第九章 抗过敏药和抗炎药.docx

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第九章抗过敏药和抗炎药

第九章抗过敏药和抗炎药

面部炎症引起局部组织的红肿热痛和功能障碍,可直接或间接影响整体形象和生活质量,与之相伴随的全身反应会给机体带来损害,给患者带来极大的痛苦。

常见的细菌、病毒感染等生物性因素,各型免疫反应,晒伤、烫伤等理化因素,能够导致组织损伤的任何因素都可以引起炎症。

致炎因子可直接干扰破坏细胞代谢,但主要是通过炎症介质的作用导致细胞变性和坏死,组织发生变性、渗出和增生的病理变化。

西药主要是通过抑制炎症细胞的趋化、游走和聚集,抑制炎症介质的释放和其致炎作用,缓解临床症状。

常用的药物有:

抗组胺药、过敏介质阻释药、抗炎药。

中药从清热解毒、祛风活血、除湿止痒、生肌敛疮等方面入手,根据病情辨证论治。

两类药物均可用于治疗荨麻疹、湿疹、日光性皮炎、过敏性皮炎等疾病,从而减轻患者身体和心理上的痛苦。

过敏反应是指人体与异物抗原物质接触后发生的不正常免疫反应，常导致生理功能紊乱或组织的损伤。

主要起因是过敏反应患者体内产生了过多的一种抗体，称为免疫蛋白E（lgE），它可以和环境中的致敏物质（抗原）起反应，刺激机体释放某些过量的化学物质（如组织胺、白三烯等），继而产生各种症状。

任何人都可能发生变态反应，但如果父母一方或双方是过敏体质，则子女发生变态反应的可能性会大大增加。

全球的变态反应的患病率大约为25%。

生活中最常见的过敏原有：

吸入物如花粉、动物的毛发皮屑、室内尘土、尘螨；食物如鱼、蛋、奶及坚果实等；接触性如羊毛、染料、化妆品、金属制品、化学制品、乳胶手套；注入性如昆虫叮咬毒液及某些药物。

