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执业药师专业知识一重点笔记
第1xx药物与药学专业知识
一、药物与药物命名
(一)药物根源与分类
药物主要包含化学合成药物、根源于天然产物的药物和生物技术药物。
(二)药物的构造与命名
药物的名称包含药物的通用名、化学名和商品名。
通用名也称为国际非专
利药品名称(INN)。
二、药物剂型与制剂
(一)药物剂型与辅料
1、制剂与剂型的观点
剂型:
适合于疾病的诊疗、治疗或预防的需要而制备的不一样给药形式,称
为药物剂型,简称剂型,如片剂、胶囊剂、注射剂等。
制剂:
将原料药物依据某种剂型制成必定规格并拥有必定质量标准的详细
品种,简称制剂。
制剂名=药物通用名+剂型名,如xxC片、阿莫西林胶囊、鱼肝
油胶丸等。
2、剂型的分类
3、药用辅料
药用辅料的作用:
赋型、使制备过程顺利进行、提升药物稳固性、提升药
物疗效、降低药物毒副作用、调理药物作用、增添病人用药的适应性。
药用辅料的分类
(二)药物稳固性及药品有效期
1、药物制剂稳固性变化
2、影响药物制剂稳固性的要素
1/23
3、药物制剂稳固化方法:
控制温度、调理pH、改变溶剂、控制水分及湿
度、遮光、驱赶氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改良剂型或生产工艺、
制备稳固的衍生物、加入干燥剂及改良包装。
4、药品有效期:
关于药物降解,常用降解10%所需的时间,称为十分之一
衰期,记作t0
9。
(三)药物制剂配伍变化和互相作用
1、配伍变化的种类
2、注射液的配伍变化
注射剂配伍变化的主要原由:
溶剂构成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作
用、直接反响、盐析作用、配合量、混淆的次序、反响时间、氧与二氧化碳的
影响、光敏感性、成分的纯度。
(四)药品的包装与储存
药品包装的分类
三、药学专业知识
1、药物化学专业知识:
主要研究化学药物的化学构造特色、与此相联系的
理化性质、稳固性状况,药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体
内的生物转变等化学-生物学内容。
2、药剂学专业知识:
主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制
和合理应用等5个方面的内容。
3、药理学专业知识:
主要研究药物的作用、作用体制及药物在体内的动向
变化规律。
4、专业知识:
主要研究化学药物的构造确认、质量研究与稳固性评论,药
品的质量控制方法研究与标准拟订,体内药物的检测方法研究与浓度监测及数
据评论。
2/23
第2xx药物的构造与药物作用
一、药物理化性质与药物活性
(一)药物的溶解度、分派系数和浸透性对药效的影响
药物的汲取、散布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分派实现的,所以
要求药物既拥有脂溶性又有水溶性。
生物药剂学分类系统依据药物溶解性和肠
壁浸透性的不一样组合将药物分为四类:
水溶解性——水溶性;浸透性——脂溶性;哪个要素低它就是限速的要素,
体内汲取就取决于该要素。
(二)药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
酸酸碱碱促汲取,酸碱碱酸促排泄
二、药物构造与药物活性
(一)药物构造与官能团
1、药物的主要构造骨架与药效团
药物=母核+药效团(一类药物母核可能不一样,可是均含有同样的药效团或
者在体内代谢后能生成药效团)比如他汀类药物。
2、药物的典型官能团对生物活性的影响
(二)药物化学构造与生物活性
1、药物化学构造对药物转运、转运体的影响
很多组织的生物膜存在特别的转运蛋白,系统介导药物跨膜转运,称为转
运体。
很多药物已被证明是转运体的底物或克制剂。
可经过构造修饰增添转运
体对药物的转运,进而增添药物的汲取。
例:
xxxx+L-缬氨酸——伐昔xx(小肠上皮细胞转运体PEPT1底物),增添
其汲取——进入体内后水解为三磷酸xxxx发挥药效。
3/23
