第三章 药物代谢动力学.docx
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第三章药物代谢动力学
药动学
一、名词解释:
1.药酶2.微粒体酶3.药酶诱导剂4.药酶抑制剂5.吸收6.分布7.代谢(生物转化)8.排泄9.肝肠循环10.首过效应〔第一关卡效应)11.血浆半衰期(T1/2)12.坪值13.一室开放模型14.二室开放模型15.一级动力学16.零级动力学17.一级动力学消除18.零级动力学消除19.血脑屏障20.胎盘屏障21.生物利用度22.被动转运23.生物半衰期
二、填空题
1.药物必须穿透血脑屏障,才能对________________起作用。
2.药物的生物转化要靠________________的促进,主要是
3.有的药物经_______随_______排入_______后,被肠腔再吸收,形成肝肠循环。
4.药物的消除包括_______、_______。
5.大多数药物为弱酸性或弱碱性药物,它们以_______转运方式通过胃肠道粘膜吸收,其吸收速度和量与药物的_______和_______及胃肠道的_______有关。
6.碱化尿液可以使苯巴比妥钠从肾排泄_______,使水杨酸钠从肾脏排泄_______。
7.多数药物在肝脏受_______的催化而发生化学变化。
8.生物利用度是_______与_______的比例。
9.影响药物体内分布的因素有_______、_______、_______、_______。
10.药物作用的强度和持续时间取决于药物在体内_______、_______。
11.药物药理作用基本上取决于药物在_______的浓度,而药物的_______对此有决定性的影响。
12.欲加快药物的排泄速度可采取_______和_______的方法。
13.药物消除的主要器官是_______、_______。
14.药物与血浆蛋白结合后具有_______、_______和_______的特点。
15.药物经肝药酶转化后一般其药理作用_______,极性_______。
16._______和_______是导致药物作用消除的主要原因。
17.按—级动力学消除药物的特点是其T1/2_______,单位时间内消除的百分率_______,单位时间内消除量与血浆药物浓度______。
18.药物代谢动力学基本过程包括______、______、______、______。
19.药物简单扩散的特点是______、______、______、______、______。
三、是非题
1.在生理情况下,细胞内液的PH恒为7.0,细胞外液pH值为7.4,因此弱酸性药物在细胞内的分布浓度较低。
2.药物的给药间隔如果小于该药半衰期,则能很快达到血浆坪值。
3.药物经生物转化后,均失去了药理活性。
4.同一药物相同制剂在同样剂量时,能被机体吸收利用所发挥的疗效可能不同。
5.吸收到血中的药物如和蛋白结合,可加速转运到组织中去。
6.药物的血浆半衰期是指血药浓度下降一半的时间,其长短取决于原血浆浓度。
7.由于药物半衰期不同,所以每日给药三次的方法并不适用于所有药物。
8.口服药物都会发生第一关卡效应。
9.当肝药酶诱导剂存在的情况下,使用经肝代谢的药物应酌情增加剂量。
10.增加用药剂量可缩短到达坪值的时间。
11.急症静脉给药的目的是为了缩短潜伏期。
12.口服硝酸甘油治疗心绞痛疗效可靠。
13.大于药物半衰期间隔时间给药,可使血药浓度迅速达到坪值。
14.药物经肝脏代谢后,药理活性均降低,极性升高。
15.凡有肝肠循环的药物,其半衰期相对较长。
16.在药酶抑制剂存在的情况下,使用经肝代谢的药物应酌情减少剂量。
17.主要通过肾小管同一个转运系统主动分泌排泄的药物(弱酸或弱碱)之间存在排泄竞争抑制作用。
18.药物的量效关系随着剂量增加而加强,两者始终保持平衡。
19.大多数药物是以被动转运方式吸收的。
20.一级动力学消除药物半衰期的长短取决于血药浓度高低。
21.药物在体内生物转化后,其毒性都将降低。
四、选择题:
A型题
1.大多数药物在体内通过细胞膜的方式是
A.主动转运B.简单扩散
C.易化扩散D.膜孔滤过
E.胞饮
2.药物被动转运的特点是
A.带要消耗能量
B.有饱和抑制现象
C.可逆浓度差转运
D.需要载体
E.顺浓度差转运
3.药物主动转运的特点是:
A.由载体进行,消耗能量
E.由载体进行,不消耗能量
C.不消耗能量,无竞争性抑制
D.消耗能量,无选择性
