中大药剂学复习题目及答案.docx

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中大药剂学复习题目及答案

一

（一）名词解释

药剂学：

是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。

（PPT）

药物剂型：

是为适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式。

药典：

是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

特性溶解度：

是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和和溶液的浓度。

平衡溶解度：

药物在溶剂中溶解达到平衡时的浓度。

（课本P21）

增溶剂：

具有增溶能力的表面活性剂。

助溶剂：

指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。

这第三种物质称为助溶剂。

（课本P23）

潜溶剂：

在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，且出现极大值，这种现象叫潜溶，这种溶剂叫潜溶剂。

混悬剂：

系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。

助悬剂：

能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。

絮凝剂：

加入适当的电解质，混悬微粒形成疏松聚集体的过程称为絮凝，加入的电解质称为絮凝剂。

（课本P153）

乳化剂：

乳浊液的稳定剂，是一类表面活性剂。

抛射剂：

是气雾剂的喷射动力来源，可兼做药物的溶剂或稀释剂。

沉降容积比：

是指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。

临界胶束浓度：

表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度。

临界相对湿度：

水溶性药物在相对湿度较低的环境下,几乎不吸湿,而当相对湿度增大到一定值时,吸湿量急剧增加,一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度。

昙点：

对于一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂，当温度升高到一定程度时，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，致使其在水中的溶解度急剧下降并析出，溶液由清变浊或分层，这一现象称为起昙，此温度称为昙点。

Krafft点：

对于离子型表面活性剂，温度升高，表面活性剂的溶解度增加，当温度升高至某一温度时，其溶解度急剧升高，该温度成为Krafft点。

（PPT）

HLB值：

表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油和水的综合亲和力。

（课本P39）

F0值：

在一定灭菌温度（T）下，Z为10℃时所产生的灭菌效果与121℃，Z值为10℃所产生的灭菌效果相同时所相当的时间（min）。

Z值：

降低一个lgD值所需升高的温度，即灭菌时间减少到原来的1/10所需升高的温度。

（课本P186）

酸值：

表示油脂酸败严重程度，酸值不仅影响药物稳定性，且有刺激作用。

（课本P194）

碘值：

油脂中不饱和键的多寡，碘值过高，则含不饱和键多，油易氧化酸败。

皂化值：

表示游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸总量。

等渗溶液：

指渗秀压与血浆渗秀压相等的溶液。

等张溶液：

指与红细胞膜张力相等的溶液。

热原：

是微生物产后的一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。

是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合体。

崩解时限：

是指固体制剂在规定的介质中，以规定的方法进行检查全部崩解溶散或成碎粒并通过筛网所需时间的限度。

溶出度：

是指药物从片剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。

置换价：

是指药物的重量与同体积栓剂基质的重量之比。

融变时限：

油脂性基质的栓剂应在30分钟内全部融化或软化变形或触压时无硬心，水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。

休止角：

是指粉体堆积层的自由斜面与水平面所形成的最大角。

振实密度：

在规定条件下容器中的粉末经振实后所测得的单位容积的质量。

漏槽条件：

是指药物所处释放介质的浓度远小于其饱和浓度，生理学解释为药物在体内被迅速吸收，制剂的体外包括释放度等测定需要模仿体内生理条件的，满足药物溶解-吸收的过程，漏槽条件起到了修正作用，一般释放介质的体积为药物饱和溶液所需介质体积的3～7倍。

一

（二）名词解释

1.固体分散体：

是指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质，又称固体分散物。

课本P347

2.包合物：

系指一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内形成的特殊的复合物。

课本P356

3.聚合物胶束：

系由两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。

课本P364

4.固体脂质纳米粒：

系指以生理相容的高熔点脂质为骨架材料制成的纳米球。

课本P397

5.脂质体：

系指将药物包封于类脂质双分子层薄膜中所制成的超微球形载体制剂。

课本P402

6.缓控释制剂：

缓释制剂系指用药后能在机体内缓慢释放药物，是药物在较长时间内维持有效血药浓度的制剂，药物的释放多数情况下符合一级或higuchi动力学过程。

控释制剂系指药物按预先设定好的程序缓慢地恒速或接近恒速释放的制剂，一般符合零级动力学过程，其特点是释药速度仅受制剂本身设计的控制，而不受外界条件，如ph、酶、胃肠蠕动等因素的影响。

