常用药品正确使用方法.docx
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常用药品正确使用方法.docx
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常用药品正确使用方法
常用药品的正确使用方法
第一节正确服用药品
药品口服后,可经胃肠道吸收而作用于全身,或滞留在胃肠道作用于胃肠局部。
口服是较安全、方便和经济的用药方法,也是最常用的方法。
但遇到以下情形时不宜采用:
①患者昏迷不醒或不能吞咽;②因胃肠有病,不能吸收;③由于药物本身的性质,不易在胃肠吸收或能被胃肠的酸碱性、酶所破坏(如胰岛素、青霉素等);④口服不能达到药物的特定作用(如口服硫酸镁只能起到泻下作用,如需发挥镇静作用必须注射)。
在上述情况下都必须采用其他给药方法。
一、用药次数与用药时间
1.大多数药品是每日3次,即每间隔8小时服用1次,以使血药浓度保持平稳。
在体内消除快的药品,给药次数可略予增加;在体内消除慢的药品,可每日服用2次(如磺胺嘧啶、复方磺胺甲恶唑)或1次(多西环素、氨氯地平),甚至间隔3-5日服用1次(如磺胺多辛)。
长期服药,要警惕可能引起药品在体内的蓄积而中毒。
有些药品由于毒性较大或消除缓慢,因而对其的日剂量和疗程均有限制性规定。
2.药品的服用时间
药品的服用时间,须根据药品而定。
一般服药时间见下表。
药品的服用时间
服药时间
药品示例
说明
清晨空腹
1.肾上腺皮质激素
如泼尼松(强的松)、泼尼松龙(强的松龙)、倍氯米松、地塞米松(氟美松)等
1.因为人体内激素的分泌高峰出现在早晨7-8时,此时服用可避免药品对激素分泌的反射性抑制作用,对下丘脑-垂体-肾上腺皮质的抑制较轻,可减少不良反应。
2.长效降压药
如氨氯地平(络活喜)、依那普利(悦宁定)、贝那普利(洛丁新)、拉西地平(乐息平)、洛沙坦(科素亚)、缬沙坦(代文)、索他洛尔(施泰可)、复方降压平(北京降压0号)
2.血压在早晨和下午各出现1次高峰,因此为有效控制血压,每日仅服1次的长效降压药宜在早7时左右服;每日服2次的降压药宜在下午4时再补充1次。
3.抗抑郁药
如氟西汀(百忧解)、帕罗西汀(赛乐特)、瑞波西汀、氟伏沙明
3.抑郁的症状如忧郁、焦虑、猜疑等常表现晨重晚轻。
4.驱虫药
如四氯乙烯、甲硝唑
迅速进入肠道并保持高浓度
5.盐类泻药
如硫酸镁、硫酸钠
晨服可迅速在肠道发挥作用,服后4-5个小时致泻。
6.免疫抑制剂
如青霉胺
6.因为食物可减少其吸收。
餐前(餐前30-60分钟)
1.止泻药
如鞣酸蛋白、药用炭
1.鞣酸蛋白餐前服,可迅速通过胃进入小肠,遇碱性小肠液而分解出鞣酸,使蛋白凝固,起到收敛和止泻作用。
药用炭饭前服,胃内食物少,便于发挥吸附胃肠道有害物质及气体的作用。
2.胃黏膜保护剂
如氢氧化铝或其复方制剂(胃舒平)、复方三硅酸镁(盖胃平)、复方铝酸铋(胃铋治)
2.餐前吃可充分地附着于胃壁,形成一层保护膜。
3.苦味药
如龙胆、大黄
3.宜于餐前10分钟左右服,可增加食欲和胃液分泌。
4.促进胃动力药
如甲氧氯普胺(胃复安)、多潘立酮(吗丁啉)、西沙必利(普瑞博思)、莫沙必利
4.宜于餐前吃,以利于促进胃蠕动和食物向下排空,帮助消化。
5.降血糖药
如甲磺丁脲(甲糖宁)、格列本脲(优降糖)、格列吡嗪(瑞怡宁、美吡达)、格列喹酮(糖适平)
5.小剂量在早餐前服用疗效高,血浆达峰浓度时间比餐中服用短。