当皮肤或黏膜接触某些致敏物质后，可发生变态反应性皮肤病，主要表现为：

皮肤红斑、丘疹、水疱糜烂，有瘙痒和痛感。

还有过敏性支气管哮喘、鼻炎等。

（看过敏的危害片）

在医学美容领域应用的抗炎药主要是消除炎症的局部症状。

抗炎药主要分为甾体类抗炎药和非甾体类抗炎药，甾体类抗炎药包括糖皮质激素类等，非甾体类类固醇抗炎药包括抗组胺药、抗5-羟色胺药、抗激肽药等。

第一节抗过敏药

 用于治疗过敏反应的药物称为抗过敏药物。

目前认为，过敏反应的各种症状是由过敏递质引起的，如：

组胺、嗜酸性粒细胞、白三烯等。

特别是组胺，所以抗组胺类药物是抗过敏药物的大部分。

组胺是过敏反应中的一种重要化学递质，它通过激动H1-、H2-、H3-组胺受体产生效应。

H1-受体激动的效应器多使支气管和胃肠平滑肌收缩、心房肌收缩加强、血管平滑肌舒张。

H2-受体激动的效应为胃壁细胞胃酸分泌增加。

H3-受体主要分布在中枢神经和外周神经末梢，参加组胺合成和释放的负反馈调节过程。

抗组胺药物主要是在受体部位上竞争性的拮抗组胺作用的药物。

目前临床应用的H1-受体拮抗剂主要用于治疗变态反应性疾病和晕动病。

一、抗组胺药

组胺为体内自身活性物质，广泛分布于皮肤、支气管、肠粘膜、中枢等。

主要存在于肥大细胞、嗜碱性粒细胞中，是重要的炎症、过敏介质，变态反应及物理、化学刺激促其释放。

组胺受体阻断药习惯上称之为抗组胺药，是一类能竞争组胺受体而拮抗组胺效应的药物。

目前临床应用的抗组胺药可分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。

前者是治疗皮肤黏膜变态反应性疾病的主要药物。

后者是一类治疗消化性溃疡病的药物。

但近年来发现H2受体阻断药对某些变态反应性疾病如荨麻疹等过敏性疾病，与H1受体阻断药合用时可产生协同作用。

（一）H1受体阻断药

H1受体阻断药在临床应用中分为传统的第一代和第二代。

第一代H1受体阻断药，如苯海拉明、异丙嗪等，具有安全、有效、价廉等优点，但对中枢却有明显的抑制作用，用药后易出现嗜睡、困倦、头晕等不良反应。

第二代H1受体阻断药则很少有中枢抑制作用。

【H1-受体拮抗剂的分类】

第一代H1-受体拮抗剂（镇静类药物）主要缺点：

具亲脂性，易透过血脑屏障，有明显镇静作用。

其它：

受体选择性差，抗胆碱能作用，口干，尿潴留，便秘等；抗5-羟色胺作用，增加食欲，增加体重。

半衰期短：

持效时间短，每日服用3---4次。

   乙二胺类：

曲吡那敏

   氨基醚类：

苯海拉明

   丙胺类：

氯苯那敏（扑尔敏）

   三环类：

异丙嗪、赛庚啶

   酮替芬（抑制过敏介质释放）

第二代H1-受体拮抗剂（非镇静类药物）特点:

分子有一定亲水性；血浆蛋白结合率高。

所以，第二代抗组胺药不易通过血脑屏障进入中枢神经系统少，镇静作用明显降低。

   特非那丁（敏迪）

   阿司咪唑（息斯敏）

   西替利嗪（仙特敏）

   氯雷他定（开瑞坦）

   阿伐斯汀（新敏乐）

   咪唑斯汀（皿治林）

   依巴斯汀（开思亭）

【体内过程】

口服或注射给药吸收迅速，有些药物若配制成乳剂或膏剂也可局部应用，主要经肝脏代谢和肾脏排泄。

抗组胺药的安全范围和治疗效果存在很大差异。

肝功能较差的病人或超剂量服用，或同时合用其他药物，如康唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素等，可造成抗组胺药物的蓄积。

有些抗组胺药还可诱导肝药酶，由此促进自身或其他药物代谢。

【药理作用】

1）抗组胺作用H1受体阻断药可与组胺竞争靶细胞上的H1受体，使组胺不能和H1受体结合，从而发挥拮抗组胺的作用。

其主要对组胺引起的三重反应及支气管、胃肠平滑肌的痉挛性收缩有明显的拮抗作用；对组胺直接引起的局部毛细血管扩张和通透性增加也有很强的抑制作用；2）抗炎作用近年研究发现，第二代抗组胺药特非那定、氯雷他定、西替利嗪等在抗I型变态反应（又称速敏型、IgE依赖型反应，此类反应是由于抗原与IgE为主的抗体相互作用所引起的。

引起局部平滑肌痉挛、血管通透性增高、微血管扩张充血、血浆外渗水肿等组织学变化。

属于Ⅰ型变态反应的皮肤病有荨麻疹、血管神经性水肿等。

）时，除了通过阻断H1受体抗组胺作用外，还可抑制炎症反应细胞的游走及趋化性激活作用，减少致炎介质释放、抑制黏附分子的表达，抑制5-脂氧酶而减少白三烯的产生，从而抑制变态反应所引起的炎症。

3）中枢作用第一代H1受体阻断药如苯海拉明、异丙嗪等因易透过血-脑脊液屏障，阻断中枢神经系统的H1受体，产生明显的中枢抑制作用，表现为镇静、催眠、疲乏等。

第二代抗组胺药，如阿司咪唑（息斯敏）、特非那定、氯雷他定、西替利嗪等不易透过血一脑脊液屏障，对中枢无抑制作用。

4）其他作用①抗胆碱作用：

抑制腺体分泌，表现为口、鼻干燥等；②局部麻醉作用：

与阻断细胞膜Na+通道有关；③止吐作用：

与阻断中枢D2受体有关，以吩噻嗪类抗组胺药作用明显；④抗晕动、抗震颤麻痹等作用：

与中枢抗胆碱作用有关。

【临床应用】

1）变态反应性疾病①本类药物对以组胺释放为主的皮肤黏膜的变态反应疾病疗效较好，如荨麻疹、过敏性湿疹、过敏性药疹、昆虫叮咬伤所致的皮肤瘤痒、水肿以及血管神经性水肿等。

