源
1、天然药物2、合成药物3、基因工程药物
2.《神农本草经》、唐《新修本草》、明《本草纲目》在药学史上的地位
公元一世纪《神农本草经》:
世界上第一部药物书
唐《新修本草》:
我国第一部药典,也是世界上最早的药典
明《本草纲目》:
我国传统医学的经典巨著。
3.药物效应动力学
药效学,研究药物对机体的作用以及作用机制。
4,药物代谢动力学
药动学,研究机体对药物的处置过程及其规律。
第二章药物效应动力学
1.对因治疗(治本)
用药的目的在于消除治病因子,彻底治愈疾病
补充治疗和替代治疗也属于对因治疗
2.对症治疗(治标)
用药的目的在于改善疾病症状
3.不良反应主要类型
凡不符合用药目的并给病人带来不适或危害的反应。
1.副反应药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用,也叫副作用
物剂量过大或用药时间过长发生的危害性反应。
3.后遗效应停药后血药浓度已降至阈浓度以下,残存的药理效应。
4.停药反应长期应用某些药物,突然停药原有的疾病的症状重现甚至加剧,也叫反跳。
5.变态反应药物作为抗原或半抗原所引发的免疫反应,即过敏反应。
6.特异质反应少数病人由于遗传异常,对某些药物产生的特异反应。
7.依赖性长期应用某些药物,机体对药物产生了依赖和需求,从而迫切要求继续使用以避免停药后引起的不适。
8.继发反应由药物治疗作用所引起的不良后果,也称治疗矛盾。
4.副反应
药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用,也叫副作用
5.后遗效应
停药后血药浓度已降至阈浓度以下,残存的药理效应。
6.停药
长期应用某些药物,突然停药原有的疾病的症状重现甚至加剧,也叫反跳。
7.量效曲线(dose-responsecurve)及量效曲线的类型
以药物剂量为横坐标,以药物效应为纵坐标作图即可得到反应两者关系的曲线图。
量反应型量-效曲线
*量反应:
药物效应可用具体数量或最大反应的百分率表示。
质反应型量-效曲线
*质反应:
药物效应表现为反应性质的变化,以阳性或阴性、全或无的方式表示。
8.效价强度
简称效价,是指引起等效反应所需的剂量,其值越小则强度越大。
9.效能
药物所能产生的最大效应。
10.半数有效量(ED50)
能引起50%最大效应(量反应)或50%阳性反应(质反应)的剂量。
11.药物作用机制的类型
*1.改变细胞内环境的理化性质
*2.影响细胞代谢
*3.影响酶的活性
*4.影响物质转运
*5.影响免疫
*6.作用于受体
第三章药物代谢动力学
1.影响药物分布的因素
1.药物和血浆蛋白结合结合型药物↔游离型药物结合特点:
1)可逆2)药理活性暂3)饱和性4)可竞争置换
2.局部器官血流量
3.体液的pH弱酸性药物在细胞内浓度略低,在细胞外浓度略高;弱碱性药物相反。
4.药物与组织的亲和力
5.体内屏障
3.药-时曲线
即药物浓度-时间曲线图,在给药后不同时间采血,测定机体血药浓度,以血药浓度为纵坐标,时间为横坐标所绘制的曲线图称为~。
4.生物利用度
指药物经肝脏首关消除后,进入血液循环的相对量和速度。
生物利用度=实际吸收药量/给药剂量*100%
5.消除半衰期
血浆药物浓度消除一半所需时间,其长短反映体内药物消除速度。
半衰期在临床上治疗中的重要意义:
1)反映机体消除药物的能力;2)是确定给药间隔时间的主要依据之一;
3)预测达到稳态血药浓度的时间和体内药物基本消除的时间;4)药物分类的依据。
6.离子障
非离子型药物可以自由通过细胞膜,而离子型药物不易跨膜转运的现象称~。
7.首过(关)消除
即第一关卡效应,某些药物在吸收过程中,被胃肠和肝细胞代谢酶部分灭活,使进入血液循环的药量减少称~。
8.肝肠循环
一些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中,随胆汁到达小肠后被水解,游离药物被重吸收称~。
2.药物代谢步骤和方式
