执业药师专业二讲义剖析.docx
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执业药师专业二讲义剖析
第一单元精神与中枢神经系统疾病用药
1.镇静与催眠药
2.抗癫痫药
3.抗抑郁药
4.脑功能改善及抗记忆障碍药
5.镇痛药
第一节镇静与催眠药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。
●小剂量——镇静、催眠;
●中剂量——麻醉;
●大剂量——昏迷,甚至死亡。
●脂溶性高,作用快——异戊巴比妥;
●脂溶性低,作用慢——苯巴比妥。
2.苯二氮(艹卓)类——激动苯二氮(艹卓)受体——抑制中枢神经系统。
●地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮
●阿普唑仑
地西泮——吸收最快。
【地西泮】——用于:
1.焦虑\镇静催眠
2.抗癫痫——补充TANG:
癫痫持续状态——首选。
3.抗惊厥,并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、肌紧张性头痛;家族性、老年性和特
发性震颤;
4.手术麻醉前给药。
镇静焦虑助睡眠,
癫痫持续是首选;
对抗惊厥效果好,
中枢肌松解痉挛。
地西泮口诀—TANG
【注意事项】
(1)原则上不应作连续静脉滴注,但在癫痫持续状态时例外。
(2)不要骤然停药——防止反跳现象。
(3)治疗癫痫时,可能增加癫痫大发作的频度和严重度,需要增加其他抗癫痫药用量。
3.其他类——特异性更好、安全性更高。
(1)环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆
——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。
(2)含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。
(二)典型不良反应
1.巴比妥类
①常见:
“宿醉”现象——嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力。
②依赖性——强烈要求继续应用或增加剂量,或出现心因性依赖、戒断综合征。
③剥脱性皮疹(可能致死)——立即停药!
2.苯二氮(艹卓)类
①耐药性;
②突然停药——反跳现象、依赖性、残余(后遗)效应。
③精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。
3.其他类
①唑吡坦:
共济失调、精神紊乱。
②佐匹克隆:
嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。
(三)药物相互作用
主要强调——巴比妥类——肝药酶诱导剂——加速自身代谢,还可加速其他药物代谢—
—降低疗效。
①合用乙酰氨基酚类药——降低乙酰氨基酚类药疗效,增加肝中毒危险。
②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用——降低药效。
③与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。
二、用药监护
(一)依据睡眠状态选择用药
(1)入睡困难——首选——艾司唑仑、扎来普隆。
为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早——唑吡坦、
艾司佐匹克隆。
(2)焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者——氟西泮、三唑仑(“迷魂药”)。
忧郁型的早醒失眠者,在常用催眠药无效时,可配合抗抑郁药。
(3)睡眠时间短,且夜间易醒早醒——夸西泮。
(4)精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠——氯美扎酮;
(5)自主神经功能紊乱,内分泌平衡障碍及精神神经失调所致失眠——谷维素。
(6)老年失眠——10%水合氯醛,起效快。
(7)偶发失眠——唑吡坦、雷美替胺。
安眠药首选TANG
A偶尔失眠——唑吡坦;
B紧张——氯美扎酮;
C老人——水合氯醛;
D入睡困难——艾司唑仑,扎莱普隆;
E早醒——氟、夸西泮、三唑仑。
安眠药口诀TANG
偶尔失眠唑吡坦,
老了就用水氯醛。
早醒浮夸迷魂水,
艾扎搞定睡困难。
特别紧张怎么办?
氯美扎酮不再烦。
(二)注意用药的安全性
(1)耐药性及依赖性——应交替使用。
(2)服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。
(3)服用期间不宜饮酒——增强睡眠程度,加重头痛、头晕。
(三)关注巴比妥类的合理应用
(1)过敏反应
患者易出现皮疹,严重者可能发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征(可能致死)。
(2)静脉注射——
呼吸抑制、暂停,支气管痉挛,瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。
(四)关注老年人对苯二氮(艹卓)类的敏感性和“宿醉”现象
(1)老年人对苯二氮(艹卓)类药物较敏感——服用药后,可产生过度镇静、肌肉松
弛作用;觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现
象,极易跌倒和受伤——必须告知患者晨起时宜小心。
(2)静脉注射——更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。
第二节抗癫痫药
癫痫——分为:
1.局限性发作——部分性发作;
2.全身性发作——
(1)强直阵挛性发作(大发作)
(2)失神性发作(小发作)
马上小结——抗癫痫药的机制TANG
1.巴比妥类——X巴比妥、扑米酮
①增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性
②阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放
2.X西泮①激动GABA受体;②作用于Na+通道。
3.苯妥英钠减少钠离子内流
4.卡马西平、
奥卡西平
①阻滞钠通道,抑制突触后神经元动作电位发放;
②阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断递质释放
5.加巴喷丁、氨己烯酸
GABA氨基转移酶抑制剂:
加巴喷丁——增加GABA释放;
氨己烯酸——减少GABA降解
6.丙戊酸钠抑制GABA降解,或促进合成——增加脑内GABA浓度。
重要考点!
