药物化学名词解释+简答题.docx
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药物化学名词解释+简答题
第一章绪论
名词解释
1.药物:
具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物。
2.药物化学:
用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科。
1.
3.药物通用名:
国家药典委员会编写的《中国药品通用名称》是中国药品命名的依据,是以世界卫生组织推荐使用的"国际非专利药名"(InternationalNon-proprietaryNamesforPharmaceuticalSubstance,INN)为基础,结合我国情况制定的。
中国药典收载的中文药品名称即按照《中国药品通用名称》及其命名原则命名,英文名采用国际非专利药名(INN)。
4.药物化学名:
药物的化学名准确的反映出药物的化学结构,作为药师应掌握药品的化学命名方法。
中文的药品化学名是根据中国化学会公布的《有机化学命名原则》命名,母体的选定与美国《化学文摘》(ChemicalAbstract,CA)系统一致,然后将其它的取代基的位置和名称标出。
5.药物商品名:
生产厂家为保护其产品的生产权和市场占有权使用的名称。
6.前药:
药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
修饰前的活性药物称为母药。
7.生物电子等排体:
具有相似的分子形状和体积、相似的电荷分布,并由此表现出相似的物理性质,对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。
问答题
1.简述新药开发和研究的基本过程。
答:
简述药物化学的基本内容如下:
(1)发现、发展和鉴定新药。
(2)在分子水平上解释药物及具有生物活性化合物的作用机理;
(3)药物及有关化合物代谢产物的研究、鉴定和合成。
2*.简述新药开发和研究的基本过程。
答:
新药开发和研究的基本过程:
(1)先导化合物的发现
(2)先导化合物的结构优化(3)临床前研究(4)临床研究(5)上市
3.常见的药物作用靶点都有哪些?
答:
常见的药物作用靶点有:
受体作为药物的作用靶点;以酶作为药物的作用靶点;以离子通道作为药物的作用靶点;以核酸作为药物的作用靶点。
第二章中枢神经系统药物
名词解释
1.中枢兴奋药:
具有增强中枢神经功能的一类药物。
2.pKa值:
解离常数,对于弱酸性药物,
3.logP:
脂水分配系数(脂溶性和水溶性的相对大小,化合物在互不混溶的非水相和水相中分配比)。
问答题
1.简述巴比妥类药物的构效关系。
2位碳的O原子被S取代生成相应的O-取代物;脂溶性增加,起效快。
3位酰亚胺的N原子上引入甲基;脂溶性增加,起效快
5位氧化或水解后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时,由于不易被氧化而重吸收,作用时间长。
5位取代基为支链或不饱和烃时,氧化代谢较易发生,镇静、催眠作用时间短。
2.简述地西泮的构效关系。
1位N上引入甲基可增强活性,以长链烃基取代,如环丙甲基,可延长作用。
3位的一个氢原子可被羟基取代,虽然活性稍有下降,但毒性也降低。
5位苯环的2′位引入吸电子基团可使活性增强。
4,5位双键饱和可导致活性降低,在1,2位或4,5位并入杂环,生物活性增强,增加镇静和抗抑郁作用。
7位引入吸电子基团(NO2>Br>CF3>Cl)能增强生理活性。
七元亚胺内酰胺环是产生药效的必要结构。
3.简述氯丙嗪的构效关系。
2位取代抗精神病作用增强,作用强度与取代基的吸电性成正比,即CF3>Cl>COCH3>H>OH,含S原子的取代基则主要用做止吐药,其他位置取代活性降低。
5位S原子可以用O,CH2,CH=CH,CH2CH2等电子等排体替换。
10位N原子可以用
替换,形成噻吨类抗精神病药。
母核与碱性基团间相隔3个碳是活性所必须的,碳链的延长或缩短都将导致活性的降低或消失。
碱性基团一般是N(CH3)2,哌嗪环,哌啶环,其中哌嗪环侧链的化合物活性较强。
4.简述吗啡类药物的构效关系。
第三章外周神经系统用药
名词解释
1.拟胆碱药:
一类具有乙酰胆碱相似作用的药物。
2.胆碱受体:
与乙酰胆碱结合的受体。
3.拟交感神经药:
一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物,也称为拟肾上腺素药。
问答题
1.简述麻醉药的分类。
答:
麻醉药根据其用途和作用特点的不同分成全身麻醉药,局部麻醉药;而全身麻醉药又根据给药途径不同分成吸入麻醉药和静脉麻醉药.