课本P419

7.胃内滞留片：

是指一类能滞留于胃液中，延长药物在消化道内的释放时间，改善药物吸收，有利于提高药物生物利用度的片剂。

课本P440

8.胃漂浮片:

由药物和一种或多种亲水胶体及其他辅料制成，实际上是一种不崩解的亲水性凝胶骨架片。

课本P440

9.生物粘附片：

系采用具有生物黏附作用的辅料，如卡波普、hpc以及壳聚糖等制成的片剂，这种片剂能黏附于胃肠黏膜，缓慢释放药物并由黏膜吸收以达到治疗目的。

课本P441

10.渗透泵片：

是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成的，以渗透压作为释药能源的控释片。

11.水性包衣技术:

加入少量水溶性致孔剂的包衣液，在普通片剂上形成微孔包衣片，与胃肠液接触时，膜上的致孔剂遇水溶解或脱落，使衣膜具有通透性，称为～。

课本（P431）

12.口服定时释药系统;就是根据人体的生物节律变化特点，按照生理和治疗的需要而定时、定量释药的一种新型给药系统。

课本P436

13.口服结肠定位释药系统：

系指用适当方法，使药物避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放，运送到人体回盲部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种给药系统。

课本P441

14.靶向给药系统：

是指借助载体、配体、抗体，将药物通过局部给药或全身血药循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内特定部位的给药系统。