抗癫痫用药的选择TANG
首选
全面性发作:
强直阵挛性发作(大发作)丙戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪、托吡酯
部分性发作同上+奥卡西平
典型失神性发作(小发作)丙戊酸钠、乙琥胺
非典型失神、失张力和强直发作丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮
【补充TANG—曾经的经典结论】
重要小结!
TANG
癫痫类型首选药物
1.持续状态地西泮静注
2.大苯妥英钠
3.小乙琥胺
4.大+小(混合型)丙戊酸钠
5.精神运动发作
卡马西平
6.三叉神经痛
大苯小乙,丙戊全能,
三精制药,卡马西平。
(二)典型不良反应
1.巴比妥类及苯二氮(艹卓)类——见第一节。
2.乙内酰脲类(苯妥英钠)
——齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前
庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。
苯妥英钠有三抗,
癫痫疼痛心失常。
抑钠内流稳定膜,
大发首选莫惊慌。
不良反应牙龈增,
头晕贫血和过敏。
苯妥英钠口诀—TANG(原创)
3.二苯并氮(艹卓)类(卡马西平)
——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。
记忆TANG——马瞎了!
4.脂肪酸类(丙戊酸钠)
——肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不
规律。
记忆TANG——丙肝——饼干。
精神发作选西平,
还能治疗叉神经。
躁狂抑郁和尿崩,
可惜伤害了眼睛。
卡马西平口诀—TANG(原创)
二、用药监护
(一)规律用药
(1)从低剂量开始,逐渐增加。
(2)抗癫痫药在儿童体内代谢快——儿童需频繁调整剂量。
(二)关于换药
避免突然停药和换药。
避免在患者的青春期、月经期、妊娠期停药。
(三)特殊人群的安全性
(1)司机。
(2)妊娠及哺乳期妇女——致畸风险。
为降低神经管缺陷的风险应补充叶酸。
(3)妊娠后期3个月——给予维生素K——预防抗癫痫药相关的新生儿出血。
第三节抗抑郁药
补充——为什么会得抑郁症?
TANG
简答:
脑内兴奋性递质——5-HT(5-羟色胺)及NA(去甲肾上腺素)不足。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取,提高突触间隙NA、5-HT浓度。
1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)
——西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀
2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀
3.四环类——马普替林
4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀
5.三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平
6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平
7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮
8.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺
1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)
——西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀。
不良反应——戒断反应:
头晕、过度睡眠、精神错乱、梦境鲜明、神经敏感性增强、抑
郁、恶心等。
特别是帕罗西汀最易出现。
在服用SSRI的妊娠妇女中,新生儿出现戒断反应——出生后啼哭不止、痉挛、肌张力
增高、哺乳困难、呼吸窘迫。
因此停药时应逐步减量然后终止。
2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂
——瑞波西汀
3.四环类——马普替林。
机制:
抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取。
4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂
——文拉法辛、度洛西汀。
对难治性抑郁症的疗效明显优于5-羟色胺再摄取抑制剂,甚至对多种不同抗抑郁药治
疗失败者有效。
5.三环类
——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。
抑制突触前膜对5-HT、去甲肾上腺素的再摄取。
6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平
阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α22受体,增加NE和5-HT的间接释放,增强
中枢NE能及5-HT能神经的功能,并阻断5-HT2、5-HT3受体以调节5-HT功能。
7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮
抑制突触前膜对5-HT的再摄取;
拮抗突触前膜α2受体——增加去甲肾上腺素释放;
拮抗5-HT1受体;
拮抗中枢α
1受体。
但不影响中枢多巴胺的再摄取。
8.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺。
抑制A型单胺氧化酶,减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解。
1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)
西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀(5舍不得,怕上西天TANG)
2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀(去瑞士TANG)
●四环类——马普替林(驷马难追TANG)
3.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀(温度TANG)
●三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平(三米多TANG)
4.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平
●5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮
5.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺(担心吗?