2、药物化学构造对药物不良反响的影响
(1)对细胞色素P450的作用
细胞色素P450是主要的药物代谢酶,有好多亚型,但CYP4最多,约占总
量的50%。
(2)对心脏快速延缓整流钾离子通道(hERG)的影响
很多药理作用各异、化学构造多样的药物对hERGK+通道拥有克制作用,可
进一步惹起Q-T间期延伸,引发尖端扭转型室性心动过速,产生心脏不良反
应。
最常有的主要为心脏用药物,如抗心律失态药、抗心绞痛药和强心药。
3、药物与作用靶标联合的化学实质:
药物+生物大分子
药物与生物大分子的联合形式:
4、药物的手性特色及其对药物作用的影响
三、药物化学构造与药物代谢
药物代谢分为两相:
第I相生物转变,也称为药物的官能团化反响,是体内
的酶对药物分子进行的氧化、复原、水解、羟基化等反响,在药物分子中引入
或使药物分子裸露出极性基团。
第Ⅱ相生物联合,是将第I相中药物产生的极性
基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键
联合。
(一)药物构造与第I相生物转变的规律
(二)药物构造与第Ⅱ相生物转变的规律
极性增添,亲水性增添:
1、与葡萄糖醛酸的联合反响
2、与硫酸的联合反响
3、与氨基酸的联合反响
4/23
4、与谷胱甘肽的联合反响
极性降低,亲水性降低:
1、乙酰化联合反响
2、甲基化联合反响
第3xx
药物固系统剂
(一)散剂
1、散剂的分类
2、散剂的特色
长处:
易分别,起效快;拥有保护、收敛作用;制备简单,适于老人儿
童;包装、运输、携带、储存方便。
弊端:
对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性影响大。
所以
对光、湿、热敏感的药物不宜制成散剂。
3、散剂的质量要求
粒度:
口服为细粉,局部用和儿科用中药散为最细粉(经过七号筛粉末重
量不得少于95%)。
干燥失重:
一般≤2%,中药散剂水分≤9%。
无菌:
用于烧伤或创伤局部用散剂。
其余:
贵、毒、小散剂用配研法;毒性口服散应单剂量包装;一般密闭贮
存,含挥发性药物或易吸湿药物xx储存。
(二)颗粒剂
5/23
1、分类:
可溶颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗
粒
2、特色:
①分别性、附着性、聚会性、引湿性等较小;②服用方即可提
高病人服药的适应性;③经过包衣,可使颗粒拥有防潮性、缓释性、肠溶性
等;④有效防备复方散剂各组分因为粒度或密度差别而产生离析。
3、质量要求
4、临床应用和注意事项
可溶型和泡腾型颗粒应加xx冲服,肠溶、缓控释颗粒应吞服,中药颗粒剂
不宜用铁质或铝制容器冲服。
(三)片剂
1、特色
(1)剂量正确、服用方便;稳固;成本低;种类多;运输、携带方便
(2)少儿和昏倒者不易吞服;工序多,难度高;挥发性成分片剂储存期内
含量降落
2、分类:
一般片、含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分别片、可溶片、
泡腾片、阴道片、阴道泡腾片、缓控释片、肠溶片
3、质量要求
4、常用辅料
崩解剂:
促进片剂在胃肠液中快速破碎成渺小颗粒的辅料。
5、制备过程的常有问题及原由
6、包衣
(四)胶囊剂
1、胶囊剂的特色
6/23
长处:
1)掩饰不良嗅味
2)提升稳固性
3)起效快,生物利用度高(与片剂比较)
4)液态药物固体剂型化
5)药物缓释、控释和定位开释
弊端:
1)囊壳受温湿度影响大
2)生产成本较高(与片剂比较)
3)特别集体(老幼)口服困难
4)限制性:
部分药物不适合制成胶囊
2、不宜制备胶囊的药品
1)水溶液或稀乙醇溶液药物,囊壁熔解
2)风化性药物,囊壁融化
3)强吸湿性的药物,囊壁脆裂
4)醛类药物,明胶变性
5)含有挥发性、小分子有机物的液体药物,囊材融化或溶解;
6)O/W型乳剂药物,囊壁变软
记忆技巧:
风湿醛发水(蜷发睡),胶囊不好用
(五)液系统剂概括
1、分类
7/23
2、特色
3、一般质量要求
(1)均相液系统剂应是澄明溶液,非均相液系统剂的药物粒子应分别均
匀;
(2)口服的液系统剂应外观优秀,口味适合,外用的液系统剂应无刺激
性;
