第1章抗生素2.docx
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第1章抗生素2
抗生素二
二、头孢菌素及半合成头孢菌素类
共性:
结构特点:
比青霉素稳定(双键与氮原子的未共用电子对形成共轭,为四元环和六元环的稠和,张力较青霉素小);
临床应用特点:
对酸稳定、可口服、毒性小、与青霉素很少交叉过敏。
这个考点的学习方法,共8个代表药:
头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢克肟、头孢曲松、头孢呋辛、硫酸头孢匹罗。
1.药物名称记词干“头孢”,双环基本结构;
2.重点掌握头孢氨苄;
3.其它代表药结构特点记住与头孢氨苄的区别(3位和7位有不同取代基);
4.其它各自的特点。
记忆:
五座青山,秦统六国(五唑青山,嗪头六国)
(二)头孢羟氨苄
苄基
1.结构特点:
头孢氨苄的苯环对位羟基;
2.临床特点:
口服吸收好,排泄速度慢,作用时间长。
(三)头孢克洛
1.结构特点:
头孢氨苄的3位Cl取代;
2.临床特点:
改善药代动力学,氯原子亲脂性比甲基强,口服吸收优于氨苄西林。
(四)头孢呋(肟)辛(新)
特点:
1.3位氨基甲酸酯;
2.7位顺式的甲氧肟基,甲氧肟基对β-内酰胺酶有高度的稳定作用,因此耐酶,对耐药菌作用强。
3.本身口服吸收不好,注射给药。
做成头孢呋辛酯可口服。
(五)头孢克肟
特点:
1.3位乙烯基;
2.7位顺式的乙酸氧肟基,耐酶;
3.侧链氨基噻唑是第三代头孢菌素结构特点;
4.不良反应为肠道功能紊乱,需停药。
(六)头孢曲松
特点:
1.7位顺式的甲氧肟基,耐酶;7位氨基噻唑是第三代;3位1,2,4-三嗪-5,6-二酮,酸性强的杂环,产生独特的非线性剂量依赖性药代动力学性质。
2.可以通过脑膜,在脑脊液中达到治疗浓度。
单剂可治疗单纯性淋病。
历年真题:
以下哪个不符合头孢曲松的特点
A.其结构的3位是氯原子取代
B.其结构的3位取代基含有硫
C.其7位是2-氨基噻唑肟
D.其2位是羧基
E.可以治疗单纯性淋病
(七)头孢哌酮钠
历年真题:
具有下列化学结构的是哪一个药物
A.头孢羟氨苄
B.头孢克洛
C.头孢哌酮钠
D.头孢噻肟
E.头孢噻吩
特点:
1.3位硫代甲基四氮唑杂环;
2.7位氨基上哌嗪二酮(同哌拉西林);
3.亲水性提高其抗菌性,显示良好的药代动力学性质。
(八)硫酸头孢匹罗(新)
特点;
1.7位同头孢曲松;
2.3位甲基上引入含有正电荷季铵基团,能迅速穿透细菌的细胞壁,增强与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,作用快,抗菌谱广;
3.季铵,故口服不吸收,注射。
三、b-内酰胺酶抑制剂
非经典的b-内酰胺类:
碳青霉烯类、青霉烯、氧青霉烷类、单环b-内酰胺类。
β-内酰胺酶是细菌产生的酶,使某些β-内酰胺类抗生素在未到达细菌作用部位之前被酶分解失活,是细菌产生耐药性的主要机制。
设计酶抑制剂,解决耐药性。
按结构分两类:
记忆方式:
克拉维酸钾的克字中间是个口字。
相当于“o”那么也就是氧青霉烷类
历年真题:
下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂
A.阿莫西林
B.阿米卡星
C.克拉维酸
D.头孢羟氨苄
E.多西环素
记忆特点:
叫砜。
图片看上去好似风筝。
放风筝很舒坦=舒巴坦钠
放风筝累了让别人(他)坐下休息=他唑巴坦
四、非经典的b-内酰胺类抗生素(共二类)
(一)碳青霉烯类
(1)结构特点:
去S为二氢吡咯环,3位S末端N-亚胺甲基,增加稳定性;
(2)使用特点:
单独使用时,受肾肽酶分解失活,需和酶抑制剂西司他丁钠合用。
记忆特点:
没有了O没有了S,只有C,使用起来很艰难(南),还要受肾肽酶的影响
结构特点:
3位吡咯烷杂环;
使用特点:
不被肾肽酶分解,对大多数β-内酰胺酶稳定。
历年真题:
下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素
A.舒巴坦
B.亚胺培南
C.克拉维酸
D.硫酸庆大霉素
E.乙酰螺旋霉素
(二)单环b-内酰胺类
(1)第一个全合成的单环b-内酰胺抗生素;
(2)N上连有强吸电子磺酸基;
(3)2位甲基,增加对酶稳定性;
(4)副作用小,不发生交叉过敏。
记忆特点:
单环更难
历年真题
A.他唑巴坦
B.氨曲南
C.亚胺培南
D.克拉维酸钾
E.沙纳霉素
<1>、为青霉烷砜类药物
<2>、为单环β-内酰胺类药物
<3>、为氧青霉烷类的药物
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