药物化学63学时大纲.docx
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药物化学63学时大纲
《药物化学》课程教学大纲
(供药学、药物化学专业使用)
一、课程性质、目的和任务:
药物化学是一门化学学科,是由生物学、医学和化学等学科形成的交叉性综合性学科,是生命科学的重要组成部分。
药物化学的内容涉及药物的发现、设计、新活性物质的制备和结构鉴定、药物的构效关系以及从分子水平解释药物的作用机理等。
它是药学类各专业的一门重要的专业课。
要求学生理解药物化学在药学中的地位和重要性,了解药物化学的新理论和应用的进展,为有效、合理地使用现有的化学药物提供科学依据,为相关课程如药剂学、药物分析学打下基础。
二、课程基本要求
本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求;“掌握”的内容要求理解透彻,能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念;“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论,并能适当应用;“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。
通过本课程的学习,使学生能够掌握药物化学的基础知识、基本理论(如:
受体学说、代谢拮抗、酶抑制剂、药效团和定量构效关系以及前体药物、手性药物和生物电子等排原理等)和基本技能;掌握药物的分类及结构类型;现有常用药物的化学结构、通用名、化学名、理化性质和用途,典型药物类型的构效关系,体内代谢与活性及毒副作用的关系,为合理使用化学药物提供理论基础;熟悉典型药物制备原理及杂质来源,为药品质量控制、分析检验提供必要的理论知识;了解新药发展的趋势,熟悉药物研究与开发的途径和方法,为从事新药的设计与开发奠定基础。
本大纲的配套使用教材是卫生部“十二五”规划教材、全国高等医药教材建设研究会“十二五”规划教材、全国高等学校药学专业第七轮规划教材《药物化学》(尤启冬主编,北京,人民卫生出版社,2011年8月)。
三、课程基本内容、学时分配
药物化学教学总时数为117学时(其中理论学时为63学时,实验学时为54学时)。
第一章绪论(2学时)
掌握:
1、掌握药物的国际非专有名(通用名)、化学名称的命名规则以及商品名的作用及命名要求。
熟悉:
2、熟悉药物化学的研究内容和任务。
了解:
3、了解药物化学的起源与发展。
第二章中枢神经系统药物(9学时)
掌握:
1、镇静催眠药的分类和发展;苯二氮卓类、巴比妥类药物的理化性质、作用机制、体内代谢及合成通法;地西泮、酒石酸唑吡坦的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、体内代谢和用途。
2、抗癫痫药的分类和发展;苯妥英钠、卡马西平的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
3、抗精神病药的分类和发展;盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。
4、抗抑郁药的分类和发展;盐酸丙米嗪的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
5、镇痛药的分类和发展;盐酸吗啡的立体化学、理化性质、结构修饰和改造;喷他佐辛、盐酸美沙酮的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
熟悉:
1、异戊巴比妥的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途;巴比妥类药物的构效关系。
2、普洛加胺的通用名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
3、氯氮平的通用名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
4、吗氯贝胺、氟西汀的通用名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
5、哌替啶的通用名、化学结构、化学名称、理化性质、体内代谢和用途。
6、左旋多巴、罗匹尼罗的通用名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
7、盐酸多奈哌齐的通用名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
了解:
1、奥沙西泮、硝西泮、三唑仑、艾司唑仑、阿普唑仑、扎来普隆、佐匹克隆的通用名、化学结构和用途。
2、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺、奥卡西平、加巴喷丁、氨己烯酸、丙戊酸钠、托吡酯、拉莫三嗪的通用名、化学结构和用途。
3、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、氯普噻吨、氯哌噻吨、洛沙平、阿莫沙平、利培酮、奥氮平、喹硫平、舒必利的通用名、化学结构和用途。
4、氟伏沙明、舍曲林、帕罗西汀、西酞普兰、地昔帕明、阿莫沙平、阿米替林的通用名、化学结构和用途。
5、纳洛酮、布托啡诺、芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼、右氧丙芬、曲马多的通用名、化学结构和用途。
6、加兰他敏、石杉碱甲、吡拉西坦、美金刚的通用名、化学结构和用途。
第三章外周神经系统用药(7学时)
掌握:
1、拟胆碱药的分类、发展和构效关系;氯贝胆碱、溴新斯的明的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、体内代谢和用途。
2、抗胆碱药的分类和发展;硫酸阿托品的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
通过苯磺阿曲库铵的研究和发现过程,掌握利用化学原理进行新药设计的思路。
3、肾上腺素受体激动剂的分类和发展;肾上腺素的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。
4、组胺H1受体拮抗剂的分类、结构特征和发展;马来酸氯苯那敏的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。
5、局部麻醉药的分类和发展;掌握从天然产物可卡因经结构简化发现盐酸普鲁卡因的过程,掌握由天然活性物质结构改造发现新药的途径和方法;盐酸普鲁卡因、利多卡因的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。
熟悉:
1、毒扁豆碱的通用名、化学结构和用途。
2、硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、溴丙胺太林、苯磺阿曲库铵、泮库溴铵的通用名、化学结构和用途。
3、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗、沙美特罗、福莫特罗、可乐定的通用名、化学结构和用途;肾上腺素受体激动剂的分类、发展和构效关系。
4、盐酸赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、盐酸西替利嗪、左西替利嗪、咪唑斯汀的通用名、化学结构和用途。
5、局部麻醉药的作用机制和构效关系;达克罗宁的通用名、化学结构和用途。
了解:
1、毛果芸香碱、毒蕈碱、烟碱、卡巴胆碱、西维美林的通用名、化学结构和用途。
2、M胆碱受体拮抗剂的分类和发展;东莨菪碱、樟柳碱、哌仑西平、替仑西平、氯化琥珀胆碱、多库氯铵、米库氯铵、索利那辛、达非那新、咪达那新的通用名、化学结构和用途。
3、间羟胺、伪麻黄碱、多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、左沙丁胺醇的通用名、化学结构和用途。
4、盐酸苯海拉明、氯马斯汀、司他斯汀、阿伐斯汀、酮替芬、诺阿司咪唑、非索那定的通用名、化学结构和用途。
5、氯普鲁卡因、丁卡因、海克卡因、哌罗卡因、环美卡因、甲哌卡因、布比卡因的通用名、化学结构和用途。
第四章 循环系统药物 (9学时)
掌握:
1、肾上腺素能β受体阻滞剂的分类和发展;普萘洛尔的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、体内代谢和用途。
2、钙通道阻滞剂的分类和发展;硝苯地平的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
L-型钙通道阻滞剂的作用机制;1,4-二氢吡啶类L-型钙通道阻滞剂的构效关系。
3、钠通道阻滞剂的分类和发展;钾通道阻滞剂的分类和发展;盐酸胺碘酮的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。
4、血管紧张素转化酶和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的分类和发展;卡托普利、氯沙坦的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。
5、一氧化氮供体药物的分类和发展;硝酸甘油的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
6、调血脂药的分类和发展;洛伐他汀的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
熟悉:
1、噻吗洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔、倍他洛尔、比索洛尔、卡维地洛、美托洛尔、拉贝洛尔的通用名、化学结构和用途;肾上腺素能β受体阻滞剂的构效关系。
2、尼群地平、氨氯地平、维拉帕米、地尔硫卓的通用名、化学结构和用途。
3、硫酸奎尼丁、盐酸美西律的通用名、化学结构和用途。
4、依那普利、福辛普利的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
5、硝酸异山梨酯的通用名、化学结构和用途。
6、强心苷的通用名、化学结构和用途。
7、阿托伐他汀、吉非贝齐的通用名、化学结构和用途。
了解:
1、纳多洛尔、吲哚洛尔、波吲洛尔、普拉洛尔、醋丁洛尔的通用名、化学结构和用途。
2、尼莫地平、尼卡地平、尼索地平、氟桂利嗪、桂利嗪的通用名、化学结构和用途。
3、普鲁卡因胺、普罗帕酮、多非利特的通用名、化学结构和用途。
4、赖诺普利、喹那普利、雷米普利、坎地沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦、替米沙坦的通用名、化学结构和用途。
5、吗多明、硝普钠的通用名、化学结构和用途。
6、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀、氯贝丁酯、非诺贝特的通用名、化学结构和用途。
7、噻氯匹定、氯吡格雷、华法林钠的通用名、化学结构和用途。
8、酚妥拉明、哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、利血平的通用名、化学结构和用途。
第五章消化系统药物(2学时)
掌握:
1、抗溃疡药的分类和发展;组胺H2受体拮抗剂的分类和发展;雷尼替丁、法莫替丁的通用名、化学名称、化学结构、体内代谢和用途。
2、质子泵抑制剂的分类和发展;奥美拉唑的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。
熟悉:
1、组胺H2受体拮抗剂的构效关系;利用生物电子等排原理和动态构效分析发现西咪替丁的历程。
2、雷贝拉唑钠的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
3、止吐药的分类和发展,昂丹司琼、托烷司琼的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
5-羟色胺3受体亚型拮抗剂的构效关系。
4、促动力药的分类和发展,多潘立酮、伊托比利的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
5、肝胆疾病辅助治疗药物的分类和发展;联苯双酯的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
了解:
1、兰索拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑、瑞伐拉赞的通用名、化学结构和用途。
2、格拉司琼、阿扎司琼、帕洛司琼、阿瑞匹坦的通用名、化学结构和用途。
3、甲氧氯普胺、枸橼酸莫沙必利的通用名、化学结构和用途。
第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药(3学时)
掌握:
1、解热镇痛药的分类、作用机制和发展;阿司匹林、对乙酰氨基酚的结构、化学名称、理化性质、体内代谢和用途。
2、非甾体抗炎药的分类和发展;吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、萘普生的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
布洛芬、萘普生的合成路线。
熟悉:
1、选择性环氧合酶-2抑制剂的发展历程和分子基础。
2、羟布宗、甲芬那酸、舒林酸、吡罗昔康、塞来昔布的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
了解:
1、贝诺酯、萘丁美酮、芬布芬、美洛昔康的通用名、化学结构和用途。
第七章抗肿瘤药(5学时)
掌握:
1、生物烷化剂的分类和发展;环磷酰胺的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。
环磷酰胺的选择性烷化机理。
2、抗代谢药物的分类、设计原理和发展;氟尿嘧啶的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。
熟悉:
1、盐酸氮芥、氮甲、塞替派、卡莫司汀、白消安、顺铂的通用名、化学名称、化学结构和用途。
2、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤的通用名、化学名称、化学结构和用途。
3、羟喜树碱、硫酸长春碱、长春新碱、紫杉醇的结构及应用的通用名、化学结构和用途。
了解:
1、卡铂、放线菌素D、盐酸博来霉素、盐酸多柔比星、盐酸米托蒽醌的通用名、化学结构和用途。
2、伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼、吉非替尼、星形孢菌素、舒尼替尼、索拉非尼的通用名、化学结构和用途。
基于肿瘤信号传导为靶点的药物和肿瘤血管生长抑制剂的发展。
第八章抗生素(6学时)
掌握:
1、抗生素的分类、结构特征、作用机制和发展。
2、青霉素钠、头孢噻肟钠的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途;半合成β-内酰胺抗生素的合成通法。
3、大环内酯类抗生素的分类和发展;红霉素的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途;红霉素的结构修饰和改造。
4、氯霉素的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。
熟悉:
1、苯唑西林、阿莫西林、头孢氨苄、头孢克洛、克拉维酸钾、亚胺培南、氨曲南的通用名、化学结构和用途。
2、四环素类抗生素的发展;四环素的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
3、氨基糖苷类抗生素的发展;阿米卡星的通用名、化学结构和用途。
4、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素的通用名、化学结构和用途。
了解:
1、氨苄西林、哌拉西林、替莫西林、头孢羟氨苄、头孢哌酮钠、头孢克肟、头孢曲松、头孢呋辛、拉氧头孢、头孢匹罗、舒巴坦钠、他唑巴坦、美罗培南的通用名、化学结构和用途。
2、盐酸多西环素、盐酸米诺环素的通用名、化学结构和用途。
3、硫酸链霉素、卡那霉素、庆大霉素的通用名、化学结构和用途。
4、琥乙红霉素、氟红霉素、地红霉素、泰利霉素的通用名、化学结构和用途。
第九章化学治疗药(6学时)
掌握:
1、喹诺酮类抗菌药的分类、发展、作用机制和构效关系;喹诺酮类抗菌药的结构与毒性及药物代谢的关系;环丙沙星、左氧氟沙星的通用名、化学名称、化学结构和用途。
环丙沙星的合成路线。
2、抗结核病药的分类和发展;异烟肼的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
异烟肼的合成路线。
3、磺胺类抗菌药的分类和发展;甲氧苄啶的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。
