医疗药品管理第九章化学治疗药.docx

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医疗药品管理第九章化学治疗药

第九章化学治疗药

一、单项选择题：

1）环丙沙星的化学结构为

A.

B.

C.

D.

E.

2）在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是

A.巴罗沙星B.妥美沙星

C.斯帕沙星D.培氟沙星

E.左氟沙星

3）下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的

A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

B.2位上引入取代基后活性增加

C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。

其它基团活性均减少

E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

4）喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基

A.5位B.6位

C.7位D.8位

E.2位

5）喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基

A.5位B.6位

C.7位D.8位

E.2位

6）诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显

A.白色B.黄色

C.绿色D.蓝色

E.红棕色

7）下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的

A.在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基

B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加

C.在大环上的双键被还原后，其活性降低

D.将大环打开也将失去其抗菌活性。

E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，

8）抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的

A.随机筛选B.组合化学

C.药物合成中间体D.对天然产物的结构改造

E.基于生物化学过程

9）在异烟肼分子内含有一个

A.吡啶环B.吡喃环

C.呋喃环D.噻吩环

E.嘧啶环

10）利福平的结构特点为

A.氨基糖苷B.异喹啉

C.大环内酯D.硝基呋喃

E.咪唑

11）下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类

A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑

C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪

E.百浪多息

12）治疗和预防流脑的首选药物是

A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑

C.甲氧苄啶D.异烟肼

E.诺氟沙星

13）下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别

A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶

B.与茚三酮反应呈兰色C.与硝酸银反应生成沉淀

D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E.重氮化偶合反应呈黑色

14）磺胺药物的特征定性反应是

A.异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO4褪色

C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐

E.重氮化偶合反应

15）磺胺类药物的代谢产物大部分是

A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物

C.苯环上羟基氧化物D.杂环上的代谢物

E.无代谢反应发生

16）磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的（）产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长

A.苯甲酸B.苯甲醛

C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸

E.对氨基苯甲酸

17）在甲氧苄啶分子内含有一个

A.吡啶环B.吡喃环

C.呋喃环D.噻吩环

E.嘧啶环

18）甲氧苄啶的作用机理是

A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶

C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成

E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶

19）最早发现的磺胺类抗菌药为

A.百浪多息B.可溶性百浪多息

C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺

E.苯磺酰胺

20）能进入脑脊液的磺胺类药物是

A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶

D.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶

E.对氨基苯磺酰胺

21）甲氧苄氨嘧啶的化学名为

A.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidinediamine

B.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidinediamine

C.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidinediamine

D.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]ethyl]-2,4-pyrimidinediamine

E.5-[[3,4,5-trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidinediamine

22）下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的

A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。

C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。

D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。

E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。

23）下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是

A.伊曲康唑B.布康唑

C.益康唑D.硫康唑

E.噻康唑

24）多烯类抗真菌抗生素的作用机制为

A.干扰细菌细胞壁合成B.损伤细菌细胞膜

C.抑制细菌蛋白质合成D.抑制细菌核酸合成

E.增强吞噬细胞的功能

25）下列药物中,用于抗病毒治疗的是

A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠

C.乙胺丁醇D.克霉唑

E.三氮唑核苷

26）在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物

A.

B.

C.

D.

E.

27）属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为

A.乙胺嘧啶B.氯喹

C.伯氨喹D.奎宁

E.甲氟喹

28）下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治

A.伯氨喹B.氯喹

C.乙胺嘧啶D.奎尼丁

E.盐酸奎宁

29）阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是

A.高锰酸钾氧化B.灼烧后使醋酸铅试液显色

C.与苦味酸成盐D.与雷氏盐反应

E.在盐酸中与亚硝酸钠反应

30）阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有

A.胍的结构B.硫原子

C.酰胺结构D.噻唑环

E.叔胺基

31）关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确

A.分子中含有手性碳原子B.分子中含有三个羧基

C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫D.分子中含有一个哌嗪环

E.合成的起始原料是环氧乙烷

32）阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中

A.含杂环B.含甲酯

C.有丙基D.含苯环

E.含丙巯基

二、配比选择题

33）

A.

B.

C.

D.

E.