TANG)
(二)典型不良反应
1.选择性5-HT再摄取抑制剂
精神神经系统——焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常(梦境反常、失眠)、欣快感;
生殖系统:
性功能减退或障碍(射精延迟、性高潮缺乏)、阴茎勃起功能障碍。
2.三环类抗抑郁药
①抗胆碱能效应(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心
动过速);
②嗜睡、体重增加;
③溢乳、性功能障碍。
3.四环类抗抑郁药——抗胆碱能效应。
4.单胺氧化酶抑制剂
吗氯贝胺——多汗、口干、失眠、困倦、心悸。
5.其他
(1)文拉法辛——嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等;严重:
粒细胞缺乏、紫癜。
(2)度洛西汀——嗜睡、眩晕、疲劳、性功能障碍。
(3)米氮平——体重增加、困倦;严重:
急性骨髓功能抑制。
二、用药监护
(一)个体化——从小剂量开始,逐增剂量。
(二)切忌频繁换药
抗抑郁药起效缓慢,大多数药物起效时间需要一定的时间,需要足够长的疗程,一般4~
6周方显效(米氮平和文拉法辛,1周左右)。
因此要有足够的耐心,切忌频繁换药。
(三)换药问题
应停留一定时间,以利于药物清除,防止药物相互作用。
如迅速停药,可出现出汗等常见不良反应。
停药前应逐渐减量。
第四节脑功能改善及抗记忆障碍药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.酰胺类中枢兴奋药
——吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。
【适应证】脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病所致的记忆及思维功能减退。
机制:
作用于大脑皮质,激活、保护和修复神经细胞,促进大脑对磷脂和氨基酸的利用,增加
大脑蛋白质合成,改善脑缺氧和脑损伤,提高学习和记忆能力。
促进突触前膜对胆碱的再吸收,促进乙酰胆碱合成。
2.乙酰胆碱酯酶抑制剂
——多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲。
抑制胆碱酯酶活性,阻止乙酰胆碱水解,提高脑内乙酰胆碱含量。
【适应证】轻、中度老年期痴呆症状。
3.其他类
(1)胞磷胆碱钠——改善脑组织代谢,促进大脑功能恢复、促进苏醒。
(2)艾地苯醌——激活脑线粒体呼吸活性,改善脑内葡萄糖利用率,进而改善脑功能。
(3)银杏叶提取物——清除氧自由基,促进脑血液循环,改善脑细胞代谢,改善脑功
能。
【适应证】脑部、周边等血液循环障碍:
(1)脑机能不全及其后遗症如中风、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆;
(2)耳部血流及神经障碍——耳鸣、眩晕、听力减退、耳迷路综合征;
(3)眼部血流及神经障碍——糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、
视物模糊、慢性青光眼;
(4)末梢循环障碍——动脉闭塞症、间歇性跛行症、手脚麻痹冰冷、四肢酸痛。
(二)典型不良反应——几无可考性,略。
二、用药监护
(1)从小剂量用起,渐增。
避免突然停药。
(2)使用利斯的明过程中,停药数日后再次服用,应从起始剂量重新开始。
第五节镇痛药
根据止痛强度:
1.弱阿片类药:
可待因、双氢可待因——用于轻、中度疼痛和癌性疼痛;
2.强阿片类药:
吗啡、哌替啶、芬太尼——用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛,以
及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
镇痛机制——
通过作用于中枢神经组织内的阿片受体,选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递,解除疼痛感受。
【补充TANG】吗啡——激动阿片受体
——减少P物质释放——阻断痛觉冲动传导——中枢镇痛。
阿片类受体——
(1)μ受体:
①μ1——中枢镇痛、欣快感、依赖性;
②μ2——呼吸抑制、胃肠道运动抑制、心动过缓和恶心呕吐。
(2)κ受体——镇痛、镇静、轻度呼吸抑制;
(3)δ受体——镇痛,血压下降、缩瞳、欣快感。
其他作用:
1.止泻——通过局部与中枢作用,改变肠道蠕动功能;
2.镇咳——直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。
(二)典型不良反应
1.常见:
呼吸抑制、支气管痉挛;
2.身体和精神依赖性;对于晚期中、重度癌痛患者,如治疗适当,少见耐受性或依赖性。
3.少见:
瞳孔缩小、黄视。
4.抗利尿作用——吗啡最为明显。
(三)禁忌证
1.支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大、排尿困难、麻痹性肠梗阻——禁用吗啡。
2.多痰——禁用可待因。
3.支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重症肌无力患者——禁用芬太尼。
4.室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不全
——禁用哌替啶。
哌替啶——不可广泛用于晚期癌性疼痛。
为什么?