②在呼吸道过敏反应中，对过敏性鼻黏膜炎（尤以第二代抗组胺药）有较高疗效，可迅速缓解过敏性鼻黏膜炎所表现的喷嚏、鼻溢和瘙痒，可作为首选药物；对于过敏性支气管炎治疗效果不佳，因为哮喘的发生除了组胺外，还有其他介质参与，另外，抗组胺药在支气管的分布也较少，故只作为过敏性哮喘的辅助治疗。

2）预防晕动病及止吐第一代H1受体阻断药苯海拉明和异丙嗪有较强的镇吐作用，可用于晕动病、放射病引起的呕吐，但预防晕动病的疗效不如东莨菪碱。

3）镇静及催眠苯海拉明和异丙嗪可用于过敏时皮肤瘙痒而致的失眠。

某些吩噻嗪类抗组胺药，如异丙嗪具有明显镇静作用，增强全身和局部麻醉药、催眠药、镇痛药的作用，与氯丙嗪、盐酸哌替啶配伍用于人工冬眠。

【不良反应】

1）中枢抑制作用以第一代抗组胺药表现明显，如苯海拉明、异丙嗪等，主要表现有嗜睡、头晕、乏力等，故用药期间应避免驾驶车、船及高空作业、或从事精密仪器操作等。

第二代抗组胺药如特非那定、阿司咪唑、西替利嗪、阿伐斯汀等无或只有轻微的困倦感。

2）消化道反应表现为口干、厌食、恶心、呕吐、腹部不适等消化道反应，主要与抗组胺药物的抗胆碱作用有关。

3）心脏毒性反应是近年来引起人们关注的问题。

第二代抗组胺药特非那定和阿司咪唑可在心脏蓄积，导致心脏毒性反应，以特非那定和阿司咪唑报告为多，不少病例发生于应用酮康唑类抗真菌药及大环内酯类抗生素的同时。

因相互竞争肝药酶而导致药物体内蓄积，增加心脏的毒性。

故临床上使用这类抗组胺药时不可超剂量和长期使用；同时还应避免与酮康唑类抗真菌药和大环内酯类抗生素同时使用。

4）其他反应偶见粒细胞减少及溶血性贫血；抗组胺药有时也可引起皮疹、水肿等过敏反应；阿司咪唑禁用于孕妇及哺乳期妇女。

 抗组胺药在与其他已知能抑制肝脏代谢的药物应谨慎联用。

药物-药物间相互作用（参见药品说明书）

抗组胺药

明确相互作用的药物（配伍禁忌）

氯雷他定

红霉素、酮康唑、甲氰咪呱

咪唑斯汀

大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药

依巴斯汀

红霉素、酮康唑

阿斯咪唑

大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药

特非那丁

大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药

   药物相互作用机理：

肝P450（CYP3A4）酶因受直接或竞争抑制，导致代谢与清除减慢，药物在体内蓄积，使血药浓度增高，结果造成镇静作用增强、发生心毒性的危险增加。

有关心脏毒性的报告:

阿司咪唑（Simons，1988）和特非那丁（Davies，1989）为代表，证实有心脏毒性。

严重的出现致死性的尖端扭转型室速。

而药物相互作用致药物蓄积，血药浓度异常增高是心毒性发生的明确危险因素。

   药物－食物相互作用:

葡萄柚汁含化合物6,7dihydroxybergamottin（肝药酶细胞色素Ｐ450抑制剂）。

柚汁和特非那丁同服导致药物体内蓄积，估计与部分死亡病理有关。

常用H1受体阻断药的药理作用和临床应用特点比较。

 肝脏代谢对抗组胺药的疗效与安全性有不良影响。

抗组胺药物大多都经肝脏代谢，所以严重肝功能不全禁用（除仙特明等少数药品）。

抗组胺药物大多都经肾脏排谢，所以明显肾功能不全应调整剂量（包括氯雷他定，仙特明等）。

（二）H2受体阻断药

H2受体阻断药大多都含有与组胺相似的咪唑环和长而复杂的支链。

目前应用临床的H2受体阻断药有几十种。

其主要药理作用是选择性阻断胃壁细胞的H2受体，拮抗组胺或其它因素引起的胃酸分泌，用于治疗消化性溃疡，促进溃疡愈合。

近年来发现H2受体阻断药，除较强的抑制胃液分泌作用外，并能通过多种途径抑制速发型过敏反应。

也能抑制细胞免疫功能和迟发型过敏反应，如与H2受体联合应用，有协同作用。

1.西咪替丁

【药理作用】1）抑制胃酸分泌竞争性阻断H2受体，可明显抑制因食物、组胺和胃泌素刺激所引起的胃酸分泌，使分泌量和酸度降低。

减轻患者疼痛和抗酸药用量，促进溃疡愈合。

2）增强免疫功能近年来发现该药有增强机体免疫功能，抑制肿瘤生长，抑制病毒生长等作用。

此外还有轻度抗雄激素作用和止痒作用。

【临床应用】适用于治疗胃和十二肠溃疡及上消化道出血，还可用于治疗荨麻疹、寻常痤疮、各种瘙痒症、妇女多毛症、带状疱疹以及其它疱疹性感染等。

缺点是停药后复发率高，采取大剂量、长疗程或反复足量短期疗法可显著增加治愈率。

【不良反应及其防治】有消化道反应，表现口干、口苦、腹泻或便秘；偶见肝、肾功能受损及可逆性的中性粒细胞和血小板减少，偶尔也可引起溶血性贫血；中枢神经系统偶见眩晕、头痛、言语不清、幻觉、妄想等症状；因有抗雄激素作用，可引起男性乳房发育、女性病人溢乳。

也可出现性功能减退、阳痿等，停药后可恢复。

2.雷尼替丁

【药理作用及临床应用】本品为一种结构中不具有组胺咪唑环的强效H2受体阻断药。

阻断H2受体作用比西咪替丁强5—8倍。

主要治疗胃、十二指肠溃疡、反流性食管炎、上消化道出血。

与组胺H1受体阻断药合用治疗荨麻疹等过敏性疾病。

【不良反应】常规剂量副作用发生率低、比较安全。

个别患者对本品高度过敏，表现为气促、喘息，暴发性痒性皮疹等，对本品过敏者禁用；少数病人可出现精神症状及男子性功能障碍；孕妇和婴幼儿应慎用。

注射部位有时出现瘙痒。

3.法莫替丁

【药理作用及临床应用】新型H2受体阻断药。

作用比西咪替丁强10—148倍。

该药安全范围大，与H1受体阻断药联合使用，治疗荨麻疹等过敏性病。

【不良反应】偶见皮疹、荨麻疹、腹泻、便秘、口渴、恶心、呕吐等副作用，有药物过敏史、肾脏疾病者及孕妇慎用。

（三）其它

1.酮替芬

【药理作用及临床应用】酮替芬为一种新的强效抗过敏药，具有很强的H1受体阻断作用，既能抑制肥大细胞释放过敏介质，又能抑制嗜碱性粒细胞和中性粒细胞释放组胺、慢反应物质及其它活性介质；能抑制血小板活化因子所致的呼吸道敏感性增强。

对H2受体阻断作用比氯苯那敏强10倍。

用于各型哮喘的防治，对喘息型支气管炎有较好的疗效，也可用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎、荨麻疹及湿疹等。

