有毒中药现代药理研究之山豆根.docx
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有毒中药现代药理研究之山豆根
山豆根
[基原]
本品为豆科植物越南愧50AAomfoMAiMeM‘isGapnep.的干燥根及根茎。
[化学成分1
根含总生物碱约o.93%,其中苦参碱(matrine)o.52%,氧化苦参碱(。
xymatr5ne)
o.35%,以及微量的奥豆碱(a“a8yrine)和甲基金雀花碱(毗thy[cyt翻ne)。
安金解等
1989年从山豆根中新分得生物碱:
金钱花碱[
(一)尤加sine3,氧化愧果碱[(十)力opho—
carPlneN—oxidel,槐脓[(十)s。
phoramineI和税酵[(十)书ophorn011。
U82年姜志义分得
一抗癌活性成分槐果碱(soPhoc,rpine)。
并含黄圈类化合物紫檀赢(pterocarpzn)和l—三
叶豆根愧苦门d毗otlirhzz比亦称红车轴草根昔),后者经酶水解得1—核愧家(1—maacki—
atn),有抗癌作用,其作用苦比苦元强,右旋体比左旋体强。
另含山豆根家(soPh。
ra—
none)、山豆根色烯查耳酮(sophoradochromene)、山豆根色满索(2[(3’—hydroxy—2’,2’—
dimethyl—8’—(3—m碘hyl—2—bc瓤enyl))chromo卜6:
y1]—7—hydroxy—8—(3—m曰hyl—2—bMtGnyl)
chroman—4—one)、山豆根苯并二氢跌喃赢(2[(2’—(1—hydrox广1—m破hyletbyl)—7’—(3‘m哎h—
y1—2,butenyL)—2‘、3’—dihydrobenzofuran7—5‘—yI]—7—hydroxy—8—(3—methyl—2—Lutenyl)chro—
man—4—one)、大豆索(daidzein)、山豆根苯并毗喃家(2—L(7“—hydro”y—2’,2’—dim破hyl—2H—
benzopyr8n)—6’—y1]—7—hydrD”广8—(3—m以hy卜2—butenyl)chroman—4—one)、4’7—二经基—6’8—
双(3—甲基—2—丁烯)二氢黄酮(4’7—dihydroKyl6。
8—Ns—(3—methyL2—butenyl)flavanone)、2’,
4’,7’—三经基—6,8—双(3—甲基—2—丁烯)二氢黄阑(2’,4’,7—tiihydroxy—6,8—Lis(3—m。
thyl—2—
bu健enyl)flavanone)、山豆根新色烯查耳圈(6—[3—(2’,4’—dihydr09yPbenyl)acgyloyl]—7—
hydrogyL2,2—dim碘hyl—8(3—m碘hy—2·Lutenyt)2H—L。
nzopyrane)、山豆根新色烯索(6(2’
4’—dihydrox广phenyl)8,8—dimethyl·10—(3—mdhyl—2—butenyl)8h—PyranoL2,3—dIchro圃an—
4—one).及染料木家(8eniste[n)。
1991年TakeshltaT.等从山豆根中分得四个新的齐墩果烷型皂苦元,命名为山豆
根皂昔元(subpr8en;nsA,B,C,D)。
1992年Din8Y.等从山豆根中分得3个新的齐墩果烷型昔类,命名为山豆根皂苦I
(9ubproBideI:
3—CLQ—L—rhamnopy9nosyt(1—,2)—卜rrealactopy『anosyl(1‘2)—p—rr61uc—
curonopyranosyl—abri5apo—Ben01C)、山豆根皂昔g(subpr05NeB:
3—O—o—L—rhamnopyra·
和山豆根皂芳皿(subP『oside皿:
3—(y。
—卜rb8mnoPyrsanosyt(1*2)—P—D—8la姚opyranosyE
(1十2)—9—rr81ucuNn9Pyranosyl—wisteHa—5ap08en01A30—(rp—rr81uc卜pyranoBidl)。
以
及4个葡萄杨醛酸苦I(s。
yasaPontnB)、去氢大豆皂苦I(dehydr。
soyasaPoninI)、去氢
大豆皂苦I(de8ydros旷yasaponinl)、葛皂苛AI(kudzMsaponinA:
)和相思豆皂昔I
(abriasaponinI)。
山豆根还含酚性物质,水解得lII啡酸和长短醇(LnHh?