E.无选择性,有竞争性抑制
4.药物的pKa值是指其:
A.90%解离时的PH值B.99%解离时的pH值
C.50%解离时的pH值D.不解离时的PH值
E.全部解离时的pH值
5.某弱酸性药在pH=4的液体中有50%解离.其pKa值约为:
A.2B.3C.4D.5E.6
6.阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中,按解离情况计,可吸收约:
A.1%B.0.1%
C.0.01%D.10%
E.99%
7.某碱性药物的pKa=9.8,如果增高尿液的pH,则此药在尿中:
A.解离度增高,重吸收减少.排泄加快
B.解离度增高,重吸收增多,排泄减慢
C.解离度降低,重吸收减少,排泄加快
D.解离度降低,重吸收增多,排泄减慢
E.排泄速度并不改变
8.在碱性尿液中弱碱性药物:
A.解离少,再吸收多,排泄慢
B.解离多,再吸收少,排泄慢
C.解离少,再吸收少,排泄快
D.解离多,再吸收多,排泄慢
E.排泄速度不变
9.在酸性尿液中弱酸性药物:
A.解离多,再吸收多,排泄慢
B.解离少,再吸收多,排泄慢
C.解离多,再吸收多,排泄快
D.解离多,再吸收少,排泄快
E.以上都不对
10.丙磺舒如与青霉素合用,可增加后者的疗效,原因是:
A.在杀菌作用上有协同作用
B.两者竞争肾小管的分泌通道
C.对细菌代谢有双重阻断作用
D.延缓抗药性产生
E.以上都不对
11.下列关于药物吸收的叙述中错误的是:
A.吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程
B.皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收
C.口服给药通过首关消除而吸收减少
D.舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降
E.皮肤给药除脂溶性大的以外都不易吸收
12.吸收是指药物进入:
A.人胃肠道过程B.靶器官过程
C.血液循环过程D.细胞内过程
E.细胞外液过程
13.大多数药物在胃肠道的吸收属于:
A.有载体参与的主动转运B.一级动力学被动转运
C.零级动力学被动转运D.易化扩散转运
E.胞饮的方式转运
14.一般说来,吸收速度最快的给药途径是:
A.外用B.口服
C.肌内注射D.皮下注射
E.皮内注射
15.下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是:
A.饭后口服给药
B.用药部位血流量减少
C.微循环障碍
D.口服生物利用度高的药吸收少
E.口服经首关效应(第一关卡效应)后破坏少的药物效应强
16.与药物吸收无关的因素是:
A.药物的理化性质B.药物的剂型
C.给药途径D.药物与血浆蛋白的结合率
E.药物的首关效应
17.药物的血浆高峰时间是指:
A.吸收速度大于消除速度时间
B.吸收速度小于消除速度时间
C.血药消除过慢
D.血药最大浓度,吸收速度与消除速度相等
E.以上都不是
18.药物的生物利用度是指:
A.药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量
B.药物能吸收进入体循环的分量
C.药物能吸收进入体内达到作用点的分量
D.药物吸收进入体内的相对速度
E.药物吸收进人体循环的分量和速度
19.药物肝肠循环影响了药物在体内的:
A.起效快慢B.代谢快慢
C.分布D.作用持续时间
E.与血浆蛋白结合
20.药物与血浆蛋白结合
A.是牢固的B.不易被排挤
C.是一种生效形式D.见于所有药物
E.可被他药物排挤
21.药物在血浆中与血浆蛋白结合后:
A.药物作用增强B.药物代谢加快
C.药物转运加快D.药物排泄加快
E.暂时失去药理活性
22.药物通过血液进入组织间液的过程称:
A.吸收B.分布
C.贮存D.再分布
E.排泄
23.难以通过血脑屏障的药物是由于其:
A.分子大,极性高B.分子小,极性低
C.分子大,极性低D.分子小,极性高
E.以上均不是
24.巴比妥类在体内分布的情况是:
A.碱血症时血浆中浓度高
B.酸血症时血浆中浓度高
C.在生理情况下易进入细胞内
D.在生理情况下细胞外液中解离型者少
E.碱化尿液后尿中非解离型的浓度可增高
25.药物在体内的生物转化是指
A.从药物的活化B.药物的灭活
C.药物的化学结构的变化D.药物的消除
E.药物的吸收
26.代谢药物的主要器官是;
