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药化复习资料
第二章中枢神经系统药物
镇静催眠药-异戊巴比妥
化学结构
命名
5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮
理化性质
1,酸性:
溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液,得到异戊巴比妥钠。
异戊巴比妥钠易溶于水,水溶液呈碱性,可作注射用药。
2,水解性:
酰脲结构易水解,其钠盐水溶液放置易水解,水解速度受温度和pH值的影响
3,鉴别反应:
a,在本品的碳酸钠溶液中加入过量的硝酸银试液,可生成白色的不溶的二银盐沉淀。
b,与吡啶和硫酸铜试液作用,生成紫蓝色络合物。
该试剂与含硫的巴比妥显绿色,可用于区别含硫的巴比妥类药物。
c,硝酸汞试液作用,生成白色胶状沉淀,溶于过量的试剂和氨试液中。
体内代谢
部分在肝脏代谢,代谢反应主要是在5位取代基上的氧化和丙二酰脲环的水解,之后形成葡萄糖醛酸、硫酸酯结合物排出体外。
用途
本品主要用于镇静、催眠、抗惊厥。
本品久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。
构效关系
1、巴比妥类药物的作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数密切相关。
2、药物在体内作用的持续时间与药物在体内代谢难易程度有关。
1位以甲基取代起效快;2位碳的氧原子以硫取代起效快;5位取代基为饱和直链烷烃或苯环:
长效,为支链烃或不饱和烃:
短效;若R1=H则无活性,应有2-5碳链取代,或有一为苯环取代,5位取代基的总碳数为4-8最好
镇静催眠药-地西泮
化学结构
命名
1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
理化性质
本品的二氮卓环上具有内酰胺及亚胺结构,在酸性或碱性溶液中,受热易水解。
体内代谢
本品主要在肝脏代谢,代谢途径为N-1位去甲基,C-3位的氧化,代谢产物仍有活性。
形成的3-羟基化的代谢产物以与葡萄糖醛酸结合的形式排出体外。
用途
本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥作用。
临床上主要用于治疗神经官能症。
构效关系
以长链烃基取代,如环氧甲基,可延长作用
引入吸电子基团,如硝基,明显增强活性
七元亚胺内酰胺环是活性必需的
4,5双键被饱和或并入四氢恶唑环增加镇静和抗抑郁作用
引入吸电子基团,如氟,明显增强活性
抗癫痫药-苯妥英钠
化学结构
命名
5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
理化性质
1,吸湿性和酸性:
空气中易吸收CO2,析出苯妥英。
2,水解:
与碱加热,分解产生二苯基脲基乙酸,最后生成二苯基氨基乙酸,并释放出氨,(可供鉴别)。
3,鉴别反应:
本品的水溶液中加入二氯化汞试液,可生成白色沉淀,在氨溶液中不溶。
巴比妥类的药物,虽也有汞盐反应,但所得沉淀溶于氨溶液中,可以区别。
体内代谢
本品在肝脏代谢,主要被肝微粒体酶代谢,代谢物为无活性的5-(4-羟基苯基)-5-苯乙内酰脲,与葡萄糖醛酸结合排出体外,约20%以原形由尿排出。
用途
本品为治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药,对小发作无效。
抗精神病药-盐酸氯丙嗪
化学结构
命名
N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
理化性质
1,还原性:
有苯并噻嗪母环,易被氧化。
注射液在日光作用下引起变质,pH值下降。
部分病人用药后发生严重的光化毒反应。
2,鉴别反应:
a,加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色
b,与三氯化铁试液作用–显稳定的红色
体内代谢
在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化。
体内代谢极复杂,在尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化,苯环的羟化,侧链去N-甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