——在体内可转变为毒性代谢产物去甲哌替啶,产生神经系统毒性:
震颤、抽搐、癫痫
大发作。
二、用药监护
(一)妊娠期妇女、儿童和老年人的用药安全
(1)成瘾产妇的新生儿可立即出现戒断症状——戒断治疗。
(2)儿童及老年——清除缓慢,血浆半衰期长,尤易引起呼吸抑制——减少剂量。
(二)减少生理或心理依赖性
——逐渐停药,减少用量\戒毒治疗。
戒断症状
(三)规避不利的应用方法
(1)皮下或肌内注射麻醉性镇痛药时,患者应卧床休息一段时间——以免出现头痛、
恶心、呕吐、晕眩甚至体位性低血压。
(2)门诊患者的镇痛,选用与对乙酰氨基酚等非甾体抗炎药组成的复方制剂——减少
本类药的用量。
(四)监测用药过量和危象
A.心动过缓——阿托品。
B.呼吸抑制——给氧,人工呼吸。
C.血压下降——升压药、补液。
D.肌肉僵直——肌松药+人工呼吸。
E.成瘾性镇痛药过量处理:
(1)距口服给药时间4~6h内——洗胃;
(2)注射给药后出现危象——静注纳洛酮。
(五)镇痛药的使用原则
——8字(TANG)“”阶梯”“个体”“按时”“口服”。
(1)按阶梯给药:
轻度疼痛——首选非甾体抗炎药;
中度疼痛——弱阿片类;
重度疼痛——强阿片类药。
(2)用药应个体化:
剂量应由小到大,直至疼痛消失,不应对药量限制过严,应注意
实际疗效。
(3)“按时”,而不是“按需”给药(只在疼痛时给药)。
(4)尽量口服——极少产生精神或身体依赖性。
三、主要药品
(一)吗啡——适用于其他镇痛药无效的急性锐痛:
1.严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;
2.心肌梗死——使患者镇静,并减轻心脏负担;
3.心源性哮喘;
4.麻醉和手术前给药——保持宁静进入嗜睡。
【注意事项】
(1)以下情况慎用:
A.颅内压升高(补充TANG扩血管)
B.低血容量性低血压(补充TANG扩血管)
C.胆道疾病或胰腺炎(补充TANG收缩Oddi括约肌)
D.严重慢性阻塞性肺部疾病、肺心病、支气管哮喘或呼吸抑制。
E.未明确诊断——尽量不用——掩盖病情,贻误诊断。
F.注意!
内脏绞痛——不能单独用,应与阿托品合用。
(2)重度癌痛患者——用量不受药典中极量的限制。
(3)中毒解救
①静脉注射纳洛酮。
②亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。
(二)哌替啶
1.剧痛——创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药。
2.心源性哮喘。
3.人工冬眠——哌替啶+氯丙嗪+异丙嗪——人工冬眠合剂。
【注意事项】
1.内脏绞痛——与阿托品配伍应用。
2.分娩镇痛时,须监测对新生儿的抑制呼吸作用。
3.中毒解救——同吗啡。
但中毒出现的兴奋惊厥等症状,拮抗药可使其症状加重——只能用地西泮或巴比妥类药
解除。
(三)可待因——“三镇”
(1)镇咳——频繁干咳。
(2)镇痛——中度以上疼痛。
(3)镇静——辅助麻醉。
(四)曲马多——中、重度疼痛。
【注意】
(1)禁止作为对阿片类有依赖性患者的代替品。
(2)缓慢减药——避免戒断症状。
(五)芬太尼——麻醉前、中、后的镇静与镇痛,是目前复合全麻中常用的药物。
(六)羟考酮——持续的中、重度疼痛。
(七)布桂嗪——偏头痛、三叉神经痛、牙痛、炎症性疼痛、神经痛、月经痛、关节痛、
外伤性疼痛、手术后疼痛、癌性疼痛(属二阶梯镇痛药)。
【附——中枢镇痛药的分类——教材在开始部分】
1.非麻醉性镇痛药
非甾体抗炎药
中枢性镇痛药(曲马多为代表)
2.麻醉性镇痛药——阿片类。
(1)阿片生物碱:
吗啡、可待因和罂粟碱。
(2)半合成吗啡样镇痛药:
氢吗啡酮、羟吗啡酮、双氢可待因、丁丙诺啡。
(3)合成阿片类:
①苯哌啶类——芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼;
②二苯甲烷类——美沙酮、右丙氧芬;
③吗啡烷类——左啡诺、布托啡诺;
④苯并吗啡烷类——喷他佐辛、非那佐辛。
第二单元解热镇痛药略
第三单元呼吸系统用药略
第四单元消化系统用药略
第五单元循环系统用药1.2节略
总结TANG】【口诀TANG】
分类
钠通道阻滞剂
ⅠA类奎尼丁、普鲁卡因胺普通卡车装水泥
ⅠB类利多卡因、苯妥英钠、美西律一本万利,多美啊!
