药物化学考试练习题汇总.docx
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药物化学考试练习题汇总
第一章绪论
1、了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状,熟悉药物化学学科的研究内容和发展方向。
了解药物化学课程的学习内容。
2、熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则;了解商品名的作用及命名要求。
自测练习
一、单项选择题
1-1、下面哪个药物的作用与受体无关
A.氯沙坦B.奥美拉唑C.降钙素D.普仑司特E.氯贝胆碱
1-2、下列哪一项不属于药物的功能
A.预防脑血栓B.避孕C.缓解胃痛D.去除脸上皱纹E.碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为
A.羟基>苯基>甲氨甲基>氢B.苯基>羟基>甲氨甲基>氢C.甲氨甲基>羟基>氢>苯基D.羟基>甲氨甲基>苯基>氢
E.苯基>甲氨甲基>羟基>氢
1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为
A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物
1-5、硝苯地平的作用靶点为
A.受体B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁
二、配比选择题
[1-6-1-10]
A.药品通用名B.INN名称C.化学名D.商品名E.俗名
1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol1-9、N-(4-羟基苯基)乙酰胺1-10、醋氨酚
三、比较选择题
[1-11-1-15]
A.商品名B.通用名C.两者都是D.两者都不是
1-11、药品说明书上采用的名称
1-12、可以申请知识产权保护的名称
1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称
1-14、医生处方采用的名称
1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题
1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是
A.发现与发明新药B.合成化学药物C.阐明药物的化学性质
D.研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E.剂型对生物利用度的影响
1-17、已发现的药物的作用靶点包括
A.受体B.细胞核C.酶D.离子通道E.核酸
1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点
A.卡托普利B.溴新斯的明C.降钙素D.吗啡E.青霉素
1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于
A.药物可以补充体内的必需物质的不足B.药物可以产生新的生理作用C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用
D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E.药物没有毒副作用
1-20、下列哪些是天然药物
A.基因工程药物B.植物药C.抗生素D.合成药物E.生化药物
1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括
A.通用名B.俗名C.化学名(中文和英文)D.常用名E.商品名
1-22、下列药物是受体拮抗剂的为
A.可乐定B.心得安C.氟哌啶醇D.雷洛昔芬E.吗啡
1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是
A.紫杉醇B.苯海拉明C.西咪替丁D.氮芥E.甲氧苄啶
1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究
A.计算机技术B.PCR技术C.超导技术D.基因芯片E.固相合成
1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体
A.阿替洛尔B.可乐定C.沙丁胺醇D.普萘洛尔E.雷尼替丁
五、问答题
1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?
1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?
为什么?
1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?
1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
1-30、简述药物的分类。
1-31、“优降糖”作为药物的商品名是否合宜?
第二章中枢神经系统药物
学习要求
1、熟悉镇静催眠药的结构类型和作用机制。
掌握异戊巴比妥、地西泮的化学名、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦的结构、化学名及用途。
了解三唑仑的结构和用途。
了解异戊巴比妥的合成路线。
熟悉巴比妥类药物的构效关系。
2、熟悉抗癫痫药物的结构类型和作用机制。
熟悉苯妥英钠的结构、化学名及用途。
了解卡马西平、卤加比的结构和用途。
3、熟悉抗精神病药的结构类型和作用机制。
掌握氯丙嗪、氟哌啶醇的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉氯氮平的结构、化学名及用途。
了解抗精神病药的发展。
4、熟悉抗抑郁药的分类和作用机制。
掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉氟西汀的结构、化学名及用途。
了解抗抑郁药的发展。
5、熟悉镇痛药的结构类型和作用机制。
掌握吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉哌替啶的结构、化学名及用途。
了解美沙酮、喷他佐辛的结构和用途。
了解镇痛药的构效关系和发展
6、熟悉中枢兴奋药的结构类型和作用机制。
掌握咖啡因的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉吡拉西坦的结构、化学名及用途。
了解甲氯芬酯的结构和用途。
了解中枢兴奋药的发展。
了解咖啡因的合成路线。
自测练习
一、单项选择题