6.滋补药
如人参、鹿茸等与其他一些对胃无刺激性的滋补药。
6.于餐前服用吸收快。
7.抗生素
如头孢拉定(泛捷复、克必利);头孢克洛(希克劳)、氨苄西林(安比林)、阿莫西林(阿莫仙)、阿奇霉素(泰力特)、克拉霉素(克拉仙)、异烟肼、利福平
7.与食物同服可延迟吸收。
8.肠用丸剂
使较快通过胃入肠,不为食物所阻。
9.利胆药(如小剂量硫酸镁、胆盐)、胆道抗感染药(如磺胺脒)、驱虫药(如甲紫)
9.使药品通过胃时不至过分稀释。
10.胃肠解痉药(如阿托品及其合成代用品)、止吐药(如吐来抗)、内服局麻药(如苯佐卡因)、抗酸药(如碳酸氢钠)
10.使药品保持有效浓度,发挥作用快。
餐时
1.助消化药
乳酶生、酵母、胰酶、淀粉酶
1.宜在餐中吃,一是与食物混合在一起以发挥酶的助消化作用,二是避免被胃液中的酸破坏。
2.降糖药
如二甲双胍(格华止)、阿卡波糖(拜糖平)、伏格波糖(倍欣)、格列美脲(阿迈瑞)
2.家餐中服。
以减少对胃肠道的刺激。
3.抗真菌药
如灰黄霉素
3.灰黄霉素难溶于水,与脂肪餐同服后,可促进胆汁的分泌,促使微粒型粉末的溶解,便于人体吸收,可提高血浆浓度近2倍。
4.非甾体抗炎药
如舒林酸(奇诺力)、吡罗昔康(炎痛喜康)、依索昔康、氟诺昔康(可塞风)、美洛昔康(莫比可)、奥沙昔嗪(诺松)
4.舒林酸(奇诺力)与食物同服,可使镇痛的作用更持久。
吡罗昔康、依索昔康、氟诺昔康、美洛昔康、奥沙昔康与饭同服,可减少胃黏膜出血。
5.治疗胆结石和胆囊炎药
如熊去氧胆酸(护肝素)
5.于早、晚进餐时服用,可减少可减少胆汁、胆固醇的分泌,有利于结石中胆固醇的溶解。
餐后(餐后15-30分钟)
大部分药品可在饭后服,特别是:
1.刺激性药品,包括阿司匹林、水杨酸钠、保泰松、吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬(芬必得)、盐酸奎宁、硫酸亚铁、金属卤化物(如碘化钾、氯化铵、溴化钠等)、呋喃丙胺、亚砷酸钾溶液、醋酸钾、多西环素、黄连素
1.避免对胃产生刺激。
2.维生素
如核黄素(维生素B2)
以利于吸收
3.其他
如呋喃妥因、普奈洛尔、苯妥英钠、螺内酯、氢氯噻嗪
以利于吸收
睡前
1.催眠药
各种催眠药的起效时间有快、慢之分,水合氯醛、咪达唑仑(速眠安)、司可巴比妥(速可眠)、艾司唑仑(舒乐安定)、异戊巴比妥(阿米妥)、地西泮(安定)、硝西泮(硝基安定)、苯巴比妥(鲁米那)分别约在服后10分钟、15分钟、20分钟、25分钟、30分钟、40分钟、45分钟或60分钟起效,失眠者可择时选用,服后安然入睡。
1.使适时入睡。
2.平喘药
如沙丁胺醇、氨茶碱、二羟丙茶碱(喘定)
2.哮喘多在凌晨发作,睡前服用沙丁胺醇、氨茶碱、二羟丙茶碱(喘定),止喘效果好。
3.降血脂药
包括洛伐他汀(美降脂)、辛伐他汀(舒降之)、普伐他汀(普拉固)、氟伐他汀(来适可)
3.提倡睡前服,因为肝脏合成脂肪的峰期多在夜间,睡前服药有助于提高疗效。
4.抗过敏药
苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏(扑尔敏)、特非那定(敏迪)、赛庚啶、酮替芬
4.服后易出现嗜睡、困乏和注意力不集中,睡前服安全并有助睡眠。
5.缓泻药
如酚酞(果导)、比沙可啶、液状石蜡
5.服后约12小时排便,于次日晨起泻下。
二、需要嚼碎服用的药品
在普通人看来,药片需整片吞咽。