15.被动靶向制剂：

由于载体的粒径、表面性质等特殊性使药物在体内特定靶点或部位富集的制剂。

16.EPR效应：

大分子物质和脂质在肿瘤组织透过性增强及滞留效应。

17.主动靶向制剂：

药物载体能对靶组织产生分子特异性相互作用的制剂。

18.透皮给药系统：

TTS是指药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂。

19.透皮吸收促进剂：

是能增强药物经皮透过性的一类物质。

二

（一）

1.衡量溶剂性质的参数有哪些？

答：

（1）介电常数：

指将相反电荷在溶液中分开的能力。

介电常数越大，溶剂的极性越大。

（溶剂的介电常数大小可预测某些物质的溶解性能。

）

（2）溶解度参数：

指同种分子间的内聚力。

溶解度参数越大，极性越大。

两种溶剂的δ值越接近，越能互溶。

课本P18

2.药物的溶出速度方程Noyes-Whitney方程的理解和应用。

答：

式中，dC/dt—溶出速度；S—固体的表面积；Cs—溶质在溶出介质中的溶解度（固体表面饱和层浓度）；C—t时间溶液主体中溶质的浓度；K—溶出速度常数。

而

D—溶质在边界层中的扩散系数；V—溶出介质的体积；h—扩散层的厚度。

因此，

当Cs＞＞C（即C低于0.1Cs）时，

（漏槽条件）

课本P25

3.影响药物溶出速度的因素及增加溶出速度的方法

答：

影响药物溶出速度的因素：

（1）固体的粒径和表面积

（2）温度

（3）溶出介质的性质

（4）溶出介质的体积

（5）扩散系数

（6）扩散层的厚度

增加溶出速度的方法：

减小固体药物的粒径，增大其表面积（加入润湿剂或固体药物微粉化处理等），增加温度，增加溶出介质的体积，加快搅拌速度等。

课本P25

4.影响药物溶解度因素和增加药物溶解度的方法

答：

影响药物溶解度的因素：

（1）溶剂与药物分子结构

（2）溶剂化作用与水合作用

（3）多晶型的影响

（4）粒子大小的影响

（5）温度的影响

（6）PH值与同离子效应

（7）混合溶剂的影响

（8）添加物的影响（助溶剂、增溶剂）

增加药物溶解度的方法：

微粉化，改变温度，加入助溶剂，加入增溶剂等。

课件第二章

5.表面活性剂的结构特征是什么？

常用的表面活性剂有哪些？

表面活性剂的增溶机理是什么？

答：

结构特征：

表面活性剂分子同时具有极性的亲水基和非极性的亲油基，且分别处于分子的两端，造成分子的不对称性。

因此表面活性剂分子是一种既亲水又亲油的两亲性分子。

常用的表面活性剂有以下几种：

（一）离子表面活性剂：

高级脂肪酸盐：

三乙醇胺

（1）阴离子表面活性剂硫酸化物：

十二烷基硫酸钠

磺酸化物：

十二烷基苯磺酸钠

（2）阳离子表面活性剂

（3）两性离子表面活性剂

（二）非离子表面活性剂：

（1）脂肪酸甘油酯

（2）多元醇型：

脂肪酸山梨坦（司盘）、聚山梨酯（吐温）

（3）聚氧乙烯型

（4）聚氧乙烯—聚氧丙烯共聚物

增溶机理：

当表面活性剂达到或超过CMC后，形成的胶束能够增加能溶于水的物质的溶解度。

课本P32

6.常用的防腐剂有哪些？

在何种条件其防腐作用最佳。

答：

常用的防腐剂及其最佳防腐条件：

（1）对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）：

酸性中作用强；

（2）苯甲酸及其盐：

在酸性溶液中抑菌效果较好，最适PH值是4；

（3）山梨酸及其盐：

在酸性溶液中（PH4）抑菌效果最好；

（4）苯扎溴铵（新洁尔灭）

（5）醋酸氯已定（醋酸洗必泰）

（6）乙醇

课件液体制剂-1

7.高分子溶液的制备方法。

答：

高分子溶解时首先要经过溶胀过程。

溶胀过程由有限溶胀和无限溶胀两个过程组成，无限溶胀常需搅拌或加热等过程才能完成。

制备明胶溶液时，先将明胶碎成小块，放于水中浸泡3-4小时，使其吸水膨胀，这是有限溶胀过程，然后加热并搅拌使其形成明胶溶液，这是无限溶胀过程。

胃蛋白酶等高分子药物，其有限溶胀和无限溶胀过程都很快，将其撒于水面，待自然溶胀后再搅拌即可形成溶液，如果将它们撒与水面后立即搅拌则形成团块，给制备过程带来困难。

课本P150

8.混悬剂的物理稳定性问题主要是什么？

可以采取什么措施提高其稳定性？

答：

1、混悬剂的物理稳定性问题主要有以下几点：

（1）混悬粒子的沉降速度；

（2）微粒的荷电与水化；

（3）絮凝与反絮凝；

（4）结晶增长与转型；

（5）分散相的浓度和温度；

（6）流变性。

2、减小微粒半径，加入助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂等有助于提高混悬剂的稳定性。

课件液体制剂-2与课本P153）

二

（二）

9.混悬剂制备方法举例。

（1）机械分散法：

复方硫磺洗剂

（2）凝聚法：

物理凝聚法，醋酸可的松滴眼液；化学凝聚法，胃肠透视用硫酸钡。

[课本P155-P156]

10.决定乳剂类型的因素有哪些？

决定乳化剂类型主要有乳化剂的性质、乳化剂的HLB值其次有形成乳化膜的牢固性、相容积比、温度、制备方法。

[课本P161]

11.简述乳剂的稳定性有哪些？

分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败。

[课本P161-P162]

12.注射剂中去除热原的方法有哪些？

高温法、酸碱法、吸附法、蒸馏法、离子交换法、凝胶过虑法、反渗透法、超滤法、采用二次以上湿热灭菌法，或适当提高灭菌温度和时间，处理含有热源的葡萄糖或甘露醇注射液亦能得到热源合格的产品。

微波也可以破坏热源。

[课本[P178-P179]

