成人教育 《药物化学》期末考试复习题及参考答案.docx

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成人教育《药物化学》期末考试复习题及参考答案

药物化学复习题二

一、命名下列药物，并写出其主要的临床用途。

1.2.

3.4.

5.6.

7.8.

9.10.

二、简单回答下列问题。

1.试分析盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置能否稳定存在，其注射液如何正确配置？

2.试写出麻黄碱的化学结构，并指出其与肾上腺素化学结构上的不同特点。

3.喹诺酮类药物按化学结构可分为哪几类？

4.简述联苯双酯的化学性质。

5.根据甲苯磺丁脲的结构说明如何对其进行含量测定。

6.头孢菌素类药物在哪几个部位进行结构改造？

三、写出下列药物的合成路线。

1.以氯代异丙醇为原料合成氯贝胆碱。

2.写出巴比妥类药物的合成通法。

药物化学复习题二答案

一、命名下列药物，并写出其主要的临床用途。

1.答：

氟哌啶醇或1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1-哌嗪基]-1-丁酮，丁酰苯类抗精神病药临床用于治疗精神分裂症、躁狂症。

2.答：

咖啡因或1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物，中枢兴奋药，用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制等。

3.答：

阿昔洛韦或9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤，抗病毒药，现已作为抗疱疹病毒首选药物，广泛用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎及治疗病毒性乙型肝炎。

4.答：

氯霉素或D-苏式-（－）-N-[α-（羟基甲基）-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺，氯霉素类抗生素，临床上主要用以治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等。

5.答：

吲哚美辛或2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸，非甾体抗类药，强力的镇痛消炎药。

6.答：

西咪替丁或N′-甲基-N′′-[2[[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍。

H2受体拮抗剂，本品用于治疗活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发。

对胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡等均有效。

7.答：

维生素C或L（＋）-苏糖型-2,3,4,5,6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯或抗坏血酸，临床用于预防和治疗vitaminC缺乏症。

也用于尿的酸化、高铁血红蛋白症和许多其他疾病。

8.答：

呋噻米或2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸或速尿或利尿磺胺，磺胺类利尿药，本品可用于急性左心衰、肺水肿、脑水肿、高血压及慢性肾功能不全等。

9.答：

盐酸普萘洛尔或1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐。

β-受体阻滞剂，临床上用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性早搏及高血压等病的治疗。

10.答：

马来酸氯苯那敏或N,N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐或扑尔敏。

临床主要用于过敏性鼻炎，皮肤粘膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。

二、简单回答下列问题

1试分析盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置能否稳定存在，其注射液如何正确配置？

答：

不能稳定存在，因为盐酸氯丙嗪中含有吩噻嗪母核，易被氧化变色。

其注射液的配置，也因其易氧化，为防止变色，其注射液在生产中可加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂。

2.试写出麻黄碱的化学结构，并指出其与肾上腺素化学结构上的不同特点。

答：

不同特点：

1）其苯环上不带有酚羟基；2）a-碳上带有一个甲基

3.喹诺酮类药物按化学结构可分为哪几类？

答：

可分为①萘啶酸类；②噌啉羧酸类；③吡啶并嘧啶羧酸类；④喹啉羧酸类。

4.简述联苯双酯的化学性质。

答：

（1）联苯双酯的异羟肟酸铁盐试验显暗紫色；

（2）分子中的亚甲二氧基在浓硫酸作用下产生甲醛，后者能与变色酸形成紫色的产物；（3）联苯双酯具联苯的分子骨架，有联苯的特征紫外吸收带278±1nm，用于定性和定量分析。