然而,有一部分药片依其所对疾病的作用非嚼不可。
像复方胃舒平、氢氧化铝片、胶体次枸橼酸铋片,嚼碎后进入胃中很快地在胃壁上形成一层保护膜,从而减轻胃内容物对胃壁溃疡的刺激;如酵母片,因其含有黏性物质较多,不嚼碎在胃内形成黏性团块,会影响药品的作用;再如冠心病患者随身携带保健盒,心绞痛发作时,要取出其中的硝酸甘油片嚼碎含于舌下,才能迅速缓解心绞痛症状;高血压患者在血压突然增高,当舒张压达13.3kPa(100mmHg)以上时,立即以一片硝苯地平(心痛定)嚼碎舌下含化,则能起到速效降压作用,从而免除血压过高可能带来的危险。
另外,有些药品的剂型为咀嚼片(西咪替丁咀嚼片、铝镁加咀嚼片、孟鲁司特咀嚼片),更需要咀嚼细碎后而发挥作用。
三、不可嚼碎服用的药品
1.肠溶片
肠溶片是指在胃液中不崩解,而在肠液中能够崩解和吸收的一种片剂,将药物制成肠溶片是为了满足药物性质及临床医疗的需要。
这是因为:
许多药在胃液的酸性条件下不稳定,易分解失效或对胃黏膜有刺激性;还有的药只在小肠中能吸收。
因此,在片剂外层包裹一些明胶、虫胶、苯二甲酸醋酸纤维素、树脂等肠溶衣,使得在胃液中2小时不会发生崩解或溶解,如果吃药时,把肠溶片嚼碎,也就失去了上述的保护意义。
2.缓释片
缓释片的外观与普通片剂相似,但在药片外包有一层半透膜。
口服后,胃液可通过半透膜进入片内溶解部分药物,形成一定的渗透压,使饱合药物溶液通过膜上的微孔,在一定的时间内非恒速地缓慢排出,待药物释放完毕,外壳即被提出体外。
且每日用药次数比普通片剂少。
若嚼碎服用,则破坏了半透膜,不能起到缓慢释放药物的作用。
3.控释片
控释片是将药物置入一种人工合成的优质惰性聚合物中,口服后,药物按要求缓慢恒速或接近恒速地释放,即定时、定量释放,药物释放完毕,聚合物随之溶化或排出体外。
且每日用药次数比普通片剂少。
因此不能嚼碎服用。
四、不宜用热水送服的药品
1.助消化药
如胃蛋白酶合剂、胰蛋白酶、淀粉酶、多酶片、乳酶生、酵母片等,此类药中多是酶、活性蛋白质或益生菌,受热后即凝固变性而失去作用,达不到助消化的目的。
2.维生素类
维生素中的维生素C、维生素B1、维生素B2性质不稳定,受热后易被破坏而失去药效。
3.止咳糖浆类
此类糖浆为复方制剂,若用热水冲服,会稀释糖浆,降低黏稠度,不能在呼吸道形成一种保护性的“薄膜”,影响药效。
五、宜多喝水的药品
1.平喘药
茶碱或茶碱控释片(舒弗美)、氨茶碱、胆茶碱、二羟丙茶碱(喘定)等,由于其可提高肾血流量,具有利尿作用,使尿量增多,易致脱水,出现口干、多尿或心悸;同时哮喘者又往往伴有血容量较低。
因此,宜注意适量补充液体,多喝白开水。
2.利胆药
利胆药能促进胆汁分泌和排出,机械地冲洗胆道,有助于排出胆道内的泥沙样结石和胆结石术后少量的残留结石。
但利胆药中苯丙醇(利胆醇)、曲匹布通(舒胆通)、羟甲香豆素(胆通)、去氢胆酸和熊去氧胆酸服后可引起胆汁的过度分泌和腹泻,因此服用期间应尽量多喝水,以免过度腹泻而脱水。
3.HIV蛋白酶抑制剂
联合治疗(鸡尾酒疗法)为人类制服艾滋病带来一丝曙光。
但其中的蛋白酶抑制剂可形成尿道或肾结石,所以在治疗期间应确保足够的水化疗法,为避免尿结石的发生,宜增加每日的进水量,每日须饮水在2000ml以上。
4.双膦酸盐
阿仑膦酸钠(福善美)、帕屈膦酸钠(雅利达、博宁)、氯屈膦酸钠(骨磷)在用于治疗高钙血症时因可导致电解质紊乱和水丢失,故应注意补充液体,使每日的尿量达2000ml以上。
5.抗痛风药