A.肠粘膜B.血液
C.肌肉D.肾
E.肝
27.药物经肝代谢转化后都会
A.毒性减小或消失B.经胆汁排泄
C.极性增高D.脂/水分布系数增大
E.分子量减小
28.药物的灭活和消除速度可影响:
A.起效的快慢B.作用持续时间
C.最大效应D.后遗效应的大小
E.不良反应的大小
29.促进药物生物转化的主要酶系统是:
A.单胺氧化酶B.细胞色素P450酶系统
C.辅酶ⅡD.葡萄糖醛酸转移酶
E.水解酶
30.肝药酶;
A.专一性高,活性有限,个体差异大
B.专一性高,活性很强,个体差异大
C.专一性低,活性有限,个体差异小
D.专一性低,活性有限,个体差异大
E.专一性高,活性很高,个体差异小
31.下列药物中能诱导肝药酶的是:
A.氯霉素B.苯巴比妥
C.异烟肼D.阿司匹林
E.保泰松
32.硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝,再进入体循环的药量约10%左右,这说明该药
A.活性低B.效能低
C.首关代谢显著D.排泄快
E.以上均不是
33.可具有首关效应的是:
A.肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后,进人体循环的药量减少
B.硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使循环药量减少
C.硝酸甘油舌下给药自口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低
D.口服普萘洛尔经肝灭活后进入体循环的药量减少
E.以上都不是
34.药物的首关效应可能发生于
A.舌下给药后B.吸入给药后
C.口服给药后D.静脉注射后
E.皮下给药后
35.普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝以后,只有30%的药物达到体循环,以致血浓度较低,这表明该药:
A.药物活性低B.药物效价强度低
C.生物利用度低D.化疗指数低
E.药物排泄快
36.影响药物自机体排泄的因素为:
A.肾小球毛细血管通透性增大
B.极性高、水溶性大的药物易从肾排出
C.弱酸性药在酸性尿液中排出多
D.药物经肝生物转化成极性高的代谢物不易从胆汁排出
E.肝肠循环可使药物排出时间缩短
37.药物在体内的转化和排泄统称为:
A.代谢B.消除
C.灭括D.解毒
E.生物利用度
38.肾功能不良时,用药时需要减少剂量的是:
A.所有的药物B.主要从肾排泄的药物
C.主要在肝代谢的药物D.自胃肠吸收的药物
E.以上都不对
39.某药按一级动力学消除,是指:
A.药物消除量恒定
B.其血浆半衰期恒定
C.机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和
D.增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长
E.消除速率常数随血药浓度高低而变
40.药物消除的零级动力学是指;
A.吸收与代谢平衡
B.血浆浓度达到稳定水平
C.单位时间消除恒定量的药物
D.单位时间消除恒定比值的药物
E.药物完全消除到零
41.静脉注射2g磺胺药,其血药浓度为10mg/dl,经计算其表观分布容积为:
A.0.05LB.2LC.5LD.20LE.200L
42.药物的血浆T1/2是:
A.药物的稳态血浓度下降一半的时间
B.药物的有效血浓度下降一半的时间
C.药物的组织浓度下降一半的时间
D.药物血浆浓度下降一半的时间
E.药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间
43.影响半衰期的主要因素是
A.剂量B.吸收速度
C.原血浆浓度D.消除速度
E.给药的时间
44.按一级动力学消除的药物,其血浆半衰期与k(消除速率常数)的关系为:
A.0.693/kB.k/0.693
C.2.303/kD.k/2.303
E.k/2血浆药物浓度
45.某药在体内按一级动力学消除,在其吸收达高峰后取两次血样,测其血浆浓度分别为180μg/ml及22.5μg/ml,两次取样间隔9h,该药的血浆半衰期是
A.1hB.1.5h
C.2hD.3h
E.4h
46.某催眠药的消除速率常数为0.7h-1,设静脉注射后病人入睡时药浓度为4mg/L,当病人醒转时血药浓度是0.25mg/L,问病人大约睡了多久?