用途
临床上常用与治疗精神分裂症和躁狂症,大剂量时可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等。
构效关系
中枢兴奋药-咖啡因
化学结构
命名
1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物
理化性质
1、碱性(极弱),与强酸不能形成稳定的盐(如盐酸、氢溴酸),可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐,加大水中溶解度
2、具有酰脲结构,对碱不稳定,与碱共热,(开环脱羧),生成咖啡啶
3、鉴别反应:
a,碘试液反应–饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应,生成红棕色沉淀在过量的氢氧化钠试液中,沉淀又复溶解;
b,与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干,所得残渣遇氨即生成紫色的四甲基紫脲酸铵,再加氢氧化钠,紫色消失。
此反应名为紫脲酸铵反应,是黄嘌呤类生物碱的特征鉴别反应。
体内代谢
在肝脏代谢可脱去N上的甲基,以及在8位氧化成尿酸。
用途
用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制等。
还具有较弱的兴奋心脏和利尿作用。
构效关系
镇痛药-吗啡
化学结构
命名
17-甲基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6α-二醇盐酸盐三水合物
理化性质
1,酸碱性:
结构上既有酸性的酚羟基,又有碱性的叔氨基,为两性物质。
能与酸生成稳定的盐如盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐等。
2,还原性:
Morphine及其盐类具有还原性,在光照下能被空气氧化,生成双吗啡(伪吗啡)和N-氧化吗啡。
其盐类水溶液在酸性条件下稳定,在中性或碱性下易被氧化。
3,脱水及分子重排:
在酸性溶液中加热,可脱水并进行分子重排,生成阿朴吗啡,阿朴吗啡对呕吐中枢有显著兴奋作用,临床上用作催吐剂。
阿朴吗啡具邻苯二酚结构易被氧化,可被稀硝酸氧化为邻二醌呈红色。
3,鉴别反应:
A,,铁氰化钾可使Morphine氧化为Dimorphine,本身还原为亚铁氰化钾再与三氯化铁作用,则生成亚铁氰化铁而显蓝色,可待因无此反应。
B,中性三氯化铁试液–呈蓝色
C,与甲醛硫酸试液(Marquis反应)-呈蓝紫色
D,与钼酸铵硫酸溶液(Fröhde反应)-显紫色,继变蓝色,最后变为棕色
体内吸收与代谢
口服易自胃肠道吸收,但肝脏首过效应显著,生物利用度低,故常皮下和肌肉注射。
60-70%的Morphine在肝脏与葡萄糖醛酸结合。
代谢还可脱甲基为去甲基吗啡,去甲基吗啡活性低、毒性大。
服用药物的20%为游离型主要经肾脏排出。
用途
作用于阿片受体,产生镇痛、镇咳、镇静作用。
临床主要用于抑制剧烈疼痛,亦用于麻醉前给药。
构效关系
其他镇静催眠药物
药物名称
结构
用途
三唑仑
作用较强,催眠作用为氟西泮的30-40倍,硝西泮的10倍。
唑吡坦
第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药。
其镇静催眠作用很强,类似苯并二氮卓类药物,但较少抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。
本品的剂量小,作用时间短,在正常疗期内,极少产生耐受性和成瘾性。
目前已成为欧美国家的主要镇静催眠药。
奥沙西泮
催眠作用较弱,副作用小,半衰期较短,适宜于老年人和肾功能不良者使用。
其他抗癫痫药物
药物名称
结构
用途
卡马西平
用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作,是临床上主要应用的药物。
卤加比(普罗加比)
本品为GABA(γ-氨基丁酸)受体的激动剂。
对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果。
其他抗精神病药物
药物名称
结构
用途
氟哌啶醇
略
临床上用于治疗精神分裂症、躁狂症。
氯氮平
广谱抗精神病药,作用强,
临床用以治疗多种类型精神分裂症