,十OH,n=20,21,23,24,25,
26),其中以C9‘为主,占72.4%。
此外尚含羽扇豆醇(1。
penl)、p—谷团酵<9—咖。
s舵u1)、维
生赢C和B1。
M:
[含量测定]
一、薄层光密度法
准确称取山豆根生药干燥粉末样品o.5g,置50m1磨口三角瓶中,用o.2m1128%氨
水碱化后,精密加入1DN氯仿,塞紧,振摇后室温浸泡过夜.用少量棉花滤过,弃去初滤
波,收集续滤液,精密吸取2—10Pt(视组分的含量而定)点3个样品点和2个标准点,样品
与标准品相间点于碱性硅胶G湾层上(硅胶G28加o.4%Na()H溶液6m1,调成糊状,用
涂布器(自制)涂布于15cm×20cm玻璃板上),置于放一小杯浓氨水的层析槽内饱和
10nn小后,以苯—丙酮—甲醉(8;3,o.5)展开,取出挥尽展开剂,喷以改良碘化钥钾试刑
20ml,立即覆盖一块同样大小的洁净玻璃,四周固定,测定标准品及样品中各组分的斑点
面积值,然后按下式计算含量:
含量%=
二、容,i
精密称定干燥生药粉末(40目)约o.58于50m1具塞三角烧瓶中,精密加入氯仿
25mt及浓氨水o.3m1,浸泡16h以上,滤过。
精密吸收滤浓10m1于50mI圆底烧版中,水
浴残去氯仿,残余物加95%乙醇3m1溶解,加热除去乙醇,置100℃烘箱中30mEn,除去
氨。
精密加入o.olm01儿硫酸液10m1,再加入乙醚5ml,使残余物溶解,水浴加热除去乙
醚,加残馏水15m1,甲基红指示剂2滴,用o.02mol儿氢氧化钠液回搞至溶掖从红色转变
为橙色。
每1m10.0lm01儿硫酸液相当于4.967m8的C1sHz:
NzO(苦参碱川a颠ne),计
算生药中总生物碱的百分含量。
三b薄层扫描法
精密称定干燥生药粉末(40目)约o.58,置50m1具塞三角烧版中,加氮仿25mI,浓氨
水o.4m1,密塞,浸泡16h,滤过,滤液浓缩至小体积,转移至5m1容量瓶中,加氯仿至刻
度,样品浓度约为100m8/m1。
用硅胶G预制板,110一120℃活化45mLn,定量点样后,苦
参碱以氮仿—甲醉—氨水(60,4.5“03)为展开剂,氧化苦参碱以氯仿—甲除氨水(60:
8‘o.3)为展开剂、饱和30min后上行展开l2cm,取出,挥尽溶剂,喷洒改良碘化钥钾溶液
显色,苦参赋和氧化苦参碱均显橙红色斑点,苦参碱的Rf值为o.90,氧化苦参赋的Rf值
为o.34,立即覆盖一块同等大小的洁净玻璃板,四周固定后扫描测定。
在同一薄层上点
对照品波及样品液,展开显色铡定对照品和样品斑点的面积值,用外标二点法分别计算样
品中苦参碱和氧化苦参赋的含量。
每个样品重复3—4次,求其平均值,M。
[炮制研究]
山豆根性寒,味苦,具有清热解毒、消肿利咽功效。
它的炮制方法很多,一般都是抹净
杂质、粗细分档,用水浸泡多天至透心,捞出,切片,晒干。
对于这种炮制是否合理,有人对
山豆根炮制前后的化学成分进行了含量测定,并提出改进的设想,具体介绍如下;山豆根