第四章影响药物作用的因素
1.配伍禁忌
药物在体外配伍直接发生物理性或化学性的相互作用而影响药物疗效或者毒性增加称~。
2.耐受性
连续用药后机体对药物的反应强度递减,程度较快速耐受性轻也较慢,不致反应消失,增加剂量可保持药效不变。
交叉耐受性:
机体对某种药物产生耐药性,对同类其它药物也产生耐受性
3.耐药性(抗药性)
病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性
第五章外周神经系统药理
1.毛果芸香碱和阿托品对眼的作用
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
*缩瞳
*调节痉挛
*降低眼内压房水(睫状体上皮细胞分泌和血管渗出)→瞳孔→前房→角间隙→巩膜静脉窦
阿托品:
扩瞳——虹膜睫状体炎
升眼内压——检查眼底调节麻痹——验光配镜(限于儿童)
2.神经节阻断药
神经节阻断药(ganglionicblockingdrugs)又称为N1受体阻断药,能与神经节的Nl受体结合,竞争性地阻断ACh与其结合,使ACh不能引起神经节细胞除极化,从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。
这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用,因此其具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。
3.骨骼肌松弛药
又称为NM受体阻断药,作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体,产生神经肌肉阻滞作用,故亦称为神经肌肉阻滞药,为全麻用药的重要组成部分。
4.去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素分别是哪种受体激动剂?
主要用于治疗何种类型的休克?
去甲肾上腺素:
对α受体有强大激动作用;对β1受体激动作用弱;对β2受体无作用。
休克:
(1)主要用于治疗神经源性休克早期,嗜铬细胞瘤切除后及药物中毒时的低血压状态,小剂量、短时间应用,以保证心脑等重要器官血液供应。
(2)另外可用于:
休克经补充血容量而血压仍不回升或外周阻力降低
及心排出量减少者。
注意:
休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降,所以休克治疗的关键在于改善微循环和补充血容量。
肾上腺素:
直接激动α、β受体,产生较强的α型和β型作用
心脏骤停:
一般采用心内注射,同时配合有效的人工呼吸,心脏挤压,纠正酸中毒等。
过敏性休克——首选。
过敏性休克:
心跳无力,血压下降,呼吸困难等。
肾上腺素:
强、快的心脏兴奋作用;血压上升;强大的支气
管松弛作用,消除黏膜水肿及减少组胺等过敏介质释放。
多巴胺:
可激动α、β和DA受体。
抗休克:
各种休克,如感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等。
尤其对伴有心功能降低,尿量减少而血容量已补充的休克较好。
异丙肾上腺素:
对β1、β2受体作用很强,对α受体无作用
感染性休克心脏骤停
5.何谓肾上腺素作用的翻转?
原理是什么?
α受体阻断药与肾上腺素合用时,能部分拮抗肾上腺素的升压作用,使其作用转为降压,称为~。
原理:
α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,与血管舒张有关的β受体未被阻断,所以肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来,产生降压作用。
临床上遇到α受体阻断剂引起的血压下降,不能用肾上腺素治疗,否则可引起血压更低,此时可用α受体激动药。
第六章中枢神经系统药理
1.局麻药定义及常用的局麻药种类以及适用于哪类局麻?