(3)液系统剂在保留和使用过程中不该发生霉变;
(4)包装容器适合,方便患者携带和使用。
4、包装储存
医院液系统剂标签:
内服-白底蓝字或黑字;外用-白底红字或黄字
(六)液系统剂的溶剂和附带剂
1、溶剂
2、附带剂
(七)表面活性剂
1、分类
依据极性基团的解离性质分为:
离子型和非离子型,前者又细分为阴离子
型、阳离子型和两性离子型表面活性剂。
阴离子型表面活性剂:
XX酸钠/钾/钙/镁
非离子表面活性剂:
阳离子型表面活性剂:
苯扎溴铵、苯扎氯铵
两性离子型表面活性剂:
卵磷脂、豆磷脂、氨基酸型、甜菜碱型
8/23
2、毒性
表面活性剂的毒性次序为:
阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子
表面活性剂。
两性离子表面活性剂的毒性和刺激性均小于阳离子表面活性剂。
溶血作用的次序为:
聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>
吐温20>吐温60>吐温40>吐
80。
3、应用
(八)低分子溶液剂
(九)高分子溶液剂与溶胶剂
1、高分子溶液剂
(1)特色
荷电性;高浸透压;黏度高;水化膜阻挡高分子齐集;胶凝性
(2)性质
热力学稳固系统:
因为水化膜存在
xx现象:
高分子溶液在搁置过程中自觉齐集积淀的现象,受光芒、空气、
盐类等要素的影响。
2、溶胶剂
(1)特色
胶粒间互相聚结,热力学不稳固;聚结后布朗运动减弱,动力学不稳固;
光学性质,Tyndall效应
(2)影响热力学稳固性的要素
双点层构造:
电位差ζ越大越稳固
水化膜:
xx稳固
9/23
增添剂:
电解质损坏稳固性;高分子化合物有助于稳固性;胶粒之间带相
反电荷稳固性降低,同样电荷稳固性加强。
(十)混悬剂
1、特色
(1)提升药物稳固性
(2)掩饰药物不良气味
(3)发挥长效作用
2、质量要求
(1)沉降容积比:
越大越稳固。
(2)从头分别性:
xx从头分别
(3)微粒大小
(4)絮凝度:
越大越稳固
(5)流变学:
触变流动性,稳固性好
3、常用稳固剂
(1)湿润剂:
HLB7-11的表面活性剂
(2)助悬剂:
(3)絮凝剂与反絮凝剂:
枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢
盐、磷酸盐、氯化物
(十一)乳剂
1、构成:
油相(O)、水相(W)和乳化剂
2、分类
10/23
按分别系统:
单乳和复乳
按乳滴大小:
一般乳、xx、纳米乳
3、特色
(1)液滴分别度大,药物汲取快、药效发挥快及生物利用度高。
\
(2)O/W型乳剂可掩饰药物的不良气味。
(3)减少药物的刺激性及毒副作用。
(4)可增添难溶性药物的溶解度,提升药物的稳固性。
(5)外用乳剂可改良药物对皮肤、黏膜的浸透性。
(6)静脉注射乳剂,可使药物拥有靶向作用,提升疗效。
4、乳化剂
(1)高分子化合物乳化剂:
阿拉伯胶、xx蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄、果
胶,O/W型乳剂
(2)表面活性剂类乳化剂
(3)固体粉末乳化剂
O/W:
硅皂土、氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、白陶土
W/O:
氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁
5、稳固性
6、质量要求
(1)分别相液滴大小平均,粒径切合规定;
(2)外观乳白(一般乳、xx)或半透明、透明(纳米乳),无分层现象;
(3)无异嗅味,内服口味适合,外用与注射用无剌激性;
11/23
(4)有优秀的流动性;
(5)拥有必定的防腐能力,在储存与使用中不易霉变。
第4xx药物灭菌制剂和其余制剂与临床应用
一、注射剂
1、注射剂的分类
2、注射剂的特色
长处:
(1)药效快速、剂量正确、作用靠谱。
(2)可合用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物。
(3)可发挥局部定位作用。
弊端:
(1)注射给药不方便,注射时易惹起痛苦。
(2)易发生交错污染、xx不及口服制剂。
