教学大纲新疆医科大学.docx
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教学大纲新疆医科大学
新疆医科大学教案首页
编号:
39
课程名称
药理学
专业
中药/麻醉/检验/临床医学
班级
2014-2
主讲教师
康金森
计划时数
6学时
专业层次
本科
专业职称
副教授
编写时间
2016.12
章节名称
第39-42章抗生素
使用时间
2016.12
教学目的与要求
掌握:
3■内酰胺类抗生素的抗菌机制、耐药机制,青霉素类及半合成青霉素抗菌谱、
作用机制、临床应用和不良反应,头孢菌素类药物的分类、药理特点及临床应用;氨基苷类抗生素的共性;庆大、红霉素、阿奇霉素、林可霉素、克林霉素、四环素类、氯霉素的抗菌谱、作用机制和临床应用。
熟悉:
各类药物的耐药机制了解:
非典型3内酰胺类、多粘菌素特点。
重点与难点
重点:
青霉素类、头孢菌素类药物的抗菌谱、作用机制、临床应用和不良反应氨基苷类抗生素的共性;重点药物临床应用及作用特点。
难点:
3内酰胺类抗菌机制,半合成青霉素的特点,四代头孢菌素的特点。
教学内容更新情况
四代头孢菌素的特点及案例分析
教学方法与
组织安排
教学方法:
米用板书,结合多媒体教学
组织安排:
3-内酰胺类抗生素2学时
氨基苷类抗生素2学时
大环内酯类抗生素1学时
四环素类及氯霉素类抗生素及其他1学时
教学手段
自制电子讲稿、课件结合板书课堂讲解
基本教材和参考书
基本教材:
医用药理学基础,林志彬,第六版参考书:
药理学(7年制),杨世杰,第一版
药理学(案例版),罗基良,第一版
集体备课
备课时间:
2016.12,主持人:
李琳琳意见及建议:
1、结合国家处方集讲解使用
2、3-内酰胺、氨基糖苷类重点讲
3、增加抗牛素滥用内容:
教研室审查意见
冋意实施主任签名:
抗生素
教学目的与要求:
掌握:
3内酰胺类抗生素的抗菌机制、耐药机制,青霉素类及半合成青霉素抗菌谱、作用机制、临床应用和不良反应,头抱菌素类药物的分类、药理特点及临床应用;氨基苷类抗生素的共性;庆大、红霉素、阿奇霉素、林可霉素、克林霉素、四环素类、氯霉素的抗菌谱、作用机制和临床应用。
熟悉:
各类药物的耐药机制
了解:
重点:
非典型3■内酰胺类、多粘菌素特点。
氨基苷类抗生素的共性;
青霉素类、头抱菌素类药物的抗菌谱、作用机制、临床应用和不良反应氨基苷类抗生素的共性;重点药物临床应用及作用特点。
难点:
3内酰胺类抗菌机制,半合成青霉素的特点,四代头抱菌素的特点。
教学内容:
第三十九章3-内酰胺类抗生素
第一节分类、抗菌机制、耐药机制
化学结构中具有3内酰胺环和一个带“S的杂环的抗生素
3内酰胺类抗生素主要包括:
「青霉素类
J头抱菌素类抗生素
非典型3-内酰胺类伕内酰胺酶抑制剂
第二节青霉素类抗生素
青霉素类包括天然青霉素及半合成青霉素
、天然青霉素
1928年发现1940年成功制成人注射用的第一抗生素,天然青霉素是从青霉菌的培养液中得到的。
有XFGK等多个品种,其中G收率最咼且性质
稳定。
青霉素主核的化学结构为由6-氨基青霉烷酸(6-aminopenicillanic
acid,6-APA)与侧链R-CO-组成。
青霉素G(penicillinG)又称苄青霉素(benzylpenicillin)常用其钠盐或
钾盐(R②),结晶性白色粉末,在室温中稳定,易溶于水但不稳定,遇酸、碱、醇和金属离子易被破坏,且不耐热易分解失效,并可生成具有
抗原性的产物,故临床应用时需临时配制新鲜水溶液后及时使用
1抗菌谱:
1
菌及多数表葡球菌等作用强,但对
G+球菌:
青霉素G对大多数G+球菌如溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不产生伕内酰胺酶的金葡肠球菌的作用较差。
②G+杆菌:
如白喉杆菌、炭疽杆菌及杆菌等均对青霉素G敏感。
G+厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、破伤风
③G-菌:
脑膜炎球菌和淋球菌对青霉素者敏感的已日益减少。
G亦敏感,前者罕见耐药,但对后
④螺旋体:
梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、鼠咬热螺旋体。
2抗困机制
禺内酰胺类抗生素的作用机制是抑制细菌细胞壁粘肽合成
各种禺内酰胺类抗生素的作用机制是均能抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性,从
而阻碍细菌细胞壁的合成,使细菌细胞壁缺损,外环境水分渗入菌体膨胀裂解而死,若还具有触发细菌自溶酶(lyticenzyme)活性的作用,则可杀灭细菌。
经研究证实,细菌细胞壁粘肽合成酶就是位于细菌细胞膜上的特殊蛋白,称青霉素结
合蛋白(penicillinbindingproteins,PBP®,此乃是伕内酰胺类抗生素的作用靶点,各种细菌细胞膜上的PBPs的数量与分子量不同,对伕内酰胺类抗生素的敏感性亦有差异,不过,分类学相近的细菌,其PBPs类型及其生理功能则是相似的。
特点:
⑴G+菌细胞壁粘肽含量高(60-95%),其外层为磷壁酸,青霉素易通过,
且G+菌胞奖内渗透压高。
所以青霉素G+菌对作用强。
G-菌细胞壁粘肽含量
低(10%),其外层为脂蛋白磷脂和脂多糖,青霉素不易通过,且G-菌
胞浆内渗透压低,青霉素G-菌对作用弱。
⑵繁殖期细菌需要合成大量的粘肽,青霉素对繁殖期细菌作用强。
⑶对人体的毒性小由于哺乳动物细胞无细胞壁,不受&内酰胺类抗生素的影响。
3细菌的耐药性
细菌对&内酰胺类抗生素产生耐药的机制有下列几种:
(1)产生水解酶耐药细菌能产生青霉素酶、头抱菌素禺内酰胺酶,使&内酰胺类抗生素水解,&内酰胺环裂开而失去抗菌活性发生耐药
(2)PBPs的组成和功能变化耐药菌株降低PBPs与禺内酰胺类抗生素结合的亲和力也是最为常见的耐药机制之一。
(3)胞壁外膜通透性改变已知革兰阴性菌的胞壁外膜是阻止&内酰胺
类抗生素进入菌体的第一道屏障,研究证实药物是通过胞壁外膜的非特性与特异性两种通道进入菌体,通道是由外膜孔道蛋白(outermembranateprotein,OMP)组成通道蛋白。
当菌株发生突变,造成蛋白通道的丢失。
(4)自溶酶缺少青霉素类抗生素对某些金黄色葡萄球菌具有通常的抑菌作用,但杀菌作用差,称细菌对青霉素类抗生素的耐受性,这是由于&内酰胺类抗生素通过与PBPs结合,阻断细菌自溶酶内源性抑制剂的释放,而使细菌溶解死亡,当细菌缺少自溶酶,细菌对青霉素类抗生素耐受时,对头抱菌素类亦耐受
5临床应用
敏感的革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、螺旋体所致感染的首选治疗药,如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、丹毒、蜂窝组织炎、猩红热、败血症等。
草绿色链球菌引起的心内膜炎。
肺炎球菌所致的大叶肺炎、中耳炎等。
预防感染性心内膜炎发生的首选用药。
脑膜炎球菌引起的流行性脑膜炎,但耐药株治疗后易复发。
淋球菌虽耐药较普遍,但对不产酶的菌株,青霉素仍有效。
青霉素还可作为放线菌病、梅毒、回归热、钩端螺旋体病的首选用药及亦可与抗毒素伍用治疗破伤风及白喉患者。
5.不良反应
1
0.7-10%,i、u、m、w
过敏反应
青霉素的过敏反应是各类抗生素中最高的,过敏反应均可出现。
I型过敏性休克少见但严重,发生率(病人可在5分钟内,甚至给药当时死亡。
性休克首选肾上腺素。
合用氢化可的松
0.004-0.015%),一旦发生50%的
用药期间应做好急救准备,过敏
H1受体阻断药等。
G皮肤过敏试
为防止过敏反应的发生,应详细询问过敏史并进行青霉素验。
2赫氏反应青霉素G在治疗梅毒或钩端螺旋体病时,可有症状加剧现象,一般发生于开始治疗后的6-8小时,于12-24小时消失,表现为全身不适、
寒战、发热、咽痛、胁痛、心跳加快等,同时可有病变加重现象,可危及生命。
3肌注局部可发生周围神经炎;鞘内注射和全身大剂量应用可引起青霉素
激惹现象。
二、半合成青霉素
