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药理学知识
1肝药酶诱导剂:
有些长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性的药物
2首过消除:
从胃肠道吸收入门静脉系统的药物进入全身血液循环之前必先经过肝脏,如果肝脏对其代谢能力强,或由胆汁排除的量大,则使进入全身血循环的有效药物量减少。
3肠肝循环:
经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。
4一级消除动力学:
体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。
5零级消除动力学:
药物在体内以恒定的速率消除,不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。
6稳态浓度:
按照一级动力学规律消除的药物,其体内药物总量随着不断给药而逐步增多,直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时,体内药物总量不再增加而达到稳定状态,此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。
7消除半衰期:
是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
8自身诱导:
有些药物本身就是他们所诱导的药物代谢酶的底物,因此在反复应用后,药物代谢酶的活性增高,其自身代谢也加快,这一作用称之。
9表观分布容积:
当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。
10生物利用度:
经任何给药途径给一定剂量的药物后达全身血循环内药物的百分率。
11药物的不良反应:
凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。
12效价强度:
是指能引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。
13最大效应:
也称效能。
随着剂量或浓度的增加,效应也增加;当效应增加到一定程度时,若继续加大剂量或浓度而其效应不再继续上升,这一药理效应的极限为最大效应。
14激动药:
既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激动受体而产生作用。
15拮抗药:
能与受体结合,并具有较大的亲和力,但是无内在活性的药物。
16受体脱敏:
是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞对其敏感性和反应性下降的现象。
17受体增敏:
与受体脱敏相反的现象,可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。
18安慰剂:
一般指本身没有特殊药理活性的中性物质制成的外形似药的制剂。
19耐受性:
机体在连续多次给药后反应性降低。
20耐药性:
指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学药物的敏感性降低,也叫抗药性。
21依赖性:
长期应用某药后,机体对此产生了生理性或精神性的依赖与需求
22停药综合症:
接受药物治疗的病人在长期反复用药后突然停药可发生一系列的停药反应
23调节痉挛:
毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适合于近视物,这种作用称之。
24肾上腺素作用的翻转:
a受体阻断药能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,该现象
25内在拟交感活性:
有些B肾上腺素受体阻断药与B受体结合后,除能阻断受体外,对B受体亦具有部分活性作用。
26膜稳定作用:
有些B受体阻断药有局部麻醉的作用和奎尼丁样作用,这两种都是由于其与心肌细胞膜的脂蛋白结合,降低细胞膜对离子的通透性所致。
27反跳作用:
长期应用B受体阻断药时突然停药后,可引起原来病情的加重,如血压上升,严重心率失常或心绞痛发病次数上升,甚至猝死。
28阿司匹林胃:
较大剂量使用阿司匹林时,可引起胃溃疡及无痛性胃出血。
29水杨酸反应:
阿司匹林剂量大过5g/d时,可出现头痛,眩晕,恶心,呕吐,耳鸣,视听力减退,总称为水杨酸反应。
30阿司匹林哮喘:
某些哮喘患者在服用阿司匹林或其它解热镇痛药后,可引发哮喘。
31瑞夷综合症:
在儿童感染病毒性疾病,如流感水痘等,使用阿司匹林退热时,偶可引起急性肝脂肪变性—脑病综合症,以肝衰竭合并脑病为突出表现。
32金鸡纳反应:
长期应用奎尼丁,会出现头痛、耳鸣、头晕、腹泻、恶心、视力模糊等
33停药反跳:
病人对某些药物产生依赖性或病情未完全控制时突然停药或减量过快使得原病复发的现象。
34允许作用:
糖皮质激素对有些组织细胞虽无直接活性,但可以给其它激素发挥作用,创造有利条件。
35首剂效应:
系指首剂药物引起强烈效应的现象。
36化疗指数:
是评价化学治疗药物效应与安全性的指标,常以化疗药物的半数致死量LD50或治疗感染动物的半数有效量ED50之比表示。
37最低抑菌浓度:
MIC,在体外培养24小时后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。
38最低杀菌浓度:
能够杀灭培养基内细菌或使细菌减少99.9%的最低药物浓度。
39抗菌后效应:
PIE,指细菌与抗生素短暂接触,抗生素浓度下降,
低于MIC或消失,细菌生长仍受到持续抑制的效应.