(3)制造过程复杂,对生产的环境及设施要求高,生产花费较大,价钱较
高。
3、注射剂的质量要求
4、注射剂的溶剂
(1)制药用水
1)纯化水:
不含任何附带剂。
2)注射用水:
可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的冲洗溶
剂。
12/23
3)灭菌注射用水:
主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
4)注射用水的质量要求:
除一般蒸馏水的检査项目,如pH、氨、氯化
物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重
金属等均应切合规定外,还一定经过细菌内毒素(热原)检查和无菌检查。
(2)注射用油
常用的有大豆油、茶油、麻油等植物油。
(3)其余注射用溶剂
乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油
5、注射剂的附带剂
6、热原
7、溶解度与溶出速度
影响溶解度的要素及增添溶解度的方法:
二、输液
1、定义和分类
输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量(除还有规定外,一般不小于
100ml)注射液。
当前临**常用的输液可分为:
电解质输液、营养输液(糖、脂
肪乳、氨基酸)、胶体输液(右旋糖酐、聚维酮)、含药输液。
2、静脉注射脂肪乳剂
原料与乳化剂的选择:
①原料一般采纳植物油,如大豆油、麻油、红花油
等,所用油一定切合药典的要求。
②制备静脉注射脂肪乳剂的乳化剂有卵磷
脂、豆磷脂及普朗尼克F
68。
13/23
注射用乳剂粒径要求:
90%微粒直径<1μm;微粒大小平均;不得有大于
5μm的微粒。
三、注射用无菌粉末
1.特色
注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注
射,主要合用于水中不稳固药物,特别是对湿热敏感的抗生素和生物制品。
2、冻干制剂常有问题及产生原由
四、眼用制剂
1、质量要求
(1)pH:
正常眼耐受pH为
0。
(2)黏度:
适合的黏度范围为~·S
(3)混悬型眼用制剂大于50μm的粒子不超出2个,且不得检出超出
90μm的粒子;沉降体积比≥0
9。
2、附带剂
五、植入剂
1.特色
拥有定位给药、用药次数少、给药剂量小、长效恒速作用及可采纳立体定
位技术等特色,它合用于半衰期短、代谢快,特别是不可以口服的药物。
2、临床应用与注意事项
14/23
(1)主要用于抗肿瘤药、胰岛素给药、激素给药、心血管疾病的治疗、眼
部用药以及抗成瘾性等
(2)不行降解资料需手术拿出,致使患者的适应性较差。
(3)植入剂移位难以拿出,使用不妥会出现多聚物的毒性反响。
六、冲刷剂及烧伤、严重创伤用外用制剂
1.冲刷剂的质量要求
(1)往常冲刷剂应调理至等渗。
(2)冲刷剂在适合条件下目测,应澄清。
(3)无菌:
主要用于冲刷开放性伤口或许腔体,应无菌。
2.烧伤及严重创伤用外用制剂
(1)烧伤及外伤用溶液剂、软膏剂
用于烧伤部位的溶液剂和软膏剂均属于灭菌制剂。
成品中不得检出铜绿假
单胞菌和金黄色葡萄球菌。
(2)烧伤及外伤用气雾剂、粉雾剂
不一样用途有不一样的要求,用于创面保护和治疗的气雾剂,一定无刺激,以
防汲取中毒,有助于修复创面、抗菌且透气性优秀,比如灼伤涂膜气雾剂。
七、乳膏剂
1、特色
乳膏剂拥有触变性和热敏性的特色。
热敏性反应遇热融化而流动,触变性
反应施加外力时黏度降低,静止时黏度高升,不利于流动。
2、乳膏剂的常用基质和附带剂
八、气雾剂、喷雾剂和粉雾剂
15/23
1、气雾剂分类
2、附带剂
(1)抛射剂
①氢氟烷烃:
HFA-134a(四氟乙烷)和HFA-227(七氟丙烷)
②碳氢化合物:
主要品种有丙烷、正xx和异xx。
③压缩气体:
主要有二氧化碳、氮气、一氧化氮等。
(2)潜溶剂:
乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇
(3)湿润剂:
表面活性剂
3、气雾剂、喷雾剂和粉雾剂比较
九、栓剂
1、质量要求
