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抗生素
抗生素
分类:
一、按主要抗菌范围分类可分为
1、主要作用于G⊕菌的抗生素:
β-内酰胺类(如青霉素类和头孢菌素类等)、红霉素类及林可霉素类等。
2、主要作用于G⊙菌的抗生素:
氨基甙类和多粘菌素类
3、广谱抗生素:
四环素类及氯霉素类
4、抗真菌抗生素:
两性霉素B、制霉菌素和灰黄霉素等。
5、抗肿瘤抗生素:
放线菌素D、博莱霉素及丝裂霉素等。
二、按主要化学结构分类可分为
1、β-内酰胺类和其它β-内酰胺类
2、大环内酯类及万古霉素类
3、氨基甙类和多肽类
4、四环素类及氯霉素类
5、喹诺酮类抗菌素
抗生素的抗菌作用机理
细胞壁
功能:
维持细菌外形及渗透压,保护菌体。
G⊕菌菌体内渗透压高,G⊙菌低
成分:
粘肽--G⊕菌70~90%
G⊙菌1~10%
结构:
为交叉联结
还有磷脂、脂蛋白、脂多糖等。
胞浆膜
功能:
渗透屏障作用
转运营养物质
排泄废物
成分:
脂质、蛋白质
1、抑制细菌细胞壁的生物合成:
代表药有青霉素类和头孢菌素类
2、影响胞浆膜的通透性:
代表药有多粘菌素类、两性霉素B及制霉菌素
3、影响细菌核酸的合成:
代表药有磺胺类、甲哌力复霉素、灰黄霉素等。
4、抑制菌体蛋白质的合成:
代表药有氨基甙类、四环素类及氯霉素类、红霉素类及林可霉素类
氨基甙类:
(1)选择性地与30s亚基上的特殊受体(P10蛋白质)结合,使A位歪曲,模板畸形,合成无功能的蛋白质
(2)抑制70s始动复合物的形成,使肽链不能形成也不能延伸
(3)阻止终止因子进入核糖体,使已合成的蛋白质不能释放,70s也不能解离为50s和30s
四环素类:
(1)选择性地与30s亚基上的A位结合,抑制70s始动复合物的形成
(2)并阻止氨基酰-tRNA进入A位,使肽链不能延伸
(3)阻止终止因子进入核糖体
红霉素类:
与细菌核糖体50s亚基上的P
位结合,抑制了移位酶的反应,抑制A位向P位的“移位”过程,使肽链不能延伸
氯霉素类:
与细菌核糖体50s亚基上的A
位结合,抑制了转肽酶的反应,抑制P位向A位的“转肽”过程,使肽链不能延伸
一、主要作用于G⊕菌的抗生素
青霉素类
[来源及分类]
天然青霉素:
青霉素G(苄青霉素)
半合成青霉素:
[构效关系]
基本结构饱和噻唑环(A)
主核:
6-氨基青霉
烷酸(6-APA)β内酰胺环(B)
側链:
R―C―
O
天然青霉素:
青霉素G
[化学特性]
为有机酸,难溶于水,常用其钠(钾)盐.
水溶液性质不稳定:
不耐酸、碱—口服无效
不耐热、光—室温放置24小时大
部分水解失效,故所用药液需临用临配
不耐酶—易产生抗药性
易产生过敏性物质:
青霉噻唑酸过敏
青霉烯酸反应
[药动学]
吸收:
肌内注射吸收快而完全,但半衰期短(30分钟)。
分布:
全身组织和体液,以肝、肾、肺、小肠、皮肤>胆汁、胎儿循环>脑脊液(脑膜发炎时,加大剂量可达有效浓度)
排泄:
主要原形经肾排泄(主要经肾
小管分泌)。
长效制剂:
普鲁卡因青霉素G
卞星青霉素G(长效西林)
[抗菌谱]
抗菌范围窄,只对G⊕菌有效,如:
G⊕⊙球菌:
链、肺、葡、脑、淋
G⊕杆菌:
破、喉、炭、气
螺旋体:
钩、回、梅、(线)
G⊙杆菌:
无效
对结核杆菌、真菌、病毒也无效
[抗菌机理]为繁殖期杀菌药
抑制细菌细胞壁粘肽的生物合成
抑制粘肽的交叉联结
抑制青霉素结合蛋白(PBPs)
(青霉素敏感酶:
如转肽酶、羧肽酶、内肽酶)
青霉素抗菌机理的临床意义:
1、对急性病效好,对慢性病效差。
2、对G⊕菌作用强,对G⊙菌作用差。
3、对人和动物毒性小。
[抗药性]金葡菌最易产生
原因:
1、产生β-内酰胺酶(青霉素酶)
裂解β-内酰胺环
2、靶位改变:
PBPs数量改变,PG与其结合力↓,产生大量或新的PBPs
3、细菌细胞外膜通透性改变
[用途]
用于各种敏感菌所致的感染:
如扁桃体炎、咽炎、肺炎、骨髓炎、细菌性心内膜炎、猩红热、败血症、节、痈、气性坏疽、炭疽、钩端螺旋体病、回归热、梅毒、淋病等。
对白喉和破伤风需加抗毒血清
对流行性脑脊髓膜炎与SD并列首选(但PG的量要加大)
[不良反应及其防治]
1、过敏反应
轻者:
产生药热、皮疹、荨麻疹、接触性皮炎、血清样反应等
重者:
产生过敏性休克。
青霉素作为半抗原-入体
青霉噻唑酸-与多肽分子或组
青霉稀酸织蛋白结合-全抗
聚合物原-使机体产生抗体(IgE、IgM、IgG)-抗原-抗体反应-肥大细胞脱颗粒-释放组胺、缓激肽、5-羟色胺和Ach等过敏物质-产生过敏性休克。
过敏性休克的防治措施:
⑴问病史:
有青霉素过敏史的禁用
⑵皮试:
对象初次用药者
停药1~3天再使用PG者
用药期间更换药品批号者
⑶所用药液临用临配
⑷注射后观察30分钟
⑸备好急救药品(首选Adr)
2、局部刺激:
注射部位疼痛、红肿、硬结等。
3、钾盐大量iV易引起高血钾症,宜采用静滴。
常用半合成青霉素作用特点比较
药名
特点
主要用途
不良反应
苯唑青霉素(新青霉素Ⅱ)
窄谱
耐酶
耐酸
抗药金葡菌感染
与PG相同,而且与其有交叉过敏,口服有胃肠道反应
邻氯青霉素
同上
同上
同上
乙氧奈青霉素(新青Ⅲ)
同上
同上
与PG相同,而且与其有交叉过敏
氨苄青霉素
羟氨苄青霉素
广谱
耐酸
不耐
酶
对G⊙
菌作
用强
主要用于伤寒、付伤寒及其它G⊙杆菌感染
与苯唑青霉素相同,药疹发生率高
羧苄青霉素
羧噻吩青霉素
奈啶青霉素
呋苯青霉素
广谱
对绿脓杆菌作用强
主要用于绿脓杆菌引起的严重感染
皮疹发生率高,偶见粒细胞↓及溶血性贫血(主要是羧苄青霉素)余同上。
头孢菌素类(先锋霉素类)
与青霉素的相同点:
1、结构相似,均有β-内酰胺环
2、抗菌机理相同,均是抑制细胞壁
3、抗菌谱相似,但较广
4、不良反应相似,也为过敏反应,
与青霉素有部分交叉过敏,但较少
5、广谱、低毒、高效、耐酸、耐酶
常用头孢菌素类药物
分类
药物
临床应用
第
一
代
头孢娄新
(先锋霉素Ⅰ)
主要用于耐药金葡菌
感染
头孢娄利定
(先锋霉素Ⅱ)
毒大(主要为肾毒性)
少用
头孢力新
(先锋霉素Ⅳ)
用于G⊙G⊕菌的各种感
染
头孢唑啉
(先锋霉素Ⅴ)
同上
第
二代
头孢呋新
同上
头孢曲嗪
羟卞四唑头孢
第
三代
头孢氨噻
对G⊙G⊕菌均很强
耐酶,耐酸,低毒
过敏反应少
头孢三嗪
头孢他定
头孢哌酮
第
四代
头孢匹罗
头孢吡肟
作用更强,毒性更低
主要用于难治性感染
其他β-内酰胺类
有头霉素、硫霉素、青霉烷砜
克拉维酸(棒酸)等
红霉素类(大环内酯类)
常用药物:
红霉素、柱晶白霉素、螺旋霉
素、麦迪霉素等。
红霉素:
特点:
1、抗菌谱与青霉素相似,但较广
2、主要抗G⊕菌,但弱于青霉素
但对耐青霉素与四环素的金葡
菌有效
3、对某些G⊙菌有效,如脑、淋、
流、百、布等。
4、对螺旋体、立克次氏体、肺炎
支原体也有效
5、抗菌机理为抑制蛋白质合成
6、要用于抗药性金葡菌感染及对青霉素过敏者
[不良反应]胃肠反应、静脉炎、肝损害等
林可霉素类
药物:
林可霉素(洁霉素)
氯林可霉素(氯洁霉素)
抗菌机理及抗菌作用:
与红霉素相似
抗菌特点:
1、主要对G⊕菌作用强,对G⊙菌无效
2、口服吸收快而完全,并不受
食物影响
▲3、吸收后分布广,能渗入骨组织内,临床主要用于金葡菌引起的急、慢性骨髓炎
4、氯林可霉素对各种厌氧菌有效
[不良反应]主要为胃肠反应,偶见严重的致命性肠炎
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