40首次接触效应:
抗菌药初次接触细菌时,有强大的抗菌效应,再度接触或连续接触,并不明显增强或再次明显的反应,需间隔相当长时间后才会起作用。
41二重感染:
正常人口腔咽喉部胃肠道存在完整的微生态系统,长期应用光谱抗生素时敏感菌被抑制,不敏感菌趁机大量繁殖,由原来的劣势菌群变为优势菌群,形成新的感染。
42赫氏反应:
应用青霉素G治疗梅毒,钩端螺旋体,雅司,炭疽等感染时,可有症状加剧现象,表现为全身不适,寒战,发热,咽痛,肌痛,心跳加快等症状。
43灰婴综合症:
大剂量使用氯霉素可致早产儿和新生儿药物中毒,表现为循环衰竭,呼吸困难,进行性血压下降,皮肤苍白和发绀。
第二章第三章
一、药物代谢动力学的研究内容?
1消除半衰期,2清除率,3表观分布容积,4生物利用度,
二、药物不良反应有那些?
1副作用,是在治疗剂量下发生的,是药物本身固定的作用;
2毒性作用,指在剂量过大或体内蓄积过多是发生的危害性反应;
3后遗效应,停药后血药浓度已降至阈浓度以下是残存的药理效应;
4停药反映,突然停药后原有疾病加剧;
5变态反应,是指机体对某些抗原初次应答后,再次接受相同抗原刺激时,发生的一种以机体生理功能紊乱或组织细胞损伤为主的特异性免疫应答。
6特异质反应,是一类先天遗传异常所致的反应,对某些药物反映特别敏感
三、竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药的区别?
竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的;
非竞争性拮抗药与激动药并用时,可使亲和力与活性均降低,与受体结合非常牢固。
第五章第六章
一、传出神经系统药物基本作用?
1直接作用于受体,可产生两种作用,即激动药和阻断药;
2影响递质:
a影响递质生成物合成,b影响递质释放,
c影响递质的转运和贮存,d影响递质的生成物转化。
二、传出神经系统受体的功能?
1M胆碱受体:
激动后与G蛋白耦联,激活磷脂酶C,促进第二信使;M受体激动可使腺苷酸环化酶活性抑制,并可激动K+通道或抑制Ca+通道;
2N胆碱受体:
属于配体门控离子通道型受体;
3肾上腺素受体:
分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上。
三、乙酰胆碱药理作用?
1心血管系统:
a血管舒张作用;b减慢心率;c减慢房室结和普肯耶纤维传导;
d减弱心肌收缩力;e缩短心房不应期;
2胃肠道:
兴奋胃肠道平滑肌,使其收缩幅度、张力、蠕动增加;
3泌尿道:
使泌尿道平滑肌蠕动增加,膀胱逼尿肌收缩;
4其他:
a使支气管收缩;b使神经节兴奋和骨骼肌收缩等
C腺体分泌增加d眼:
瞳孔收缩
四、毛果芸香碱在眼科方面的作用与应用?
1缩瞳:
激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,表现为瞳孔缩小,持续数小时至1天;
2降低眼内压:
通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动,虹膜根变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降;
3调节痉挛:
毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适合于近视物,这种作用称之。
第七章抗AchE药
一、抗AchE药临床应用:
1、重症肌无力:
新斯的明
2、腹气胀和尿潴留:
新斯的明疗效较好
3、青光眼:
毒扁豆碱较多用
4、解毒:
毒扁豆碱常为阿托品等药物中毒的解救
二、新斯的明的作用特点?
1抑制AChE活性而发挥完全拟胆碱作用;
2对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强,对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱;
3禁用于机械性肠或泌尿道梗阻病人。
三、有机磷酸酯类
1、消除毒物:
2、解毒药物
氯解磷定:
碘解磷定:
第八章M胆碱受体阻断药
一、阿托品的药理作用,临床应用和不良反应?