2.简述局麻药的作用机制。
答:
局麻药阻断感觉神经冲动的发生和传导,直接与神经膜上电压门控钠离子通道相互作用,引起钠离子通道蛋白质构象变化,促使非活化状态的钠离子通道闸门关闭,阻断钠离子通道,传导阻滞,产生局麻作用。
3*.为什么利多卡因比普鲁卡因稳定?
答:
因为利多卡因结构中的不稳定部分为酰胺键而普鲁卡因为酯键,酰胺键较酯键稳定。
另外,利多卡因酰胺键的两个邻位均受到甲基的空间位阻作用,使其不易水解,体内酯解的速度也比较慢,所以较稳定。
4.试从氯琥珀胆碱的化学结构讨论其稳定性。
答:
琥珀胆碱的化学结构为丁二酸和氯化胆碱生成的二元酯,其水溶液不稳定,易水解。
在碱性条件下和温度升高,水解加速,因此不稳定。
5.简述拟胆碱药的构效关系。
五原子规则
6.简述苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的构效关系
7.组胺H1受体拮抗剂结构特点
8.比较肾上腺素类药物与麻黄碱
答:
①苯环上不带有酚羟基,不受COMT的影响,虽作用强度较肾上腺素为低,但作用时间比后者大大延长,且具有较强的中枢兴奋作用。
②α-碳上带有一个甲基,因空间位阻不易被单胺氧化酶代谢脱胺,也使稳定性增加,作用时间延长。
但α-碳上烷基亦使活性降低,中枢毒性增大。
第四章循环系统药物
名词解释
1.NO供体药物:
一类在体内提供不稳定但又有一定脂溶性的NO分子的药物。
2.钙离子通道阻滞剂:
在通道水平上选择性地租滞钙离子精细膜上的钙离子通道进入细胞内部,减少细胞内钙离子浓度的药物。
3.ACEI:
血管紧张素转化酶抑制剂.
4.HMG-COA:
羟甲戊二酰辅酶A
简答题
1*.简要说明ACEI的作用机制及优点。
答:
ACEI类药物是通过与ACE的三个活性部位:
正电荷部位、氢键给予体部位和锌离子部位结合,从而达到抑制ACE活性的目的。
通过抑制ACE,可减少AⅡ的生成,对RAS系统有直接作用;还可以减少缓激肽的降解,促使外周血管扩张;并可以通过抑制交感神经系统以及降低醛固酮分泌,影响钠离子的重吸收,降低血容量而发生间接作用。
总之,ACEI可以通过舒张血管而达到降压的目的。
所以与其他抗高血压药物相比,ACEI具有相应的特点:
①降压的同时不伴随反射性心率加快,不减少脑、肾的血流量;②长期应用,不引起电解质紊乱和脂质代谢异常等副作用;③预防和逆转血管壁增厚和心肌细胞肥大等作用,对心脏具有直接和间接的保护作用。
2.从Captopril的结构,讨论它们的活性及副作用。
答:
Captopril具有良好的抗高血压作用,通过二肽结构抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性,使血管紧张素I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ),导致血浆中AngⅡ数量下降,无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用,ACEI还能抑制缓激肽的降解,上述这些作用结果均使血压下降。
用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用
3.简述二氢吡啶类钙拮抗剂(硝苯地平)构效关系
1,4-二氢吡啶环是必需结构,吡啶或六氢吡啶环则无活性,1位N不被取代为佳。
2,6-位取代基应为低级烷烃。
3,5-位取代基酯基是必要结构,-COCH3,-CN活性降低,硝基则激活钙通道。
若C4有手性,立体结构有选择作用。
4位取代苯基上邻、间位有吸电子基团时活性较佳。
4.简述苯并硫氮䓬类药物(地尔硫卓)的构效关系
第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药
名词解释
1.NSAIDs:
非甾体抗炎药,本类药物具有解热,镇痛和抗炎作用,由于这类药物在结构上与肾上腺皮质激素类不同故称之为非甾体抗炎药。
2.环氧合酶:
存在于哺乳动物各种细胞内质网内,有很高活性.有两种形式,即COX-1和COX-2
3.痛风:
因体内嘌呤代谢紊乱或尿酸排泄减少而引起的一种疾病。
简答题
1.阿司匹林在合成过程以及储存过程中可能生成的副产物有哪些?
