执业药师西药药二知识点总结.docx

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执业药师西药药二知识点总结

第一章神经与中枢系统疾病用药

第一节镇静与催眠药

巴比妥类

苯巴比妥

苯二氮卓类

地西泮,氟西泮,阿普唑仑,三唑仑（强）,艾司唑仑（舒乐安定）

其他

唑吡坦,佐匹克隆,水合氯醛

苯二氮卓类有抗焦虑，中枢肌松作用

巴比妥类有大剂量产生麻醉作用

不良反应：

肌无力，宿醉，共济失调,巴比妥类史蒂文斯-约翰综合症，扎来普隆几乎无宿醉,镇静催眠药连续服用产生耐受性，习惯性，成瘾性，停药后有戒断症状，交替用药，禁止饮酒,老年人对苯二氮卓类的敏感性和宿醉现象

苯二氮卓作用机制：

通过增强γ–氨基丁酸（GABA）的抑制作用实现，使氯离子通道开放，氯离子增多

用药监护：

睡眠状态

选择用药

入睡困难者

艾司唑仑或扎来普隆

焦虑型，夜间醒来次数较多或早醒者

氟西泮或三唑仑

由精神紧张，情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠

氯美扎酮

自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神失调所致失眠

谷维素

睡眠时间短，夜间易醒，早醒者

夸西泮

伴忧郁早醒的患者，使用催眠药无效

可联合使用抗抑郁药阿米替林和多塞平

老年失眠者

10%水合氯醛

偶发性失眠者

唑吡坦

第二节抗癫痫药

巴比妥类

苯巴比妥,异戊巴比妥,扑米酮

苯二氮卓类

地西泮,氯硝西泮,硝西泮

乙内酰脲类

苯妥英钠

二苯并杂卓类

卡马西平,奥卡西平

γ氨基丁酸类似物

加巴喷丁,氨己烯酸

脂肪酸类

丙戊酸钠

作用机制：

1.增强脑内GABA-A受体功能

　　　　　２.作用于电压依赖型钠离子通道

　　　　　3.作用于T-型电压依赖型钙离子通道

典型不良反应：

1.巴比妥类：

嗜睡，肌无力，宿醉

　　　　　　２.苯妥英钠：

眼球震颤，共济失调，齿龈增生

浓度超过20μg/ml时出现眼球震颤

浓度超过30μg/ml时出现共济失调

浓度超过40μg/ml时出现嗜睡,昏迷严重不良反应

3卡马西平：

史蒂文斯-约翰综合症

4丙戊酸钠:

肝毒性

用药监护：

1．剂量从小量开始，根据血浆半衰期确定给药次数，长期用药，减药要缓慢

2．依据癫痫发作类型选择用药

发作类型

首选药物

部分性发作

卡马西平,拉莫三嗪，奥卡西平，丙戊酸钠，托吡酯

全身性发作

强直阵挛性发作（大发作）

卡马西平,拉莫三嗪,丙戊酸钠，托吡酯

失神发作（小发作）

乙琥胺，丙戊酸钠

肌阵挛发作

丙戊酸钠

非典型失神，失张力和强直发作（儿童）

丙戊酸钠,拉莫三嗪,氯硝西泮

癫痫持续状态

首选注射地西泮

先兆子痫

首选硫酸镁,解毒时用葡萄糖酸钙

主要药品：

1．卡马西平：

癫痫，躁狂症，三叉神经痛

　　　　　2．苯妥英钠：

癫痫，三叉神经痛，洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常　

第三节抗抑郁药

三环类非选择性5-HT和NA再摄取抑制剂

阿米替林,丙咪嗪,多塞平,氯米帕明（氯丙咪嗪二苯并杂卓类）

四环类选择性NA再摄取抑制剂:

马普替林

选择性5-羟色胺再摄取制剂

帕罗西汀,舍曲林,西酞普兰,氟西汀

单胺氧化酶抑制剂

吗氯贝胺

5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）

文拉法辛,度洛西汀

去甲肾上腺素能及特异性5-HT再摄取抑制剂（NaSSA）

米氮平

典型不良反应：

三环类,四环类抗胆碱作用.