应用排尿酸药如磺吡酮(痛风利仙)、丙磺舒(羧苯磺胺)或别嘌呤醇的过程中,应多饮水,每日保持尿量在2000ml以上,同时应碱化尿液,使酸碱度(PH)保持在6以上,以防止尿酸在排出过程中在泌尿道形成结石。
6.抗尿结石药
服用中成药排石汤、排石冲剂;或西药优克龙(日本消石素)后,都应多饮水、保持每日尿量在2500-3000ml,以冲洗尿道,并稀释尿液,降低尿液中盐类的浓度,减少尿盐沉淀的机体。
7.电解质
口服补液盐(ORS)粉、补液盐2号粉,每袋加500-1000ml凉开水冲溶后服下。
六、常用化学药品的正确服用方法
1.抗感染药
(1)需要多喝水的抗感染药品
磺胺药主要由肾脏排泄,在尿液中的浓度高,可形成结晶性沉淀,易发生尿路刺激和阻塞现象,出现结晶尿、血尿、疼痛和尿闭。
在服用磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑(新诺明)和复方磺胺甲恶唑(复方新诺明)后宜大量饮水,以用尿液冲走结晶,有条件可加服碳酸氢钠(小苏打)以碱化尿液,促使结晶的溶解度提高一些。
氨基糖苷类抗生素(链霉素、庆大霉素、卡那霉素、奈替米星、阿米卡星)对肾脏的毒性大,浓度越高对肾脏的损害越大,宜多喝水以稀释并加快药物的排泄。
(2)不宜与乳制品或食物同服的抗感染药品
抗感染药若与牛乳或奶酪合用,会降低血浆药物浓度。
服用喹诺酮类抗感染药,特别是诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星时,如与牛奶一起服用,其血浆药物浓度比起以白开水送服的浓度要低50%左右。
另外,头孢拉定(泛捷复、克必利)与食物或牛奶同服可延迟吸收;头孢克洛(希克劳)与食物同服所达血浆峰值浓度仅为空腹服用的50%-75%。
氨苄西林(安比林)、阿莫西林(阿莫仙)、阿奇霉素(泰力特)、红霉素、克拉霉素(克拉仙)的吸收也受食物的影响。
(3)可以与乳制品或食物同服的抗感染药品
有两个抗感染药与众不同,灰黄霉素为增加吸收,宜与脂肪餐服用;另罗红霉素若与牛奶同服,因脂溶性增强而吸收良好。
2.微生态制剂
微生态制剂包括益生菌、益生元、合生素三种,其中益生菌是用活菌或死菌制成的药品;益生元是指能够选择性地刺激肠内一种或几种有益的细菌生长繁殖,抑制有害细菌生长的菌种;合生素为上述两者同时并用的制剂。
但微生态制剂绝大多数为细菌或蛋白,在服用时宜注意:
(1)有些微生态制剂需要低温(2-10℃)下保存,如双歧杆菌活菌胶囊(培菲康)。
(2)有些活菌不耐酸,宜在餐前30分钟服用,如双歧杆菌活菌(丽珠肠乐),以避免就餐时刺激胃酸的分泌使酸性增加而灭活菌体。
(3)大多数微生态制剂不耐热,服用时不宜以热水送服,宜选用温开水。
(4)不宜与抗生素、小檗碱(黄连素)、药用炭、鞣酸蛋白、铋剂、氢氧化铝同服,以免杀灭菌株或减弱药效,可错开2小时。
3.助消化药
(1)乳酶生(表飞明):
为嗜酸乳杆菌、粪链球菌和糖化菌的混合干燥制剂,1克内含活菌链球菌不得少于300个,在肠内可分解糖类生成乳酸,使肠内酸度增高,抑制肠内腐败菌的生长繁殖,并防止肠内蛋白质发酵,减少产气,因而有促进消化和止泻的作用。
用于治疗肠内异常发酵引起的消化不良、腹胀、儿童饮食失调引起的腹泻、绿便等。
但乳酶生是活菌制剂,使用不当难以收效。
因此在服用时注意3点:
①不宜与抗感染药同时使用。
②不能与活性炭、鞣酸蛋白同服,如确实需要可间隔2-3小时。