答:
阿司匹林在合成过程以及储存过程中可能生成的副产物有:
水杨酸,乙酰水杨酸酐,苯酚,水杨酸苯酯
2.如何检测阿司匹林中游离的水杨酸?
答:
检测阿司匹林中游离的水杨酸可以用三氯化铁试液,显紫堇色.
第七章抗肿瘤药
简答题
1*.试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。
答:
脂肪氮芥的氮原子的碱性比较强,其对生物大分子的烷化历程是双分子亲核取代反应(SN2)。
脂肪氮芥属于强烷化剂,抗肿瘤活性强,但毒性也较大。
芳香氮芥中氮原子上的孤对电子和苯环产生共轭作用,减弱了氮原子的碱性,其作用机制也发生了改变,其烷化历程为单分子亲核取代反应(SN1)。
和脂肪氮芥相比,芳香氮芥的氮原子碱性较弱,烷基化能力也比较低,因此抗肿瘤活性比脂肪氮芥弱,毒性也比脂肪氮芥低。
2*.为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?
答:
环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。
由于氮原子上连有吸电子的磷酰基,降了氮原子的亲核性,因此在体外对肿瘤细胞无效。
进入体内后,由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同,导致代谢产物不同,在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物,而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶,代谢途径不同,经非酶促反应b-消除(逆Michael加成反应)生成丙烯醛和磷酰氮芥,后者经非酶水解生成去甲氮芥,这三个代谢产物都是较强的烷化剂。
因此环磷酰胺对正常组织的影响较小,其毒性比其它氮芥类药物小。
3*.抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的?
试举一例药物说明。
答:
抗代谢抗肿瘤药物是根据代谢拮抗原理设计出来的,其结构与体内正常代谢物很相似,多是将代谢物的结构作细微的改变而得。
例如利用生物电子等排原理,以F或CH3代替H,S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等。
用F原子取代尿嘧啶中的H原子后,得到氟尿嘧啶,由于F原子半径和H原子半径相近,氟尿嘧啶的体积与尿嘧啶几乎相等,而且C-F键特别稳定,在代谢过程中不易分解,因此氟尿嘧啶能在分子水平代替正常代谢物,从而抑制DNA的合成,最后肿瘤细胞死亡。
第八章抗生素
简答题
1.天然青霉素G有哪些缺点?
答:
天然青霉素G的缺点为对酸不稳定,不能口服,只能注射给药;抗菌谱比较狭窄,
对革兰氏阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。
2*.试述半合成青霉素的结构改造方法。
答:
在青霉素的侧链上引入吸电子基团,阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定性,得到一系列耐酸青霉素。
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。
又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此药物对酶的稳定性增加。
在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基,羧基或磺酸基等),扩大了抗菌谱,不仅对革兰氏阳性菌有效,对多数革兰氏阴性菌也有效。
3.为什么青霉素G不能口服?
其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型?
答:
由于青霉素在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活,因此不能口服,通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐的水溶液碱性较强,β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸,失去抗菌活性。
因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。
4.氯霉素的结构中有两个手性碳原子,临床使用的是哪一种光学异构体?
答:
氯霉素的结构中含有两个手性碳原子,有四个旋光异构体。
其中仅1R,2R(-)或
D(-)苏阿糖型有抗菌活性,为临床使用的氯霉素。
5*.试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点,并举例。
答:
耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团,如非奈西林、阿度西林等;耐酶青霉素
的侧链上都有较大体积的基团取代,如苯唑西林、甲氧西林等;广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团(如氨基,羧基或磺酸基等),如阿莫西林、羧苄西林等。
完成药物合成反应习题
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- 药物 化学 名词解释 答题
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