2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成
A.绿色络合物b.紫色络合物C.白色胶状沉淀d.氨气E.红色溶液
2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质
A.弱酸性b.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性d.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀
2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是
A.双吗啡b.可待因C.苯吗喃d.阿扑吗啡E.N-氧化吗啡
2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是
A.盐酸吗啡b.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡d.盐酸美沙酮E.喷他佐辛
2-5、咖啡因的结构如下图,其结构中R1、R3、R7分别为
A.H、CH3、CH3B.CH3、CH3、CH3C.CH3、CH3、HD.H、H、HE.CH2OH、CH3、CH3
2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂b.单胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂
d.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂
2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是
A.溶于水、乙醇或氯仿b.含有易氧化的吩嗪嗪母环C.与硝酸共热后显红色
d.与三氧化铁试液作用,显兰紫色E.在强烈日光照射下,发生光化毒反应
2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为
A.N-氧化b.硫原子氧化C.苯环羟基化d.脱氯原子E.侧链去n-甲基
2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是
A.在代谢中产生毒性的氮氧化合物B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
C.在代谢中产生毒性的酚类化合物D.抑制β受体E.氯氮平产生的光化毒反应
2-10、不属于苯并二氮卓的药物是
A.地西泮B.氯氮卓C.唑吡坦D.三唑仑E.美沙唑仑
二、配比选择题
[2-11~2-15]
A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.丙咪嗪E.氟哌啶醇
2-11、N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5丙胺
2-12、5-乙基-5苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮
2-13、1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮
2-14、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺
2-15、3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物
[2-16~2-20]
A.作用于阿片受体B.作用多巴胺体C.作用于苯二氮卓ω1受体D.作用于磷酸二酯酶E.作用于GABA受体
2-16、美沙酮2-17、氯丙嗪2-18、卤加比2-19、咖啡因2-20、唑吡坦
三、比较选择题
[2-21~2-25]
A.异戊巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是
2-21、镇静催眠药2-22、具有苯并氮杂卓结构2-23、可作成钠盐2-24、易水解2-25、可用于抗焦虑
[2-26~2-30]
A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是
2-26、麻醉药2-27、镇痛药2-28、主要作用于μ受体2-29、选择性作用于κ受体
2-30、肝代谢途径之一为去N¬甲基
[2-31~2-35]
A.氟西汀B.氯氮平C.A和B都是D.A和B都不是
2-31、为三环类药物2-32、含丙胺结构
2-33、临床用外消旋体2-34、属于5-羟色胺重摄取抑制剂
2-35、非典型的抗精神病药物
四、多项选择题
2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是:
A.pKaB.脂溶性C.5位取代基的氧化性质D.5取代基碳的数目E.酰胺氮上是否含烃基取代
2-37、巴比妥类药物的性质有:
A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用
D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大,在生理pH时,未解离百分率高
2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有
A.羟基的酰化B.氮上的烷基化C.1位的脱氢D.羟基的烷基化E.除去D环
2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体
A.哌替啶B.喷他佐辛C.氯氮平D.芬太尼E.丙咪嗪
2-40、中枢兴奋剂可用于
A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗解救农药中毒E.老年性痴呆的治疗
2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有
A.帕罗西汀B.氟伏沙明C.氟西汀D.文拉法辛E.舍曲林
2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有
A.对氯苯基B.对氟苯甲酰基C.对羟基哌嗪D.丁酰苯E.哌嗪环
2-43、具三环结构的抗精神失常药有
A.氯丙嗪B.利培酮C.洛沙平D.舒必利E.地昔帕明
2-44、镇静催眠药的结构类型有
A.巴比妥类B.三环类C.苯并氮卓类D.咪唑并吡啶类E.西坦类
2-45、属于黄吟类的中枢兴奋剂量有:
A.尼可刹米B.柯柯豆碱C.安钠咖D.二羟丙茶碱E.茴拉西坦
五、问答题
2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,一般应先引入大基团,还是小基团?