–锥体外系反应轻
–对其它药物治疗无效的病人也可能有效
其他抗抑郁药物
药物名称
结构
用途
盐酸丙嗪
本品适用于治疗
–内源性抑郁症
–反应性抑郁症
–更年期抑郁症
–也可用于小儿遗尿
氟西汀
本品用于抗抑郁,与三环类抗抑郁药相比,疗效相当,但较少抗M胆碱受体的副作用和较少心脏毒性。
其他镇痛药物
药物名称
结构
用途
盐酸哌替啶
具有较强的的镇痛作用,起效快,作用时间短,常用于分娩时镇痛,对新生儿的呼吸抑制作用较小
盐酸美沙酮
略
适用于各种剧烈疼痛,并有显著镇咳作用。
本品的毒性较大,有效剂量与中毒剂量比较接近,安全度小,但成瘾性较小
喷他佐辛
略
临床上主要用于镇痛,镇痛效力为吗啡的三分之一,为哌替啶的三倍。
本品的优点是副作用小成瘾性小。
其他中枢神经药物
药物名称
结构
用途
吡拉西坦
可直接作用于大脑皮质,具有激活、保护和修复神经细胞的作用。
本品可以轻度改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力,但对重度痴呆者无效。
还可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童。
本品对中枢作用的选择性强,仅限于脑功能的改善。
精神兴奋的作用弱,无精神药物的副作用,无成瘾性。
第三章外周神经系统药物
拟胆碱药-氯贝胆碱
化学结构
命名
(±)-氯化N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵
用途
为M胆碱受体激动剂,对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高,对心血管系统几无影响。
由于不易被胆碱酯酶水解,它的作用较乙酰胆碱长。
临床主要用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。
构效关系
拟胆碱药-溴新斯的明
化学结构
命名
溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵
体内吸收与代谢
口服后在肠内部分被破坏,故口服剂量远大于注射剂量。
口服后尿液内无原型药物排出,但能检查出两个代谢物,其中一个为溴化3-羟基苯基三甲铵。
用途
属于可逆性胆碱酶抑制剂,临床常用溴新斯的明供口服,甲硫酸新斯的明供注射用,用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留。
大量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,可用阿托品对抗。
抗胆碱药-硫酸阿托品
化学结构
命名
(±)-α-(羟甲基)苯乙酸8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯硫酸盐水合物
理化性质
1,碱性:
在水溶液中能使酚酞呈红色。
2,水解性:
碱性时易水解,生成莨菪醇和消旋莨菪酸。
酯键在弱酸性、近中性条件下较稳定。
3,鉴别反应:
A、Vitali反应,用发烟硝酸加热处理时,发生硝基化反应,生成三硝基衍生物;再加入氢氧化钾醇溶液和一小粒固体氢氧化钾,初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失。
B、重铬酸钾氧化,与硫酸和重铬酸钾加热时,水解生成的莨菪酸被氧化生成苯甲醛,有苦杏仁异臭味。
C、与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应。
体内代谢
在肝脏代谢,产生几种代谢物,其中包括托品和托品酸。
用途
能解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,抗心律失常,抗休克,临床用于治疗各种内脏绞痛,麻醉前给药,盗汗,心动过缓及多种感染中毒休克。
眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳,还用于有机磷酯类中毒的解救。
构效关系
氧桥的存在使中枢作用增强,羟基分子使分子极性增强,中枢作用减弱。
氧桥→亲脂性↑→中枢作用↑
羟基→极性↑→中枢作用↓
拟肾上腺素药-肾上腺素
化学结构
命名
(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚
理化性质
1,还原性:
具有邻苯二酚结构,遇空气中的氧或其他弱氧化剂,日光、热及微量金属离子均能使其氧化变质,生成红色的肾上腺素红,继而
聚合成棕色多聚体。
水溶液露置空气及日光中,会氧化变色,加入焦亚硫酸钠等抗氧剂,可防止氧化。
储藏时应避光并避免与空气接触。
2,酸碱性:
饱和水溶液显弱碱性。
3,消旋化:
水溶液加热或室温放置后,可发生消旋化。
速度与pH有关,在pH4以下,速度较快。
水溶液应注意控制pH,消旋后活性降低。
用途
临床用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救,还可以制止鼻粘膜和牙龈出血。
与局部麻醉药合用可减少其毒副作用,可减少手术部位的功能。
构效关系
天然和合成药物均以R构型为活性体
β-苯乙胺的结构骨架
碳链增长或缩短均使作用降低
拟肾上腺素药-盐酸麻黄碱
化学结构
命名
(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
理化性质
鉴别反应:
呈现a-氨基-β-羟基化合物的特征反应,被高锰酸钾、铁氰化钾氧化生成苯甲醛和甲胺,苯甲醛具特臭,甲胺可使红石蕊试纸变蓝
用途
混合作用型药物,对α和β受体均有激动作用,呈现出松弛支气管平滑肌,收缩血管,兴奋心脏等作用,还具有中枢兴奋作用。
临床上用与支气管哮喘、过敏性反应、低血压及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞等的治疗。
拟肾上腺素药-沙丁胺醇
化学结构
命名
1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇
体内代谢
从胃肠道吸收,大部在肠壁和肝脏代谢,进入循环的原形药物少于20%。
人体中生成极性代谢物经肾排泄,25%代谢成为4-O-硫酸酯。
用途
治疗支气管哮喘、哮喘型支气管炎、肺气肿患者的支气管痉挛等
构效关系
换为羟乙基使活性增强,换成羟丙基使活性大大降低。
以氨甲基或其它基团取代羟甲基则降低活性。
苯环4’-位羟基为活性必需氨
苯乙醇胺的基本结构
氨基上的取代基不可小于叔丁基
组胺受体拮抗剂H1-马来酸氯苯那敏
化学结构
命名
N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
理化性质
光学活性:
S-构型(右旋)的活性比消旋体约强二倍,急性毒性也较小,R-构型(左旋)为消旋体的1/90。
扑尔敏为消旋。
体内代谢
吸收迅速而完全,排泄缓慢,作用持久。
主要以N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化物及未知的极性代谢物随尿排出。
用途
用于过敏性鼻炎,皮肤粘膜的过敏,荨麻疹,血管舒张性鼻炎枯草热,接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。
副作用有嗜睡、口渴、多尿等。
组胺受体拮抗剂H1-盐酸西替利嗪
化学结构
命名
2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐
用途
选择性作用于H1受体,作用强持久,对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小。
易离子化,不易透过血脑屏障,进入中枢的量极少,属于非镇静性抗组胺药。
临床作用用作抗过敏药,吸收很快和很好,绝大部分以原形经肾消除。
局部麻醉药-盐酸普鲁卡因
化学结构
命名
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
理化性质
1,性状:
白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,随后有麻痹感。
易溶于水,略溶于乙醇,微溶于氯仿,几乎不溶于乙醚。
2,还原性:
3,水解性:
酸、碱和体内酯酶均能促使水解。
4,鉴别反应:
显芳伯胺的反应,在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐,加碱性β-萘酚试液,生成猩红色偶氮颜料。
体内代谢
水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%可随尿排出,或形成结合物后排出,后者30%随尿排出,其余可继续脱氨、脱羟和氧化后排出。
用途
临床广泛使用的局部麻醉药
局部麻醉药-盐酸利多卡因
化学结构
命名
