药理复习简要.docx
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药理复习简要
药理学口诀
拟胆碱药
拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶;
匹罗卡品作用眼,外用治疗青光眼;
新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力;
毒扁豆碱毒性大,作用眼科降眼压。
阿托品
莨菪碱类阿托品,抑制腺体平滑肌;
瞳孔扩大眼压升,调节麻痹心率快;
大量改善微循环,中枢兴奋须防范;
作用广泛有利弊,应用注意心血管。
临床用途有六点,胃肠绞痛立即缓;
抑制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检;
防止“虹晶粘”, 能治心动缓;
感染休克解痉挛,有机磷中毒它首选。
东莨菪碱
镇静显著东莨菪碱,能抗晕动是特点;
可治哮喘和“震颤”,其余都像阿托品,
只是不用它点眼。
肾上腺素
α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;
血管收缩血压升,局麻用它延时间,
局部止血效明显,过敏休克当首选,
心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,
心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,
α受体被阻断,升压作用能翻转。
去甲肾上腺素
去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,
只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,
用药期间看尿量,休克早用间羟胺。
异丙肾上腺素
异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓,
扩张血管治“感染”,血容补足效才显。
兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱,
哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。
α受体阻断药
α受体阻断药,酚妥拉明酚苄明,
扩张血管治栓塞,血压下降诊治瘤,
NA释放心力增,治疗休克及心衰。
β受体阻断药
β受体阻断药,普萘洛尔是代表,
临床治疗高血压,心律失常心绞痛。
三条禁忌记心间,哮喘、心衰、心动缓。
传出N药在休克治疗中的应用
(一)药物的种类
抗休克药分二类,舒缩血管有区分;
正肾副肾间羟胺,收缩血管为一类;
莨菪碱类异丙肾,加上α受体阻断剂;
还有一类多巴胺,扩张血管促循环。
(二)常见休克的药物选用:
过敏休克选副肾,配合激素疗效增;
感染用药分阶段,扩容纠酸抗感染,
早期需要扩血管,山莨菪碱为首选;
后期治疗缩血管,间羟胺替代正肾。
心源休克须慎重,选用“二胺”方能行。
说明:
“二胺”指多巴胺和间羟胺
局**
丁卡表麻毒性大,普卡安全不表麻;
利多全能腰慎选,室性律乱常用它
镇静催眠药
镇静催眠巴比妥,苯二氮卓类安定;
抗惊抗癫抗焦虑,中枢肌松地西泮。
剂量不同效有异,过量中毒快抢救,
洗胃补液又给氧,碱化尿液促排泄。
抗癫痫药的选用
癫痫小发作,首选乙琥胺;
局限发作大发作,苯妥英钠鲁米那;
卡马西平精神性,持续状态用安定;
慢加剂量停药渐,坚持用药防骤停。
抗精神病药
精神病药氯丙嗪,阻断受体多巴胺,
镇静止吐兼降温,人工冬眠显奇效,
长期用药毒性大,震颤麻痹低血压。
镇痛药
吗啡度冷丁,很强成瘾性;
呼吸抑制重,慎重选择用;
镇痛作用灵,心性哮喘停;
过量要中毒,拮抗纳络酮。
解热镇痛药
乙酰水杨酸,抑制PGE;
解热又镇痛,抗炎抗风湿;
抑制血小板,防治血栓塞;
不良反应多,“为您扬名先”
中枢兴奋药
中枢兴奋药两类,兴奋大脑咖啡因,
尼可刹米洛贝林,作用部位在延髓;
主治呼吸抑制症,小儿宜选洛贝林,
吗啡中毒可拉明,剂量过大要人命。
抗高血压药
中枢降压可乐定,对抗未梢利血平,
α-R阻断哌唑嗪,血管扩张“肼哒嗪”,
利尿降压氯噻嗪,“紧张转化”卡普利,
强扩动静硝普钠,危象心梗才选它,
联合.阶梯.个体化,肺、肝、肾功要详查。
抗高血压药选用
伴有冠心心绞痛,禁止使用胍和肼,
普萘洛尔硝苯啶,降低血压抗心痛。
脑血管,有疾病,不能使用胍乙啶;
肾功能,有减退,禁用心卡胍乙啶,
可用多巴可乐定,伴溃疡,可乐定,