为什么?
2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?
2-48、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代,才有镇静催眠作用?
2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因?
2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类?
这些药物的化学结构类型不同,但为什么都具有类似吗啡的作用?
2-51、根据吗啡与可待因的结构,解释吗啡可与中性三氯化铁反应,而可待因不反应,以及可待因在浓硫酸存在下加热,又可以与三氯化铁发生显色反应的原因?
2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。
2-53、试说明地西泮的化学命名。
2-54、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
2-55、请叙述说卤加比(pragabide)作为前药的意义。
2-56、试分析选择性的5-HT重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。
第三章外周神经系统药物
学习要求
1、掌握拟胆碱药物的类型。
掌握胆碱酯类M受体激动剂的构效关系。
掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。
掌握氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。
熟悉毒蕈碱、尼古丁的结构及作用。
熟悉毛果芸香碱、多奈哌齐的结构和用途。
了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状。
2、掌握抗胆碱药物的类型。
掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。
熟悉莨菪类药物的构效关系。
熟悉氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、苯磺阿曲库铵、泮库溴胺的结构、作用特点和用途。
了解M受体拮抗剂的发展及构效关系。
了解N受体拮抗剂的发展及结构类型。
3、掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。
掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。
熟悉去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、特布他林的结构和用途。
了解多巴酚丁胺、盐酸伪麻黄碱、克伦特罗的结构和用途。
了解拟肾上腺素药物的发展。
4、掌握组胺H1受体拮抗剂的结构类型。
掌握马来酸氯苯那敏、氯雷他定、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。
熟悉盐酸苯海拉明、盐酸曲吡那敏、盐酸赛庚啶、酮替芬的结构和用途。
了解第一代(经典)抗组胺药物的发展及结构变换。
了解第二代(非镇静性)抗组胺药物的发展。
5、掌握局部麻醉药的结构类型。
掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用途。
熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程。
熟悉盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、盐酸达克罗宁的结构、作用特点和用途。
了解局麻药的作用机制、构效关系、发展和现状。
自测练习
一、单项选择题
3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂
B.乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂
C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D.Bethanecholchloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E.中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A.Neostigminebromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释出原酶需要几分钟
B.Neostigminebromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
3-3、下列叙述哪个不正确
A.Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B.托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性
C.Atropine水解产生托品和消旋托品酸D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性
E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性
3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是
A.GlycopyrroniumbromideB.OrphenadrineC.PropanthelinebromideD.BenactyzineE.Pirenzepine
3-5、下列与epinephrine不符的叙述是
A.可激动和受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构,易氧化变质D.-碳以R构型为活性体,具右旋光性
E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
3-6、临床药用(-)-ephedrine的结构是
A.
B.
C.
D.
E.上述四种的混合物
3-7、Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型
A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类
3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用
A.ChlorphenamineB.ClemastineC.AcrivastineD.LoratadineE.Cetirizine
3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为
A.-O-B.-NH-C.-S-D.-CH2-E.-NHNH-
3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是
A.Procaine有芳香第一胺结构B.Procaine有酯基C.Lidocaine有酰胺结构D.Lidocaine的中间部分较procaine短
E.酰氨键比酯键不易水解
二、配比选择题
[3-11-3-15]
A.溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵
B.溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵
C.(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚
D.N,N-二甲基--(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
E.4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
3-11、Epinephrine3-12、Chlorphenaminemaleate
3-13、Propanthelinebromide3-14、Procainehydrochloride
3-15、Neostigminebromide
[3-16-3-20]
A.
B.
C.
D.
E.
3-16、Salbutamol3-17、Cetirizinehydrochloride
3-18、Atropine3-19、Lidocainehydrochloride
3-20、Bethanecholchloride
[3-21-3-25]
A.
B.
C.
D.
E.
