执业药师考试抗生素考点速记.docx

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执业药师考试抗生素考点速记

第二篇　化学治疗药物

【抗微生物药总览】

青霉素

1.抗菌机制

抑制转肽酶——细胞壁合成障碍

2.抗菌谱

A.G+球菌

B.G+杆菌

C.G-球菌

D.螺旋体

3.对G+球菌有效

A.溶血性链球菌

B.肺炎链球菌\肺炎双球菌

C.草绿色链球菌

D.不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌

【口诀TANG】废草上面长葡萄，溶血链球能治好。

4.G-球菌有效

A.脑膜炎奈瑟球菌

B.淋病奈瑟菌

【口诀TANG】下治淋病上流脑。

5.G+杆菌有效

破伤风、白喉及炭疽症（【口诀】破白炭）

6.最常见、最严重的不良反应

变态反应

7.治疗梅毒和钩端螺旋体病时可发生

赫氏反应

8.大剂量快速静注可发生

青霉素脑病

9.引起青霉素速发过敏反应的过敏原

青霉噻唑酸蛋白

10.引起青霉素迟发过敏反应的过敏原

青霉烯酸蛋白

11.与青霉素联合应用有增效作用的药物是

克拉维酸（β-内酰胺酶抑制剂）

12.为什么青霉素不宜与抑菌药四环素、氯霉素和大环内酯类合用？

青霉素属于繁殖期杀菌剂，而抑菌药阻碍细菌繁殖，使青霉素不能充分发挥作用——拮抗。

半合成青霉素

1.氨苄西林、阿莫西林

耐酸、不耐酶

2.双氯西林

耐酸、耐酶，用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染，不能用于耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）

3.哌拉西林、替卡西林、美洛西林

【记忆：

替美派，抗绿脓】

不耐酸、不耐酶、对铜绿假单胞菌有效

　　半合成青霉素原创记忆口诀（TANG）

　　青Ｖ耐酸不耐酶，轻度感染口服爽；

　　双氯耐酸又耐酶，可惜不能耐甲氧。

　　氨苄阿莫是广谱，肠球氨苄来帮忙；

　　阿莫肺炎和变形，幽门螺杆也能抗。

　　最后三个抗铜绿，替卡哌拉美名扬！

G+菌

G-菌

对β-内酰胺酶

肾毒性

头孢菌素

第一代

强

弱

不稳定

大

第二代

不如第一代

增强

较稳定

较第一代小

第三代

弱

强，铜绿假单胞菌有效

高度稳定

基本无毒性

亚胺培南（碳青霉烯类）为什么要与西司他丁配伍

西司他丁抑制肾脱氢肽酶，保护亚胺培南不被灭活。

最强的抗菌素。

美罗培南

对肾脱氢肽酶稳定，不需要何用酶抑制剂。

是产超广谱β-内酰胺酶菌株引起的严重感染的首选药。

大环内酯类

1.抗菌机制

与50S亚基结合，抑制蛋白质合成

【口诀TANG】红绿林中50载！

2.首选用于

军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎

【口诀TANG】百支空军首选红。

3.主要不良反应

胃肠道反应

4.红霉素为什么不宜与氯霉素、克林霉素合用

作用靶位相同（与细菌核糖体50s亚基结合），合用发生相互拮抗作用。

5.金黄色葡萄球菌骨髓炎首选

克林霉素

6.抗菌活性最强

克拉霉素

7.血浆半衰长，每日给药一次

阿奇霉素（肺炎支原体最强）

万古霉素

1.特点

只对G+菌有强大抗菌作用，MRSA首选。

2.抗菌机制

抑制葡萄糖基转移酶，阻止肽聚糖合成，细菌细胞壁缺陷

3.特征性不良反应

“红人综合征”或“红颈综合征”