㈠药理作用:
阿托品与M胆碱受体结合后,阻断ACH或胆碱受体激动药与受体结合,
拮抗它们的作用。
1腺体:
抑制腺体分泌,对唾液腺与汗腺作用最敏感,对胃酸分泌的调节作用;
2眼:
扩瞳,眼内压升高,调节麻痹;
3平滑肌:
抑制胃肠道平滑肌痉挛,缓解胃肠道绞痛,降低尿道与膀胱逼尿肌的张力与收缩幅度;对胆道的解痉作用较弱
4心脏:
①心率:
加快,②房室传导:
缩短房室结的有效不应期,增加房颤或房扑患者的心室率;拮抗迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢性心律失常。
5血管和血压:
治疗量无显著影响,大剂量可引起皮肤血管扩张,出现皮肤潮红等
6中枢神经系统:
治疗量引起迷走神经兴奋,大剂量中枢变为抑制,发生晕迷与呼吸麻痹;
㈡临床应用:
1解除平滑肌痉挛,适用于各种内脏绞痛;
2制止腺体分泌,用于全身麻醉前给药,减少呼吸道腺体及唾液腺分泌;
3眼科用于虹膜睫状肌炎和验光,检查眼底,因为阿托品可使睫状肌松弛
4治疗迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢性心律失常
5抗休克,对感染性休克患者作用较好,对伴有高热或心率过快者不宜用
6解救有机磷酸酯类中毒.
㈢不良反应:
口干、视力模糊、心率加快、瞳孔过大及皮肤潮红,剂量加大时,可出现明显的中枢中毒症状。
最低致死量:
成人80-130mg,儿童约10mg。
㈣中毒的解救:
主要为对症治疗。
立即洗胃,导泻;注射拟胆碱药物;中枢兴奋明显时,用适量的安定或巴比妥,如出现呼吸抑制时,应人工呼吸及输氧气。
㈤禁忌症:
青光眼及前列腺肥大患者。
山莨菪碱
东莨菪碱
第九章N胆碱受体阻断药
一、琥珀胆碱的临床作用和不良反应?
临床应用:
1气管内插管、气管镜、食管镜、检查等短时操作,因为该药对喉肌松弛作用较强,静脉注射作用快而短暂;
2辅助麻醉,作用同上。
不良反应:
1窒息,过量可致呼吸机麻痹;
2眼内压升高,因为该药可使眼外骨骼肌短暂收缩所引起;
3血钾升高,由于肌肉持久性除极化而释放钾离子,使血钾升高;
4增加腺体分泌,促进组胺释放等
筒箭毒碱:
第十章肾上腺素受体激动药
一、α肾上腺素受体激动药——去甲肾上腺素(NE)
1.药理作用:
血管:
激动其a1受体,使其收缩,主要使小动脉和小静脉收缩
心脏:
较弱激动心脏的B1受体,心肌收缩力加强,心率加快,传导加速
血压:
小剂量时脉压升高,大剂量时脉压下降
其它:
仅大量时出现血糖上升;对中枢神经系统作用弱;加速子宫的收缩
2.临床应用:
1早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压。
2上消化道失血
3.不良反应:
局部组织缺血坏死;急性肾衰竭。
4.禁忌症:
高血压、动脉粥样硬化,器质性心脏病,无尿病人与孕妇
二、α.β肾上腺素受体激动药——肾上腺素(AD)
1.药理作用:
心脏:
作用于B1和B2受体,心肌收缩力加强,传导加速心率及心肌兴奋性增强
血管:
激动血管平滑肌上的a受体,血管收缩;激动B2受体,血管舒张
血压:
皮下注射0.5-1.0mg,收缩压升高,舒张压不变或下降,脉压差升高;
较大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压均升高
平滑肌:
作用主要取决于器官组织上的肾上腺素受体类型。
激动B2舒张支气管
激动a有利于消除支气管粘膜水肿
代谢:
激动a和B2受体,是肝糖原分解,升血糖作用大于去甲肾上腺素。
中枢神经系统:
治疗量时无明显兴奋,大剂量时出现中枢兴奋症(激动呕吐)
2.临床应用:
1心脏骤停:
用于溺水,麻醉和手术过程中的意外,药物中毒、传染病和心脏传导阻滞所致的心脏骤停。
2过敏性疾病:
过敏性休克的首选药物,支气管哮喘,血管神经性水肿及血清病
3与局麻药配伍及局部止血;
4治疗青光眼
3.不良反应:
心悸,烦躁头痛,血压升高等。
剂量过大可发生心律失常,脑溢血,心室颤动。
4.禁忌症:
器质性心脏病,高血压,冠状动脉粥样硬化,甲状腺机能亢进和糖尿病
多巴胺
麻黄碱
三、B肾上腺素受体激动药——异丙肾上腺素
1.药理作用:
心脏:
激动B1受体,表现为正性肌力和频率作用,缩短收缩期和舒张期
血管和血压:
激动B2受体,使骨骼肌血管舒张,收缩压上升,舒张压下降
支气管平滑肌:
激动B2受体,舒张其平滑肌,抑制组胺等过敏性物质释放
其它:
增加肝糖原肌糖原的分解,增加组织耗氧量。
2.临床应用:
支气管哮喘;房室传导阻滞;心脏骤停;感染性休克
3.禁忌症:
冠心病,心肌炎,甲状腺机能亢进病人。
对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常。
第十一章肾上腺素受体阻断药
一、α肾上腺素受体阻断药分类并举代表药?