(1)药物与基质应混淆平均,栓剂外形应完好圆滑,无刺激性。
(2)有适合的硬度,免得在包装、储藏或使用时变形。
(3)供制备栓剂用的固体药物,应早先用适合的方法制成细粉或最细粉。
2、基质
油脂性基质还应要求酸价在以下,皂化价约200~245,碘价低
7。
基质主要分油脂性基质和水溶性基质两大类。
靶向制剂要点总结
一、靶向制剂概括
1.靶向制剂的分类
16/23
靶向制剂又称靶向给药系统(TDDS),是指借助载体、配体或抗体将药物
经过局部给药、胃肠道给药或浑身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶
器官、靶细胞或细胞内构造的给药系统。
这里注意靶向制剂和经皮给药制剂的
英文缩写都是TDDS。
靶向制剂依据靶向原动力能够分为
(1)被动靶向制剂:
脂质体、微乳、微囊、微球、纳米乳
(2)主动靶向制剂:
修饰的药物载体、前体药物
(3)物理化学靶向制剂:
磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制
剂、栓塞靶向制剂
2.特色
(1)提升药物在作用部位的治疗浓度
(2)使药物拥有专一药理活性,增添药物对靶组织的指向性和滞留性
(3)降低药物对正常细胞的毒性
(4)提升药物制剂的生物利用度等
靶向制剂应具备定位浓集、控制xx、无毒及生物可降解性等特色。
3.一般质量要求
(1)药物不突释
(2)载体应拥有定位积蓄、控制开释和无毒可生物降解三项基本要求
(3)粒度:
被动靶向制剂经静脉注射后在体内的散布第一取决于粒径大小
5~10μm:
巨噬细胞(<7μm肝、脾,>7μm肺)
200~400nm:
集中于肝后快速被肝消除
<10nm:
骨髓
17/23
负电荷:
肝
正电荷:
肺
4.靶向性评论
药物制剂的靶向性可由相对摄入率re、靶向效率te、xx浓度比Ce等参数
来权衡。
这些参数的数值大说明靶向性较好。
二、脂质体
1.脂质体的构成、构造与膜资料
(1)构成与构造
类脂质膜主要成分是磷脂和胆固醇,两者都拥有两亲性,拥有亲水和疏水
两种基团。
(2)膜资料
磷脂:
包含天然的卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂以及合成磷脂
胆固醇:
流动性缓冲剂
2.分类
新式脂质体包含:
前体、长循环、免疫、热敏、pH敏感性脂质体
3.理化性质
(1)相变温度:
脂质体的物理性质与介质温度有亲密关系,当高升温度时
脂质体双分子层中疏水链可从有序摆列变成无序摆列,进而惹起一系列变化,
如膜的厚度减小,流动性增添等。
转变时的温度称为相变温度,它取决于磷脂
的种类。
(2)荷电性:
酸性脂质如磷脂酸(PA)和磷脂酰丝氨酸(PS)等的脂质体
荷负电;含碱基(氨基)脂质如十八胺等的脂质体荷正电;不含离子的脂质体
显电中性。
18/23
4.特色
(1)靶向性和淋巴定向性
(2)缓释和长效性
(3)细胞亲和性与组织相容性
(4)降低药物毒性
(5)提升药物稳固性
5.质量要求
6.作用体制和应用
(1)作用体制
脂质体拥有靶向缓和释作用,进而提升药效,降低不良反响,其作用体制
是因为其构造与细胞膜构成相像,亲和性好,能明显加强细胞摄入,延缓和克
服耐药性。
脂质体与细胞之间存在吸附、脂互换、内吞、交融、渗漏和扩散等
互相作用,该作用与粒径大小、表面性质、给药门路亲密有关。
(2)应用
脂质体能够作为抗肿瘤药物、抗寄生虫药物、抗生素类药物、抗结核药
物、激素类药物、酶类药物、解毒剂的载体,也可作为免疫加强剂使用。
7.存在问题
(1)靶向性问题
(2)稳固性问题
三、微球
1.分类
依据靶向性原理,可分为四类:
19/23
(1)一般注射微球:
1~15μm微球静脉或腹腔注射后,可被网状内皮系统
巨噬细胞所吞噬。
(2)栓塞性微球:
注射于癌变部位的动脉血管内,微球随血流能够阻滞在
瘤体四周的毛细血管内,甚至可使小动脉临时栓塞,既可切断肿瘤的营养供
给,也可使载药的微球滞留在病变部位,提升局部浓度,延伸作用时间。
因
此,栓塞性微球一般粒径较大,视栓塞部位不一样,粒径大小可由30~800μm不
等。
(3)磁性微球:
在制备微球过程中将磁性微粒包入此中,用空间磁场在体