简称局麻药,是一类以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围的药物,能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失,局麻作用消失后,神经功能可完全恢复,同时对各类组织无损伤性影响。
根据中间链的结构,可将常用局麻药分为两类:
*第一类为酯类,结构中具有-COO-基团,属于这一类的药物有普鲁卡因、丁卡因等;
*第二类为酰胺类,结构中具有-CONH-基团,属于这一类的药物有利多卡因、布比卡因等。
普鲁卡因(procaine,奴佛卡因,Novocaine)最早合成的酯类局麻药,毒性小,最常使用
常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。
药液中常加肾上腺素;
利多卡因(lidocaine)酰胺类局麻药
可用于各种麻醉,尤其用于传导和硬膜外麻——全能麻醉药
对酯类局麻药如普鲁卡因过敏者可选用此药;
丁卡因(tetracaine)酯类局麻药
粘膜穿透力强,常用于表面麻醉,也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外,不用于浸润麻醉;
布比卡因(bupivacaine)酰胺类局麻药
主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉,不用于表面麻醉和腰麻;
2.局部麻醉的方法
*表面麻醉(surfaceanaesthesia)
即粘膜麻醉,将穿透力强的局麻药涂于粘膜表面,使粘膜下感觉神经末梢麻醉。
常用于眼、鼻、口腔、咽喉、食道和泌尿生殖道等粘膜部位的手术。
*浸润麻醉(infiltrationanaesthesia)
将药液注入皮下或手术野周围组织,使局部神经末梢被麻醉。
常用于浅表小手术。
*传导麻醉(conductionanaesthesia)
将药液注射于神经干周围,阻断神经传导,使该神经所支配区域的组织被麻醉。
常用于四肢及口腔科手术。
*硬脊膜外麻醉(epiduralanaesthesia)
硬膜外麻醉,将药液注入硬脊膜外腔,使该处脊神经根被麻醉。
适用范围广,特别适用于腹部手术。
*蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidalanaesthesia)
简称腰麻,将药液注入腰椎蛛网膜下腔,使该部位的脊神经根被麻醉。
常用于腹部及下肢手术。
3.复合麻醉
同时或先后应用两种以上麻醉药或其他辅助药物,以达到完善的手术中和术后镇痛及满意的外科手术条件。
4.神经安定镇痛术
安定药(氟哌利多)+镇痛药(芬太尼)iv:
意识朦胧、自主动作停止、痛觉消失→适用小手术,再加N2O及肌松药:
达到满意外科麻醉(神经安定麻醉)。
5.地西泮的药理作用机制及临床应用
该类药物作用于大脑皮层、边缘系统、脑干和脊髓,通过选择性与GABA受体上的苯二氮卓结合部位结合,从而增强中枢抑制性递质GABA功能,产生以下作用:
1.抗焦虑2.镇静催眠3.抗惊厥及抗癫痫4.中枢性肌肉松弛
作用机制
GABA受体—BZ受体—氯离子通道复合体学说
BDZ+BDZ-RBDZ+BDZ-R复合物
↓
促GABA与GABAR结合
↓
Clˉ通道开放频率↑
↓
Clˉ内流↑
↓
细胞膜超极化
6.比较苯二氮卓类和巴比妥类药物的优劣
巴比妥类
苯二氮卓类
缩短REM
+++
+
后遗作用
++
±
麻醉作用
有
无
安全度
较小
大
依赖性
较重
较轻
7.苯妥英钠能治疗哪种类型的癫痫?
为治疗大发作的首选药,对小发作无效。
常用的抗癫痫药
癫痫类型
抗癫痫药
典型大发作
苯妥英钠、卡马西平(酰胺咪嗪)、丙戊酸钠
小发作
乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类
精神运动性发作
苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠
部分性发作
苯妥英钠、扑米酮
癫病持续状态
地西泮、异戊巴比妥、苯巴比妥、苯妥英钠
8.硫酸镁给药途径不同时会产生怎样的药理学作用?
1.注射给药可产生抗惊厥和降血压作用
*用于惊厥、子痫、破伤风所致惊厥;高血压危象的抢救。
2.硫酸镁口服可泻下和利胆作用(P.O很少吸收,在肠内形成一定的渗透压,使肠内保存大量水分,刺激肠道蠕动所致)
*用于清除毒物
9.抗帕金森病药有哪几类?