N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物
体内代谢
在体内大部分由肝脏代谢
用途
用作局部麻醉药,比普鲁卡因强2-9倍,作用快,通透性强,维持时间延长一倍,毒性也相应较大。
有抗心律失常作用。
静脉注射用于治疗室性心动过速和频乏室性早搏,是治疗室性心律失常和强心苷中毒引起的心律失常的首选药物。
还可用于顽固性痫病、功能性眩晕以及各种疼痛的治疗。
构效关系
结构特点:
酰胺键较酯键稳定
两个邻位均有甲基,具空间位阻
–使Lidocaine的酸或碱性溶液均不易水解
–体内酶解的速度比较慢
其他药物
药物名称
结构
用途
氢溴酸山莨菪碱
对中枢神经系统有明显的抑制作用,临床用作镇静药,用于全麻前给药、预防和控制晕动症、震颤麻痹,还用于内脏平滑肌痉挛、睫状肌麻痹和有机磷酯中毒等。
右旋氯筒箭毒碱
略
第一个非去极化型肌松药,作用较强,曾用于治疗震颤麻痹、破伤风、狂犬病、士的宁中毒等,因麻痹呼吸肌的危险,已少用。
注射液多用于腹部外科手术,应用前须做好急救准备,重症肌无力和支气管哮喘者忌用。
盐酸达克罗宁
很强的表面麻醉作用,对粘膜穿透力强,见效快,作用较持久,毒性较Procaine低,只作表面麻醉药,由于刺激性较大,不宜作静脉注射和肌肉注射。
局部麻醉药的构效关系
亲酯部分
中间部分
亲水部分
第四章循环神经系统药物
β-受体阻滞剂-盐酸普萘洛尔
化学结构
光学活性,药用品为外消旋体。
命名
1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
理化性质
水溶液为弱酸性,对热稳定,对光、酸不稳定,在酸溶液中,侧链氧化分解。
其水溶液与硅钨酸试液反应呈淡红色沉淀。
体内代谢
水解生成α-萘酚(官能团反应),再成葡萄糖醛酸甙(结合反应)排出,侧链亦能氧化成羧基。
用途
临床用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速,也可用于房性或室性早搏及高血压等病的治疗。
构效关系(苯乙醇胺类和苯氧丙醇胺类)
钙通道阻滞剂-硝苯地平
化学结构
命名
2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶-二甲酸二甲酯
理化性质
在光照和氧化剂下生成两种产物,其中光催化氧化反应除了将二氢吡啶芳构化外,还将硝基转化成亚硝基。
体内代谢
口服经胃肠道吸收完全,有效作用时间持续12h,经肝脏代谢
用途
钙通道阻滞剂
构效关系
钙通道阻滞剂-盐酸地尔硫卓
化学结构
命名
(2S-顺)-3-(乙酰氧基)-5-[2-(二甲胺基)乙基]-2,3-二氢-2-(4-甲氧基苯基)-1,5-苯并硫氮-4(5H)酮盐酸盐
理化性质
有旋光性
体内代谢
主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化
用途
高选择性的钙通道阻滞剂,具有扩血管作用,特别是对于大的冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用,临床常用于治疗包括变异型心绞痛在内的各种缺血性心脏病,也有减缓心率的作用。
钠通道阻滞剂-盐酸美西津
化学结构
具有手性碳,药用品为外消旋化合物
命名
1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐
理化性质
1、具有烃胺结构,水溶液加碘试液生成棕红色复盐沉淀。
2、为含氮有机物,与四苯硼钠反应生成白色的四苯硼烃胺盐沉淀
体内代谢
口服几乎100%吸收,主要在肝脏代谢,大部分则被代谢成为各种羟基化物,3%~15%以原形从尿液排出,在酸性尿中排泄加快。
用途
用于各种室性心律失常,如过早搏动、心动过速,尤其是洋地黄中毒、心肌梗死或心脏手术所引起者。
与局部麻醉药的作用机制相似、作用部位不同。
钾通道阻滞剂-盐酸胺碘酮
化学结构
命名
(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐
理化性质
1、稳定性:
固态的胺碘酮盐酸盐稳定,避光密闭贮藏,三年也不分解,水溶液则可发生不同程度的降解,有机溶液的稳定性比水溶液好
2、鉴别反应:
a,结构中含羰基,加乙醇溶解后,加2,4-二硝基苯肼的高氯酸溶液,成黄色的苯腙沉淀;b,为碘代化合物,加硫酸微热、分解、氧化产生紫色的碘蒸气。
体内代谢
