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西药药化练习题
药物化学精题解析
第十三章 镇痛药
一、作用于阿片受体的镇痛药
(一)吗啡
(二)半合成衍生物:
可待因、纳洛酮
(三)合成镇痛药:
盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼、盐酸美沙酮、盐酸纳洛酮、酒石酸布托啡诺、右丙氧芬
多选题
43、关于盐酸吗啡,叙述正确的是()
A.吗啡是两性化合物
B.吗啡在光照下被空气氧化
C.天然吗啡为左旋体
D.吗啡结构中含有甲氧基
E.天然吗啡为右旋体
答案:
ABC
解析:
结构特点:
1)部分氢化菲环的母核
2)由五个稠杂环组成的刚性分子
3)具有5个手性碳原子,有旋光性
4)天然存在的吗啡为左旋体
性质:
1)两性化合物:
3位酚羟基,弱酸性;17位的叔胺,碱性
2)不稳定(3-OH),易氧化变质,碱性、铁离子、日光催化易氧化;酸性条件稳定(pH3-5)加入抗氧剂
3)酸性脱水并分子重排
多选题
44、镇痛药依来源不同分为()
A.吗啡生物碱
B.半合成镇痛药
C.合成镇痛药
D.吗啡喃类
E.苯吗喃类
答案:
ABC
解析:
1)吗啡生物碱:
盐酸吗啡,是最早使用的镇痛药
2)半合成镇痛药:
可待因:
3位酚羟基成甲醚,具镇咳作用。
纳洛酮:
17-位氮原子上的甲基被烯丙基取代,为阿片受体专一性拮抗剂,用于阿片类药物中毒的解毒剂和戒毒剂。
3)合成镇痛药:
①吗啡喃类:
酒石酸布托啡诺
②苯吗喃类:
喷他佐辛
③哌啶类:
哌替啶,枸橼酸芬太尼
④氨基酮类:
盐酸美沙酮,右丙氧芬
⑤其他类:
盐酸布桂嗪,苯噻啶,盐酸曲马多
45、1)吗啡喃类合成镇痛药()
2)苯吗喃类合成镇痛药()
3)哌啶类合成镇痛药()
4)氨基酮类合成镇痛药()
A.吗啡
B.酒石酸布托啡诺
C.喷他佐辛
D.盐酸哌替啶
E.盐酸美沙酮
答案:
BCDE
单选题
46、该结构为()
A.枸橼酸芬太尼
B.盐酸美沙酮
C.右氧丙芬
D.喷他佐辛
E.盐酸哌替啶
答案:
B
单选题
47、关于盐酸哌替啶,叙述不正确的是()
A.白色结晶性粉末,味微苦
B.易吸潮,遇光易变质
C.易溶于乙醇或水,溶于氯仿,几乎不溶于乙醚
D.本品结构中含有酯键,极易水解
E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后,可析出油状的哌替啶,放置后渐凝为黄色或淡黄色固体
答案:
D
解析:
性状:
白色结晶性粉末,味微苦。
易吸潮,遇光易变质,故应密闭保存。
溶解性:
易溶于水或乙醇,溶解于氯仿,几乎不溶于乙醚水溶液。
鉴别:
水溶液用碳酸钠试液碱化后,可析出油滴状的哌替啶,放置后渐凝为黄色或淡黄色的固体
酯键:
由于苯基空间位阻的影响,水解的倾向性较小
命名:
1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
多选题
48、镇痛药的构效关系()
A.有一个碱性中心,在生理pH条件下大部分电离为阳离子,可与受体表面的阴离子受点(a)结合
B.具有苯环,与受体的平坦区(b)通过范德华力结合
C.活性中心和芳环与受体结合时,烃基部分凸出于平面的前方,正好与受体的凹槽(c)相适应
D.有一个酸性中心
E.为一个三点结合的阿片受体结合模型
答案:
ABCE
解析:
构效关系
(1)分子结构中具有一个平坦的芳香结构部分,通过范德华引力与受体的平坦区相互作用。
(2)分子中应具有一个碱性中心。
在生理pH条件下,大部分电离为阳离子,并能够与受体表面的阴离子部位结合。
(3)碱性中心与芳环几乎处在同一平面上,烃基部分凸出于平面的前方,以便嵌入受体中的疏水腔产生疏水性结合。
第三篇 传出神经系统药物
第十四章 影响胆碱能神经系统药物
第一节 胆碱受体激动剂
一、生物碱类胆碱受体激动剂:
硝酸毛果芸香碱
二、胆碱酯类胆碱受体激动剂:
氯贝胆碱
第二节 乙酰胆碱酯酶抑制剂
一、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂:
溴新斯的明
二、乙酰胆碱酯酶复活剂:
碘解磷定
第三节 M胆碱受体拮抗剂
一、莨菪生物碱类
硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱
二、合成的M胆碱受体拮抗剂
溴丙胺太林
第四节 N胆碱受体拮抗剂
一、去极化型肌肉松弛药:
氯化琥珀胆碱
二、非去极化型肌肉松弛药:
苯磺酸阿曲库铵
多选题
49、1)氢溴酸山莨菪碱的结构为()
2)氢溴酸东莨菪碱的结构为()
3)硫酸阿托品的结构为()
答案:
CBA
多选题
50、莨菪类药物结构与中枢作用的关系是()
A、6,7位环氧使中枢作用增加
B、6,7位无取代使中枢作用减弱
C、6位羟基取代使中枢作用更弱
D、α位有羟基亦可降低中枢作用
E、山莨菪碱的中枢作用最低
答案:
ABCDE
多选题
51、关于硫酸阿托品的理化性质,下述正确的是()
A.临床上应用的是外消旋体
B.在碱性条件下水解
C.水溶液可使酚酞呈红色
D.弱酸和近中性条件下稳定
E.结构中有3个手性碳原子
答案:
ABCDE
解析:
性状:
无色结晶或白色结晶性粉末,无臭。
溶解性:
极易溶于水,易溶于乙醇,不溶于乙醚或氯仿。
水解性:
莨菪醇、莨菪酸结合成的酯,在碱性条件下可引起分解。
来源:
颠茄类植物,如曼陀罗。
在提取时莨菪酸会发生外消旋化。
亦可用全合成法生产,为外消旋体
旋光性:
有3个手性碳原子C-1、C-3和C-5,
内消旋不产生旋光性。
多选题
52、溴新斯的明的化学名是()
A.溴化-N,N,N,-三甲基-2-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵
B.溴化-N,N,N,-三甲基-3-[(二甲氨基)乙酰氧基]苯铵
C.溴化-N,N,N,-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵
D.溴化-N,N,N,-三甲基-4-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵
E.溴化-N,N,N,-三甲基-4-[(二甲氨基)乙酰氧基]苯铵
答案:
C
多选题
53、氢溴酸东莨菪碱的用途是()
A.镇静药
B.全身麻醉前给药
C.有机磷农药中毒
D.晕动病
E.狂躁性精神病
答案:
ABCDE
解析:
中枢抑制:
小剂量镇静,大剂量催眠。
镇静:
适合用作麻醉前给药。
解毒:
可用于有机磷酸酯杀虫剂的中毒解救。
防晕动:
在阿托品类生物碱中,以东莨菪碱防晕动病的疗效最好。
其他:
还可用于治疗帕金森病、感染性休克。
第十五章影响肾上腺素能神经系统的药物
第一节 肾上腺素受体激动剂
α受体激动药:
肾上腺素、去甲肾上腺素、盐酸麻黄碱
β受体激动药:
盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、沙丁胺醇、硫酸特布他林、盐酸克仑特罗
第二节 肾上腺素受体拮抗剂
β受体拮抗剂:
盐酸普萘洛尔、盐酸索他洛尔、阿替洛尔、酒石酸美托洛尔
54、1)肾上腺素()
2)异丙肾上腺素()
3)多巴胺()
4)麻黄碱()
答案:
BADC
多选题
55、属于儿茶酚类拟肾上腺素药物的是()
A.肾上腺素
B.盐酸多巴胺
C.异丙肾上腺素
D.特布他林
E.去甲肾上腺素
答案:
ABCE
解析:
儿茶酚类拟肾上腺素药物:
肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺
非儿茶酚类拟肾上腺素药物:
硫酸特布他林,二酚羟基处于间位。
重酒石酸间羟胺,为单酚羟基。
硫酸沙丁胺醇,邻位单酚羟基和羟甲基。
盐酸克仑特罗,不含酚羟基。
盐酸氯丙那林,不含酚羟基。
盐酸麻黄碱和伪麻黄碱,不含酚羟基,为苯异丙胺类。
单选题
56、有关去甲肾上腺素,叙述不正确的是()
A.含有一个手性碳原子
B.属儿茶酚类拟肾上腺素药
C.易氧化变色
D.有血管舒张、降低血压的作用
E.有收缩血管、升高血压的作用
答案:
D
解析:
手性:
一个手性碳原子,即侧链β碳原子,临床上用R构型(左旋体)。
儿茶酚结构:
易在空气中氧化成醌式结构而变色
作用:
收缩血管、升高血压的作用,用于周围循环不全时低血压状态的急救。
单选题
57、盐酸麻黄碱的化学名是()
A.(1S,2R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.(1R,2R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐
C.(1S,2S)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐
D.(1R,2S)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐
E.(2R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐
答案:
D
解析:
结构:
苯丙烷为母体,2位甲氨基,1位醇羟基
稳定性:
因不含酚羟基,性质较稳定。
旋光性:
2个手性中心,4个异构体
(-)麻黄碱、(+)麻黄碱
(-)伪麻黄碱、(+)伪麻黄碱
活性最强的为(-)麻黄碱的绝对构型为1R,2S,又名赤藓糖型。
多选题
58、哪种药物为制备冰毒的原料()
A.麻黄碱
B.吗啡
C.肾上腺素
D.克仑特罗
E.伪麻黄碱
答案:
AE
解析:
麻黄碱和伪麻黄碱是制备甲基苯丙胺(冰毒)的原料,我国制定了《麻黄碱管理办法》,对它们的生产和使用进行了严格控制。
多选题
59、关于盐酸多巴胺,叙述正确的是()
A.白色或类白色有光泽的结晶
B.易溶于水
C.在空气中易氧化变色
D.水溶液加三氯化铁试液显墨绿色
E.易溶于乙醚
答案:
ABCD
解析:
溶解性:
强酸弱碱盐,易溶于水,难溶于有机溶剂,如乙醚,氯仿中
氧化性:
邻二酚羟基,在空气中易氧化成醌式结构
鉴别:
遇FeCl3试液显墨绿色,是Fe3+与苯环上酚羟基的络合反应。
第四篇心血管系统药物
第十六章抗心律失常药
60、普罗帕酮按药理作用机制属哪种类别()
A.Ia钠通道阻滞剂
B.Ib钠通道阻滞剂
C.Ic钠通道阻滞剂
D.钾通道阻滞剂
E.钙通道阻滞剂
答案:
C
多选题
61、盐酸胺碘酮的用途是()
A.阵发性心房扑动或心房颤动
B.室上性心动过速
C.室性心律失常
D.心动过缓
E.抗高血压
答案:
ABC
解析:
机制:
钾通道阻滞剂
具有抗心律失常和抗心绞痛效力。
延长所有心肌组织的动作电位时程和不应期。
选择性扩张冠状血管,增加冠脉血流量,减少心肌耗氧量,减慢心率。
应用:
心房扑动或颤动、室上性心动过速
及室性心律不齐。
第十七章 抗心力衰竭药
强心苷类:
地高辛
多选题
62、强心药可分为()
A.强心苷类
B.磷酸二酯酶抑制剂类
C.苯氧乙酸类
D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
E.血管紧张素转化酶抑制剂
答案:
AB
解析:
强心药分为:
①强心苷类:
地高辛、甲地高辛。
②磷酸二酯酶抑制剂类:
氨力农、米力农。
多选题
63、地高辛的用途是()
A.急慢性心力衰竭
B.心房颤动
C.阵发性心动过速
D.减弱心肌收缩力
E.以上均不是
答案:
ABC
解析:
地高辛为中等作用时间的强心苷。
本品用于治疗急性或慢性心力衰竭,尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效,不宜与酸、碱类药物配伍。
第十八章 抗高血压药
第一节作用于中枢的抗高血压药
甲基多巴、盐酸可乐定
第二节作用于交感神经系统的抗高血压药
利血平
第三节 影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物
一、血管紧张素转化酶抑制剂:
卡托普利、依那普利
二、血管紧张素II受体拮抗剂:
氯沙坦
第四节 钙通道阻滞剂
(一)1,4-二氢吡啶类:
硝苯地平
(二)芳烷基胺类:
盐酸维拉帕米
(三)苯硫氮卓类:
盐酸地尔硫卓
(四)三苯哌嗪类:
盐酸桂利嗪
单选题
64、卡托普利属于哪类降压药物()
A.中枢性降压药
B.作用于交感神经系统的降压药
C.神经节阻断药
D.血管扩张药
E.影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物
答案:
E
解析:
降压药按药物作用部位和作用方式分为:
①中枢性降压药:
可乐定、甲基多巴。
②作用于交感神经系统的降压药:
利血平。
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