青霉素虽具有杀菌力强、毒性低等优点,但其有抗菌谱较窄,易被胃酸破
坏(不能口服)易耐药(不耐酶)等缺点,为克服青霉素G的缺点,以青
霉素的主核6-APA为基础,1959年开始采用酰胺酶水解羰基侧链,再以化学合成方法接上各种基团,从而得到多种半合成青霉素,根据其不同特点,
可分:
1.耐酸青霉素类包括青霉素V(penicillinV,苯氧甲青霉素)和非奈
西林,特点:
耐酸可以口服,但不耐酶,抗菌谱与青霉素G相同,抗菌活性
较青霉素G弱,故不宜用于严重感染。
2.耐酶青霉素类常用的有苯唑西林(oxacillin)、氯唑西林(cloxacillin)、
G,对革兰阴性肠道杆菌或肠道G的金葡菌感染以及需长期用药的
双氯西林(dicloxacillin)与氟氯西林(flucloxacillin)。
特点:
耐酸可以
口服,耐酶,对G+细菌的作用不及青霉素球菌亦无明显作用,主要用于耐青霉素慢性感染。
3.广谱青霉素类包括氨苄西林(ampicillin)、阿莫西林(amoxycillin)
特点:
1广谱对G+和G-细菌均有杀菌作用,但对G+菌的作用略逊于青霉素G,对绿脓杆菌无效。
对G-细菌的作用类似与氯霉素,对厌氧菌也有作用。
2耐酸可口服阿莫西林口服血药浓度高于氨苄西林。
3不耐酶而对耐药金葡菌感染无效。
用途:
氨苄西林主要用于伤寒、副伤寒,也可用于尿路和呼吸道感染。
阿莫西林对慢性支气管炎的疗效优于氨苄西林。
4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类包括羧苄西林(carbenicillin)、磺苄
西林(sulbenicillin)、哌拉西林(piperacillin八替卡西林(ticarcillin八
呋苄西林(furbenicillin)等。
特点:
1
对G-细菌作用较强且广包括绿
广谱对G+菌的作用类似于于氨卞青霉素,脓杆菌变形杆菌及厌氧菌。
②不耐酸口服不吸收或吸收少。
③不耐酶
用途:
主要用于治疗绿脓杆菌、
大肠杆菌及其他肠杆菌科细菌所致的感染。
5.抗革兰阴性杆菌青霉素类
第三节
头抱菌素类抗生素
第一代头抱菌素
主要特点:
1.
2.
3.
头抱噻吩cefalotin
头抱氨卞cefalexin
头抱噻啶cefaoridine
头抱唑啉cefazolin
对G-菌作用弱,但对大肠杆菌、
对G+菌作用强抗菌谱类似于青霉素,
奇异变形杆菌、肺炎杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌有一定抗菌活性。
对金葡菌-产生的3-内酰胺酶较稳定,但对其他伕内酰胺酶不稳定。
有一定的肾毒性,其中头抱噻吩最重,头抱拉定最轻。
主要用于耐青霉素G金葡菌感染。
第二代头抱菌素
头抱西丁cefoxitin
头抱孟多cefamandole头抱呋辛cefuroxine西力欣主要特点:
1对G+菌作用与第一代相仿或稍逊,对多数G-菌作用明显增强,部分对
厌氧菌高效,但对某些肠杆菌科细菌作用差,对绿脓杆菌无效;
2对G-菌产生的伕内酰胺酶稳定
3肾毒性较第一代有所降低。
常用以治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染和其他组织器官感染。
第三代头抱菌素
头抱噻肟cefotaxine
头抱派酮cefoperazone先锋必
头抱曲松ceftriaxone
头抱他啶ceftazidime
主要特点:
1对G+菌的抗菌活性不及第一、二代,对G-菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及
厌氧菌如脆弱拟杆菌均有较强的作用,对流感杆菌、淋球菌亦有良好的抗菌活性;
2血浆半衰期长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液;
3对多种伕内酰胺酶有较高的稳定性;
4基本无肾毒性。
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