5.根据甲苯磺丁脲的结构说明如何对其进行含量测定？

答：

从甲苯磺丁脲的化学结构上看，含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。

因此可采用酸碱滴定法进行含量测定。

6.头孢菌素类药物在哪几个部位进行结构改造？

答：

7-酰氨基部分；7-α氢原子；环中的硫原子；3-位取代基

三、写出下列药物的合成路线

1.以氯代异丙醇为原料合成氯贝胆碱。

2.写出巴比妥类药物的合成通法

药物化学复习题三

一、写出下列药物的结构和主要临床用途。

1.地西泮2.盐酸普鲁卡因

3.卡托普利4.西咪替丁

5.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸6.巯嘌呤

7.氢氯噻嗪8.维生素A醋酸酯

9.雌二醇10.甲苯磺丁脲

二、简单回答下列问题

11.简述地西泮的稳定性，该药物哪种活性代谢产物被开发成药物使用？

12.试写出硝酸甘油的化学结构式，并指出在碱性条件下的水解产物。

13.利尿药按化学结构不同分为哪几类？

14.举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酶的抗生素？

15.如何鉴别雌二醇和丙酸睾酮？

16.写出吲哚美辛的两个鉴别反应。

17.写出氮芥类生物烷化剂的结构通式，并指出该类药物由哪几部分组成，各部分的作用是什么？

三、写出下列药物的合成路线

18.以2，4-二氯氟苯为原料合成环丙沙星。

19.以邻苯二酚为原料合成肾上腺素。

20.以氯乙酸乙酯为原料合成化学名为5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮的抗肿瘤药。

21.以对硝基甲苯为原料合成局麻药盐酸普。

药物化学复习题三答案

一、写出下列药物的结构和主要临床用途。

1.地西泮2.盐酸普鲁卡因

临床用途：

镇静催眠临床用途：

局部麻醉

3.卡托普利4.西咪替丁

临床用途：

降压临床用途：

抗溃疡

5.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸6.巯嘌呤

临床用途：

抗炎临床用途：

抗癌

7.氢氯噻嗪8.维生素A醋酸酯

临床用途：

利尿临床用途：

抗溃疡

9.雌二醇10.甲苯磺丁脲

临床用途：

雌激素临床用途：

降血糖

二、简单回答下列问题。

11.简述地西泮的稳定性，该药物哪种活性代谢产物被开发成药物使用？

答：

具有内酰胺及亚胺结构，在酸性或碱性溶液汇总，受热易分解；其水溶液水解开环发生在七元环的1，2位和4,5位。

活性代谢产物是奥沙西泮和替马西泮。

12.试写出硝酸甘油的化学结构式，并指出在碱性条件下的水解产物。

答：

在碱性条件下的水解产物是产生相应的醇，烯类化合物和相应的醛。

13.利尿药按化学结构不同分为哪几类？

答：

多羟基醇类、磺酰胺类、醛固酮类、含氮杂环化合物、苯氧乙酸类、有机汞类等。

14.举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酶的抗生素？

答：

在研究penicillin类似物的过程中，人们发现侧链含三苯甲基时，对青霉素酶稳定。

人们设想可能是由于三苯甲基有较大的空间位阻，阻止了化合物与酶活性中心的结合。

又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了penicillin分子与酶活性中心作用的适应性，加之R基比较靠近-内酰胺环，也可能有保护作用。

或利用生物电子等排原理，以异噁唑取代甲氧西林的苯环，同时在C-3和C-5分别以苯基和甲基取代，其中苯基兼有吸电子和空间位阻的作用。

如苯唑西林钠。

15.如何鉴别雌二醇和丙酸睾酮？

答：

雌二醇具有酚羟基可通过颜色反应来鉴别，其可与FeCl3反应呈色，无此反应者为丙酸睾酮，或丙酸睾酮结构中含有羰基，可与羰基试剂如2，4-二硝基苯肼、异烟肼等反应生成黄色沉淀，无此反应者为雌二醇。

16.写出吲哚美辛的两个鉴别反应。

答：

（1）吲哚美辛的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸反应，呈紫色；

（2）吲哚美辛与亚硝酸钠和盐酸反应，呈绿色，放置后渐变黄色。

17.写出氮芥类生物烷化剂的结构通式，并指出该类药物由哪几部分组成，各部分的作用是什么？

答：

烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基，载体部分的改变可改善该类药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质。

三、写出下列药物的合成路线

18.以2，4-二氯氟苯为原料合成环丙沙星。

19.以邻苯二酚为原料合成肾上腺素。

20以氯乙酸乙酯为原料合成化学名为5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮的抗肿瘤药。

21.以对硝基甲苯为原料合成局麻药盐酸普鲁卡因。

药物化学复习题一

一、命名下列药物，并写出其主要的临床用途。

1、N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐

2.呋塞米

3.盐酸丙咪嗪

4.1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物

5.6.

7.8.

9.10.