中枢拟多巴胺类药
1、多巴胺的前体药
左旋多巴(levodopa)是DA递质的前体物质:
酪氨酸→L-多巴→DA
2、L-Dopa增效药
•AADC抑制药:
*卡比多巴(α-甲基多巴肼):
不能透过血脑屏障,抑外周AADC。
*心宁美:
本品+L-Dopa1:
10。
(治疗PD首选药)
•MAO-B选择性抑制药:
*司来吉兰(丙炔苯丙氨):
对肠道MAO-A无作用,能迅速进入脑内,抑制DA降解。
*硝替卡朋:
抑制COMT。
3、促DA释放药
*金刚烷胺
4、DA受体激动药
*溴隐亭*DA2受体激动药:
激动黑质-纹状体通路DA2R;激动结节漏斗部DA2受体:
减少催乳素和生长激素释放。
中枢抗胆碱药
胆碱受体阻断药*苯海索(安坦)
10.解热镇痛抗炎药阿司匹林的药理作用
是一类具有解热、镇痛,多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物;由于其化学结构及作用机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同,故又称非甾体类抗炎药。
1.解热作用
2.镇痛作用
3.抗炎作用
大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用,即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退,其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。
11.论述神经系统药物作用的方式(包括中枢神经系统和外周神经系统)
阻断脑内的DA受体
1.对中枢神经系统的作用
(1)抗精神病作用(神经安定作用)
对动物、对正常人、对精神分裂症患者迅速控制兴奋躁动,使幻觉、妄想、躁狂等症状逐渐消失。
恢复理智,安定情绪,生活自理
(2)镇吐作用
小剂量:
阻断延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体,对抗DA受体激动剂去水吗啡引起的呕吐
大剂量:
直接抑制呕吐中枢——不能对抗前庭刺激引起的呕吐
治疗顽固性呃逆:
抑制位于延髓催吐化学感受区旁的呃逆调节中枢
(3)对体温调节的作用
抑制体温调节中枢,使体温调节失灵
机体体温可随环境温度变化而升降
可降低正常体温
2.对植物神经系统的作用
阻断肾上腺素α受体:
血管扩张、血压下降等。
阻断M胆碱受体:
口干、便秘、视力模糊等。
3.对内分泌系统的影响
阻断结节-漏斗系统的D2受体,增加催乳素的分泌,抑制促性腺激素和糖皮质激素的分泌。
抑制垂体生长激素的分泌,可试用于巨人症的治疗。
第七章内脏系统药理
1.钙通道阻滞药的药理作用及临床应用
是一类选择性阻滞钙通道,抑制细胞外Ca2+内流,降低细胞内Ca2+浓度的药物。
【药理作用】
1.对心肌的作用
(1)负性肌力作用
(2)负性频率和负性传导作用
2.对平滑肌的作用
1血管平滑肌:
该类药物能明显舒张血管,主要舒张动脉,对静脉影响较小。
动脉中又以冠状血管较为敏感。
脑血管也较敏感,尼莫地平舒张脑血管作用较强,能增加脑血流量。
钙通道阻滞药也舒张外周血管,解除其痉挛,可用于治疗外周血管痉挛性疾病。
2其他平滑肌:
钙通道阻滞药对支气管平滑肌的松弛作用较为明显,较大剂量也能松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。
3.抗动脉粥样硬化作用
钙通道阻滞药的临床应用主要是防治心血管系统疾病,近年也试用于其他系统疾病。
*高血压*心绞痛*心律失常*脑血管疾病
尼莫地平、氟桂嗪等可预防由蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛及脑栓塞。
*其他
钙通道阻滞药用于外周血管痉挛性疾病,硝苯地平和地尔硫卓可改善大多数雷诺病患者的症状。
还用于预防动脉粥样硬化的发生。
此外,钙通道阻滞药还可用于支气管哮喘、偏头痛等。
现证实维拉帕米可减缓肿瘤细胞对抗肿瘤药物的耐药性,临床上用做肿瘤耐药性逆转剂。
2.高效利尿药
均作用于髓袢升支粗段,选择性抑制NaCl重吸收而发挥强大的利尿作用,又称袢利尿药。
主要有呋塞米、依他尼酸、布美他尼23%
3.抗高血压药物的分类
1. 利尿药:
氢氯噻嗪
2. 肾素-血管紧张素系统抑制药:
*血管紧张素转化酶(ACE)抑制药:
卡托普利
*血管紧张素II受体阻断药:
氯沙坦
*肾素抑制药:
雷米克林
3. 钙通道阻滞药:
硝苯地平
4. 交感神经抑制药:
*中枢性抗高血压药:
可乐定
*神经节阻断药:
樟磺咪芬
*去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:
利血平
*肾上腺素受体阻断药:
普萘洛尔
5. 扩血管药:
肼屈嗪、硝普钠
4.消化性溃疡药分类及代表药物
★抗酸药:
氢氧化铝、氢氧化镁等
★H2受体阻断药:
西咪替丁、雷尼替丁等
★M胆碱受体阻断药:
阿托品等
★胃壁细胞H+泵抑制剂:
奥美拉唑
★胃泌素阻断药:
丙谷胺
★胃粘膜保护药:
前列腺素衍生物
★抗幽门螺杆菌药:
抗生素联合用药
5.作用于呼吸系统的药物分为哪三类?
