药物化学教案.docx

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药物化学教案

药物化学教案

授课时间2005－4－26教案完成时间2005年3月

课程名称

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教员

杨慧

专业

技术

职务

副教授

授课

方式

（大小班）

大班

学时

2学时

授课题目（章节）

第九章化学治疗药物

第一节喹诺酮类抗菌药

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

.郭宗儒编《药物化学总论》第2版，中国医药科技出版社

教学目的与要求：

1.熟悉喹诺酮类药物发展概况，掌握三代喹诺酮类药物的化学结构特征与药效特点。

2.掌握环丙沙星、诺氟沙星的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途，环丙沙星合成。

3.熟悉喹诺酮抗菌药物的作用机理、喹诺酮类药物的构效关系、喹诺酮类药物化学结构与毒性的关系。

4.熟悉萘啶酸、左氟沙星、加替沙星、斯帕沙星的化学结构。

5.了解化学治疗药的概念

大体内容与时间安排：

化学治疗及化学治疗药的概念5

一、喹诺酮类药物的发展和作用15

二、喹诺酮抗菌药物的作用机理10

三、喹诺酮类药物的构效关系15

四、喹诺酮类药物的毒副作用10

五、代表药吡哌酸、诺氟沙星、环丙沙星合成、性质、代谢。

30

六、其他喹诺酮结构药物5

教学方法和手段：

PPt

启发式提问：

合成抗菌药的突破是什么？

教学重点，难点：

重点：

喹诺酮类药物的化学结构特征及药效学特点，诺氟沙星的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途

难点：

各个取代基的来源？

教研室审阅意见

药物化学教案

授课时间2005.4.29教案完成时间2005年3月

课程名称

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教员

杨慧

专业

技术

职务

副教授

授课

方式

（大小班）

大班

学时

1学时

授课题目（章节）

第九章化学治疗药物

第二节抗结核药

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

.郭宗儒编《药物化学总论》第2版，中国医药科技出版社

教学目的与要求：

.掌握抗结核药物化学结构分类，

掌握异烟肼、乙胺丁醇的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途，掌握对氨基水杨酸、利福平的化学结构，