【不良反应及其防治】副作用轻微，可有口干、头晕、乏力、嗜睡等症，驾驶员、高空作业者不宜应用。

时有皮疹、水肿、恶心、呕吐、便秘、碱性磷酸酶升高、体重增加等。

本品配成滴鼻液、滴眼液局部应用时可有刺激感，可引起鼻腔干燥、结膜充血等。

二、抗5--羟色胺药

1.赛庚啶

【药理作用及临床应用】赛庚啶为H1受体阻断药，作用强度较氯苯那敏、异丙嗪强，并具有轻、中度的抗5-羟色胺作用和抗胆碱作用。

此外尚有刺激食欲、降低血糖和轻微的镇静作用。

用于荨麻疹、过敏性和接触性皮炎、湿疹、瘙痒性皮肤病、鼻炎、偏头痛、支气管哮喘的治疗，对库欣病、肢端肥大病也有一定疗效。

【不良反应及其防治】有嗜睡、头晕、乏力、口干、恶心、体重增加等副作用；过量可引起精神错乱和共济失调，青光眼、幽门梗阻、尿潴留症、新生儿及早产儿禁用。

驾驶员、高空作业者慎用。

2.苯噻啶

【药理作用及临床应用】苯噻啶为5-羟色胺拮抗剂，并有抗组胺及较弱的抗胆碱作用，化学结构类似赛庚啶，临床主要用于治疗偏头痛，能减轻甚至完全缓解偏头痛的发作。

也可用于治疗血管神经性水肿、急慢性荨麻疹、皮肤划痕症及红斑性肢痛症等。

【不良反应及其防治】常见嗜睡、口干、乏力、食欲增加等症，偶见恶心、头晕、面红、肌肉疼痛等，服药1～2周后，若继续服用可自行消失。

青光眼、前列腺肥大者禁用。

机动车驾驶员、高空作业者慎用或遵医嘱。

三、过敏介质阻释药

1.色甘酸钠

【药理作用及临床应用】本药能稳定肥大细胞膜，阻止其释放过敏介质。

目前认为本品可能在肥大细胞的细胞膜外侧的钙通道部位与Ca2+形成复合物，加速钙通道关闭，抑制钙离子内流，从而阻止肥大细胞脱颗粒释放过敏介质，同时可抑制反射性支气管痉挛、抑制嗜酸性粒细胞等炎症细胞的激活、抑制非特异性支气管高反应性，从而保护由不同刺激诱发的气道痉挛性收缩。

适用于预防各型哮喘的发作，也可用于坏疽性脓皮病、异位性皮炎、过敏性湿疹、皮肤瘙痒、色素性荨麻疹、胃肠道变态反应及系统性肥大细胞增生病。

对枯草热、过敏性鼻炎疗效显著，迅速缓解症状。

【不良反应及其防治】因刺激作用可有口干、咽喉干痒、发呛、咳嗽等症状，偶见皮疹、荨麻疹等。

对乳糖、乳或乳制品有过敏史者对本品可能过敏。

肝肾功能不全者及孕妇慎用。

2.肉桂氨茴酸

【药理作用及临床应用】肉桂氨茴酸（曲尼司特，tranilast）为新型抗过敏药，通过稳定肥大细胞和嗜碱性粒细胞的细胞膜，阻止其脱颗粒，抑制组胺、5---羟色胺等过敏反应介质的释放。

口服后30～60分钟达最大效应；静注5分钟可达最大效应，也可抑制局部过敏反应。

临床用于防治过敏性皮炎及特异性皮炎等，也可用于治疗痤疮、瘢痕疙瘩、荨麻疹、银屑病等。

【不良反应及其防治】偶见食欲不振、恶心、呕吐、腹痛腹泻等胃肠道反应；偶见头痛、嗜睡及皮疹等。

第二节抗炎药

在医学美容领域应用的抗炎药主要是消除炎症的局部症状。

抗炎药主要分为甾体类抗炎药和非甾体类抗炎药，甾体类抗炎药包括糖皮质激素类等，非甾体类类固醇抗炎药包括抗组胺药、抗5-羟色胺药、抗激肽药等。

一、非甾体类抗炎药

本类抗炎药具有解热、镇痛和抗炎作用，主要用于炎症免疫性疾病的对症治疗，该类药只能治标，不能治本，不能消除致炎的基本原因，对疾病的基本过程无影响，不阻止疾病的继续发展。

本节介绍的主要是一些美容皮肤科常见的外用制剂。

1.丁苯羟酸（丁苯乙肟、皮炎灵、bufexamac）

【药理作用及临床应用】抗炎作用强于乙酰水杨酸而弱于保泰松，除抗炎、镇痛作用外，尚有一定的抑菌作用，且不影响组织修复。

口服或外用治疗急慢性湿疹、接触性皮炎、皮肤瘙痒症、银屑病、神经性皮炎、掌指角化病等，疗效良好；同时对婴儿湿疹、念珠菌感染等症也有疗效；用于带状疱疹病时可缓解疼痛，同时促进水疱收敛和表皮形成。