1.Sparfloxacin2.Ciprofloxacin

3.Levofloxacin4.Norfloxacin

5.PipemidicAcid

34）

A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶

C.抑制DNA回旋酶D.抑制蛋白质合成

E.抑制依赖DNA的RNA聚合酶

1.磺胺甲噁唑2.甲氧苄啶

3.利福平4.链霉素

5.环丙沙星

35）

A.ChloroquineB.Ciprofloxacin

C.RifampinD.Zidovudine

E.Econazolenitrate

1.抗病毒药物2.抗菌药物

3.抗真菌药物4.抗疟药物

5.抗结核药物

36）

A.诺氟沙星B.磺胺甲恶唑

C.甲氧苄啶D.环磷酰胺

E.氯霉素

1.4-氨基-N-（5-甲基-3-异恶唑基）-苯磺酰胺

2.1R,2R-（-）-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇

3.5-[（3,4,5-三甲氧苯基）-甲基]-2,4-嘧啶二胺

4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-（1-哌嗪基）-5-喹啉羧酸

5.N,N-双（β-氯乙基）-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物

37）

A.干扰细菌细胞壁的合成B.影响细菌蛋白质的合成

C.抑制细菌核酸的合成D.损伤细胞膜

E.抑制叶酸的合成

1.头孢菌素的作用机理2.多肽抗生素的作用机理

3.磺胺类药物的作用机理4.利福平的作用机理

5.四环素的作用机理

三、比较选择题

38）

A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶

C.两者均是D.两者均不是

1.抗菌药物2.抗病毒药物

3.抑制二氢叶酸还原酶4.抑制二氢叶酸合成酶

5.能进入血脑屏障

39）

A.利福平B.罗红霉素

C.两者均是D.两者均不是

1.半合成抗生素2.天然抗生素

3.抗结核作用4.被称为大环内酯类抗生素

5.被称为大环内酰胺类抗生素

40）

A.环丙沙星B.左氟沙星

C.两者均是D.两者均不是

1.喹诺酮类抗菌药2.具有旋光性

3.不具有旋光性4.作用于DNA回旋酶

5.作用于RNA聚合酶

41）

A.枸橼酸哌嗪B.二盐酸奎宁

C.两者都是D.两者都不是

1.天然药物2.合成药物

3.加入稀硫酸液显蓝色荧光4.用于驱蛔虫

5.用于抗寄生虫

42）

A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶

C.A和B都是D.A和B都不是

1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物

3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色

5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳

43）

A.磺胺甲基异恶性B.甲氧苄氨嘧啶

C.A和B都是D.A和B都不是

1.不能单独使用2.是复方新诺明的主要成份

3.具磺胺结构4.杂环上含氧

5.可用于抗真菌

44）

A.异烟肼B.诺氟沙星

C.A和B都是D.A和B都不是

1.抗菌药2.含六元杂环

3.含五元杂环4.抗结核病药

5.降血脂药

45）

A.诺氟沙星B.阿苯哒唑

C.两者皆是D.两者皆不是

1.抗菌药2.驱肠虫药

3.抗肿瘤药4.抗真菌药

5.化学治疗药

46）

A.呋喃丙胺B.诺氟沙星

C.A和B都是D.A和B都不是

1.寄生虫病防治药2.结构中含有六元杂环

3.破坏后,遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色

4.在碱液中煮沸,有胺臭5.属化学治疗药物

四、多项选择题

47）从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为

A.萘啶酸类B.噌啉羧酸类

C.吡啶并嘧啶羧酸D.喹啉羧酸类

E.苯并咪唑类

48）喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的

A.旋转酶B.拓扑异构酶IV

C.P-450D.二氢叶酸合成酶

E.二氢叶酸还原酶

49）关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是

A.N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B.N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物

C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基

D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强

E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

50）喹诺酮类药物通常的毒性为

A.与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合

B.光毒性

C.药物相互反应（与P450）

D.有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性

E.过敏反应

51）通过对天然Rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律

A.在Rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基

B.Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性

C.在大环上的双键被还原后，其活性增强

D.将大环打开也将失去其抗菌活性

E.将大环打开保持抗菌活性

52）下列抗疟药物中，哪些是天然产物

A.QuinineB.Artemisinin

C.ChloroquineD.Arteether

E.Dihydroartemisinin

53）下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物

A.

B.

C.

D.

E.

54）磺胺类药物的优点有

A.抗菌谱广B.疗效确切

C.性状稳定D.可以口服

E.价格低廉

55）根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的

A.镇痛药B.降糖药

C.H2-受体拮抗剂D.利尿药

E.抗肿瘤药

56）下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系

A.加热熔融B.酸性

C.重氮化偶合反应D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合

E.可乙酰化成结晶

57）常用作磺胺类药物鉴别的方法有

A.灼烧B.重氮化偶合反应

C.生成铜盐D.观察乙酰化后的晶体

E.Vitali反应

58）哪些描述与甲氧苄啶（甲氧苄氨嘧啶）的性质不符

A.为白色或类白色结晶性粉末

B.易溶于无机酸及冰醋酸

C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀

D.与茚三酮试剂发生显色反应

E.常单独用于抗感染

五、问答题：

59）喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？

60）怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？

61）查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？

62）对氨基水杨酸水溶液较不稳定，露置日光中或遇热时,色渐变深。

由于发生脱羧反应，变成了间氨基苯酚，再被氧化成棕色的联苯醌化合物。

请用反应式表示上述转变。

63）磺胺类抗菌药物的作用机理的研究为药物化学的发展起到何种贡献

64）以乙炔为起始原料,合成磺胺嘧啶

65）以草酸二乙酯为起始原料,合成磺胺甲恶唑。

66）以没食子酸为起始原料,合成甲氧苄啶。

67）写出磺胺类药物的基本结构,并说明怎样分类?

68）磺胺类药物的化学命名原则是什么?

69）根据药物的结构,用化学方法区别药物：

SA-Na和SD

70）根据药物的结构,用化学方法区分SD与SMZ。

71）根据药物的结构,用化学方法区分SMZ和TMP（甲氧苄啶）。

72）配制磺胺嘧啶钠注射液时,处方中常加入硫代硫酸钠或乙二胺四乙酸二钠,各有什么用途。

73）配制磺胺嘧啶钠注射液时,注射用水为什么为预先煮沸放冷后再用?

74）试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法

75）为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何进一步提高抗病毒药物研究的速度

76）从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？

六、名词解释

77）磺胺类药物

78）抗菌增效剂

79）抗代谢作用（代谢拮抗）