的有效成分是苦参碱和氧化苦参赋。
现取三种药材进行生物碱的含量测定。
第一种药材
为生品:
取原药材,打碎。
第二种为浸泡品:
梧州法炮制时将原药材用水洗净,水浸4天,
每天换水一次,浸透后切片晒干。
第三种为浸润品:
将原药材和水洗净,浸涡至透心(约
2—3天),切片晒干。
这三种药中生物碱含量分别为1.29%、o.41%、1.07%。
由此可见,
因告参碱和氧化苦参碱等溶于水,浸泡法炮制时有效成分流失大,造成药材浪费,且浸泡时间长易长葛。
浸润法炮制时有效成分流失少,不县长冯。
况且,山豆根引起中毒反应的
毒性成分为苦参碱和金雀花碱,中毒症状通常由于用药过量所致,浸润法炮制时基本可以
控制有效成分的流失,只要单程好用量,不易引起中毒“j。
蒋纪洋等研究报道.山豆根饮
片加工工艺中浸泡程度、饮片厚度、泡洗水温为影响其生物碱含量的主要因素,提出最佳
工艺应将整个药树用6倍常水常温洗净,捞出闷涌至透,切2—3mm厚薄片,干燥,可减少
其成分流失,易于提高和控制其饮片质SE”。
[药理研究]
一、抗肿耀作用
t一)对肿瘤细胞的抑制作用
山豆根有抗肿瘤作用,其水浸、温涅或水提取物沼服和眩胺注射对多种实验性肿蘑有
抑制作用,如小鼠宫颈疯um肉瘤slm、大鼠眩水型吉田肉田、胶水实体肝癌等。
山豆根
提取物对于肿瘤乏氧细胞具有选择性毒性,对小民LA,M肺腺癌细胞系乏氧细胞的毒性
为有氧细胞的36倍,此比值随药物浓度加大而加大。
山豆根煎刑loom8/m1对人贪管疯
细胞株Ecal。
。
分裂指数的抑制率达100%,并使谷氨酸脱氢酶、苹果酸脱氢酶和乳酸脱氢
酶活力下降至呈阴性反应。
山豆根所台多种生物碱为其抗肿瘤有效成分,苦参碱、氧化苦
参碱、槐果碱等对实验性肿瘤均有明显抑制作用。
苦参碱2.5”8儿8能明显抑制小鼠艾
氏胶水癌及sm。
氧化苦参碱作用更强,1.25m8/k88p对sm有效,其化疗指数为丝裂葛
累C的7.8倍;氧化苦参碱375”8/kg可使艾氏胶水癌小民生命延长128.9%。
苦参碱
及氧化苦参碱对宫颈癌ut‘也有显著抑制作用。
此外,苦参碱对由甲基胆葱诱导的DBA/
2小鼠肥大细胞蘑kIs肿瘤细胞有直接的毒性,可明显抑秒H—TdR对Pgu细胞的掺人。
氧化苦参碱还能诱导小鼠肝细胞微粒体细胞色素P4m,提高其对环磷配胺的代谢激活,使
半量环确配胺有相当于原全量时的抑瘤效果“。
山豆根中所含的紫檀累、槐树家、红车轴
革根昔和山槐素等对小鼠肉您s180也有抑制作用,紫檀家类[pterocarp。
N)和槐树索(so’
phoiapon油n)一般右旋异构体比左旋者活性强,昔的活性比昔元盼‘*
对白血病细胞的抑制作用:
应用白血病病人的白细胞,以美蓝测定脱氢酶的活性或用
瓦勃氏呼吸器测定白细胞呼吸,结果证明,山豆根28/m1,对急性淋巴型及急性粒细胞型
白血病息者的白细胞脱氢酶均有抑制作用,提示其对白血病细胞有抑制作用”l,
(二)抗肿蘑作用机制
据现代药理研究,山豆根提取物抗肿田作用机制主要有以下几个方面:
1.非特异免疫的作用山豆根热水提取液A和加入乙醇后得到的沉淀物溶液B及
乙醇中可镕性物的溶液c,对网状内皮系统有兴奋作用,可使移植肉瘤180小民生存时间
延长;用炭粒清除率法,进行离体炭吞试验,发现吞噬炭粒的吞噬细胞比对照组增多,胶水
和眩水细胞中的酸性磷酸菌活性比对照组高。
2.特异性免疫的作用于以山豆根治愈的实体型吉田肉瘤大鼠的腹腔内及胶水型
大鼠的皮下各再接种吉田瘤时,接种均末成功或生长后很快消迟。
同样于以山豆根治愈
的实体型胶水肝疯大鼠的腹腔内和眩水型大鼠的皮下各再接种服水肝癌时,也接种未成
功或生长后短期内消退,把眩水肝疯和吉田肉瘤交叉接种于接种末获成功的治愈的吉田
肉蘑大鼠及治愈的胶水肝癌大民的腹腔内,全部未获成功。
以治愈的古田肉瘤大鼠血清
1ml注射至接种48h后职腔瘤细胞繁殖状态良好的大鼠腹腔内,在lh内,瘤细胞急剧崩溃、坏死,6b后再出现幼稚细胞,呈被抑制的增殖倾向,于6—12b追加1mt注射后,残溜
细胞进一步变性,即核崩溃、脑体内出现小滴,瘤细胞减少。
给ddy系小鼠iv2×10”个羊
红细脑使之免疫,白免疫第4天前至第9天po给予山豆根生药250mB/kB或500m8/k8。
用ELIsA法逐日测定脾脏的血小板形成细胞(PFc)和血液中抗体效价,第Io天可见给
予山豆根组18MPPC数明显增加,有统计学意义。
此时,血清18M及18G抗体几乎也显
示同样倾向c用山豆根治愈的吉田肉瘤大鼠所生第二代大鼠相同一亲所生者为一组,体
重生长至10D8时,把吉田肉瘤大鼠的胶水o.3mI接种在背部背皮下。
A组4只,1只接
种阴性,53只阳性,其中1只肿瘤发展至小指头大后自然治愈,其他2只肿瘤继续发展,
至第31D死亡,生存日数是对照组的约2倍。
B组也经历同样过程,约半数生存,死亡大
鼠生命延长,与对照组相比有明显差别。
用山豆根治愈的胶水肝瘸大鼠所生第二代大鼠,
由同一亲所生者为一组,体重生长至1008,从背部皮下接种应水肝瘦大鼠的胶水o.2ml。
A组4只,2只接种阴性,另2只接种阳性,生存日数比对照组约延长一倍。
B倍7只,1
只接种阴性,其他6只阳性,其中3只死亡与对照组死亡时间比较无差异,其余3只继续
生存,肿瘤也增大.约20d肿瘤中心坏死,约30d大部分脱落,创面亦逐渐凉台,至70d左
右几乎治愈。
从前述治愈的吉田肉瘤大鼠所生的第二代接种吉田肉崩后自然治愈的大鼠
中的A组与B组再交配,得出第三代大鼠5只。
经背部皮下接种亩田肉瞻大鼠胶水
o.2mL后,3只和对照组前后时间死于肿瘤,2只接种阴性,继续生净”。
二、对心血管系统的影响
(一)抗心律失常作用
山豆根总生物碱腹腔注射或肌注,对由乌头碱、洋地黄毒昔、氯仿—肾上腺赢、氯化钾
等所致实验动物的心律失常均有明显对抗作用。
其所台多种生物碱如苦参碱、氧化苦参
碱、愧果碱等均具有明显抗心律失常作用,它们均能对抗乌头碱、氯仿、肾上腺家、哇巴因、
氯化钙或冠脉结扎等诱发的心律失常。