ⅠC类普罗帕酮、氟卡尼普通罗汉都怕佛
Ⅱ类普萘洛尔、艾司洛尔(β受体阻断剂)
Ⅲ类胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔(延长动作电位时程药)
Ⅳ类维拉帕米、地尔硫(艹卓)(钙通道阻滞剂)
Ⅴ类腺苷、天冬酸钾镁和地高辛
最该掌握的内容【TANG】
A.窦性——首选——普萘洛尔(Ⅱ类)
B.室上性——首选——维拉帕米(Ⅳ类)
C.急性室性——首选——利多卡因(Ⅰb类)
D.慢性室性——首选——美西律(Ⅰb类)
E.广谱——胺碘酮(Ⅲ类)
【小结TANG】奎尼丁的不良反应
奎尼丁,真要命,胃肠反应不算轻。
会晕厥,会过敏,还有金鸡纳反应。
血压下降血管堵,心脏抑制心搏停!
第三节抗心绞痛药
心绞痛:
冠状动脉粥样硬化——斑块——血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞——心肌急
剧、短暂缺血。
【必要补充TANG】
心绞痛分类
①稳定型:
与冠状动脉内斑块形成有关。
②不稳定型:
由冠状动脉内斑块破溃、血小板聚集、血栓形成引起。
③变异型:
由冠状动脉痉挛引起。
①硝酸酯类;
②β受体阻断剂(第二节,已讲);
③钙通道阻滞剂。
第一亚类硝酸酯类药
适用于各种类型心绞痛。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为一氧化氮(NO),活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化
酶,产生环鸟核苷单磷酸,它使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌。
主要作用:
(1)降低心肌氧耗量。
(2)扩张冠状动脉和侧支循环血管,增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。
(3)降低肺血管床压力和肺毛细血管楔压,增加左心衰竭患者的每搏输出量和心输出
量,改善心功能。
(4)轻微的抗血小板聚集作用。
常用:
硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯。
1.硝酸甘油
①起效最快,2~3min起效,5min达最大效应。
②作用持续时间最短——约20~30min,半衰期仅为数分钟。
③舌下含服吸收迅速完全。
2.硝酸异山梨酯——中效。
口服起效时间15~40min,持续时间2~6h。
3.5-单硝酸异山梨酯
30~60min起效,作用持续3~6h;缓释片
60~90min起效,作用持续约12h。
在胃肠道吸收完全,无肝脏首关效应,生物利用度近100%。
4.亚硝酸异戊酯
起效快,大约1~2min,维持时间短——用于急性发作。
【如何选择?
】
1.硝酸甘油舌下含服——心绞痛急性发作的首选,疼痛约在1~2min消失;硝酸异山
梨酯舌下含服亦可。
而舌下喷雾起效更快,几乎与静脉注射相近,但不能给予较大剂量(不良反应)。
发作频繁者——静脉给药。
持续时间不应超过48h,以免出现耐药。
2.硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯——预防缺血发生。
缓解期——缓释或长效制剂,如单硝酸异山梨酯、硝酸甘油皮肤贴片。
长期抗缺血治疗——联合应用β受体阻断剂或钙通道阻滞剂。
(二)典型不良反应
舒张血管——
1.搏动性头痛;
2.面部潮红或有烧灼感;
3.血压下降、晕厥----反射性心率加快;
4.血硝酸盐水平升高。
(三)禁忌证
(1)急性下壁伴右室心肌梗死—注TANG:
一般心肌梗死是适应症!
(2)严重低血压(收缩压<90mmHg)。
(3)肥厚性梗阻型心肌病、限制性心肌病。
重度主动脉瓣和二尖瓣狭窄。
心脏压塞或
缩窄性心包炎。
(4)已使用5型磷酸二酯酶抑制剂药(西地那非等)。
(5)颅内压增高。
(四)药物相互作用
1.与抗高血压药或扩张血管药合用——体位性降压作用增强。
禁止联合应用西地那非
等5型磷酸二酯酶抑制剂——严重低血压。
2.与拟交感神经药(去氧肾上腺素、去甲肾上腺素、肾上腺素或麻黄碱)合用——降低
本类药的抗心绞痛效应。
3.增强三环类抗抑郁药的低血压和抗
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