精神病,血压升,首先考虑利血平。
抗心绞痛药
抗心绞痛药三类,硝酸甘油扩血管,
阻钙内流硝吡啶,阻断β-R心得安;
增加血供降氧耗,联合用药效力添。
抗心律失常药
抗心律药很复杂,心电生理统率它。
三种离子钾钠钙,三类药物好分家。
降低自律消折返,失常原理两句话。
缓慢失常阿托品,室律不齐“利卡因”。
房颤房扑地高辛,心甙中毒苯妥英。
β-R阻断室上性,阻钙内流异搏定。
“房室交界”它能正,胺碘酮,效全能。
强心甙
强心甙类慢中快,增强心力游离钙;
正性肌力最根本,心力衰竭适应症;
减慢心率和传导,房颤房扑阵发性;
毒性反应三方面,心律失常要送命;
维持疗法地高辛,禁钙补钾牢记心。
抗凝血药
血栓疾病需抗凝,肝素作用强快灵,
抗凝适用体内外,鱼精蛋白拮抗快,
双香豆素仅体内,过量中毒加维K,
枸橼酸钠用体外,大量输血防低钙。
止血药
凝血酶原缺乏症,选用VK来纠正;
Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成多,肝功不良减效果。
注射垂体后叶素,好比内科止血钳;
门脉高压肺咯血,收缩血管显效果;
尿崩症状可治疗,心脏血管注意到。
纤溶亢进出血症,氨甲苯酸可纠正;
作用较强毒性低,血栓形成要注意。
利尿药
利尿药物强中弱,作用肾脏钠排出;
严重水肿肾衰竭,宜选速尿来救急;
中效双克常用到,心性水肿效果好,
留钾利尿弱效差,各型水肿伍用它;
强中谨防‘四一症’,弱效注意钾过剩。
注:
“四一症”指强效利尿药的四低一高症(低血容量、低血钾、低血钠、高尿酸血症)和中效利尿药的四高一低症(高血氨、高血糖、高尿素氮血症、高尿酸血症、低血钾)。
抗过敏药
H1受体阻断药,苯海拉明是代表;
皮肤粘膜过敏症,选用此药可纠正;
治疗失眠和止吐,作用较强正对路;
不良反应比较少,口干嗜睡常见到。
抗酸药
抗酸药物复方多,互纠缺点增效果;
中和胃酸护粘膜,局部作用显效果。
导泻药
硫酸镁,竣泻剂,用法不同作用异;
口服泻下与利胆,排便排毒又排虫;
注射降压抗惊厥,用于子痫破伤风;
局部热敷消肿痛,未化脓者方可用;
经期孕妇应慎重,肾功减退选钠盐;
过量中毒勿惊恐,钙盐拮抗解毒用。
镇咳药
中枢镇咳可待因,无痰干咳效果灵,
呼吸抑制易成瘾,安全有效咳必清
祛痰药
恶心祛痰氯化胺,兴奋迷走稀释痰;
粘痰溶解痰易净,硫键断裂痰变性;
前药口服后局部,合理选用不延误。
平喘药
平喘药物氨茶碱,抑制酯酶效果显;
松驰气管平滑肌,急慢哮喘可防治;
强心利尿兴奋脑,控制用量很重要。
XXXXX兴奋药
选用XXXXX兴奋药,掌握剂量很重要;
相对安全缩宫素,产前产后均适宜;
麦角制剂产后用,亦可治疗偏头痛。
抗甲状腺药:
内科治疗甲亢病,主要选用硫脲类;
过氧化酶受抑制,生效缓慢疗程久;
药物减少粒细胞,定期查血很重要;
甲亢危象手前术,需加大量卢戈液;
防治地甲小量碘,对抗甲亢大剂量。
作用高峰两周到,应用注意“碘感冒”。
胰岛素:
各型重症糖尿病,必须补充胰岛素;
降糖作用快而强,促进血糖入细胞;
增加利用和贮藏,糖元分解异生少;
来源减少血糖降,须防休克低血糖。
口服降血糖药:
两类口服降糖药,作用特点慢而弱;
胰岛功能丧失掉,磺酰脲类即无效;
苯乙双胍尚对路,不能替代胰岛素
X线造影剂
X线造影剂,临床应用碘钡气;
胃肠造影硫酸钡,胆肾造影用碘剂;
肝肾功能检查药,磺溴酚钠酚磺酞;
需要检查心血管,荧光素钠偶氮蓝;
如要检查胃功能,选用五肽胃泌素;
空气氧气能显影,妇科造影都用其。
青霉素
窄谱杀菌青霉素,竞争菌体转肽酶;
粘肽合成受干扰,阳性细菌杀灭掉;
过敏反应危险大,一问二试三观察。
说明:
一问:
询问过敏史;二试:
用药前做皮肤过敏试验;三观察:
用药后观察30分钟。
氨基甙类
氨基甙类杀菌剂,抑制菌体蛋白质;
对抗阴性杆菌灵,链卡还治结核病;
耳肾毒性最严重,控制剂量定慎用。
链霉素
链霉素,易抗药,迅速持久程度高。
一般感染已少用,配伍用药增疗效。
联合异烟肼,治疗结核病;
配合青霉素,心内膜炎停;
合用四环素,治疗布氏病;
伍用SD,鼠疫兔热病。
红霉素
大环内酯红霉素,碱性环境增效果;
青红合用不对路,盐析现象须记住,
林红竞争结合点,四红合用增肝毒。
四环素抗菌谱
二菌四体一虫灵,基本无效伤绿结。
说明:
二菌指细菌和放线菌,四体指立克次体、支原体、衣原体、螺旋体,一虫指阿米巴原虫。
磺胺类抗菌谱
二菌一体和一虫,外加结核与麻风。
说明:
二菌指细菌和放线菌,一体指衣原体,一虫指疟原虫。
磺胺类不良反应预防
碱化尿液多饮水,定期检查尿常规
抗结核病药
对抗结核异烟肼,作用三强各型灵;
耐药快速毒性低,影响神经加VB。
消毒防腐药