4、抗真菌药物的分类和发展;氟康唑的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。
5、抗病毒药的分类、作用机制和发展;奥司他韦、阿昔洛韦、利巴韦林、齐多夫定的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
齐多夫定的合成路线。
6、抗疟药的分类和发展;青蒿素的通用名、化学名称、化学结构、构效关系、体内代谢和用途。
熟悉:
1、诺氟沙星、氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星的通用名、化学结构和用途。
2、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠的通用名、化学结构和用途。
3、利福平的通用名、化学结构和用途。
4、磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑的通用名、化学结构和用途;磺胺类抗菌药的构效关系。
5、益康唑、咪康唑、伊曲康唑的通用名、化学名称和用途;唑类抗真菌药物的作用机制和构效关系。
6、金刚烷胺、扎那米韦、阿糖腺苷、伐昔洛韦、更昔洛韦、司他夫定、扎西他滨、拉米夫定、沙奎那韦的通用名、化学结构和用途。
了解:
1、萘啶酸、莫西沙星的通用名、化学结构和用途。
2、异烟腙、吡嗪酰胺的通用名、化学结构和用途。
3、利福喷丁的通用名、化学结构和用途。
4、制霉菌素、两性霉素B、克霉唑、酮康唑的通用名、化学结构和用途。
5、西多福韦、阿德福韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、依法韦仑、奈韦拉平、地拉韦啶、茚地那韦、奈非那韦的通用名、化学结构和用途。
第十章降血糖药物及利尿药(2学时)
掌握:
1、降血糖药的分类和发展。
2、甲苯磺丁脲、格列本脲的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
甲苯磺丁脲的合成路线。
熟悉:
1、瑞格列奈、那格列奈的通用名、化学结构、体内代谢和用途。
2、盐酸二甲双胍的通用名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
了解:
1、阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇的通用名、化学结构和用途。
2、吡格列酮的通用名、化学结构和用途。
3、西他列汀、维达列汀的通用名、化学结构和用途。
第十一章激素类药物(4学时)
掌握:
1、甾体药物的分类和结构特征以及作用机制。
2、雌二醇、丙酸睾酮、氢化可的松的通用名、化学名称、化学结构、体内代谢和用途。
熟悉:
1、炔雌醇、炔雌醚、尼尔雌醇、苯甲酸雌二醇、己烯雌酚的通用名、化学结构和用途。
2、甲睾酮、苯丙酸诺龙的通用名、化学名称、化学结构和用途。
3、黄体酮、乙酸甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、米非司酮的通用名、化学名称、化学结构和用途。
4、醋酸地塞米松的通用名、化学名称、化学结构和用途。
地塞米松的构效关系。
肾上腺皮质激素的结构修饰。
了解:
4、枸橼酸他莫昔芬、雷洛昔芬的通用名、化学结构和用途;他莫昔芬的构效关系。
5、司坦唑醇、非那雄胺的通用名、化学名称和用途。
6、乙酸甲地孕酮、乙酸氯地孕酮的通用名、化学名称、化学结构和用途。
7、可的松、倍他米松、醋酸氟轻松的通用名、化学名称和用途。
第十二章维生素(2学时)
掌握:
1、脂溶性维生素的分类和发展;维生素A醋酸酯的通用名、化学名称、化学结构、体内代谢和用途。
2、水溶性维生素的分类和发展;维生素C的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。
熟悉:
1、维生素D3、维生素E醋酸酯的通用名、化学结构、化学名称、理化性质、体内代谢和用途。
2、盐酸硫胺、维生素B2、叶酸的通用名、化学结构、化学名称、理化性质、体内代谢和用途。
了解:
1、维生素A酸、维生素D2、阿法骨化醇、维生素K3的通用名、化学结构和用途。
2、维生素B6、生物素的通用名、化学结构和用途。
第十三章新药设计与开发(3学时)
掌握:
1、先导化合物的发现途径和方法;先导化合物的优化方法。
2、生物电子等排替换、前药设计、软药设计。
熟悉:
1、药物的理化性质与生物活性的关系;药物与受体的相互作用。
定量构效关系的方法及其应用。
了解:
1、计算机辅助药物设计的方法。
直接药物设计、间接药物设计。
第十四章药物代谢反应(3学时)
掌握:
1、药物代谢的第Ⅰ相和第Ⅱ相生物转化的类型和特点。
熟悉:
1、药物的生物转化在药物研究中的应用。
了解:
1、药物代谢的酶系。
五、学时分配
内容
讲授
实验
备注
绪论
2
20
基本技能训练
第二章
9
12
综合性实验
第三章
7
18
设计性实验
第四章
9
4
考核
第五章
2
第六章
3
第七章
5
第八章
6
第九章
6
第十章
2
第十一章
4
第十二章
2
第十三章
3
第十四章
3
总计
63
54
教材及参考书
1、教材
尤启冬主编,《药物化学》,北京:
人民卫生出版社,2011年8月,第7版。
2、参考书
1)尤启冬主编,《药物化学》,北京:
化学工业出版社,2008年10月,第2版。
2)仉文升,李安良主编,《药物化学》,北京:
高等教育出版社,2005年6月,第2版。
3)尤启冬主编,《药物化学实验与指导》,北京:
中国医药科技出版社,2006年12月,第1版。
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