苦参碱的抗心律失常作用可能与其对心脏的宣接
作用有关,它可抑制乌头碱诱发大鼠左房的自律性,延长乌头碱诱发自动节律的潜伏期,
减樱其韧始频率,可能直接抑制心肌细胞膜NaJ的内流,而未见钙拈抗作用。
此外,苦参
碱尚可使脉鼠右心房自动频率减樱、收缩力增加、左房最大驱动率降低,表明其抗心律失
常作用还与其负性频率作用有关。
苦参碱正性肌力作用的机制可能与NB4,K’—ATP酶
无关。
氧化苦参碱对家兔心房和肠鼠乳头肌也有正性肌力作用,并能缩短功能不应期,减
少右心房的自动节律,降低氯化钙所致正性频率。
愧果碱可饺肠鼠心室乳头肌动作电位
时间延长,其对心肌细胞膜电位的影响类似于第圆类抗心律失常药,即延长A四和
EPR,不降低APA和vmax,它主要对抗室性心律失常,其作用与9受体无关,也可能是
通过对心脏的直接作用而抗心律失常,但也可能因作用于神经系统而获间接抗心律失常
效果[d。
(二)对心脏的影响
离体脉鼠心脏灌流实验中,给予山豆根总藏12.5P8/mt后,心肌收缩力增强,b肌收
缩振幅(HMcH)较给药前提高17%(尸>o.05)。
此后再增加剂量,心肌收缩力则相应减
弱,当剂量增加至75y8/m1时,L1肌收缩振幅降至给药前高度。
给予山豆根总碱后,心肌
收缩基线无明显变化。
山豆根总碱可使心率(HR)加快,其中以25yB/ml剂量组作用最
强,L1率较给药前增加12.3%。
大剂量则可减樱心率,75P8/mL剂量组心串较给药前降低8.4%。
山豆根总碱均显著增加冠脉流量(cF),随着剂量增加而作用加强,当剂量增加
至37.5y8/m1时,作用已达到最大效应,冠脉流量较给药前增加221.5%。
此后再增加剂
量作用不再增加。
山豆根总碱作用较缓慢,一般于给药后10—15mtn作用达到高海。
山
豆根总诚37.5p8/m1剂量组HMCH于给药后15min达高蛤,H只和CP于给药后10min
达高峰。
在体蛙心收缩力实验中,发现把1滴山豆总碱原液滴于在体蛙心上,3min后,波
幅由33.5土1.5mm增高到40土1.5mm,10mtn后恢复原来高度。
溶脉窦注入山豆根总
碱0.2m1(>240mB/1008),3miH后心缩振幅降低5.5i1.5mm,15min后饿复原修“。
(三)对血压及血管的影响
曾报道山豆根用乙醇提取酸处理所得脂镕性酸性部分给麻醉犬静注o.4B生药/k8
可见即刻升压作用,平均增高439%,作用维持5min,酚妥拉明可对抗其升压效应并翻转
之,而在心得安作用的基础上该液呈现更明显的升压作用,表明具有M和p效应,升压作
用为。
效应。
但另有报道lU豆根总诚有降压作用,此作用可能与其扩血管作用有关。
山
豆根总碱还能显著增加脉鼠离体心脏冠脉流量,作用强度与心肌收缩力增加无关,为一直
接的扩冠作用。
氮化苦参碱及槐果碱静注于麻醉犬,均衬快速的降压效果,其降压作用与
神经节阻断作用有关。
而所含金雀花碱静注于麻辞犬则有快速的升压的作用,其作用与
兴奋神经节有关”。