消毒防腐九类药,酚醇醛酸卤素类;
氧化染料重金属,还有表面活性剂,
抑制杀灭微生物,选择外用勿内服。
抗疟药的选用
控制疟疾用氯喹,根治须加伯氨喹。
进入疟区怎么办,乙胺嘧啶来防范。
伯氨喹啉毒性大,特异体质慎用它。
抗疟药的作用机制
氯喹奎宁红内期,乙胺嘧啶红
氯喹的不良反应
不良反应比较少,头痛耳鸣胃肠道;
长期用药易蓄积,须注意血、心、眼。
甲硝唑
甲硝唑药作用灵,原虫滴虫厌氧菌。
肠内肠外阿米巴,效果良好首选它。
有机磷中毒解救
有机磷中毒症状三,中枢M样骨骼肌,
解救用药要适当,N样症状解磷定,
外周中枢阿托品,早期足量反复用。
药理复习简要
第一重点:
药物的药理作用(特点)与机制
1.毛果芸香碱:
M样作用(用阿托品拮抗)。
缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。
用于青光眼。
2.新斯的明:
胆碱脂酶抑制剂。
用于重症肌无力,术后腹气胀及尿潴留,阵发性室上性心动过速,肌松药的解毒。
禁用于支气管哮喘,机械性肠梗阻,尿路阻塞。
M样作用可用阿托品拮抗。
3.碘解磷定:
胆碱脂酶复活药,有机磷酸酯类中毒的常用解救药。
应临时配置,静脉注射。
4.阿托品:
M受体阻滞药。
竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。
用于解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,虹膜睫状体炎,眼底检查,验光,抗感染中毒性休克,抗心律失常,解救有机磷酸酯类中毒。
禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。
用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。
同类药物莨菪碱。
合成代用品:
扩瞳药:
后马托品。
解痉药:
丙胺太林。
抑制胃酸药:
哌纶西平。
溃疡药:
溴化甲基阿托品。
5.东莨菪碱山莨菪碱作用特点:
东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。
还有防晕止吐作用,可治疗帕金森氏病。
山莨菪碱可改善微循环。
主要用于各种感染中毒性休克,也用于治疗内脏平滑肌绞痛,急性胰腺炎。
6.筒箭毒碱:
肌松作用,全麻辅助药。
呼吸肌麻痹用新斯的明解救。
7.琥珀胆碱:
速效短效肌松药,插管时作为全麻辅助药。
禁用于胆碱酯酶缺乏症病人,与氟烷合用体温巨升的遗传病人,青光眼,高血钾患者(持续去极化,释放K过多)如偏瘫、烧伤病人,以免引起心脏意外。
使用抗胆碱脂酶药患者禁用。
8.去甲肾上腺素:
α受体激动药。
用于休克,上消化道出血。
不良反应有局部组织坏死,急性肾功能衰竭,停药后的血压下降。
禁用于高血压、动脉粥样硬化,器质性心脏病,无尿病人与孕妇。
主要机理为收缩外周血管。
9.去氧肾上腺素(苯肾上腺素):
α1受体激动药,防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压。
速效短效扩瞳药。
10.可乐定:
α2受体激动药。
用于降血压。
中枢性降压药。
降压快而强,使用于中度高血压。
尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗,也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。
(见后)
11.肾上腺素:
α、β受体激动药。
用于心脏停搏,过敏性休克,支气管哮喘,减少局麻药的吸收,局部止血。
不良反应:
剂量过大可发生心律失常,脑溢血,心室颤动。
禁用于器质性心脏病,高血压,冠状动脉粥样硬化,甲状腺机能亢进及糖尿病。
主要机理为兴奋心脏,兴奋血管,舒张支气管平滑肌。
12.多巴胺:
α、β受体激动药。
作用特点:
主要激动多巴胺受体,也能激动α和β1受体,用于抗休克。
可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。
(对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体,增加肾脏血流量,排钠利尿,注意补充血容量,纠正酸中毒)。
可用于抗慢性心功能不全。
13.间羟胺作用特点:
激动α受体,作用弱而持久,用于各种休克早期。
14.麻黄碱:
α、β受体激动药,较肾上腺素弱而持久。
特点是有中枢作用。
可产生快速耐药性,停药一定时间后可恢复。
用于防止低血压,治疗鼻塞,过敏,缓解支气管哮喘。