13.检测热源的不同方法的优缺点。

鲎试剂法：

优点：

简单、迅速，适于生产监控；适于某些不能用家兔法检测的品种，如放射性制剂、肿瘤制剂等。

缺点：

对革兰氏阴性菌以外的内毒素不够灵敏，会产生假阳性或假阴性。

家兔法：

优点：

对革革兰氏阴性菌以外的内毒素灵敏，家兔对热源的反应与人体相同。

缺点：

操作繁锁，费时，不适合用于一些具有细胞毒性而具有一定生物效应的制剂如放射性制剂，肿瘤制剂。

【课件：

注射液】

14.常用的灭菌法有哪几种，各适用于哪些物品？

物理灭菌法

（1）干热灭菌法：

1）火焰灭菌法，适用：

火焰不易损坏的物品，如药刀、镊子、铂丝、玻棒、玻片等。

2）干热空气灭菌法，适用：

耐高温的玻璃、金属或陶瓷制品、不允许湿气穿透的油脂类、耐高温的药物，如磺胺类药物、白陶土、滑石粉。

（2）湿热灭菌法：

1）热压灭菌法，适用：

耐热药物及其水溶液，玻璃、金属、瓷器、橡胶塞、滤膜过滤器等。

2）流通蒸汽灭菌和煮沸灭菌，适用：

能耐受100℃而不能耐受更高温度的药物制剂的灭菌。

3）低温间隙灭菌法，适用：

必须用热法灭菌但又不耐较高温度的物料或药品。

（3）射线灭菌法：

1）紫外线灭菌法，适用：

空气灭菌，表面灭菌。

2）辐射灭菌法，适用：

热敏药品，较厚样品。

3）微波灭菌法，适用：

液体和固体物料的灭菌。

化学灭菌法

（1）气体灭菌法：

适用于环境消毒和不耐热的医用器具、设备和设施等的消毒，亦用于粉末注射剂的消毒。

（2）药液灭菌法：

常作为其他灭菌法的辅助措施，适用于皮肤、无菌器具和设备的消毒。

[课件灭菌法和无菌操作法]

15.简述注射剂的质量要求

（1）无菌：

不得含有任何活的微生物。

（2）无热源：

特别是供静脉及脊椎注射的制剂。

（3）澄明度：

不得有肉眼可见的浑浊或异物。

（4）不溶性微粒：

溶液型静脉用注射液。

（5）PH：

要与血液（PH约7.4）相等或接近，一般4-9。

（6）装量与含量。

（7）稳定性：

要具有必要的物理和化学稳定性。

（8）安全性：

不能引起对组织的刺激性或发生毒性反应。

（9）渗透压：

要与血浆等渗，大剂量静脉注射剂需等张。

（10）降压物质：

有些注射液，如复方氨基酸注射液，其降压物质必须符合规定，确保安全。

[课件注射剂-201210]

16.注射液渗透压的计算方法。

1、冰点降低法：

[课件注射剂-201210]