平喘药镇咳药祛痰药
第八章激素类药物药理
1.糖皮质激素类药的4大药理作用是什么?
1.抗炎作用:
非特异性,强,各种原因所致类症反应均有效。
1)早期:
抑制渗出,缓解症状,改善全身状况。
2)后期:
抑制毛细血管和成纤维细胞增生。
延缓肉茅组织的形成,减轻后遗症。
**抑制炎症体征的同时,也降低机体防御功能。
2.抗免疫作用:
作用于免疫过程中多个环节
特点:
※抑制巨噬细胞处理,吞噬抗原
※抑制免疫母细胞的增殖和分裂;抑制B细胞转化为浆细胞
※破坏参与免疫反应的淋巴细胞,并使淋巴细胞移行至血管外、血液中LC↓
3.抗毒作用:
↑机体对细菌内毒素的耐受力,↓内毒素对机体的损害。
但其不能中和毒素。
4.抗休克作用:
超大剂量时具有抗休克作用,其原因除抗炎、抗免疫、抗毒素作用外,还可能:
①↓血管对某些缩血管物质的敏感性,改善微循环
②↑心血管对儿茶酚胺的敏感性,↑心肌收缩力
③稳定溶酶体膜,↓心肌抑制因子的形成。
2.胰岛素适合治疗哪型糖尿病?
胰岛素依赖型糖尿病(1型):
β细胞破坏,胰岛素分泌缺乏
胰岛素非依赖型糖尿病(2型):
β细胞功能低下,胰岛素相对缺乏与胰岛素抵抗
治疗I型糖尿病的最重要药物,对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效。
第九章抗菌药物药理
1.抗菌药
是一类能抑制或杀灭病原体(包括细菌、真菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体等),用于防治感染性疾病的药物。
2.抗生素
由某些微生物(细菌、真菌、放线菌等)产生的能杀灭或抑制其它病原体的化学物质。
分为天然的和人工半合成的,前者由微生物产生,后者是对天然抗生素进行结构改造获得的半合成产品
3.抑菌药、杀菌药并举例(各3个)
抑菌药:
是指仅具有抑制病原体生长繁殖而无杀灭病原体作用的药物,如四环素类、红霉素类、磺胺类等。
杀菌药:
是指具有杀灭病原体作用的药物,如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。
4.论述抗生素的分类及临床常用的药物及作用机制。
一、β-内酰胺类抗生素
临床常用的有青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类抗生素等。
头霉素类(头孢西丁)硫霉素类:
亚胺培南拉氧头孢(羟羧氧酰胺菌素)
单环β-内酰胺类抗生素 氨曲南(噻肟单酰胺菌素)
二、大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
大环内酯类——红霉素
抗菌机制:
作用于50S亚基,可能与P位结合,抑制转肽作用及mRNA移位。
克拉霉素阿奇霉素
林可霉素类——包括林可霉素和克林霉素。
抗菌机制:
与红霉素似,作用于核蛋白体50S亚基,抑制肽酰基转移酶,与红霉素竞争结合部位
多肽素类——万古霉素
抗菌机制:
胞壁粘肽合成,对胞浆中RNA合成也具抑制作用
替考拉宁(壁霉素)
作用机制与万古霉素似
多粘菌素
抗菌机制:
窄谱慢效杀菌药,使细菌细胞内重要物质外漏而造成细菌死亡