4.万古霉素为什么不宜与氨基糖苷类联合用药

耳毒性和肾毒性风险增加

氨基糖苷类

1.抗菌机制

抑制蛋白合成，对蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段三个阶段均有影响。

2.不良反应

耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、变态反应。

【口诀TANG】耳毒肾毒肌肉阻，过敏仅次青霉素（链）。

3.治疗G-杆菌首选

庆大霉素

4.土拉菌病和鼠疫首选

链霉素；与四环素合用——治疗鼠疫的最有效手段。

【冲刺口诀TANG】链霉素，链霉素，专治鼠和兔。

5.可用于治疗结核病

链霉素

6.非典型分枝杆菌

阿米卡星

7.为了避免耳毒性，氨基苷类药物不宜与哪些药物合用

呋塞米、依他尼酸、布美他尼、顺铂

8.耳、肾毒性发生率最低的

奈替米星

9.链霉素引起过敏休克抢救

肾上腺素+钙剂

10.对氨基糖苷类钝化酶稳定

阿米卡星、奈替米星

【带“米、星”】

四环素类

1.抗菌机制

与细菌核糖体30s亚基结合，抑制细菌蛋白质合成【口诀TANG】30而立四环素

2.多西环素首选用于

立克次体病、衣原体病、支原体病、螺旋体病；腹股沟肉芽肿、霍乱和布鲁菌病

3.不良反应

二重感染；影响牙齿和骨骼发育；光过敏；肝毒性；肾毒性；胃肠反应；脑内假瘤样病变；前庭反应。

4.酒糟鼻、痤疮

米诺环素

　　四环素牙

　　光敏反应

　　四环素引起光敏性皮炎

　　四环素类口诀—TANG（原创）

　　四环素，治四体，衣支螺立最好记。

　　普通细菌不能用，霍乱布鲁肉芽肿。

　　胃肠反应肝肾伤，二重感染牙齿黄。

　　头昏眼花光过敏，以为脑里瘤子长。

氯霉素

1.抗菌机制

作用于细菌核糖体的50S亚基，抑制细菌蛋白合成

【口诀TANG】

30而立四环素，红绿林中50载！

2.可选

伤寒、副伤寒

3.能通过两个屏障

血脑屏障、血眼屏障

4.严重不良反应

骨髓抑制、灰婴综合症

【冲刺口诀TANG】绿骨灰，好恐怖！

　　氯霉素核心知识点3+2（TANG）

　　3大临床应用——2个屏障、正副伤寒。

　　脑内感染——易透过血脑屏障；

　　眼内感染——易透过血眼屏障。

　　伤寒、副伤寒——可选之一。

　　2大严重不良反应——【绿骨灰！

】——恐怖！

　　骨髓抑制——可逆和不可逆，后者死亡率50%！

　　灰婴综合征——死亡率40%

喹诺酮类

抗菌作用机制

抑制细菌DNA的回旋酶（G-）和拓扑异构酶Ⅳ（G+），干扰细菌DNA复制。

【回阴扑阳】

对G-杆菌最有效者

环丙沙星

尿中排出量最高者

氧氟沙星

对结核杆菌有效，可作为二线药

氧氟沙星

磺胺类

抗菌机制

抑制二氢蝶酸合酶，妨碍二氢叶酸合成

易透过血脑屏障的是

磺胺嘧啶（SD）

防治流行性脑膜炎的首选药

磺胺嘧啶

可治疗溃疡性结肠炎

柳氮磺吡啶

在肠道分解出的磺胺吡啶和5-氨基水杨酸盐的是

柳氮磺吡啶

甲氧苄啶抗菌机制

抑制二氢叶酸还原酶

复方新诺明由何药组成

磺胺甲噁唑+甲氧苄啶

　　磺胺类药---------抑制二氢叶酸合成酶。

　　甲氧苄啶---------抑制二氢叶酸还原酶。

抗真菌药

特比萘芬抗菌机制

选择性抑制真菌膜的角鲨烯环氧化物酶

抗浅部真菌感染药

特比萘芬

全身性深部真菌感染首选

两性霉素B

浅部和深部真菌感染均有效（广谱）