A.3hB.4h
C.8hD.9h
E.10h
47.某药半衰期为8h,1次给药后,药物在体内基本消除时间
A.10h左右B.20h左右
C.1d左右D.2d左右
E.5d左右
48.1次给药后,约经过几个T1/2,可消除约95%
A.2—3个B.4—5个
C.6—8个D.9—11个
E.以上都不对
49.药物吸收到达血浆稳态浓度是指:
A.药物作用最强的浓度
B.药物的吸收过程已完成
C.药物的消除过程正开始
D.药物的吸收速度与消除速度达到平衡
E.药物在体内分布达到平衡
50.恒量恒速给药最后形成的血药浓度为:
A.有效血浓度B.稳态血浓度
C.峰浓度D.阈浓度
E.中毒浓度
51.恒量恒速给药最后形成的血药浓度为;
A.IC50B.C99
C.CmaxD.Cmin
E.LC50
52.属于一级动力学药物,按药物半衰期给药1次,大约经过几次可达稳态血浓度:
A.2—3次B.4—6次
C.7—9次D.10—12次
E.13—15次
53.属于一级动力学的药物,其半衰期为4h,在定时定量多次给药后,达到稳态血浓度需要:
A.约10hB.约20h
C.约30hD.约40h
E.50h
54.静脉恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时,达到稳态浓度的时间取决于:
A.静滴速度B.溶液浓度
C.药物半衰期D.药物体内分布
E.血浆蛋白结合量
55.以近似血浆半衰期的时间间隔给药,为了迅速达到稳态血浓度,可将首次剂量:
A.增加半倍B.增加1倍
C.增加2倍D.增加3倍
E.增加4倍
56.需要维持药物有效血浓度时,正确的恒量给药的间隔时间是
A.每4h给药1次B.每6h给药1次
C.每8h给药1次D.每12h给药1次
E.根据药物的半衰期确定
57.dC/dt=一KCn是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式,下列叙述中正确的是:
A.当n=0时为一级动力学过程
B.当n=1时为零级动力学过程
C.当n=1时为一级动力学过程
D.当n=o时为一室模型
E.当n=l时为二室模型
58.某药物在口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积相等,表明其
A.口服吸收迅速B.口服吸收完全
C.口服的生物利用度低D.口服药物未经肝门脉吸收
E.属一室分布模型
59.决定药物每日用药次数的主要因索是:
A.吸收快慢B.作用强弱
C.体内分布速度D.体内转化速度
E.体内消除速度
B型题
A.解离多、再吸收多、排泄慢
B.解离多、再吸收少、排泄快
C.解离少、再吸收多、排泄慢
D.解离少、再吸收少、排泄快
E.以上都不对
1.弱酸性药物在酸性尿中:
2.弱碱性药物在碱性尿中:
3.弱酸性药物在碱性尿中:
4.弱碱性药物在酸性尿中:
A.在胃中解离增多,自胃吸收增多
B.在胃中解离减少,自胃吸收增多
C.在胃中解离减少,自胃吸收减少
D.在胃中解离增多,自胃吸收成少
E.没有变化
5.弱酸性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药
6.弱碱性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药
A.促进氧化B.促进还原
C.促进水解D.促进结合
E.以上都可能
7.肝药酶的作用是:
8.胆碱酯酶的作用是:
9.酪氨酸羧化酶的作用是
10.胆碱乙酰化酶的作用是
A.1个B.3个
C.5个D.7个