【不良反应及其防治】口服刺激胃肠道，消化道溃疡病患者及肝病患者禁用，外用时偶有红斑、肿胀、皮肤干燥、刺激等症状。

但无糖皮质激素类抗炎药的不良反应。

2.抗炎松（乙酰水杨酸妊娠烯醇酮，antinamisone，pregnolon）

【药理作用及临床应用】本品系由一分子妊娠烯醇酮与一分子乙酰水杨酸缩合而成。

前者具有抗炎、抗风湿作用，后者具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用。

皮肤科可用于治疗过敏性皮炎等。

【不良反应及其防治】本品外用无明显不良反应。

3.皮考布洛芬

【药理作用及临床应用】皮考布洛芬外用本药具有镇痛、抗炎作用，效果良好，无糖皮质激素外用药的不良反应。

用于治疗皮炎、湿疹、带状疱疹、酒渣样皮炎、口周皮炎等。

【不良反应及其防治】长期反复使用有时会出现过敏现象，应予停药；偶见局部刺激、发痒、发红；禁涂敷眼部区域。

4.乙氧苯柳胺（艾迪特，etofesalamide）临床上外用其软膏剂，为乳剂型基质的白色软膏。

【药理作用及临床应用】1）抗炎作用本品局部外涂时能抑制由炎症介质如组胺、前列腺素和5-羟色胺（5-HT）等引起的炎症反应，降低毛细血管通透性，减轻炎症渗出、肿痛。

也可抑制肥大细胞释放组胺。

对炎性增殖过程中肉芽组织增生有明显抑制作用。

2）抗过敏作用本品为非甾体抗炎、抗过敏药物对多种变态反应都有明显的抑制作用。

3）抗菌作用本品对痤疮丙酸杆菌感染具有一定疗效且安全范围大，不良反应发生率较低，使用过程中无光毒性和诱发染色体畸变的作用。

适用于治疗慢性湿疹、神经性皮炎和寻常性痤疮等。

局部外用。

【不良反应及其防治】外用无明显不良反应，个别患者局部有痒、红、灼热、脱屑以及接触性皮炎。

5.吲哚美辛

【药理作用及临床应用】吲哚美辛（消炎痛）是最强的环氧酶（cyclo—oxygenase（COX）抑制剂之一。

具有明显的抗炎、止痛和解热作用。

同时还能抑制白细胞向炎症组织的趋化。

对磷酸二酯酶具强效的抑制作用，从而抑制肥大细胞和多核白细胞功能。

抗炎作用比阿司匹林强，但不良反应多，用于对其他药物不能耐受或疗效不显著的风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等，外用治疗皮肤炎症、可部分缓解或消除炎症反应。

也适用于晒伤的防治。

【不良反应及其防治】不良反应多而严重，反应多与剂量过大有关。

胃肠反应表现为恶心、呕吐、胃烧灼感、诱发加重溃疡、偶见穿孔、出血；神经系统反应有头痛、头晕、嗜睡、偶有精神失常；对造血系统可致粒细胞减少、血小板减少，偶有再生障碍性贫血。

外用制剂尚未发现明显不良反应。

二、甾体类抗炎药

1.肾上腺皮质激素

肾上腺皮质激素分为糖皮质激素和盐皮质激素。

糖皮质激素作用广泛而复杂、在医疗美容方面，可用其外用制剂治疗多种影响美容的皮肤疾病。

【药理作用及临床应用】1）抗炎作用糖皮质激素对各种原因所致的炎症以及各种类型炎症的不同阶段均有强大的抗炎作用。

对急性炎症可降低毛细血管通透性、减轻充血、渗出、水肿、白细胞浸润及吞噬反应，从而缓解急性炎症的红、肿、热、痛和机能障碍；对慢性炎症，可抑制肉芽组织增生，减轻炎症所造成的粘连和瘢痕形成。

但炎症反应是机体的一种防御功能，炎症后期的反应更是组织修复的主要过程。

因此糖皮质激素在抑制炎症的同时，也降低了机体的防御功能，可致感染扩散，延缓伤口愈合。

2）免疫抑制作用对免疫反应的许多环节均有抑制作用。

能抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理；干扰淋巴细胞的识别并阻断淋巴细胞的增殖；加速淋巴细胞破坏解体；对人体能促进淋巴细胞移行至血管外，引起淋巴细胞数量和分布发生明显变化，而使参与免疫过程的淋巴细胞大为减少。