口服吸收慢,生物利用度不高,起效极慢,半衰期长9.33~44天,体内分布广泛,可蓄积在多种器官和组织内,主要代谢产物为氮上去乙基产物,具有相似的电生理活性。
用途
电生理作用–延长心房肌,心室肌及传导系统的动作电位时程和有效不应期,对钠、钙通道均有一定阻滞作用,对α、β受体也有非竞争性阻断作用。
20世纪60年代期间临床上主要是用于治疗心绞痛,到20世纪70年代才作为抗心律失常药正式用于临床,并发现该药具有广谱抗心律失常药作用,可用于其他药物治疗无效的严重心律失常。
血管紧张素转化酶抑制剂-卡托普利
化学结构
命名(不要求)
1-[(2S)-2-甲基(3-巯基--1-氧代丙基)]-L-脯氨酸
用途
第一个口服的ACE抑制剂,舒张外周血管,降低醛固酮分泌,影响钠离子的重吸收,降低血容量的作用。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂-氯沙坦
化学结构
命名
2-丁基-4-氯-1-[[2′-(1H-四唑-5-基)[1,1′-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇
用途
第一个上市的AngⅡ拮抗剂,疗效与常用的ACE抑制剂相似。
具有良好的抗高血压、抗心肌肥厚、抗心衰、利尿作用
构效关系
NO供体药物-硝酸甘油
化学结构
命名
1,2,3-丙三醇三硝酸酯
理化性质
1、在中性和弱酸性条件下相对稳定在碱性条件下迅速水解,其产物分别为醇、烯类化合物和醛;
2、鉴定反应:
加入KOH试液加热生成甘油,加入硫酸氢钾加热生成恶臭的丙烯醛气体。
体内代谢
在体内逐渐代谢生成:
1,2-甘油二硝酸酯、1,3-甘油二硝酸酯、甘油单硝酸酯和甘油,这些代谢物均可经尿和胆汁排出体外,也有部分甘油进一步转化成糖原、蛋白质、脂质和核苷参与生理过程,还有部分甘油氧化成二氧化碳排出到大气中。
用途
临床用于治疗心绞痛,也能治疗哮喘、胃肠道痉挛,但这种情况并不多见,能引起偏头痛,其药物代谢动力学特点–吸收快,起效快。
强心药-地高辛
化学结构
体内代谢
口服后在小肠上端吸收,主要以原形从肾脏排泄,约7%经肝代谢,主要是氢化为二氢地高辛后再被水解成不同产物,包括脱糖等,最后与葡萄糖醛酸结合,经肾排泄。
用途
是强心甙类药物的典型代表,从毛花洋地黄的叶中提取
天然及合成强心苷类药物的构效关系
调血脂药物-洛伐他丁
化学结构
理化性质(重点)
洛伐他丁结晶固体在贮存过程中,其六元内酯环上羟基发生氧化反应,生成二酮吡喃衍生物。
洛伐他丁在酸、碱条件下,其内酯环能迅速水解,其产物羟基酸为较稳定化合物,水解反应伴随的副反应则较少。
体内代谢
代谢物都带有内酯环结构或羟基酸结构,主要随胆汁排出
构效关系
(吉非贝齐掌握其合成方法)
其他药物
药物名称
结构
用途
美托洛尔酒石酸盐
选择性β1受体阻滞
醋酸氟卡尼
Ⅰc类钠通道阻滞剂,具有强的钠通道抑制能力,对心肌自律性及传导性有强的抑制作用;明显延长有效不应期,在消除冲动形成及传导异常上均有作用,消失室性早博的效率很强。
氯吡格雷
预防缺血性脑卒中、心肌梗死及外周血管病等,大规模临床研究显示,疗效强于阿司匹林。
华法林钠
用于治疗急性心肌梗死、肺栓塞、心房纤颤、人工心脏瓣膜等。
治疗血栓栓塞性疾病,先用肝素(作用快),再用华法林钠维持。
第五章消化系统药物
抗溃疡药-H2受体拮抗剂-西咪替丁
化学结构
命名
N’-甲基-N”-[2-[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)-甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍
理化性质重点
1,碱性:
在稀矿酸中溶解,稀氢氧化钠液中极微溶解,饱和水溶液呈弱碱性反应。
用高氯酸的非水滴定来测含量。
2,水解性:
在过量的稀盐酸中,氰基缓慢水解,生成氨甲酰胍;加热则进一步水解成胍。
3,鉴别反应:
与铜离子结合生成蓝灰色沉淀,可与一般胍类化合物相区别。
本品经灼热,放出硫化氢气体,能使醋酸铅试纸显黑色。
体内代谢
口服吸收良好,生物利用度为静脉注射量的70%。
服用药物的大部分以原形随尿排出。
服药后12小时排除40-50%。
用途
用于治疗活动性十二指肠溃疡,预防溃疡复发,对胃溃疡、反流性食管炎、预防与治疗应激性溃疡等均有效。
中断用药后复发率高,需维持治疗。
可用于增强免疫功能。
抗溃疡药
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