三、氨基苷类抗生素
链霉素庆大霉素
抗菌机制:
能直接与细菌胞体内核糖体的30s亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成全过程,还能增加细菌细胞膜的通透性,使细菌细胞内容物外漏而死亡。
为静止期杀菌药。
四、四环素类及氯霉素类
四环素【抗菌机制】
☆核糖体30S亚基的A位特异性结合,阻止氨基酰tRNA进入A位,抑制肽链延长和蛋白质合成。
☆改变细菌细胞膜通透性,使菌体内核苷酸及其他重要成分外漏,抑制细菌DNA复制。
☆高浓度时具有杀菌作用。
氯霉素【作用机制】
◇菌核糖体50S亚基的肽酰转移酶作用位点结合,阻止P位肽链的末端羧基与A位氨基酰tRNA的氨基发生反应,阻止肽链延伸,抑制蛋白质合成。
◇氯霉素的结合位点接近大环内酯类和克林霉素的作用位点;同时应用则相互竞争靶点,产生拮抗作用。
5.人工合成抗菌药的分类及临床常用的药物及作用机制。
一、喹诺酮类药物
【抗菌作用机制】
抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,干扰DNA的合成而致细菌死亡;还能破坏细菌细胞壁。
*第一代萘啶酸现已很少使用第二代吡哌酸仅限于治疗泌尿道和肠道感染
*第三代环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等
*第四代加替沙星、莫西沙星等洛美沙星司帕沙星
二、磺胺药和甲氧苄啶
(一)磺胺药【作用机制】
磺胺药的化学结构与PABA(对氨苯甲酸)相似,与PABA竞争二氢叶酸合成酶,使二氢叶酸不能合成,从而影响核酸和蛋白质的合成,抑制细菌的生长繁殖。
(二)甲氧苄啶
三、硝基咪唑类和硝基呋喃类
(一)硝基咪唑类——甲硝唑
其分子中的硝基在细胞内被还原成氨基,从而抑制病原体DNA合成,发挥抗厌氧菌作用,对脆弱类杆菌尤为敏感。
对滴虫、阿米巴滋养体、破伤风梭菌具有很强的杀灭作用。
(二)硝基呋喃类——呋喃唑酮(痢特灵)、呋喃妥因
第十章抗病毒病和抗真菌病药物药理
1.齐多夫定、阿昔洛韦、利巴韦林对何种病毒有效?
齐多夫定(ZDV)是第一个获准治疗艾滋病的药物。
ZDV为治疗HIV感染的首选药,可减轻或缓解AIDS相关症状,为增强疗效、防止或延缓耐药性产生,临床上须与其他抗HIV药合用。
阿昔洛韦是目前最有效的抗单纯疱疹病毒药物之一,对乙型肝炎病毒也有一定作用。
利巴韦林(病毒唑)利巴韦林是一种人工合成的鸟苷类衍生物,为广谱抗病毒药。
对多种RNA和DNA病毒有效,A型和B型流感病毒、腺病毒、疱疹病毒和呼吸道合胞病毒等。
2.氟胞嘧啶如何发挥抗真菌作用?
氟胞嘧啶是通过胞嘧啶透性酶作用而进入敏感真菌的细胞内,在胞嘧啶脱氨酶的作用下,脱去氨基而形成抗代谢物5-氟尿嘧啶。
后者再由尿苷-5-磷酸焦磷酸化酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷,抑制胸腺嘧啶核苷合成酶,阻断尿嘧啶脱氧核苷转变为胸腺嘧啶核苷,影响DNA的合成
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