二（三）

17.什么是注射用无菌粉末？

按生产工艺不同，主要可分为哪两大类？

注射用无菌粉末主要适用于哪类药物？

注射用无菌粉末如何保证无菌的质量要求？

1、注射用无菌粉末又称粉针，临用前用灭菌注射用水，生理盐水等溶解后注射，适用于在水中不稳定的药物，特别是对温热敏感的抗生素及生物制品。

2、注射用户无菌粉末依据生产工艺不同，可分为注射用无菌粉末直接分装制品和注射用冻干无菌粉末制品。

常见于抗生素药品，如青霉素；后者是将灌装了药液的安瓿进行冷冻干燥后封口而得，常见于是生物制品，如辅酶类。

3、注射用无菌粉末是通过无菌操作制备的，一般都在百级净化条件下分装。

以保证无菌的质量要求。

课本P210~211+

18.湿法制粒压片的主要工艺流程是什么？

课本P259

19.影响片剂压缩成形性的因素有哪些？

1、物料的压缩特性；

2、药物的熔点及结晶形态；

3、黏合剂和润滑剂；

4、水分；

5、压力。

课本P263

20.简述片剂崩解剂的作用机理。

片剂的崩解过程经历润湿、虹吸、破碎。

崩解剂的作用机制有如下几种：

1、毛细管作用崩解剂在片剂中形成易于润湿的毛细管通道，当把片剂置于水中时，水通迅速地随毛细管进入片剂内部，使整个片剂润湿而瓦解。

2、膨胀作用自身具有很强的吸水膨胀性，从而瓦解片剂的结合力。

膨胀率是表示崩解剂的体积计膨胀能力，膨胀率越大，崩解效果越显著。

膨胀率=（膨胀后体积-膨胀前体积）/膨胀前体积x100%

3.润湿热物料在水中产生溶解热时，使片剂内部残存的空气膨胀，促使片剂崩解。

4.产气作用由于化学反应产生气体的崩解剂。

课本P256

21.片剂进行包衣的目的是什么？

按衣层的作用主要可分为哪几类？

（1）将片剂包衣的目的有以下几方面：

1.避光、防潮，以提高药物的稳定性；

2.遮盖药物的不良气味，提高患者的事顺应性能

3.隔离配伍禁忌成分；

4.采用不同颜色包衣，增加不同药物片剂的识别能力，增加用药的安全性；

5.包衣片表面光洁，提高流动性；

6.提高美观度；

7.改变药物释放的位置及速度，如胃溶、肠溶、缓控释等。

（2）高分子包衣材料按衣层的作用分为普通型、缓释型和肠溶型三大类。

课本P268P270

22.软膏剂的处方分析。

？

？

？

建议这个自己总结，不要千篇一律。

23.栓剂置换价的测定和计算。

置换价系指药物的重量与同体积栓剂基持的重量之比。

置换价的计算公式，设纯基质栓的平均重量为G，含药栓的平均栓重为M，含药栓每个栓的平均含药量为W,那么M-W即为含药栓中基质的重量，而G-（M-W）即为纯基质与含药栓剂中基质量之差，亦即为与药物同体积的基质的重量。

DV=W/【G-（M-W）】

药物的置换价可以从文献中查到或经实验测定。

课本P302~303

24.简述气雾剂、喷雾剂、粉雾剂的主要区别。

不同剂型的雾化机制不同，气雾剂是借助抛射剂产生的压力将药物从容器中喷出；而喷雾剂是借助手机会动机械泵将药物喷出；粉雾剂则主要由患者主动吸入。

课本P307

 二（四）

1.药物制剂设计的基本原则是什么？

1.安全性：

药物制剂的设计应能提高药物治疗的安全性，降低刺激性或毒副作用。

　　2.有效性：

药物的有效性与给药途径，剂型，剂量有关，药物制剂的设计应能提高药物治疗的有效性，至少不能减弱药物的治疗作用。

　　3.可控性：

药品的质量是决定药物的有效性与安全性的重要保证，医学|教育网收集整理因此制剂必须作到质量可控。

　　4.稳定性：

制剂的稳定性也是药物的有效性与安全性的重要保证，药物制剂的设计应使药物有足够的稳定性。

　　5.顺应性：

药物制剂的设计应提高病人与医护人员对药物的接受程度即顺应性，从而有利于疾病的治疗。

课本P128第8章

2.固体分散体有哪几种类型？

其中药物以何种状态存在？

哪种类型固体分散的药物溶出速率最高？

1.简单低共熔物：

两种物质在共熔的液态时可完全互溶、固态时几乎不能互溶。

2.固体溶液：

药物以分子形式存在，其溶出速率由载体的溶出速率决定，通过选择合适的载体，即可将药物的溶出速率显著提高。

3.共沉淀物：

是药物以分子形式不规则地分散在无定形载体材料中形成的一种固体分散体类型。

共沉淀物是应用最多的固体分散体类型，可以成倍的增加药物的溶出速率。

课本350第16章

3.固体分散体可以提高难溶性药物溶出的原理是什么？

（1）药物的高度分散性1.分子分散2.无定形和微晶态分散

（2）载体的作用1.提高药物的溶解度2抑晶作用3保证药物高度分散性4润湿性

课本P349第16章

4.将药物制备成微囊有哪些优点？

（1）、掩盖了经口药物的不良气味及口味（例如鱼肝油、磺胺类及某些中草药等药物）。

（2）、提高药物的稳定性。

如易氧化、易发挥、易受环境影响的药物通过微胶囊化可以使药物稳定。

（3）、防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性。

例如尿激酶、红霉素、胰岛素等易在胃内失活，消炎镇痛药刺激胃、易引起胃溃疡，微胶囊化后可以克服这些缺点。

（4）、使液态药物固体化便于贮存、运输和使用。

（5）、减少复方药物的相互作用和配伍变化。

例如可以将难以配伍的阿司匹林与扑尔敏分别包埋。

（6）、将活细胞生物活性物质包裹。

（7）、可制备缓释或控释制剂，提高疗效。

如：

以壳聚糖及乙基纤维素为壁材制成的维生素D2微胶囊，不仅在肠液中具有显著的缓释效果。

而且大大降低了维生素D2在胃中的释放，达到肠溶的目的。

（8）、使药物浓集于靶区，提高疗效，降低毒副作用。

例如，将癌症治疗药物包如温度感应型微胶囊载体系统中（该微胶囊载体系统内的药物在正常人体温度就会保持稳定，而当载体外侧温度加热到40度时，载体内的药物则开始对外释放），然后注射到人体或动物体内，在需要治疗的肿瘤部位用超声波等方法进行局部加热，即可使药物仅在需要治疗部位释放，而对其他正常组织部位不产生任何的副作用，达到靶向治疗的目的。