1、非选择性α受体阻断药
(1)短效类:
酚妥拉明、托拉唑啉
(2)长效类:
酚芐明
2、选择性α1受体阻断药:
哌唑嗪
3、选择性α2受体阻断药:
育亨宾
二、β肾上腺素受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应?
药理作用:
1、β受体阻断作用
(1)心血管系统:
对心脏的抑制明显,还能延缓心房和房室结的传导
延长心电图的P—R间期;
(2)支气管平滑肌:
阻断β受体,收缩支气管平滑肌而增加呼吸道阻力;(3)代谢:
A、脂肪代谢:
抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解
B、糖代谢:
拮抗肾上腺素的升高血糖作用。
(4)肾素:
β受体阻断药通过阻断肾小球旁器细胞的β1受体而抑制肾素的释放。
2、内在拟交感活性;
3、膜稳定作用;
4、β受体阻断药尚有降低眼内压作用。
临床应用:
1、心律失常
2、心绞痛和心肌梗死
3、高血压
4、充血性心力衰竭
5、其他:
用于焦虑状态,辅助治疗甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象。
不良反应:
1、心血管反应:
心脏功能抑制、使外周血管收缩甚至痉挛。
2、诱发或加重气管哮喘
3、反跳现象
4、其他:
眼—皮肤粘膜综合征,个别患者有幻觉、失眠和抑郁症状。
禁忌症:
左室心功能不全,窦性心动过缓,重度房室传导阻滞,支气管哮喘
三、非选择性B肾上腺素受体阻断药——普萘洛尔的作用机制及临床应用
仅左旋受体有阻断B受体的活性。
口服吸收率大于90%,主要在肝脏代谢;半衰期为2-5小时,峰时间为1-3小时.
具有较强的B受体阻断作用,对B1,B2受体的选择性低,无内在的拟交感活性。
用药后心率减慢,心肌收缩力和心排出量降低,用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等.
四、酚妥拉明药理作用、临床应用和不良反应?
药理作用:
1血管:
酚妥拉明具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。
2心脏:
酚妥拉明可兴奋心脏,使心肌收缩力增强,心率增快,心排出量增加。
3其他:
有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋。
有组胺样作用,使胃酸分泌增加。
临床应用:
1治疗外周血管痉挛性疾病2去甲肾上腺素滴注外漏
3肾上腺嗜铬细胞瘤4抗休克(适用于感染性休克、心源性休克、神经源性休克)
5治疗急性心肌梗死和顽固性血性心力衰竭
6药物引起的高血压
7其他:
酚妥拉明口服和直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。
不良反应:
常见的反应有低血压、胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。
静脉给药可能引起严重的心率加快、心律失常和心绞痛。
第十五章镇静催眠药
一、苯二氮卓类药理作用与临床作用?
1、抗焦虑作用:
苯二氮卓类抗焦虑作用的选择性较高,对各种原因引起的焦虑均有显著疗效。
主要用于焦虑症。
2、镇静催眠作用:
能明显缩短入睡时间,显著延长睡眠持续时间,减少觉醒次数。
主要延长非快动眼睡眠的第2期,缩短第3期和4期的NREMS睡眠。
3、抗惊厥、抗癫痫作用:
临床可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热警觉及药物中毒性惊厥。
4、中枢性肌肉松弛作用:
可缓解动物的去大脑僵直,也可缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直。
5、其他:
较大剂量可致暂时性记忆缺失,较大剂量可轻度抑制肺泡换气功能。
不良反应及解救:
二、巴比妥类作用机制与临床作用?
1、镇静催眠:
小剂量巴比妥类药物可起到镇静作用,中剂量可催眠。
巴比妥类药物品种不同,起效时间和持续时间不同,它可改变正常睡眠模式,缩短REMS睡眠,引起非生理性睡眠。
就用停药后,可引起睡眠障碍。
所以它已不作镇静催眠药常规使用。
2、抗惊厥:
临床用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。
也用于小儿高热等引起的惊厥。
3、麻醉:
硫喷妥钠可用作静脉麻醉。
第十六章抗癫痫药和抗惊厥药
一、苯妥英纳的不良反应?
