组胺抗组胺药ppt课件.pptx
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组胺抗组胺药ppt课件.pptx
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组胺和抗组胺药自体活性物质autacoidsPG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类(P物质,激肽类,血管紧张素,利尿钠肽,降钙素基因相关肽等)、NO、腺苷等称为自体活性物质。
其特点是均由本身作用的靶组织形成,作用部位与分泌部位很近,故又称局部激素(localhormones),是由组织而非特定内分泌腺产生,不需由血循环运送的靶器官发挥作用。
组胺和抗组胺药一、组胺histamine来源:
体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。
药用是人工合成,2-(4-咪唑)乙基胺。
药理作用有三种亚型:
H1、H2、H3H1效应:
兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌,扩张皮肤血管,增加毛细血管通透性,减慢心房和房室结传导,增强收缩力。
H2效应:
刺激胃液分泌,扩张血管,兴奋心脏(正性肌力和正性频率作用)。
H3效应:
存在于中枢和外周神经末稍,负反馈性调节组胺合成与释放。
具体作用:
1.心血管系统
(1)心肌收缩力,心率加快豚鼠为H1受体介导表现为负性肌力作用
(2)血管:
H1、H2受体激动小A、V扩张回心血量;激动H1受体毛细血管扩张通透性局部水肿和全身血液浓缩;人的冠脉有H1、H2受体,二者功能平衡障碍可致冠脉痉挛。
“三重反应”:
红斑;红斑上形成丘疹;丘疹周围红晕麻风患者“三重反应”常不完全(3)血小板:
存在H1、H2受体。
H1受体激动,激活PLA2,介导AA释放,调节细胞内Ca2+水平,促进血小板聚集。
另一方面激动H2受体可增加血小板中的cAMP,对抗血小板聚集,最终结果视二者的功能平衡变化而定。
2.腺体激动胃壁细胞H2受体胃酸分泌,也引起较弱的唾液、肠液、支气管腺体分泌。
3.平滑肌对血管以外的平滑肌主要是兴奋作用,有种属差异、组织差异。
1)支气管健康人:
常量无影响哮喘者:
敏感,收缩,少量即引起呼吸困难豚鼠:
最敏感3)子宫2)胃肠道:
多种动物收缩,豚鼠回肠最敏感,人大量可致收缩大鼠:
松弛豚鼠:
收缩人:
无影响应用判断有无真性胃酸缺乏症。
目前多用五肽促胃酸激素代替。
倍他司汀betahistine,抗眩啶H1受体激动剂,促进脑干和迷路血循环,纠正内耳血管痉挛,减轻膜迷路水肿,抗血小板聚集和抗血栓形成。
用于内耳旋晕病,头痛,慢性缺血性脑血管病。
英普咪定impromidine,甲双咪胍选择性H2受体激动剂,胃功能检查。
二、抗组胺药
(一)H1受体阻断药第一代:
苯海拉明diphenhydramine,苯那君异丙嗪promethazine,非那根曲吡那敏pyribenzamine,扑敏宁氯苯那敏chlorpheniramine,扑尔敏第二代:
西替利嗪cetirizine,仙特敏美喹他嗪mequitazine,甲喹酚嗪阿司咪唑astemizole,息斯敏阿伐斯汀acrivastine,新敏乐咪唑斯汀mizolastine药理作用1.抗H1效应竞争性抑制完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用;大部分对抗其扩血管及增加毛细血管通透性的作用;仅部分对抗组胺所致的降压和心脏作用。
2.中枢作用第一代有中枢抑制作用:
镇静、嗜睡第二代无中枢抑制作用。
3.苯海拉明等具有抗胆碱作用,止吐、防晕动作用较强,咪唑斯汀治疗鼻塞效果明显。
应用1.皮肤粘膜变态反应性疾病:
荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药,昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好,接触性皮炎、血清病有效,支气管哮喘效差,过敏性休克无效。
2.晕动病、放射病所致呕吐3.与其它药物配伍应用。
不良反应1.CNS反应:
第一代多见镇静、嗜睡、乏力。
驾驶员和高空作业者工作期间不宜使用。
2.消化道反应:
口干、厌食、腹泻、呕吐、便秘等消化道症状。
3.其它反应:
偶见粒细胞减少和溶血性贫血
(二)H2受体阻断药西咪替丁cimetidine,甲氰咪胍雷尼替丁ranitidine,甲硝呋胍法莫替丁famotidine,尼扎替丁nizatidine,罗沙替丁roxatidine体内过程口服吸收迅速,西咪替丁能通过血脑屏障和胎盘屏障。
药理作用:
1、抑制胃酸分泌:
与组胺可逆性竞争H2受体。
减少胃酸分泌,抑制基础胃酸和食物、组胺、五肽胃泌素、Ach所致的胃酸分泌,作用强,胃酸和胃蛋白酶均下降,促进溃疡愈合。
法莫替丁作用最强雷尼替丁西咪替丁2、心血管系统:
可拮抗正肌、正频。
部分拮抗扩血管、降压作用。
在抑制胃酸分泌的剂量对心血管影响小。
药理作用:
3、免疫功能调节作用:
组胺对免疫系统有抑制作用,细胞免疫和体液免疫功能均有所降低。
临床应用:
1、胃和十二指肠溃疡,减轻疼痛,促进愈合。
2、各种原因引起的免疫功能低下和肿瘤的辅助治疗。
不良反应:
易于耐受,不良反应少。
(三)H3受体阻断药H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动症、帕金森病等神经行为失调有关,H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力和被动避免反应能力,H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能力,其拮抗剂如GT2277等的应用正在临床试验中。
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