3-21、Loratadine3-22、Anisodaminehydrobromide
3-23、Mizolastine3-24、Atracuriumbesilate
3-25、Pancuroniumbromide
[3-26-3-30]
A.加氢氧化钠溶液,加热后,加入重氮苯磺酸试液,显红色
B.用发烟硝酸加热处理,再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾,初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失
C.其水溶液加氢氧化钠溶液,析出油状物,放置后形成结晶。
若不经放置继续加热则水解,酸化后析出固体
D.被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺,前者具特臭,后者可使红石蕊试纸变蓝
E.在稀硫酸中与高锰酸钾反应,使后者的红色消失
3-26、Ephedrine3-27、Neostigminebromide
3-28、Chlorphenaminemaleate3-29、Procainehydrochloride
3-30、Atropine
[3-31-3-35]
A.用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留
B.用于胃肠道、肾、胆绞痛,急性微循环障碍,有机磷中毒等,眼科用于散瞳
C.麻醉辅助药
D.用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救,还可制止鼻粘膜和牙龈出血
E.用于治疗支气管哮喘,哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等
3-31、Pancuroniumbromide3-32、Neostigminebromide
3-33、Salbutamol3-34、Epinephrine
3-35、Atropinesulphate
三、比较选择题
[3-36-3-40]
A.PilocarpineB.DonepezilC.两者均是D.两者均不是
3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂3-37、M胆碱受体拮抗剂
3-38、拟胆碱药物3-39、含内酯结构
3-40、含三环结构
[3-41-3-45]
A.ScopolamineB.AnisodamineC.两者均是D.两者均不是
3-41、中枢镇静剂3-42、茄科生物碱类3-43、含三元氧环结构3-44、其莨菪烷6位有羟基3-45、拟胆碱药物
[3-46-3-50]
A.DobutamineB.TerbutalineC.两者均是D.两者均不是
3-46、拟肾上腺素药物3-47、选择性受体激动剂3-48、选择性2受体激动剂3-49、具有苯乙醇胺结构骨架
3-50、含叔丁基结构
[3-51-3-55]
A.TripelennamineB.KetotifenC.两者均是D.两者均不是
3-51、乙二胺类组胺H1受体拮抗剂3-52、氨基醚类组胺H1受体拮抗剂
3-53、三环类组胺H1受体拮抗剂3-54、镇静性抗组胺药3-55、非镇静性抗组胺药
[3-56-3-60]
A.DyclonineB.TetracaineC.两者均是D.两者均不是
3-56、酯类局麻药3-57、酰胺类局麻药3-58、氨基酮类局麻药3-59、氨基甲酸酯类局麻药3-60、脒类局麻药
四、多项选择题
3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符
A.季铵氮原子为活性必需
B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强
C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳。
当主链长度增加时,活性迅速下降
D.季铵氮原子上以甲基取代为最好
E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性
3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的
A.Physostigmine分子中不具有季铵结构,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障,有较强的中枢拟胆碱作用
B.Pyridostigminebromide比neostigminebromide作用时间长
C.Neostigminebromide口服后以原型药物从尿液排出
D.Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于抗老年痴呆
E.可由间氨基苯酚为原料制备Neostigminebromide
3-63、对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构
A.R1和R2为相同的环状基团B.R3多数为OHC.X必须为酯键D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2-4个碳原子为好
3-64、Pancuroniumbromide
A.具有5-雄甾烷母核B.2位和16位有1-甲基哌啶基取代C.3位和17位有乙酰氧基取代
D.属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E.具有雄性激素活性
3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为
A.饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质C.受到MAO和COMT的代谢D.易水解E.易发生消旋化
3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括
A.具有-苯乙胺的结构骨架B.-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体
C.-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长
D.N上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响E.苯环上可以带有不同取代基
3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是
A.对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低B.未及进入中枢已被代谢C.难以进入中枢
D.具有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消E.中枢神经系统没有组胺受体
3-68、下列关于mizolastine的叙述,正确的有
A.不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用
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