E.9个
11.恒量恒速结药后,约经过几个血浆T1/2可达到稳态血浓度:
12.1次静注给药后,约经过几个血浆T1/2可自机体排出95%:
A.吸收速度B.消除速度
C.药物剂量大小D.吸收与消除达到平衡的时间
E.吸收药量多少
13.时-量曲线的升段坡度反映出:
14.时-量曲线的降段坡度反映出:
15.时-量曲线的峰值反映出:
16.时-量曲线下面积反映出:
17.时-量曲线的高峰时间反映出:
A.药物的吸收过程B.药物的排泄过程
C.药物的转运方式D.药物的光学异构体
E.药物的表观分布容积(Vd)
18.药物作用开始快慢取决于:
19.药物作用持续久暂取决于:
20.药物的生物利用度取决于:
A.吸收速度B.消除速度
C.血浆蛋白结合D.剂量
E.零级或一级消除动力学
21.药物作用的强弱取决于:
22.药物作用开始的快慢取决于
23.药物作用持续的久暂取决于
24.药物的T1/2取决于
25.药物的Vd取决于
C型题:
问题1-9
A.主动转运B.被动转运
C.两者均有D.两者均无
1.药物的排泄属于;
2.药物自胃的吸收大多属于:
3.药物自肾小球的滤过属于:
4.药物自肾小管的再吸收属于
5.药物自肾小管的分泌属于
6.具有肠肝循环的药物其从肠道的吸收属于
7.药物向蓄积组织的分布属于
8.药物的均匀分布属于
9.药物随粪便排出属于
问题10-11
A.转运B.转化
C.两者皆是D.两者皆非
10.包括药物的吸收、分布、排泄等过程:
11.包括药物氧化、还原、结合、水解等过程:
问题12-14
A.被动转运B.主动转运
C.两者皆是D.两者皆非
12.需供能:
13.可逆浓度差而转运:
14.是多数药物的转运方式
问题15-19
A.一级动力学消除B.零级动力学消除
C.两者均有D.两者均无
15.药物在体内消除方式应包括
16.药物在体内没超出转化能力时,其消除方式应是:
17.药物在体内超出转化能力时,其消除方式应是:
18.消除速率与血药浓度有关的药物属于:
19.消除速率与血药浓度无关的药物属于:
问题20-23
A.生物利用度低
B.在体内消除快(生物转化及排泄)
C.两者均有
D.两者均无
20.普萘洛尔口服后血药浓度低的原因:
21.青霉素肌内注射时其血浆半哀期短的原因;
22.硫喷妥钠效应很快消失的原因:
23.利多卡因用于治疗心律失常时须采用静脉滴注给药的原因
问题24
A.药物自肠道的吸收B.药物自胆汁排入肠内
C.两者均有D.两者均无
24.肝肠循环是指:
问题25-28
A.药酶诱导剂B.药酶抑制剂
C.两者均是D.两者均不是
25.增强药菌活性,加速某些药物转化的是:
26.抑制药酶活性,减慢某些药物转化的是:
27.增强药酶活性,并可加速药物自身转化的是:
28.抑制药酶活性,加速某些药物转化的是;
问题29-32
A.药物自肾原形排出B.药物在肝内转化
C.两者均需考虑D.两者均不要考虑
29.对心功能低下者用药应考虑:
30.对肺功能低下者用药应考虑:
31.对肝功能低下者用药应考虑:
32.对肾功能低下者用药应考
问题33-37
A.药效学特性B.药动学特性
C两者均对D.两者均不对
33.给药的剂量取决于:
34.药物的相互作用取决于:
35.药物效应的个体差异取决于
36.药物的过敏反应取决于:
37.药物的选择性作用取决于:
问题38-41
A.药物的药理学活性B.药物作用的持续时间
C.两者都影响D.两者都不影响
38.药物主动转运的竞争性抑制可影响;
39.药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响:
40.药物的肝肠循环可影响
41.药物的生物转化可影响
问题42-46
A.吸收、分布及排泄B.药物的代谢
C.以上都是D.以上都不是
42.药物在体内的转运是指
43.药物在体内的过程是指
44.药物在肝肠循环包括了
45.药物在体内的转化是指:
46.药物的首关(第一关卡)效应是指
X型题:
1.一级动力学消除的药物是:
A.单位时间内实际消除药量与时间递减无关
B.绝大多数药物以此动力学消除
C.半衰期的值不恒定
D.体内消除药量是恒定的百分比
E.半衰期的计算公式为0.693/Ke
2.药物的生物利用度是:
A.口服吸收的量/服药量之比
B.与药物作用强度有关
C.与药物作用速度无关
D.与曲线下面积成正比
E.与首关消除有关
3.影响药物分布的因素有:
A.体液PH值影响B.药物理化性质
C.血浆蛋白结合率D.组织屏障作用
E.组织器官血流量
4.药物与血浆蛋白结合的特点是:
A.暂时失去药理活性
B.暂时可逆性结合
C.暂时不被转运
D.结合蛋白的特异性高
E.药物间有竞争同一蛋白作用
5.药物的生物转化:
A.大多失去药理活性
B.少数成为有活性的药物
C.大多经肾脏排除
D.脂溶性增加
E.极性升高
6.消除的含义指:
A.药物经肾脏排泄
B.药物经首关效应
C.药物经肝肠循环
D.药物经生物转化
E.药物与蛋白结合
7.药酶诱导剂:
A.能使肝药酶活性增强
E.能加速诱导剂本身被肝药酶破坏
C.能加速被肝药酶转化的药物破坏
D.能使被肝药酶转化的药物血药浓度降低
E.可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高
8.零级消除动力学的特点是:
A.单位时间内消除的实际药量恒定
B.机体消除量小于体内药量
C.半衰期值不恒定
D.消除速度与初始血药浓度无关
E.体内药量以恒定百分比消除
9.生物利用度是指,
A.药物吸收进入体循环的药量
B.曲线下面积的大小
C.血浆药物浓度下降一半的时间
D.药物消除的速度
E.药物吸收快慢对药效的影响
10.直肠给药可:
A.无首关效应B.减少胃肠刺激
C.迅速吸收D.降低毒性
E.提高疗效
11.药物清除率(CL)是指:
A.在单位时间内药物被消除的百分率
B.CL值与血药浓度有关
C.CL值与消除速率有关
D.CL值与药物剂量大小无关
E.在单位时间内能将一定量的血中药物浓度完全清除掉
12.房室概念是指:
A.药物在体内均匀分布称一房室模型
B.药物在体内的转运及转化速率
C.中央室大致包括血浆及血流量丰富的器官
D.血流量多不能立即与中央室达平衡者为周边室
E.药物分布平衡、消除恒定时两室可视为一室
13.影响药物消除半衰期的因素包括:
A.药物的表观分布容积
B.药物的血浆蛋白结合率
C.药物的首关效应
D.药物的曲线下面积
E.药物的血浆清除率
14.正确判断体内药量变化的时间过程:
A.多次小剂量给药需经5个半衰期可基本达有效血药浓度
B.一次给药需经5个半衰期体内药物可基本消除
C.曲线下面积不受药物吸收速度的影响
D.峰值浓度与药物吸收速度成正比
E.药物吸收越快曲线下面积越大
15.表现分布容积(Vd)是指;
A.可用Vd和血药浓度推算出体内总药量
B.Vd大的药
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- 第三章 药物代谢动力学 第三 药物 代谢 动力学
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