子宫兴奋和抑制药.ppt
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子宫兴奋和抑制药.ppt
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子宫平滑肌兴奋药和抑制药,(Uterine-oxytocicanduterine-tocolyticdrugs),【子宫平滑肌活动的主要特点】具自发电位活动、收缩和舒张。
频繁的触发电位(superimposedspikeactivity),去极化不受tetrodotoxin影响。
在子宫平滑肌收缩中,钙释放钙机制起重要作用。
其活动也受交感和副交感神经支配。
体内孕激素和雌激素水平通过多水平多因素调节,改变子宫活动状态及对子宫兴奋药和抑制剂的反应性。
一、子宫平滑肌兴奋药,缩宫素(oxytocin,催产素)【来源与化学特点】与加压素(vasopressin)一块由垂体后叶分泌的9肽激素。
【药理作用】子宫兴奋作用:
特点1)子宫敏感性:
孕晚孕早未孕未成熟子宫;2)雌激素增加而孕激素降低敏感性;3)宫体作用大于宫颈;4)小剂量增强节律性收缩,大剂量强直性收缩。
泌乳作用:
刺激乳腺腺泡周围肌上皮细胞收缩。
3.促进出生时脐血管收缩和关闭。
【药动学】吸收:
代谢:
血浆中氨基肽酶(胎盘可分泌此酶)代谢;T1/212-17min。
排泄:
肾和肝脏。
【临床应用】催产和引产:
小剂量(2-5U,+5%GS,ivgtt)。
注意适应症,注意调整剂量。
产后止血:
较大量(5-10U),sc或im。
多为麦角制剂代替。
改善泌乳功能:
滴鼻,安全,但有时无效。
【不良反应】与严格掌握适应症有关。
防止子宫破裂和胎儿窒息。
过敏反应偶见。
垂体后叶素(pituitrin)为动物垂体中提取的含缩宫素和加压素的混合粗制剂。
临床内科用于强烈缩血管止血。
麦角生物碱(ergotalkaloids)【来源和成分】黑麦(rye)霉菌麦角菌(Clavicepspurpurea)的干燥菌核。
1582年认识到其子宫兴奋作用。
1920年首次提纯麦角胺。
成分:
1)氨基酸麦角碱(aminoacidalkaloids):
麦角胺(ergotamine)和麦角毒(ergotoxin)。
2)氨基麦角碱(aminealkaloids):
麦角新碱(ergometrine,ergonovine)和甲基麦角新碱(methylergometrine)。
【药理作用及应用】兴奋子宫:
所有天然麦角生物碱。
麦角新碱最强,毒性最小,口服有效。
特点:
1)生理状态影响子宫收缩。
敏感性:
临产或刚产后妊娠未孕;2)宫体和宫颈对麦角生物碱的敏感性无明显差异;3)剂量对子宫收缩的影响。
其他作用:
麦角生物碱作为-R、DA-R、5-HT-R部分激动剂或阻断剂而发挥作用。
【临床应用】产后或人流后子宫复旧和止血:
用麦角新碱或麦角流浸膏。
偏头痛(migraine):
常用麦角胺+咖啡因组成的制剂。
【不良反应】多不严重。
麦角新碱注射可致恶心、呕吐血压升高,过敏反应少见;麦角胺可致血管内皮损伤,血栓形成和冠脉收缩。
禁用于催产引产,血管硬化和冠心病患者。
前列腺素(prostaglandins,PGs)【来源、历史和化学】自体活性物质,广泛分布个组织体液,经细胞膜磷脂代谢而成。
Kurzrok&Lieb(1930),精囊液对子宫肌条;Goldblatt&Euler,血管平滑肌收缩,证实为脂溶性酸;1973年命名。
为含20碳的不饱和脂肪酸,其中C8-C12组成五元环,根据环上取代基和双键不同分为A、B、C、D、E、F、G、H和I等。
对子宫有兴奋作用的是PGE2,PGF2及人工合成品15-甲基PGF2。
【药理作用】广泛生理和药理作用,包括炎症调节,内分泌调控,生殖与受孕等。
对子宫影响:
PGF2促进子宫收缩。
随妊娠进程子宫敏感性增强。
PGE2则成双相作用。
促进子宫成熟、变软。
【应用】引产;羊膜腔内或外给药。
2.清宫术前使用:
软化宫颈,有利手术。
3.终止早孕。
【不良反应】发热,腹痛,恶心,呕吐,等。
中药制剂益母草红花其他药物奎宁二、子宫平滑肌抑制药前列腺素合成酶抑制剂NSAIDs吲哚美辛常用于痛经。
2-R激动剂乙醇硫酸镁硝苯地平,
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- 关 键 词:
- 子宫 兴奋 抑制