消化道出血常用药物.docx
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消化道出血常用药物.docx
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消化道出血常用药物
第1章止血药
1、咖啡色:
正铁血红蛋白尿;柏油样:
硫化铁
2、输血时血红蛋白不宜大于90g,以免再次诱发出血
3、大量输血应注意补充血浆和钙
4、心得安与消心痛合用可预防出血
5、内镜检查:
血红蛋白70g以上,心率低于120次,血压大于90mmhg
血凝酶(立止血)
【成份】由巴西矛头蝮蛇的蛇毒中分离提纯的血凝酶。
1ku
【药动】静脉给药5-10分钟起效,持续24小时,皮下或肌内注射20-30分钟起效,持续48-60小时。
「药理作用」具有类凝血酶样作用及类凝血酶样作用,在钙离子的存在下,能活化凝血因子Ⅴ、Ⅶ、Ⅷ,并刺激血小板聚集;其类凝血激酶作用在血小板因子Ⅲ的存在下,可使凝血酶原变成凝血酶,也可使因子Ⅴ活化,并影响因子Ⅹ,因而本品具有凝血和止血双重作用,能缩短出血时间,减少出血量。
【适应症】本品可用于需减少流血或止血的各种医疗情况,也可用来预防出血,如手术前用药,可避免或减少手术部位及手术后出血。
【用法及用量】静脉注射、肌肉注射,也可局部使用。
一般出血:
成人:
每次1.0—2.0KU;紧急出血:
立即静脉注射1.0KU,同时肌肉注射1.0KU,视情况每6小时1ku肌注;一日总量不超过8ku。
在用药期间,应注意观察病人的出、凝血时间。
应防止用药过量,否则疗效会下降。
大、中动脉,大静脉受损的出血,必须首先用外科手术处理;弥漫性血管内凝血(DIC)导致的出血时慎用;血液中缺乏血小板或某些凝血因子时,宜在补充血小板、凝血因子或输注新鲜血液的基础上应用。
【不良反应】不良反应发生率极低。
【禁忌】虽无关于血栓的报道,为安全起见,有血栓或栓塞病史者禁;对本品中任何成份过敏者禁用。
【临床评价】研究表明,本品仅在血管破损部位止血,在正常血管内无凝血作用,广泛应用于临床止血,安全性好。
凝血酶
【成份】牛或猪血中提取的凝血酶原经激活而得的供口服或局部止血用凝血酶的无菌冻干制品。
【适应症】 用于手术中不易结扎的小血管止血、消化道出血及外伤出血等。
【规格】200单位/瓶;500单位/瓶;1000单位/瓶;2000单位/瓶
【用法用量】1.局部止血:
用氯化钠注射液溶解成50~200单位/ml的溶液喷雾或用本品干粉喷洒于创面。
2.消化道止血:
用生理盐水或温开水(不超过37℃)溶解成10~100单位/ml的溶液,口服或局部灌注,也可根据出血部位及程度增减浓度、次数。
【不良反应】1.偶可致过敏反应,应及时停药。
2.本品曾有致低热反应的报道。
【注意事项】1.严禁注射。
2.必须直接与创面接触才能止血。
3.应新鲜配制使用
【药物相互作用】1.本品遇酸、碱、重金属发生反应而降效。
2.为提高上消化道出血的止血效果,宜先服一定量制酸剂中和胃酸后口服本品,或同时静脉给予抑酸剂。
冰盐水去甲肾上腺素液
纯净水100ml加8mg去甲肾上腺素液冰至4℃,1-2h口服或胃管注入30-50ml,老年人慎用
奥曲肽
【药物作用】①可抑制生长激素、促甲状腺激素、胃肠道和胰腺内分泌激素的病理性分泌过多。
抑制胰高糖素的分泌和拮抗胰高糖素对内脏血管的扩张作用,而对全身血液动力学影响小。
可抑制胃酸-胃蛋白酶和胃泌素的分泌,可改善胃粘膜血液供给。
②可选择性地减少门静脉及其侧枝循环血流量和压力;降低食管胃底静脉的压力;
③可抑制胆囊的排空,抑制胆囊收缩素,促胰液素的分泌,减少胰酶的损伤作用;对Oddi括约肌具有松弛作用,有利于胰液的排泄。
可抑制胃肠蠕动
用于门脉高压所致的食管及胃底静脉破坏出血;应激性溃疡及消化性溃疡所致出血;预防和治疗急性胰腺炎及其并发症;治疗胰瘘和胃肠道瘘管,以及其他突眼性甲状腺肿、肢端肥大症、特发性假性肠梗阻,垂体腺瘤。
【用法用量】
①食管静脉出血:
0.1mg缓慢静注(不少于5分钟),随后25~50ug/小时静滴至少48-120小时。
②应激性溃疡和消化性溃疡出血:
0.1mg/次皮下注射,1次/8小时,重者静脉给药。
③胰腺疾病:
0.1~0.2mg/次,皮下注射(或静脉给药),疗程7~14天。
④瘘管:
0.1mg/次,1次/8小时,至瘘管闭合。
【不良反应】①注射部位疼痛。
②消化道不良反应;厌食、恶心、腹痛、腹泻及脂肪便等。
避免进餐前后应用可减少发生。
③长期应用可致胆石症和胃炎。
④偶见高血糖、糖耐量异常和肝功能异常。
【注重事项】
①禁用于对本品过敏者以及妊娠和哺乳期妇女。
对胰岛素瘤本品有可能加重低血糖的程度,应注重观察。
【药品规格】注射剂:
0.1mg
硝酸甘油
【适应症】用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
与垂体后叶素合用治疗食管胃底静脉曲张出血,可减少其不良反应,同时协同降低门脉压力。
很少单用。
【用法用量】片剂:
成人一次用0.25~0.5。
每分5-10ug可降肺毛细血管楔压,每分40ug以上可扩张静脉和动脉血管