糖皮质激素小剂量抑制细胞免疫，大剂量才能抑制体液免疫。

该类药物对一系列的自身免疫性疾病和过敏性疾病可迅速缓解或消除症状，但多数不持久，停药后易复发。

临床上用于自身免疫性疾病和过敏性疾病，如风湿热、全身性红斑狼疮、皮肌炎、肾病综合征、过敏性皮炎、血清病、荨麻疹、血管神经性水肿等。

3）美容方面，外用可以治疗女子颜面黑皮病、慢性单纯性苔藓、日光性皮炎、痒疹、湿疹、秃发（斑秃和全秃）、瘢痕（增生性瘢痕和瘢痕疙瘩）等。

【不良反应及其防治】激素外用时，可引起伴有毛细血管扩张的皮肤萎缩、色素沉着与多毛，也可引起撤药性脓疱疹、痤疮，激素依赖性皮炎，诱发加重细菌、真菌感染等。

【禁忌证】凡患有严重精神病和癫痫病者，活动性溃疡、新近胃肠手术、骨折、严重高血压、糖尿病、孕妇、皮肤结核和皮肤病毒感染（单纯疱疹、水痘等）者，禁用糖皮质激素。

醋酸氢化可的松为糖皮质激素类药物，有影响糖代谢、抗炎、抗过敏、抗毒、抗休克等作用。

皮肤科可用于治疗结节性痒疹、扁平苔藓等。

霜剂外涂可用于过敏性或脂溢性皮炎、瘙痒症等。

醋酸泼尼松龙为中效糖皮质激素类药。

具有抗炎、抗过敏、抗毒、抗恶性淋巴组织疾病等作用。

用于结缔组织病、结节性动脉周围炎、荨麻疹、接触性皮炎、过敏性皮炎、剥脱性皮炎等症的治疗。

局部注射药物效应可维持1周以上，药物浓度高、作用强。

氟轻松（肤轻松）为抗炎作用较强的糖皮质激素，抗炎作用是氢化可的松的40倍，但钠潴留作用明显，故仅适于外用，对皮肤、黏膜的炎症、瘙痒及皮肤过敏等均有较好疗效，能够止痒、消炎、抑制渗出与表皮增殖的作用。

主要用于皮肤瘙痒症、湿疹、神经性皮炎、接触性皮炎、银屑病、盘状红斑狼疮、扁平苔藓及日光性皮炎等。

外用皮质类固醇的药效

药效

药物

剂型

低效

氢化可的松

霜剂、软膏或洗剂2.5%或1.0%

中效

戊酸倍他米松

霜剂0.1%

氟轻松

霜剂或软膏0.025%

戊酸氢化可的松

霜剂或软膏0.2%

曲安奈德（去炎松）

霜剂、软膏或洗剂0.1%或0.025%

高效

二丙酸倍他米松

霜剂或软膏0.05%

戊酸倍他米松

软膏0.1%

氟轻松

霜剂0.2%

哈西奈德（氯氟轻松）

霜剂或软膏0.1%

特高效

丙酸氯倍他索

霜剂或软膏0.05%

丙酸卤倍他索

霜剂或软膏0.05%

.【思考与实践】

1．列表比较常用H1受体阻断药的作用特点。

2．为什么苯海拉明对皮肤黏膜变态反应性疾病疗效好，而对支气管哮喘疗效差?

（一）局部外用药

丁酸氢化可的松（hydrocortisonebutyrate）

【别名】丁酸氢可的松,尤卓尔。

【药理作用】本药是一种外用肾上腺皮质激素类药,与炎症细胞亲和力强,局部抗炎作用强,对全身的影响弱,在皮肤的分布率高,经皮肤迅速吸收,起效快。

对脑垂体肾上腺皮质轴的抑制作用弱。

【适应证】用于各型湿疹、过敏性皮炎、日光性皮炎、异位性皮炎、神经性皮炎、放射性皮炎、扁平苔癣、进行性掌跖角化症、银屑病、瘙痒症等。

【用法用量】外用:

涂于患处,每日2次。

【不良反应】长期连续使用偶见药物性寻常痤疮样疹、酒渣皮炎、口周皮炎,面颊及口周等处潮红、丘疹、脓疱、皮肤萎缩、毛细血管扩张、鱼鳞病样皮肤变化、色素脱失等。

【注意事项】过敏者禁用。

皮肤结核、单纯疱疹、水痘、带状疱疹、皮肤溃疡、烫伤、冻伤勿用。

孕妇及哺乳妇慎用,婴幼儿不可长期大量使用。

伴有感染的创面原则上不用。

【制剂规格】软膏剂、霜剂:

0.1%。

倍氯米松（beclometasone）

【别名】倍氯美松,倍氯松。

【药理作用】本药为人工合成的强效肾上腺皮质激素,具有抗炎、抗过敏、止痒及抗细胞有丝分裂的作用,