大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸。
15.异丙肾上腺素:
β受体激动药。
能兴奋心脏,松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。
用于支气管哮喘(可产生耐受性),房室传导阻滞,心脏骤停,休克。
禁用于冠心病,心肌炎,甲状腺机能亢进病人。
(对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常)。
16.多巴酚丁胺:
作用于β1受体,有耐受性,适用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心力衰竭,中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。
禁用于心房颤动患者。
17.沙丁胺醇:
作用于β2受体。
舒张支气管平滑肌,用于支气管哮喘。
18.酚托拉明:
阻断α受体,舒张血管,降血压。
用于治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎,抗休克(需补充血容量),缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象,用于充血性心力衰竭。
不良反应:
腹痛,腹泻,恶心,呕吐,胃酸过多等拟M样作用。
注射量较大时,可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。
故消化道溃疡及冠心病患者慎用,严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。
19.哌唑嗪:
阻断α1受体,降血压而不增加心率。
20.普萘洛尔:
β阻滞作用。
心功能全降。
用于心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进。
糖尿病慎用,支气管哮喘及房室传导阻滞禁用。
停用反跳作用。
对心律失常:
增加窦房节自律性,延长房室结ERP,减慢房室传导。
主要用于室上性心律失常如房颤、房扑或阵发性室上性心动过速。
对室性心律失常一般无效。
对抗高血压机制为:
1.阻滞心脏β1受体2.阻滞肾脏β1受体3.阻滞中枢β受体4.阻滞突触前膜β2受体。
降压作用缓慢,适用于轻度和中度高血压。
很少发生体位性低血压。
与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。
心衰、支气管哮喘病人禁用。
(见后)
21.阿替洛尔:
β1受体阻滞作用,适用与糖尿病人,临床用于高血压、心绞痛和心律失常。
22.局麻药包括普鲁卡因,丁卡因,利多卡因,布比卡因。
23.地西泮(安定):
苯二氮卓类(包括西泮类和唑仑类)镇静催眠药。
具有抗焦虑作用,镇静催眠作用,加大剂量也不产生麻醉,但长期应用引起依赖性。
抗惊厥、癫痫作用,是治疗癫痫持续状态的首选药。
中枢性肌肉松弛作用。
增加其它中枢抑制药的作用。
药动:
口服吸收快而完全,肝肠循环。
由于脂溶性大,作用快而短暂。
主要经肝药酶转化。
机制:
中枢抑制神经元γ—氨基丁酸(GABA)能神经末梢的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮卓类受体。
不良反应:
依赖性,戒断症状。
嗜睡、头晕、乏力等,大剂量时偶有共济失调。
24.巴比妥类镇静催眠药:
对中枢神经系统有普遍性抑制作用,可起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。
大剂量可抑制心血管中枢,中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。
机制:
催眠剂量主要抑制多突触反应,减弱易化,增强抑制。
可增强GABA介导的Cl离子内流,减弱谷氨酸介导的除极,延长Cl通道开放时间,增加Cl离子内流,引起神经细胞的超极化。
在较高剂量时,还能抑制Ca离子依赖性动作电位,抑制Ca离子依赖性递质的释放,产生与GABA相似的作用。
苯巴比妥:
中枢抑制作用。
长效抗惊厥药,抗癫痫药。
口服易吸收,进入脑的速度与药物脂溶性成正比。
较高剂量能抑制Na离子内流和K离子外流,能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。
不良反应有困倦,过敏反应,依赖性,轻度抑制呼吸中枢。
具有肝药酶诱导作用。
25.硫酸镁:
注射用为抗惊厥药。
口服有泻下和利胆作用。
外敷有消炎消肿作用。
机制为拮抗Ca离子的作用,从而抑制神经化学传递和骨骼肌收缩,使肌肉松弛。
作用于中枢神经系统可引起感觉和意识消失。
血镁过高可抑制呼吸、引起血压骤降甚至死亡。
除立即进行人工呼吸外,静脉缓慢注射氯化钙,可即刻消除镁离子的作用。
26.其它镇静催眠药及抗惊厥药:
奥沙西泮、硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、氟硝西泮、三唑仑、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑仑,去甲西泮、阿普唑伦、依替唑仑、美沙唑仑、恶唑仑。
水合氯醛、格鲁米特、溴化钾、溴化钠、三溴片。
27.苯妥英纳:
乙内酰脲类抗癫痫药。
对大脑皮层运动区有高度选择性抑制作用。
可抑制异常高频放电的发生和异常放电的扩散。
对各种可兴奋膜(神经元和心脏细胞膜)有膜稳定作用,降低兴奋性。
本品为钠通道阻滞药,可减少钠离子内流,对高频异常放电有效,对低频放电无明显影响。
还可抑制钙离子内流和钾离子外流,延长动作电位时程。
还可以通过抑制神经末梢对GABA的摄取,间接增强GABA的作用,使氯离子内流增加,神经细胞膜超极化。
所有这些作用可使癫痫发作停止,但无明显的镇静作用。
临床用于治疗癫痫大发作的首选药,对小发作无效。
治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛中枢。
抗心律失常。
不良反应有局部刺激眩晕,共济失调,眼球震颤,贫血,过敏反应。
偶致畸胎。
苯妥英纳为肝药酶诱导剂能加速皮质激素、避孕药等的代谢而降低疗效。
苯巴比妥和卡马西平等通过肝药酶诱导作用而加速苯妥英纳的代谢。
从而降低其血药浓度。
水杨酸类、苯二氮卓类和口服抗凝血药等可与苯妥英纳竞争血浆蛋白结合部位。
使游离型血药浓度增加。
(苯妥英纳仅对癫痫小发作无效)。
苯妥英纳可用于抗心律失常。
28.乙琥胺:
对小发作的疗效不及氯硝西泮。
治疗小发作的常用药。
机制为抑制T型Ca离子通道。
不良反应有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振及恶心、呕吐等。
偶见嗜酸性粒细胞增多。
粒细胞缺乏,严重者可发生障碍性贫血。
29.卡马西平:
阻滞钠通道,抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。
对精神运动性发作最有效。
对神经元尿崩症、躁狂抑郁症亦有效。
还有广谱抗癫痫药丙戊酸钠。
30.其它抗癫痫药:
卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳双胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奥卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。
31.氯丙嗪:
二甲胺类抗精神病药。
口服易吸收,血浆蛋白结合率达90%。
经肝微粒体酶代谢,给药剂量个体化。
多巴胺(DA)受体阻滞剂。
对α—受体和M受体也有阻断作用。
临床应用:
抗精神病作用(可产生耐受性)。
镇吐作用较强。
调节体温进行人工冬眠,可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。
加强中枢抑制药的作用。
可阻断黑质—纹状体通路的D2受体,使胆碱能神经的功能占优势,而导致锥体外系反应。
有α受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用反转。
阻断结节—漏斗通路的D2受体,减少下丘脑释放催乳素释放因子,使催乳素释放增加,引起乳房肿大和泌乳,乳腺癌患者禁用。
抑制促性腺释放激素的分泌,引起排卵延迟。
可抑制垂体生长激素的分泌,试用于巨人症的治疗。
不良反应:
嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压(注射后应卧床休息)。
过敏反应,急性中毒,锥体外系反应(帕金森氏综合症,静坐不能,急性肌张力障碍;可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解)迟发性运动障碍(抗胆碱药可使症状加重)禁用于有癫痫或惊厥史者,青光眼、肝障碍者禁用,冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。
32.米帕明:
三环类抗抑郁药。
33.碳酸锂:
抗躁狂抑郁药。
作用机制为抑制脑内NA和DA的释放,并促进其再摄取,降低突触间隙NA浓度。
还能抑制肌醇磷酸酶活性,抑制脑组织中肌醇的生成,减少PIP2的含量。
34.其它抗精神病药:
泰尔登,珠氯噻醇,氯哌噻吨,氟哌噻吨、替沃噻吨。
氟哌啶醇、氟哌利多,三氟哌多,五氟利多。
舒必利,氯氮平。
35.左旋多巴:
抗帕金森病药。
本身无药理活性,进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用。
口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从小肠上端迅速吸收。
临床用于抗帕金森氏综合症,对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森氏病无效,因其已阻断了受体。
可引起轻度直立性低血压,短暂心动过速和轻度心律失常。
减少催乳素的分泌。
不良反应包括胃肠道反应(溃疡出血可用多潘立酮消除),心血管反应(体位性低血压),不自主异常动作(开关现象),精神障碍。
禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用。
消化道溃疡、高血压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。
维生素B6是多巴脱羧酶的辅基,可增强左旋多巴的外周副作用。
36.苯海索(安坦):
胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。
对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用,外周抗胆碱作用较弱,因此不良反应轻。
窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
37.抗帕金森病药还有卡比多巴、苄丝肼、金刚烷胺、溴隐亭、培高利特、卡马特灵。
38.吗啡:
阿片类镇痛药(最有效的镇痛部位在导水管周围灰质)。
口服后有较强的首过消除。
阿片受体激动剂,有镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳作用。
可使血管扩张。
可兴奋胃肠道平滑肌。
临床用于镇痛,心源性哮喘(休克、昏迷和严重肺功能不全者禁用),止泻。
不良反应包括眩晕、呼吸抑制、排尿困难,胆绞痛,体位性低血压,耐受性和依赖性(可乐定可抑制蓝斑核放电,故可缓解吗啡的戒断症状),可引起呼吸肌麻痹(可用钠洛酮等来拮抗)。
禁用于颅内压升高,严重肝功能损害及儿童等禁用吗啡。
39.哌替啶(度冷丁):
阿片激动类镇痛药。
口服易吸收,注射更快。
可起到镇痛、镇静作用,兴奋胃肠道平滑肌,血管扩张。
临床用于镇痛、麻醉前给药(与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂)、心源性哮喘和肺水肿。
治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压等。
反复应用可产生依赖性,大剂量可抑制呼吸。
40.镇痛药还有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲马朵、强痛定、喷他佐辛、丁丙诺非、四氢帕马丁。
拮抗药:
纳洛酮、钠曲酮。
41.咖啡因:
兴奋大脑皮层的中枢兴奋药。
机制可能与阻断腺苷受体有关。
42.尼克刹米:
兴奋延脑呼吸中枢的中枢兴奋药。
43.中枢兴奋药还有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克刹米。
44.解热镇痛药:
共同的作用机制是抑制环加氧酶,减少前列腺素(PG)的生物合成。
由于是通过抑制PG的合成来发挥解热作用,所以对直接注射PG引起的发热无效。
只能缓解致痛物质引起的持续性钝痛。
除苯胺类解热镇痛药外,其余都有一定的抗炎作用。
45.乙酰水杨酸(阿司匹林):
非选择性环加氧酶抑制药。
口服在小肠吸收,肝代谢。
药理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿,影响血栓生成(低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活,减少了血小板中血栓素TXA2的合成,从而抑制了血小板
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