③不宜空腹服用,被胃酸杀灭而失去活性,最佳时间是在餐中吞服,不要嚼碎或以开水溶化。
(2)胃蛋白酶:
是从猪、牛、羊等动物胃黏膜上提取的的一种水解物,可使食物中的蛋白质转化成蛋白胨,促进蛋白食物如肉类、鱼虾、离蛋和豆类的消化,在酸性环境中活性高而且稳定,但遇碱则失效,因此常与稀盐酸配成合剂服用。
但不能与碳酸氢钠(小苏达)或其他碱性药物同服。
另外,其本身又是胃壁细胞防御系统的攻击因子,过多或长期服用可诱发胃黏膜溃疡,因此对胃、十二指肠溃疡者或肥厚性胃炎者不宜服用。
(3)胰酶:
胰酶与胃蛋白酶一样也是从猪、牛、羊的胰腺上提取的一种水解酶,可促进食物中脂肪、蛋白和糖类的消化,但遇酸则失效,因此不宜与稀盐酸同服。
4.胃黏膜保护剂
(1)胶体次枸橼酸铋(德诺、得乐):
为胶态的次枸橼酸铋,极易溶于水而成胶溶液,显微碱性。
在酸性胃液的作用下,在胃中形成不溶性胶体沉淀,难以被消化道吸收,并能与溃疡面上的坏死组织在的蛋白质成分结合,形成蛋白铋的复合物,构成保护性薄膜,隔绝胃酸、胃蛋白酶及食物对溃疡黏膜的侵蚀,促进溃疡组织的修复和愈合。
胶体次枸橼酸铋的上市剂型有3种,片剂、颗粒剂和胶体的溶液剂。
片剂每次120mg,每天3-4次,于3餐前0.5小时、晚餐后2小时各嚼服1片,连续4周为一个疗程,注意服用前、后半小时必须禁食;颗粒剂每次1包,每日3-4次,以水50ml充分混合后服下,但注意水量不宜过多,过多使溶液稀释不易于形成薄膜而覆盖胃壁,溶液剂应于服前摇匀。
在服药期间,患者的口中可能带有氨味,并使舌、大便变黑,牙齿短暂变色,此属正常情况,系由形成硫化铋所致,停药后能自行消失。
(2)复方硅铝酸盐(思密达、蒙脱石):
成分为双八面蒙脱石微粒。
其作用是覆盖于消化道,与黏膜蛋白结合加强消化道黏液的韧性以对抗攻击因子,增强黏液屏障起到预防胃酸、胃蛋白酶、胆盐、乙醇、病毒、细菌及其毒素对消化道黏膜的侵害,维护消化道正常功能。
同时还能帮助吸附消化道中气体及各种致病性因子、平衡寄生菌丛,并加速消化道止血。
用于急慢性腹泻、肠激惹综合征、结肠炎、食管反流症、食管炎、食管裂孔疝、胃炎和胃痛等。
口服成人每次1袋,每日3次;1岁以下儿童每日1袋,2-3岁每日2-3袋,3岁以上每日3袋,均分3次给药;应用治疗急性腹泻时首剂加倍。
服用时本品溶于50ml水中,用水量不宜过多,食道炎者宜于餐后服用,其他患者于两餐间服用。
保留灌肠每次1-3袋,每日3次,混于100ml温水中灌肠。
但极少数人可能产生轻度便秘,应适当减量服用,一般不影响继续用药。
5.利胆药
熊去氧胆酸(熊脱氧胆酸、护肝素)能抑制肝脏胆固醇的合成、减少胆汁中胆固醇的分泌,有利于结石中胆固醇的溶解。
本品能增强肝脏过氧化氢酶的活性,促使肝脏合成有溶石作用的胆汁酸,增加其分泌,对大块胆结石的疗效极佳,起效快,治疗时间短。
可用于不宜手术治疗的胆固醇型胆结石,但不能溶解其他结石,如胆色素石、混合结石及X线不能透过的结石。
口服每日500-750mg,于早晚进餐时分2次服用,疗程为6-12个月。
结石清除后每晚口服50mg,可防止胆结石复发。
对妊娠期妇女不宜应用,胆道完全闭塞者禁用,严重肝功能减退者忌用。
在治疗中若有反复胆绞痛发作,症状无改善甚至加重者或出现明显结石钙化现象时,宜中止治疗改用外科手术。
口服6个月后,超声波检查或胆囊造影无改善者应即停药。
6.补液盐
补液盐含氯化钠、氯化钾、碳酸氢钠(或枸橼酸钠)、无水葡萄糖。
其中钠、钾离子是维持体内渗透压所必需的物质,而维持恒定的渗透压则是维持生命所必需的。