咪康唑

酮康唑属于

口服广谱抗真菌药

抗真菌作用最强

伊曲康唑

抗病毒药

HIV首选

齐多夫定

齐多夫定抗HIV机制

抑制HIV反转录酶，抑制DNA链的增长，阻碍病毒的复制和繁殖

亚洲甲型流感

金刚乙胺

奥司他韦

神经氨酸酶抑制剂

防治流感病毒较为有效的药物

奥司他韦

疱疹病毒

阿昔洛韦

拉米夫定抗肝炎病毒机制

抑制HBV病毒DNA多聚酶

干扰素抗病毒机制

诱导机体细胞产生抗病毒蛋白酶，抑制病毒复制

抗结核药

异烟肼（专情）

首选；

选择高、作用强、穿透力强、可杀灭细胞内及纤维化或干酪样病灶内的结核杆菌；单用易产生耐药性

异烟肼治疗结核病，同服维生素B6目的

防止周围神经炎及中枢神经兴奋

利福平（滥情）

抗结核、抗麻风、抗细菌、抗病毒和沙眼衣原体作用

利福平抗菌机制

抑制依赖DNA的RNA多聚酶

利福平不良反应

肝毒性

乙胺丁醇较严重的毒性反应

球后视神经炎

抗麻风病药

首选

氨苯砜（可加上利福平）

无治疗作用，但与抗麻风药合用减少麻风反应的药物

沙利度胺

抗疟疾药

控制疟疾的急性发作和根治恶性疟首选药

氯喹

氯喹具有3大作用

A.抗疟疾

B.抗肠外阿米巴病

C.免疫抑制

用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟的药物

青蒿素

病因性预防

乙胺嘧啶

控制疟疾复发和传播的药物

伯氨喹

何药具有金鸡纳不良反应

奎宁、奎尼丁

【口诀TANG】乙胺预防伯氨传，氯奎青青发作管。

　　【总结TANG】抗疟药作用及临床应用

药物

作用

应用

氯喹

杀灭红内期的裂殖体

控制症状发作

青蒿素

奎宁

伯氨喹

杀灭红外期的子孢子和疟原虫的配子体

控制复发和传播

乙胺嘧啶

杀灭红外期的裂殖子

预防

　　甲硝唑干扰乙醛代谢，因此服药期间应禁酒，以免出现急性乙醛中毒反应。

抗寄生虫药

阿米巴病和阴道滴虫首选

甲硝唑

血吸虫病及绦虫病首选

吡喹酮

蛲虫首选

恩波维铵

蛔虫、钩虫、蛲虫均有明显驱虫作用，还具有调节免疫功能的药物

左旋咪唑

抗寄生虫药——机制

1.甲苯咪唑

影响虫体微管功能、抑制线粒体酶的功能、抑制虫体对葡萄糖的摄取

2.左旋咪唑

抑制虫体肌肉内的琥珀酸脱氢酶

3.噻嘧啶

去极化神经肌肉阻断剂，胆碱酯酶抑制剂，使虫体肌肉痉挛、麻痹，失去附着能力而随粪便排出体外

　　【抗微生物药的几个总结】

对儿童生长发育有影响的抗菌药

四环素类、喹诺酮类

【口诀TANG】

四环素，喹诺酮，

随便应用害儿童。

主要通过肾排泄的抗菌药

A.氨基糖苷类

B.万古霉素

C.磺胺类

D.四环素类

【口诀TANG】

肾脏排泄近四万，

撒尿变黄氨糖苷。

抗菌机制

题干

选项

1.抑制细菌细胞壁合成

青霉素类、头孢菌素类、万古霉素

2.抑制细胞膜功能

两性霉素

3.抑制蛋白质合成

四环素类、大环内酯类、氯霉素、克林霉素、氨基糖苷类

4.干扰核酸代谢

喹诺酮类、磺胺类、利福平、齐多夫定、阿昔洛韦、阿糖胞苷

防止和杜绝抗菌药物滥用包括

A.病毒性感染一般不用

B.发热原因不明者不用

C.不是细菌感染的腹泻、肠炎不用

D.皮肤和黏膜一般不用

抗菌药物联合应用的指征

A.病因未明而又危及生命的严重感染

B.混合感染

C.减缓耐药的产生

D.降低毒副作用

E.患者的免疫功能低下