(四)对血脂及血液流变学的影响
苦参碱50“8/k8灌服可显著降低高脂饲料所致实验性高脂血症大鼠血清三酰甘油
含量,减轻肝N5目肪性变及一定的升高高密度脂蛋白效果,并能显著改善血液流变性,降
低血强度,加快红细胞电泳时NL”。
三、对免疫功能的影响
有报道,山豆根灌服可提高小鼠M破ba十因细胞中和活性,提高小鼠18M、PFc数及
血清18G水平。
山豆根制剂及其所含数种生物碱均有较强的免疫药理活性,但报道作用
强度及性质时有不同。
苦参城静注可明显提高小鼠外周血白细胞,增强其吞噬异物的活
性,但对巨噬细胞则有明显细胞毒作用,能明显降低其抑制PaIs细胞增殖的效应,降低其
吞噬中性红染料的能力,并明显抑制小鼠脾T细胞的增殖和IL—2的生成,对前者的IDh
为o.55一o.65m8/m1,后者为o.1“g/m1。
氧化苦参碱皮下注射时于较高剂量可抑制小
鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力,但腹腔注射时却末见有此作用。
另有报道,氧化苦参碱对小
鼠T、B淋巴细胞及细胞因子却因剂量不同而呈双向作用,1”8/m1的高浓度时抑制之,而
于10。
m8/mI则增强之。
氧化苦参碱还能显著降低马血清攻击致敏小鼠的过敏性休克死
亡,此可能与其能抑制过敏介质释放有关。
氧化苦参诚150”8/k8肌注3天能抑制家免
皮肤被动过敏反应,100m8/k8l2天对大鼠、家免的主动皮肤过敏反应均有抑制作用,此
外,该城尚能抑制家兔血清18z的抗休生成,表明有显著抗I型变态反应作用。
用肿瘤相
伴免疫(T髓)、T细胞依赖性抗绵羊红细胞抗体生成、血清溶苗酶活性及RES炭粒廓清
试验检测5种苦参型生物诚的免疫活性,发现苦参诚、氧化苦参碱、槐果诚等均能抑制
TcI及抗体生成,且以苦参城的免疫抑制作用为强,能提高Rzs吞噬活性。
另有报道苦
参碱、氧化苦参诚、槐果碱、金雀花诚等均能抑制小鼠免疫功能。
苦参碱还有明显的升白
作用,1天20“8/k8肌注对x—线照射所致白细胞降低家兔有明显促进白细胞数上升,氮
化苦参碱于照射a92天开始肌注2Dom8/k8也能明显防止“co照射所致家免的白细胞降低,对照射所致小鼠白细胞下降也有明显效裂“。
四、对中相神经系统的影响
山豆根有明显的中枢抑制作用,有效成分主要为其所含生物碱。
苦参碱、氧化苦参
碱、槐果碱等均具有镇静、镇痛作用。
如氧化苦参碱、槐果碱能减少小鼠自发话动,协同阅
下剂量戊巴比罢钠、水合氯醛或氯丙嚎的中枢抑制作用,桔抗苯丙胺或咖啡因所致中枢兴
奋,但不能对抗戊四氮性惊厌,对士的宁所致惊原则反有易化作用,增加士的宁性惊原死
亡数。
苦参碱、氧化苦参碱和傀果碱还能明显抑制醋酸所致小鼠扭体次数,延长烫尾法小
鼠痛反应时间.氧化苦参碱、愧果碱等尚可降低正常大鼠体温,作用可持续5h。
苦参碱、
槐果碱还能升高大鼠纹状体及前脑边缘区的多巴脓代谢产物二经苯乙酸和高香草酸含
量,但对多巴胺DA2受体、5—HTl、5—HT?