外定位,使其具靶向性。
(4)生物靶向性微球:
微球经表面修饰后进而拥有生物靶向性,带负电荷
的微球可大批地被肝摄入,而带正电荷的微球则第一齐集于肺,疏水性微球可
被网状内皮系统巨噬细胞所摄入。
2.特色
(1)缓释性:
药物包封于微球后,经过控制药物的开释速度,达到延伸药
物疗效的作用。
(2)靶向性:
静脉注射的微球,粒径小于μm者所有经过肺循环,7~
14μm的微球主要逗留在肺部,而3μm以下的微球大多数在肝、脾部逗留。
(3)降低毒副作用:
因为微球的粒径在制备中能够加以控制而达到靶向目
的,随之可使药物抵达靶区四周,很快达到所需的药物浓度,能够降低用药剂
量,减少药物对人体正常组织的毒副作用。
3.质量要求
(1)粒子大小与粒度散布:
形态为球形,圆整、表面圆滑,粒径散布在较
窄范围内。
粒径散布的表示法有质量散布、体积散布、数量散布等。
(2)载药量:
单位重量或单位体积微球所负载的药量。
(3)有机溶剂残留
20/23
(4)体外开释度
4.载体资料
作为埋植型或注射型缓释微球制剂的可生物降解的骨架资料主要有两大
类。
(1)天然聚合物:
如淀粉、xx、明胶、壳聚糖、葡聚糖等。
(2)合成聚合物:
如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸
(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己内酯、聚羟丁酸等。
5.药物在微球中的分别状态
药物在微球中的分别状态往常有三种状况:
1)溶解在微球内;2)以结晶
状态镶嵌在微球内;3)吸附或镶嵌在微球表面。
6.微球的用途
(1)抗肿瘤药物载体
(2)多肽载体
(3)疫苗载体
(4)局部xx实现长效缓释
7.存在问题
(1)微球载药量有限,对用药量大的药物不易制成微球注射剂。
(2)载体资料和药物自己性质,以及制备工艺会影响微球质量。
(3)微球家产化问题,突释现象的控制,有机溶剂残留等。
四、微囊
1.特色
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微囊系指将固态或液态药物(称为囊心物)包裹在天然的或合成的高分子
资料(称为囊材)中而形成的渺小囊状物,称为微型胶囊,简称微囊,粒径在
1~250μm。
而粒径在~1μm之间的称xx微囊;而粒径在10~100nm之间的
称纳米囊。
微囊的特色有:
(1)提升药物的稳固性
(2)掩饰药物的不良臭味
(3)防备药物在胃内失活,减少药物对胃的刺激性
(4)控制药物的开释
(5)使液态药物固态化便于制剂的生产、储存和使用,如油类、香料和脂
溶性xx。
(6)减少药物的配伍变化
(7)使药物浓集于靶区抗肿瘤药物制成微囊型靶向制剂,可将药物浓集于
肝或肺部等靶区,提升疗效,降低毒副作用。
2.质量要求
(1)微囊的囊形:
圆球形或类球形的xx囊状物。
(2)粒径
不一样微囊制剂对粒径的要求不一样,如供肌内注射用的微囊粒径应切合混悬
注射剂的规定;用于静脉注射应切合静脉注射的规定;供口服胶囊或片剂,粒
径可在数十至数百微米之间。
(3)载药量与包封率
(4)微囊中药物开释速率
3.微囊化资料
4.微囊中药物的开释
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(1)xx体制
1)药物透过囊壁扩散
2)囊壁的消化降解
3)囊壁的破碎或溶解
(2)影响微囊中药物开释速率的要素
1)药物的理化性质:
囊材同样时,药物在介质中的溶解度愈小,开释愈
慢。
2)囊材的种类及构成:
不一样的囊材形成的囊壁拥有不一样的孔隙率和降解性
能,常用囊材形成的囊壁释药速率挨次以下:
明胶>乙基纤维素>苯乙烯-xx酸酐
共聚物>聚酰胺。
3)微囊的粒径:
囊膜资料和厚度同样时,微囊粒径越小表面积越大,释药
越快。
4)囊壁的厚度:
囊材同样时,囊壁越厚释药越慢。
5)工艺条件:
不一样工艺条件制得微囊,其释药速率也不同样。
6)开释介质:
开释介质的pH或离子强度往常会影响囊壁的溶解或降解速
度,因此会
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