1与剂量有关的毒性反应,口服过量影响小脑-前庭功能,静注过快引起心律失常
2慢性毒性反应,青少年可出现齿龈增生;
3过敏反应,如皮疹、再障等;
4致畸反应,妊娠早期用药偶致畸胎。
二、常用的抗癫痫药有哪些?
适用于何种类型的癫痫?
1苯妥英钠:
适用于除小发作外的各型癫痫,为大发作和局限性发作的首选药。
2卡马西平:
广谱抗癫痫药,是治疗单纯局限性发作和大发作的首选药。
3苯巴比妥:
治疗癫痫大发作及癫痫持续状态,对单纯的局限性发作以及精神运动性发作也有效。
中枢抑制作用明显,均不作首选药。
4乙琥胺:
主要用于小发作,为防止小发作的首选药。
5丙戊酸钠:
广谱抗癫痫药,是大发作合并小发作的首选药。
6苯二氮卓类:
地西泮治疗癫痫持续状态首选,氯硝西泮是阵挛性发作首选。
硫酸镁
第十八章抗精神失常药
一、氯丙嗪药理作用及机制,临床应用和不良反应?
药理作用及机制:
1、对中枢神经系统的作用a抗精神病作用;
b镇吐作用;
c对体温调节的作用。
2、对自主神经系统的作用:
氯丙嗪能阻断肾上腺素α受体和M胆碱受体。
阻断α受体可使血管扩张、血压降低。
阻断M胆碱受体作用较弱,引起口干、便秘、视力模糊。
3、对内分泌系统的影响:
氯丙嗪阻断D2亚型受体,增加催乳素的分泌,抑制促性腺激素和糖皮质激素的分泌。
氯丙嗪也可抑制垂体生长激素的分泌,可适用于巨人症的治疗。
临床应用:
1、精神分裂症:
能够显著缓解阳性症状,如进攻等。
但对冷漠等阴性症状效果不显著。
2、呕吐和顽固性呃逆:
氯丙嗪对多种药物和疾病引起的呕吐有显著的镇吐作用。
对顽固性呃逆具有显著疗效。
对晕动症无效。
3、低温麻醉和人工冬眠:
物理低温配合氯丙嗪应用可降低患者体温因而用于低温麻醉。
氯丙嗪和哌替啶、异丙嗪合用,人工冬眠。
不良反应:
1常见不良反应:
中枢抑制症状、M受体阻断症状和α受体阻断症状;
2锥体外系反应:
帕金森综合症,静坐不能,急性肌张力障碍,迟发性运动障碍;
3精神异常;4惊厥和癫痫;5过敏反应
6心血管和内分泌系统反应
7急性中毒.
碳酸锂:
主要用于躁狂症,对抑郁症也有效。
丙咪嗪:
第十七章镇痛药
一、吗啡药理作用、临床作用和不良反应?
药理作用:
1、中枢神经系统:
a镇痛作用;b镇静、致欣快作用;c抑制呼吸;d镇咳;e缩瞳;
f其他中枢作用:
吗啡作用于下丘脑体温调节中枢,改变体温调定点,使体温略有降低,但长期大剂量应用,体温反而升高。
2、平滑肌:
a、胃肠道平滑肌:
吗啡减慢胃蠕动,使胃排空延迟,提高胃窦部及十二指肠上部的张力,易使食物反流,减少其他药物吸收。
b、胆道平滑肌:
治疗量吗啡引起胆道奥迪括约肌痉挛性收缩,使胆总管压15分钟内升高10倍,并持续2小时以上。
c、其他平滑肌:
吗啡降低子宫张力、收缩频率和收缩幅度,延长产妇分娩过程
3、心血管系统:
吗啡对心率及节律均无明显影响,能扩张血管,降低外周阻力。
治疗量吗啡仅轻度降低心肌氧耗量和左室舒张末压。
4、免疫系统:
吗啡对免疫系统有抑制作用。
临床应用:
1、镇痛;2、心源性哮喘;3、止泻。
不良反应:
1、治疗量吗啡可引起眩晕、恶心、呕吐和免疫抑制等;
2、耐受性及依赖性;
3、急性中毒
严重肺功能不全、颅内压升高、严重肝功能损害及儿童、分娩和哺乳期的妇女禁用。
可待因:
哌替啶:
镇痛,麻醉前给药,与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂,心源性哮喘和肺水肿
芬太尼:
阿片受体拮抗药纳洛酮:
第二十章解热镇痛抗炎药
一、阿司匹林药理作用及临床应用和不良反应?