本品可补充钠、钾离子及体液,调节体内水及电解质平衡,防治急性腹泻或大量水分丢失所致的体内脱水。
补液盐有两种包装,口服补液盐(ORS)粉每袋29.5g,含氯化钠3.5g,氯化钾1.5g,碳酸氢钠2.5g,无水葡萄糖20g,每袋加1000ml温开水溶解后服,以每千克体重50ml于4-6小时内服完。
口服补液盐2号(奥尔舒)粉每袋13.95g,含氯化钠1.75g,氯化钾1.5g,枸橼酸钠1.45g,无水葡萄糖10g,每袋加500ml温开水溶解后服,儿童每千克体重50-100ml,成人总量每日不超过3000ml,分4次于4-6小时内服完。
(1)补液盐宜以足量的温开水溶解,否则达不到补充体液的目的。
(2)脱水得到纠正和腹泻停止后,立即停服,以防发生高钠血症。
(3)对心、脑、肾功能不全者慎用或少用。
7.抗血小板药
阿司匹林可影响花生四烯酸的代谢而产生抗血小板作用,通过抑制环氧酶,可防止血栓形成。
小剂量用于预防脑缺血发作、心肌梗死、动脉漏或其他手术后血栓形成,口服每日40-325mg.但同时宜注意:
(1)阿司匹林服后有不良反应,表现为恶心、呕吐、腹痛,大剂量和长期服用可引起胃炎、隐性出血、加重溃疡和消化道出血等。
若在餐后与适量碳酸钙同服,可减少不良反应的发生,但不宜与碳酸氢钠同服。
(2)由于阿期匹林可抑制血小板凝集,延长出血时间。
故正在使用肝素及香豆素类抗凝剂者,有严重肝病或出血性病变者不可使用,有哮喘病史者禁用。
(3)长期大量应用可出现头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退、嗜睡、出汗等反应,此为慢性水杨酸中毒的表现,严重者有精神错乱和酸碱失衡,此时应立即停药。
(4)患有胃、十二指肠溃疡者慎用;肝、肾功能不良者慎用;妊娠及哺乳期妇女禁用。
(5)乙醇可加剧阿斯匹林对胃黏膜的损害作用,服用期间宜戒酒。
8.肾上腺皮质激素
(1)合并用药:
肾上腺皮质激素并不对抗病原微生物,对细菌或病毒无作用,如皮肤合并感染时,应联合应用抗生素;并发全身过敏反应时,应同服组胺拮抗剂。
(2)控制用量:
皮肤病多以外用涂敷用药,无论是用其洗剂、溶液、软膏或乳膏,初始时可涂一薄层,每日1-2次,一俟病情控制,用药次数即应减至最小。
对激素依赖性的哮喘者,尤其是用量较大者,可以吸入替代口服,为避免不良反应,可在吸入后用水漱口,以去除在口腔的残留药品。
(3)严防滥用:
外用常可使表皮和真皮萎缩致使皮肤变薄,出现皮纹、毛细血管扩张和紫癜等,常见于面、颈、腋窝、会阴或生殖器,老年人尤甚,应予注意。
(4)停药宜缓:
长期应用会引起肾上腺皮质萎缩和功能不全,一旦减量过快,突然停药或在停药6个月内遇到应急情况(感染、创伤、出血),可发生肾上腺危象,表现为肌无力、低血压、低血糖、昏迷乃至休克。
9.降糖药
(1)阿卡波糖
阿卡波糖(拜糖平、拜糖萍)为一种α葡萄糖苷酶抑制剂,其结构类似寡糖,可在小肠上部细胞刷状缘处与寡糖竞争,而与α葡萄糖苷酶结合,抑制各种α葡萄糖苷酶如麦芽糖酶、异麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶的活性,降低多糖和双糖(蔗糖)分解成葡萄糖的速度,造成肠道内葡萄糖的吸收减缓,从而缓解餐后高血糖,达到降低血糖的目的。
当其他的降糖药不能控制血糖时可合并使用本品。
对1型糖尿病患者可与胰岛素配合使用。
由于个体及耐受性的差异,应仔细确定个人的剂量。