【注意事项】⑴应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量,过量可能导致耐受现象。
片剂用于舌下含服,不可吞服。
⑵小剂量可能发生严重低血压,尤其在直立位时。
舌下含服用药时患者应尽可能取坐位,以免因头晕而摔倒⑶应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。
⑷诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。
⑸可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。
⑹可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。
⑺如果出现视力模糊或口干,应停药。
剂量过大可引起剧烈头痛。
【药代动力学】舌下含服立即吸收,生物利用度80%;而口服因肝脏首过效应,生物利用度仅为8%。
舌下给药约2~3分钟起效、5分钟达到最大效应,血药浓度峰值为2~3ng/ml,作用持续10~30分钟,半衰期约1~4分钟。
【药理毒理】主要药理作用是松弛血管平滑肌。
硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。
外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。
扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。
动静脉扩张使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。
对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。
治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,有效冠状动脉灌注压常能维持,但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时,有效冠状动脉灌注压则降低。
使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。
心率通常稍增快,估计是血压下降的反射性作用
【禁忌症】禁用于心肌梗塞早期(有严重低血压及心动过速时)、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。
还禁用于使用枸橼酸西地那非(万艾可)的患者,后者增强硝酸甘油的降压作用。
【药物过量】过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。
盐酸普萘洛尔
【功效主治】1、作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。
2、高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。
3、劳力型心绞痛。
4、控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。
可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。
5、减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
6、配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
7、用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。
8、预防门静脉高压静脉曲张的首次或再出血,
【药理作用】1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。
阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。
2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。
本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。
3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。
可致支气管痉挛。
抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。
4.有明显的抗血小板聚集作用。
5、收缩内脏血管和减少心输出量,减少肝动脉及门静脉灌注,降低门脉压力梯度,减少奇静脉血流及曲张静脉压力
【药物相互作用】1与洋地黄合用,可发生房室传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。
2与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。