用药监护：

用药个体化，切忌频繁换药，尽可能单一用药

　　　　　换用抗抑郁药需谨慎，氟西汀停药５周才能换单胺氧化酶抑制剂,单胺氧化酶抑制剂停用２周才能用5-羟色胺再摄取制剂

第四节脑功能改善及抗记忆障碍药

酰胺类中枢兴奋药

吡拉西坦,茴拉西坦,奥拉西坦

乙酰胆碱（Ach）酯酶抑制剂

多奈哌齐,利斯的明,石杉碱甲

其他类

胞磷胆碱钠,艾地苯醌,银杏叶提取物

老年性痴呆（阿尔次海默病）：

多奈哌齐，石杉碱甲

吡拉西坦：

改善记忆减退　　

银杏叶提取物：

改善脑血液循环障碍

胆碱（Ach）酯酶抑制剂：

癫痫慎用，Ach增多，心脏抑制，心动过缓慎用

第五节镇痛药

阿片生物碱

吗啡,可待因,罂粟碱

半合成吗啡

双氢可待因,丁丙诺啡,氢吗啡酮,羟考酮

合成阿片类

哌替啶,芬太尼,舒分太尼,阿分太尼,美沙酮,右丙氧芬,左啡诺,布托啡诺,喷他佐辛,非那佐辛

其他

纳洛酮,纳曲酮,曲马多,布桂嗪

作用特点：

1．镇痛：

抑制兴奋性神经的冲动传递，发挥竞争性抑制作用

　　　　　2．止泻：

通过局部与中枢作用，改变肠道蠕动功能

　　　　　3．镇咳：

抑制延髓和桥脑的咳嗽反射中枢起镇咳作用

阿片类镇痛药临床应用

弱阿片：

可待因，双氢可待因，主要用于轻、中度疼痛和癌性疼痛的治疗

强阿片：

吗啡、哌替啶、芬太尼主要用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛以及到重度癌性疼痛、慢性疼能的治疗

典型不良反应：

1．呼吸抑制、支气管痉挛（诱发哮喘）

2．瞳孔缩小（针尖样，中毒），黄视,中毒用纳洛酮或烯丙吗啡

　　　　　　　3．依赖性4抗利尿作用：

吗啡最明显

5．哌替啶禁与单胺氧化酶抑制剂合用

用药监护：

1．分娩镇痛禁用吗啡，可以用哌替啶,哌替啶人工冬眠合剂（与氯丙嗪、异丙嗪）

　　　　　2．按时给药而不是按需给药

　　　　　轻度疼痛选非甾体抗火药，中度疼痛选弱阿片类药，重度疼痛选强阿片类药

　　　　　3．吗啡禁用支气管哮喘，吗啡、哌替啶可用于心源性哮喘,吗啡与阿托品合用于内脏绞痛

主要药品：

药品

适应症

可待因

1．镇咳：

较剧烈的频繁干咳

2.镇静：

用于中度以上的疼痛

3．镇静，用于辅助局麻或全麻

曲马多

用于中、重度疼痛

芬太尼

麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物，镇痛作用比吗啡强，显效快，维持时间短

羟考酮

缓解持续性中、重度疼痛

布桂嗪

中等强度的镇痛药，用于偏头痛、三叉神经痛、牙痛

第二章解热镇痛抗炎药及抗痛风药

第一节解热镇痛抗炎药

水杨酸类

阿司匹林,贝诺酯

乙酰苯胺类

乙酰氨基酚

芳基乙酸类

吲哚美辛,双氯芬酸,萘美丁酮

芳基丙酸类

布洛芬,奈普生

1,2-苯并噻嗪类

吡罗昔康,美洛昔康

选择性COX-2抑制剂

塞来昔布,依托考昔,尼美舒利

机制：

抑制前列腺素所需的环氧酶发挥药效

吡罗昔康,美洛昔康对COX-2的抑制作用比COX-1的作用强

典型不良反应：

1.胃肠道不良反应最为常见

　　　　　　　2．选择性COX-2抑制剂存在心血管不良反应，促进血栓形成

　　　　　　　3．塞来昔布有类磺胺过敏反应

　　　　　　　4.尼美舒利可引起肝损伤，乙酰氨基酚代谢产物对肝有毒副作用

禁忌：

1．12岁以下儿童禁用尼美舒利,14岁以下儿童慎用布洛芬

2．血友病或血小板减少禁用阿司匹林

用药监护：

１．权衡NSAID的获益与所致溃疡和出血的风险

　　　　　2．关注NSAID药潜在的心血管风险

　　　　　3．昔布类药的类磺胺过敏反应

第二节抗痛风药

选择性抗痛风性关节炎药

秋水仙碱

抑制尿酸生成药

别嘌醇

促进尿酸排泄药

丙磺舒,苯溴马隆

促进尿酸分解药

拉布立酶,聚乙二醇,尿酸酶

秋水仙碱：

骨髓抑制作用,尽量避免静脉注射和长期口服给药

丙磺舒：

2岁以下儿童禁用

用药监护：

1．急性发作期选择非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱

2．缓解期用抑酸药和排酸药

3．根据肾功能选抑酸或排酸药

肾功能正常或轻度受损者宜选用苯溴马隆

　　　　　无肾或泌尿道结石者宜选丙磺舒

肾功能受损，有泌尿系结石或排尿酸药无效时可选择抑酸药别嘌醇

4.秋水仙碱可导致VB12可逆性吸收不良，和VB6合用减轻本品毒性

第三章呼吸系统疾病用药

第一节镇咳药

中枢性镇咳药

右美沙芬,喷托维林,地美索酯,二氧丙嗪,替培啶,福米诺苯,普罗吗酯,福尔可定,可待因

外周性镇咳药

苯丙哌林,普诺地嗪,甘草合剂

苯丙哌林兼具中枢性和外周性双重机制

症状或表现

药物

刺激性干咳或阵咳

苯丙哌林或喷托维林

剧咳者宜

首选苯丙哌林,次选右美沙芬

白日咳嗽

苯丙哌林

夜间咳嗽

右美沙芬

剧烈刺激性咳嗽

可待因（尤适伴胸痛的咳嗽）

用药监护：

第二节祛痰药

多糖纤维素分解剂

溴己新,氨溴索

黏痰溶解剂

乙酰半胱氨酸

分解（DNA）酶

糜蛋白酶,脱氧核糖核酸酶

黏液调节剂

羧甲司坦,厄多司坦

第三节平喘药

支气管扩张药

β2受体激动剂

短效:

沙丁胺醇,特布他林长效:

福莫特罗,沙美特罗,丙卡特罗

M胆碱受体阻断剂

异丙托溴铵,噻托溴铵

磷酸二酯酶抑制剂

茶碱,氨茶碱,多索茶碱,二羟丙茶碱

抗炎性平喘药

白三烯受体阻断剂

孟鲁司特,扎鲁司特

吸入性糖皮质激素

丙酸倍氯米松,丙酸氟替卡松,布地奈德

相互作用：

1．茶碱类药经肝药酶代谢：

依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星等使茶碱血药浓度增加,茶碱可使青霉素灭活或失效，不宜合用

用药监护：

1．哮喘急性发作首选短效β2受体激动剂

2．阿司匹林哮喘：

孟鲁司特,扎鲁司特

3．茶碱治疗窗窄：

有效血浆浓度5～20μg/ml，中毒药物浓度20μg/ml,适用于控制夜间哮喘

4.平喘药适宜的服药时间：

日低夜高的给药剂量。

慢阻肺：

上午八时茶碱缓释片250mg,晚八时服500mg

5.吸入性糖皮质激素：

长期吸入口腔念珠菌感染

第四章消化系统疾病用药

第一节抗酸剂与抑酸剂

吸收性抗酸剂

碳酸氢钠,复方碳酸钙,

非吸收性抗酸剂

铝,镁制剂,氢氧化铝

H2受体阻断剂

法莫替丁,雷尼替丁,西米替丁

质子泵抑制剂

奥美拉唑（一代）,兰索拉唑（二代）,泮妥拉唑（三代）,雷贝拉唑

H2受体阻断剂作用特点：

１．抑酸作用：

法莫替丁>雷尼>西咪

2.西咪、雷尼替丁：

存在首关效应

3.西咪替丁与雌激素受体有亲和作用，男性女性化

4.西咪替丁急性胰腺炎禁用

质子泵抑制剂（H+－K+－ATP酶，H+泵,弱碱性）作用特点：

　　　　　　１．幽门螺杆菌（三联疗法）：

抗菌剂+铋剂+质子泵抑制剂

2．抑酸速度：

雷贝>兰索>奥美>泮妥

3．雷贝和泮妥对肝药酶无影响

相互作用：

１.西咪替丁：

肝药酶抑制剂，显著降低环孢素、茶碱、麻醉性镇痛药等药物的消除，可升高苯妥英钠、三环类抑郁药的血药浓度

2．PPI降低氯吡格雷的疗效，增加血栓不良事件的发生．可使用雷贝和泮妥.

用药监护：

1.H2受体阻断剂能引起幻觉、定向力障碍，司机和高空作业者避免服用，餐后服用比餐前效果好

2．质子泵抑制剂引起骨折和低镁血症,肠溶制剂餐前0.5－1h整片吞服.

第二节胃黏膜保护剂

铝剂

硫糖铝

铋剂

胶体果胶铋,枸櫞酸铋钾

萜烯类化合物

替普瑞酮

1．不良反应：

铋剂导致口中氨味，舌、大便变黑

2.相互作用：

硫糖铝及铋剂在酸性环境中产生作用，不宜与碱性药物、抑酸剂同时合用

用药监护：

１.硫糖铝及铋剂空腹或餐前服用，与抑酸剂联合应用间隔1h

2．注意铋剂的应用安全性：

不宜剂量过大，连续服用不得超过2个月，产生神经毒性，两种不宜联用

第三节助消化药

乳酸菌制剂

乳酶生,乳酸菌素

消化酶制剂

胰酶,胃蛋白酶,干酵母

相相互作用：

胰酶：

①在中性或弱碱性条件下活性强，忌与稀盐酸同服②与阿卡波糖合用降低降糖药效③干扰叶酸吸收，注意补充

第四节解痉药与促胃肠动力药

解痉药

胆碱M受体阻断剂

颠茄,阿托品,东莨菪碱,山莨菪碱

促胃肠动力药

多巴胺D2受体阻断剂

甲氧氯普胺（中枢、外周，能通过血脑）

外周性多巴胺D2受体阻断剂

多潘立酮（不能通过血脑）

5-羟色胺受体激动剂

西沙必利,莫沙必利

阻