课本P378第18章+XX

5.将药物制备成包合物有哪些优点？

1.溶解度增大（如难溶性前列腺素E2，经包衣后溶解度提高，可制成注射用粉针）2.稳定性提高（盐酸雷尼替丁经包衣后稳定性得到改善）3.液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发（陈皮挥发油的包合物可粉末化、可防止挥发），4.掩盖药物的不良气味或味道5.调节释放速度（硝酸异山梨脂的甲基-β-环糊精包合物，在体内有明显的缓释性）6.提高药物的生物利用度（诺氟沙星的β-环糊精包衣物起效快、相对生物利用度提高）7.降低药物的刺激性与毒副作用（维A酸β-环糊精包合物，稳定性提高、副作用明显下降）

课本p356第17章

6.脂质体的组成和结构特点是什么？

1.脂质体以磷脂为膜材，并加入胆固醇等附加剂组成的。

其双分子层结构为：

极性基团向外侧的水相、非极性烃基彼此面对面形成板层状或球状双分子层。

脂质体具有包封脂溶性或水溶性药物的特性，药物被包封后其主要特点有：

（1）靶向性和淋巴定向性；

（2）缓释性；（3）细胞亲和性和组织相容性；（4）降低药物的毒性；（5）提高药物的稳定性

课本p402第18章+XX

7.什么是长循环脂质体？

用什么方法可以实现长循环？

其原理是什么？

长循环脂质体：

也称为隐形脂质体，脂质体被神经节苷脂（GM1）、磷脂酰肌醇、聚二醇等在脂质体表面高度修饰，交错重叠覆盖在脂质体表面，形成致密的构象云，也称空间稳定隐形脂质体。

这种立体保护作用取决于聚合物的柔性、位阻、亲水性等，组织脂质体不被血液中的调解素识别，降低网状内皮系统的快速吞噬或摄取作用，从而使脂质体清楚速率减慢，在血液中驻留时间延长，是药物作用时间延长。

课本P405

8.药物的吸收特性对缓释制剂的设计有何影响？

药物的吸收特性对缓、控释制剂设计影响很大。

制备缓控释制剂的目的是对制剂的释药进行控制，以控制药物的吸收。

因此，释药速度必须比吸收速度慢。

本身吸收速度常数小的药物，不宜制成缓、控释制剂。

如果药物是通过主动转运吸收，或吸收局限于小肠的某一特定部位，则不利于制成缓控释制剂。

课本 p420

二（五）

9骨架型缓释片主要有哪几种类型？

其特点是什么？

答：

骨架型缓释片主要有一下几种类型：

1.亲水性凝胶骨架片，特点是其所用材料遇水后水化形成凝胶型，凝胶层的性质直接影响药物的释放速率，是控制药物释放的重要因素。

2.蜡质类骨架片，这类骨架片是用溶蚀性材料，如蜂蜡，巴西棕榈蜡，；硬脂酸等制成，其特点是1，避免胃肠局部药物浓度过高，减少刺激性；2，溶蚀性小颗粒易于在胃肠道滞留，延长胃肠转运时间，作用更持久；3，胃排空受食物的影响较小。

3.不溶性骨架片，此类骨架片释放药物后，骨架随粪便排出，不溶性骨架片可以由不同释放速度的颗粒混合压制而成，口服后在胃中崩解而成原有颗粒，类似于胶囊剂，不仅具有缓释胶囊的特点，同时也保留了片剂的长处。

（课本429-430）

10膜控型缓释制剂的释药原理和主要工艺步骤？

答:

释要原理是通过膜腔内的渗透压或药物分子在膜层中扩散到体内的过程。

其主要工艺步骤有以下几步，先将主药与辅料或稀释剂做成片芯，然后用缓控释包衣材料将其包衣制成相应剂型。

（课本431没有答案，我自己写的）

11缓释制剂的体外释放度试验应怎样进行取样点的设计？

答：

取样时间点，将释药过程的数据做累积释放百分率-时间的释药曲线图，体外释放速率试验能反映出受试制剂释药速率的变化特征

初始取样点（0.5-2h）：

累积释放率约30%（考察药物是否有突释）

中间取样点（4-6h）：

累积释放率约为50%（确定释药特性）

最后取样点（8-12h）：

累积释放率大于75%（考察释药