【不良反应】应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢(<50次/分钟);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小);不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
【禁忌症】1支气管哮喘。
2心源性休克。
3心脏传导阻滞(II-III度房室传导阻滞)。
4重度或急性心力衰竭。
5窦性心动过缓。
【产品规格】10mg
【用法用量】门脉高压,开始时5-10mg,每日3-4次;每3日可增加10-20mg,可渐增至每日200mg,分次服,心率降25%为有效,但不宜降至55次每分以下,急性期不宜应用,临床资料显示,显著降低再出血和死亡率。
【注意事项】
1受体阻滞剂的耐受量个体差异大,用量必须个体化。
首次用本品时需从小剂量开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。
2长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。
3长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭,倘若出现,可用洋地黄甙类和(或)利尿剂纠正,并逐渐递减剂量,最后停用。
4本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者无降糖作用。
故糖尿病患者应定期检查血糖。
5下列情况慎用本品:
过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。
垂体后叶素
【用法用量】治尿崩症:
皮下注射5~10U/次,数次/d。
大量肺咳血:
本品10U,用25%~50%葡萄糖液20rnl稀释后缓注。
或10~20U加入500ml葡萄糖液体内缓慢滴注,对反复咯血病人可达持久止血效果。
急救治疗:
本品10U加入25%葡萄糖液20m1,稀释后缓注或稀释至500ml液体中滴注,必要时重复。
1次6~8h,极量20U/次。
0.2-0.5u每分持续泵入
【药理作用】本品内含缩宫素和加压素,前者能刺激子宫平滑肌收缩,压迫子宫肌层血管,起止血作用。
后者能直接收缩小动脉及毛细血管,尤其对内脏血管,可降低门静脉压和肺循环压力,有利于血管破裂处血栓形成而止血。
此外还能增加肾小管和集合管对水分的重吸收,具有抗利尿作用。
【适应症】主要用于产后止血,产后子宫复旧不全和不完全流产;能促进宫缩,偶有用于引产和产时子宫收缩乏力,但须慎重;用于治疗肺出血、食管及胃底静脉曲张破裂出血、尿崩症等。
【不良反应】不良反应参见缩宫素及加压素的相关内容。
偶有过敏反应发生,包括过敏性休克。
【制剂】注射剂:
5U/1m1,10U/1m1。
【注意事项】①注射后有面色苍自、出汗、恶心、腹痛、便意、心悸、胸闷等症状应立即停药。
②因收缩血管可诱发心拮痛,对冠心病、动脉硬化、心力衰竭,高血压明显瘢痕者、妊娠高血压综合征、妊娠后期及、肺源性心脏病及过敏体质者禁用
特利加压素化学名三甘氨酰赖氨酸加压素
【适应症】1.胃肠道出血,如食管静脉曲张出血、胃或十二指肠溃疡出血,以及其它胃肠道出血。
2.泌尿生殖系统出血,如功能性或其它原因引起的子宫出血、生产或流产等引起的出血3.肝肾综合征。
4.顽固性(对儿茶酚胺抵抗性)休克,如败血症性休克等对扩容或和或儿茶酚胺等常规治疗无反应时。
【用法用量】1、治疗食管胃底静脉曲张出血:
首剂2.0mg(用生理盐水稀释)静脉缓慢注射(超过1分钟),维持剂量为每4小时静脉缓慢注射1.0mg-2.0mg延续24~48小时,直至出血控制。
建议出血停止后仍维持治疗1~2天,以防止再出血;其它胃肠道出血:
对疑为上消化道出血的患者进行早期治疗时使用,可每4~6小时静脉缓慢注射1.0mg,连续用药,直至出血控制。
本品也可作为急救药物使用。
2.治疗泌尿生殖道出血:
可每4~6小时静脉滴注0.2~1.0mg;用于治疗少女子宫出血时,建议给药剂量为5~20μg/千克体重。
3.治疗肝肾综合征:
(1)(慢性肝炎、重型肝炎、肝硬化等合并)肝肾综合征:
每8~12小时静脉缓慢注射1.0mg(也可将1.0mg溶于500ml糖水中静脉滴注),连续使用直至肾功改善。
4.治疗顽固性休克,1mg静脉缓慢注射,每天1~2次;
【药理毒理】特利加压素的主要作用是收缩内脏血管平滑肌,减少内脏血流量(如减少肠系膜、脾、子宫等的血流),从而减少门静脉血流、降低门静脉压,同时也可作用于食道和子宫等平滑肌。
另一方面,在对肝肾综合征的防治研究中发现特利加压素还可降低血浆肾素浓度,从而减少血管紧张素II产生,减轻肾血管收缩,增加肝肾综合征患者的肾血流量,显著增加了患者的肾小球滤过率,改善了肾功能。
与血管加压素相比,它作用持久,不引起危险性并发症,包括促纤维蛋白溶解以及心血管系统方面的严重并发症。
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