药理作用及临床作用:
1、解热镇痛及抗风湿:
有较强的解热镇痛作用。
用于头痛和感冒发热等,能减轻炎症引起的红、肿等症状迅速缓解风湿性关节炎的症状,可作为急性风湿热的诊断依据。
2、影响血小板的功能:
低浓度阿司匹林能使PG合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化失活,不可逆地抑制血小板环氧酶,减少血小板中血栓素A2的生成,而影响血小板的聚集及抗血栓形成,达到抗凝作用。
高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中PG合成酶,减少前列环素合成。
临床上采用小剂量阿司匹林治疗缺血性心脏病、脑缺血病和其他手术后的血栓形成。
3、儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征的治疗
不良反应:
1胃肠道反应(最常见,可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免);
2加重出血倾向(可用维生素K预防,严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症和血友病禁用本品);
3水杨酸反应(静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液,加速水杨酸盐排泄);
4过敏反应(哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用);
5瑞夷综合症(10岁以下儿童,患流感或水痘者禁用);
6对肾脏影响:
对正常肾功能无影响,但老年人,伴心肝功能损害的患者可引起水肿,多尿
二、为什么乙酰水杨酸过量时需要碱化尿液?
大部分水杨酸在肝内氧化代谢,其代谢产物与甘氨酸或葡萄糖醛酸结合后从尿液排出。
尿液pH的变化对水杨酸盐的排泄量影响很大,在碱性尿时可排出85%,而在酸性尿时则仅5%。
对乙酰氨基酚:
吲哚美辛:
第二十二章抗心律失常药
一、抗心律失常药基本作用机制?
1、阻滞钠通道;2、拮抗心脏的交感效应;
3、调节钾通道,适度延长有效不应期;4、阻滞钙通道。
二、抗心率失常药物的分类及其代表药物?
a.I类Na通道阻滞药:
Ia类:
适度阻滞钠通道1~10s奎尼丁;
Ib类:
轻度钠通道<1s利多卡因;
Ic类:
明显阻滞钠通道>10s普罗帕酮
b.II类β肾上腺素受体拮抗药普萘洛尔、阿替洛尔
c.Ⅲ类延长动作电位时程药:
胺碘酮
d.Ⅳ类钙通道阻滞药:
维拉帕米e.腺苷
三、Ia类钠通道阻滞药——奎尼丁
1.作用机理:
可降低自律性,减慢传导,延长ERP,阻断a受体和抗胆碱作用
2.临床作用:
对室上性和室性过速性心动过速都有效。
对伴有心衰患者应先用洋地黄治疗。
3.不良反应:
主要有胃肠道反应,金鸡纳反应,低血压,血管栓塞,心动过缓或停搏,奎尼丁晕厥和过敏反应。
利多卡因:
苯妥英:
维拉帕米:
第二十四章利尿药脱水药
一、高效利尿药(呋塞米)临床应用和不良反应?
临床应用:
1急性肺水肿和脑水肿,呋塞米能迅速扩张容量血管,使回心血量减少;
2其他严重水肿,可治疗心、肝、肾等各类水肿;
3急慢性肾衰竭,主要是增加尿量,延缓肾衰;
4高钙血症,抑制Ca+的重吸收,降低血钙;
5加速某些毒物的排泄,主要是增加尿量。
不良反应:
1水与电解质紊乱,过度利尿引起,表现为低血容量,低血钠,低血钾等
2耳毒性,表现为耳鸣,听力减退或暂时性耳聋,呈剂量依赖性;
3高尿酸血症,并引发痛风,主要是血容量降低,细胞外液减少有关;
4其他,高血糖、胃出血等。
二、中效利尿药(氯噻嗪)药理作用和不良反应?
药理作用:
1利尿作用,增强NaCl和水的排出,产生温和持久的利尿作用;
2抗利尿作用,主要是排钠使血浆渗透压降低而减轻口渴,机制不明;
3降压作用,早期通过利尿,血容
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