二、简单回答下列问题

11.半合成镇痛药按化学结构可分为哪些类？

12.写出地西泮的化学结构，并指出其水解反应一般发生在哪些位置？

13.吗啡在日光照射下是否能稳定存在？

试分析其原因。

14.解热镇痛药按化学结构可分为哪些类？

并各举出一个代表药物。

15.大剂量或超剂最服用对乙酰氨基酚时主要产生什么毒副作用？

该毒副作用的产生是由其何种代谢物带来的？

16.写出氮芥类生物烷化剂的结构通式，并指出各部分分别代表什么？

17.半合成青霉素的主要原料是什么？

由该原料可经哪些方法得到半合成青霉素？

18.小儿和孕妇能否服用四环素类药物？

为什么？

19.肾上腺皮质激素按生理作用特点可分为哪几类？

哪类在临床上广泛应用？

其代表药物是什么？

20.请写出维生素C在稀氢氧化钠和浓氢氧化钠溶液中的反应产物。

三、写出下列药物的合成路线

21.以正丁醇为原料合成化学名为4-甲基-N-（（丁氨基）羰基）苯磺酰胺的降血糖药。

22.以对硝基甲苯为原料合成局麻药盐酸普鲁卡因。

药物化学复习题一答案

一、命名下列药物，并写出其主要的临床用途。

1、N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐

临床用途：

抗肿瘤或抗淋巴瘤

2.呋塞米

临床用途：

利尿药

3.盐酸丙咪嗪

临床用途：

抗抑郁药

4.1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物

临床用途：

用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制等。

5.答：

布洛芬或α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸或异丁苯丙酸。

非甾体抗炎药，适用于治疗风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、咽喉炎及支气管炎等。

6.答：

盐酸雷尼替丁或N′-甲基-N-[2[[5-[（二甲氨基）甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐或甲硝呋胍或呋喃硝胺或善胃得。

H2受体拮抗剂，临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、反流性食管炎等。

7.答：

维生素A醋酸酯或（全-E型）-3,7-二甲基-9-（2,6,6-三甲基-1-环己-1-烯基）-2,4,6,8-壬四烯-1-醇醋酸酯。

维生素A为骨骼生长，维持睾丸和卵巢的功能、胚胎的发育所必需。

此外还具有抗氧化作用、维持视觉。

8.答：

氢氯噻嗪或6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物或双氢克尿噻。

为利尿药；临床上用于慢性心功能不全、原发性高血压病、尿崩症、高尿钙症及肾钙结石等。

9.答：

盐酸普萘洛尔或1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐。

β-受体阻滞剂，临床上用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性早搏及高血压等病的治疗。

10.答：

马来酸氯苯那敏或N,N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐或扑尔敏。

临床主要用于过敏性鼻炎，皮肤粘膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。

二、简单回答下列问题

11.半合成镇痛药按化学结构可分为哪些类？

答：

半合成镇痛药按化学结构可分为：

哌啶类、芳基丙胺类、吗啡喃类和苯吗喃类。

12.写出地西泮的化学结构，并指出其水解反应一般发生在哪些位置？

答：

水解反应一般发生在1，2位或4，5位

13.吗啡在日光照射下是否能稳定存在？

试分析其原因。

答：

吗啡在日光照射下不能稳定存在。

morphine及其盐类具还原性，在光照下能被空气氧化，可生成伪吗啡（pseudomorphine，又称双吗啡（dimorphine））和N-氧化吗啡。

14.解热镇痛药按化学结构可分为哪些类？

并各举出一个代表药物。

答：

（1）水杨酸类：

阿司匹林；

（2）苯胺类：

对乙酰氨基酚；（3）吡唑酮类：

安乃近。

15.大剂量或超剂最服用对乙酰氨基酚时主要产生什么毒副作用？

该毒副作用的产生是由其何种代谢物带来的？

答：

主要毒副作用是肝坏死和肾衰竭，该毒副作用是由其代谢产物乙酰亚胺醌带来的。

16.写出氮芥类生物烷化剂的结构通式，并指出各部分分别代表什么？

答：

17.半合成青霉素的主要原料是什么？

由该原料可经哪些方法得到半合成青霉素？

答：

半合成青霉素的主要原料6-APA或写出其结构式？

由该原料可经

（1）酰氯法；

（2）酸酐法；（3）DCC法得到半合成青霉素。

18.小儿和孕妇能否服用四环素类药物？

为什么？

答：

不能。

因为四环素类药物可以与体内的金属离子反应，影响小儿和胎儿的牙齿和骨骼发育。

19.肾上腺皮质激素按生理作用特点可分为哪几类？

哪类在临床上广泛应用？

其代表药物是什么？

答：

肾上腺素皮质激素按其生理作用特点可分为盐皮质激素及糖皮质激素，其中糖皮质激素在临床上广泛应用。

代表药物有氢化可的松和地塞米松。

20.请写出维生素C在稀氢氧化钠和浓氢氧化钠溶液中的反应产物。

答：

维生素C含有连二烯醇结构，由于两个烯醇羟基极易游离，释放出H+，虽不含羧基，水溶液仍显酸性。

但C-2上的羟基可以与C-1的羰基形成分子内氢键，故酸性较C-3上的羟基弱。

因此，在稀氢氧化钠溶液反应，生成C-3烯醇钠盐。

浓氢氧化钠溶液中，内酯环被水解，生成酮酸钠盐。

或画结构式：

三、简述下列药物的合成路线

21.以正丁醇为原料合成化学名为4-甲基-N-（（丁氨基）羰基）苯磺酰胺的降血糖药。

答：

22.以对硝基甲苯为原料合成局麻药盐酸普鲁卡因。

答：