初始每日25-50mg,随后1周增加50mg至每次100-200mg,每日3次,最大量为每次200mg。
严格控制饮食后如仍不适症状,则剂量就不应再增加,如有必要还可降低一些。
1只在餐前用少许液体送服或与最初几口食物一起嚼服才有效,并可减少对胃肠道的刺激。
2常见有胀气(胃胀50%、腹胀30%)、腹痛、肠呜,偶见腹泻、绞痛和肠梗阻。
这些反应可通过缓慢增量和控制饮食而减轻,多在用药过程中消失。
3对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下青少年、有明显消化、吸收障碍的慢性肠功能紊乱者、肠胀气而可能恶化的病症如肠梗阻、肠溃疡等禁用。
有严重造血功能障碍者、有恶性肿瘤、酗酒、感染发热、用泻药或止泻药者慎用。
4单用本品或其他降糖药治疗合用,如因本品而发生低血糖时,必须服用葡萄糖(单糖)。
(2)伏格列波糖(倍欣)作用类似于阿卡波糖,在肠道
对双糖类的水解酶α葡萄糖苷酶有强大的抵制作用,降低双糖分解成葡萄糖的速度,造成肠道葡萄糖的吸收减缓,从而缓解餐后高血糖。
伏格列波糖即可单独应用也可与其他糖尿病药合用。
对2型糖尿病者饮食治疗不能控制血糖时,应作为一线治疗药。
当现有降糖药不能控制血糖时可合并使用本品。
对1型糖尿病者可与胰岛素配合使用。
口服每次0.2mg,每日3次,疗效不明显可增至每次0.3mg,剂量可在1-2周内增加,也可在治疗过程中增加。
1只有在餐前用液体吞服或与最初几口食物一起嚼服才有效,并可减少对胃肠道的刺激。
2常见有胀气(胃胀50%、腹胀30%)、腹痛、肠呜;偶见腹泻、绞痛和肠梗阻、黄疸、AST、ALT升高等严重肝功能障碍。
这些反应可通过缓慢增量和控制饮食而减轻,多在继续用药中消失。
3单用本品或其他降糖药治疗合用,如因本品而发生低血糖时,必须服用葡萄糖(单糖)。
(3)格列本脲
格列本脲(优降糖、达安疗)为第2代磺酰脲类降糖药,
降糖作用可归纳为2种机制:
一是能加强糖刺激B细胞释放胰岛素作用,用药后血浆胰岛素上升不多,呈扁平曲线;但如与食物同服胰岛素后则胰岛素明显上升3-4倍。
较单独进食后刺激胰岛素释放更为明显,提示有强化食物对胰岛素释放的刺激作用。
二是可能作用于组织的胰岛素受体。
用于轻、中型及稳定型糖尿病,如饮食控制治疗3个月以上无效,并对较弱降糖药无效者可试用。
如原用胰岛素治疗每日剂量20IU以下,拟改用口服药者亦可试用。
口服宜从小剂量开始,初始每日2.5mg,早餐前服,渐增剂量至每日20mg,一般仅需5-10mg,分1-2次服,出现疗效时改为维持量每日2.5-5mg。
1服后偶见呕吐、恶心、腹胀、皮疹;罕见骨髓抑制、甲状腺功能减低、血白细胞减少;偶有AST及AKT升高。
2糖尿病酮症酸中毒及高渗昏迷者、严重肝肾功能不全者、儿童糖尿病者、心脏病者及妊娠、对磺胺药过敏者禁用。
3老年人、有饮酒史、腹泻及口服磺胺、双胍类药者,服用本品易致低血糖,应减量或停药。
(4)格列齐特
格列齐特(达美康)为第2代磺酰脲类降糖药,作用较强,其作用于胰岛B细胞,促进胰岛素分泌,并提高进食后胰岛素释放。
其作用比甲磺丁脲强10倍。
近年来还发现尚有胰外作用,使周围组织对胰岛素作用增强。
并能降低血小板聚焦与粘附力,防止纤维蛋白沉积在微血管壁上,对糖尿病微血管病变有防治作用。
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