受体无亲和AL“。
五、平啮作用
苦参型生物碱多具有显著平喘作用,如苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等。
氧化苦参碱
的平喘作用强度与氨茶碱相似,但作用持续时间较长。
槐果碱的平喘作用较苦参碱、氧化
苦参碱为强,其肌注对乙配胆碱、组胺引喘的ED5。
为(1.79io.50)m8/kB,强度为氨茶碱
的74倍,治疗指数为31倍。
苦参磁能明显拮抗组胺所致离体琢鼠气管的收缩,但此作用
仅于缺ca”时才产生,在含ca2’介质中苦参碱反而增强组胺所致气管收缩,此作用与异
丙唉相似,在无钙培养液中,苦参碱及异丙嚷均使组脓的旦—效曲线向高剂量方向平行右
移且曲线开头相似,PA值也接近,表明二者均对组腔Hl受体产生类似的竞争性拮抗作
用。
另有报道苦参碱对离体际鼠或大鼠气管在无钙或有钙营养液中有轻度的抑制或兴奋
作用,但均显著对抗组胺、乙配胆碱、氯化钡等的兴奋等作用,无钙条件下桔抗作用更强。
氧化苦参城75—100mg/k8酒服对组胺所致琢鼠哮喘有明显乎哨作用,由于此碱能显著
抑制家兔和大鼠的主动及杖动皮肤过敏反应,抑制18E抗体形成,表明抗变态反应作用可
能是此碱平喘作用酌一个重要机制。
槐果碱具明显镇咳乎喘作用,其对文气管平滑肌的
解痉机制可能中枢性的,主要通过兴奋中枢p肾上腺京能受体、激活腺苦酸环化酶,使脑
中cAMP升高而达平喘效果。
槐果碱腹腔注射可明显升高大鼠血浆6—酮—PGFl。
含量而
对TxB2无明显影响,小剂量阿司匹林可明显阻断其升6—酮—PGFh作用,表明槐果碱的平
喘作用还可能与其升高PG[2有关”。
六、解热、抗炎b抗菌作用
本品所含苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等均具有显著的抗炎作用,苦参碱对醋酸所致
小鼠腹腔毛细血管通达性增高、巴豆油所致小鼠耳部水肿、蛋清或鹿角菜胶所致大鼠足肿
胀及棉球肉芽肿均有明显抑制作用,切陈肾上腺后苦参碱的抗炎活性仍存,表明其抗炎机
制与垂体—肾上腺皮质系统无明显关系,此外,苦参碱还能抑制马血清的热变性,并能稳定
红细胞膜。
对于急性渗出性炎症的抗炎作用苦参碱强于槐果碱,氧化苦参碱更弱。
但在
员适剂量下的抗炎作用强度则以苦参碱为员弱,氧化苦参碱最强。
氧化苦参碱50m8/kB
腹腔注射可使正常大鼠体温显著降低,于10m8/k8还可使四联菌苗引致家兔的发热明显
下降,表明有解热作gL”。
山豆根所含苦参碱对乙型链球菌、痢疾杆菌、变形杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、
绿脓杆菌有较强抑制作用。
氧化苦参碱对痢疾杆菌、大肠杆菌、乙型链球菌、金黄色葡萄
球菌有抑制作用。
苦参碱对结核杆菌、霍乱弧菌、麻风杆菌、皮肤真菌、钩端螺旋体有一定抑制杀灭作用“M。
山豆根水煎剂还有较强的抗柯萨奇B5病毒作用。
七、保吁作用
山豆根有保肝降酶作用,对于四氮化碳所致家兔和小鼠的急性肝损伤、卜氨基半乳糖
所致小鼠肝损伤均有明显保护效果,可使sGPT降低、肝细胞坏死减轻。
山豆根总生物
碱制备之山豆根注射液(肝炎灵注射液)对cclq及D—半乳糖胺所致小鼠肝损伤均有显著
保护效果,能使sGPT、sGoT显著降低,改善肝组织的病理损伤。
山豆根注射液精制品
肝灵于接种HBV第5周起肌注,可使感染乙肝病毒的动物SGFT明显下降,HBv标志
物转阴串上升,但肝组织病变改善不明显。
山豆根所含生物碱如苦参碱、氧化苦参碱等为
保肝有效成分之一,苦参碱对小鼠实验性肝损伤及大鼠实验性肝纤维化均有明显保护效
果’d。
儿、抗溃癌作用
山豆根有抗溃疡作用,具醉提水不溶部分能抑制胃液分泌,对大鼠幽门结扎性溃疡、
应激性溃疡、醋酸性溃疡等均有明显效果,对于小鼠水浸应激性溃疡,山豆根口服也有明
显效果,苦参碱的作用类似。
此外,山豆根所含异戊烯查耳田也具有抗日溃疡活性。
广豆
根家(sophoradia)具有强的抗胃溃疡及抑制胃液分泌作用,广豆根曰(soPhorsn。
ne)作用
次2L“。
用从山豆根中得到的脂镕性酸性提取物和山豆根素,和具有黄烷酮骨架的山豆
根曰,进行幽门结扎和应激性大鼠的抗胃溃疡的试验
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