熟悉利福霉素抗生素类结构和活性关系。

4.熟悉对异烟肼的结构改造，

5.熟悉乙胺丁醇的立体异构体与活性的关系。

6.了解抗结核药物的发展，了解利福霉素类抗生素的发展。

大体内容与时间安排：

一抗结核药分类10

二代表药

1．异烟肼、对氨基水杨酸、乙胺丁醇的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途，20

2利福平的化学结构，构效关系15

教学方法与手段：

PPt

启发式提问：

对氨基水杨酸的发现基于什麽原理？

教学重点，难点：

重点：

异烟肼

难点：

利福霉素抗生素类结构和活性关系。

教研室审阅意见

药物化学教案

授课时间2005.4.29教案完成时间2005年3月

课程名称

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教员

杨慧

专业

技术

职务

副教授

授课

方式

（大小班）

大班

学时

2学时

授课题目（章节）

第九章化学治疗药物

第三节磺胺类药物及抗菌增效剂

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

.郭宗儒编《药物化学总论》第2版，中国医药科技出版社

教学目的与要求：

掌握磺胺嘧啶、甲氧苄啶的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途

了解磺胺类药物的发现过程，熟悉磺胺类药物的作用机制，掌握抗代谢理论

掌握磺胺类药物的结构与活性关系，甲氧苄啶的作用机理及了解抗菌增效剂的概况。

大体内容与时间安排：

1、化学治疗药5

2、磺胺药物的发展及药物化学史的地位15

3、磺胺类药物的作用机制15

4、磺胺嘧啶的结构、命名、理化性质，构效关系20

5、增效的机制复方新诺明10

6、甲氧苄啶的结构、命名、理化性质、合成15

教学方法与手段：

PPt

启发式提问：

为什么磺胺是百浪多息的基本结构？

教学重点，难点：

重点：

磺胺嘧啶

难点：

抗代谢学说

教研室审阅意见

药物化学教案

授课时间2005.5.20教案完成时间2005年3月

课程名称

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教员

杨慧

专业

技术

职务

副教授

授课

方式

（大小班）

大班

学时

1学时

授课题目（章节）

第九章化学治疗药物

第二节抗真菌药

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

.郭宗儒编《药物化学总论》第2版，中国医药科技出版社

教学目的与要求：

.熟悉抗真菌抗生素的结构及药效特点，

.掌握硝酸益康唑、氟康唑的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途，

.掌握唑类抗真菌药物的构效关系。

.熟悉抗真菌药物（合成药和抗生素）的作用机制，

.了解唑类抗真菌药物和其他类抗真菌药物的发展。

大体内容与时间安排：

、抗真菌药物发展概述10

、硝酸益康唑、氟康唑的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途，20

三、抗真菌药物（合成药和抗生素）的作用机制5

四、唑类抗真菌药物的构效关系10

教学方法与手段：

PPt

启发式提问：

为什么磺胺是百浪多息的基本结构？

教学重点，难点：

重点：

硝酸益康唑、氟康唑

难点：

作用机制

教研室审阅意见

药物化学教案

授课时间2005.5.16教案完成时间2005.3

课程名称

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教员

杨慧

专业

技术

职务

副教授

授课

方式

（大小班）

大班

学时

1学时

授课题目（章节）

第九章化学治疗药物

第二节抗寄生虫药

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

.郭宗儒编《药物化学总论》第2版，中国医药科技出版社

教学目的与要求：

熟悉咪唑类驱肠虫药的研究概况。

掌握阿苯达唑、磷酸氯喹的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途。

3.熟悉抗疟药物的发展概况及对天然产物的结构改造发现新药的过程。

4.熟悉硫酸奎宁、青蒿素的结构和作用特点。

大体内容与时间安排：

、咪唑类驱肠虫药的研究概况5

、阿苯达唑化学名、结构、理化性质、合成、体内代谢及用途。

5

、抗疟药物的发展概况5

、磷酸氯喹的化学名、结构、理化性质、体内代谢及作用机制15

、硫酸奎宁、青蒿素的结构和作用特点。

15

教学方法与手段：

PPt

启发式提问：

磷酸氯喹的结构与硫酸奎宁的结构有什麽联系？

教学重点，难点：

重点：

阿苯达唑、磷酸氯喹

难点：

青蒿素的结构和作用特点。

教研室审阅意见

药物化学教案

授课时间2005.6.6.教案完成时间2005.3

课程名称

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教员

杨慧

专业

技术

职务

副教授

授课

方式

（大小班）

大班

学时

2学时

授课题目（章节）

第七章抗肿瘤药物

第一节烷化剂

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

.郭宗儒编《药物化学总论》第2版，中国医药科技出版社

教学目的与要求：

1、掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂的结构、理化性质、体内代谢及作用特点；

2、熟悉环磷酰胺的合成方法

3、熟悉塞替派、卡莫司汀、白消安的结构及临床应用；

4、熟悉烷化剂类药物的结构类型和作用机理；

5、了解烷化剂类药物的发展；

6、了解金属铂配合物的发展及构效关系；

大体内容与时间安排：

、抗肿瘤药物发展概况10

二、烷化剂类药物的发展10

、烷化剂代表药物－盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂25

教学方法与手段：

PPt

启发式提问：

环磷酰胺的设计思想？

教学重点，难点：

重点：

盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂

难点：

环磷酰胺代谢过程

教研室审阅意见

药物化学教案

授课时间2005.6.9教案完成时间2005.3

课程名称

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教员

杨慧

专业

技术

职务

副教授

授课

方式

（大小班）

大班

学时

1学时

授课题目（章节）

第七章抗肿瘤药物

第二节抗代谢物

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

.郭宗儒编《药物化学总论》第2版，中国医药科技出版社

教学目的与要求：

掌握氟尿嘧啶、巯嘌呤的结构、理化性质及临床应用；熟悉氟尿嘧啶和巯嘌呤的合成方法

熟悉抗代谢药物的设计原理及作用机理；

熟悉盐酸阿糖胞苷和甲氨喋呤的结构及临床应用；。

了解抗代谢药物的发展；

大体内容与时间安排：

、抗代谢药物的发展10

、抗代谢药物的设计原理及作用机理10

、代表药－氟尿嘧啶、巯嘌呤、盐酸阿糖胞苷和甲氨喋呤35

教学方法与手段：

PPt

启发式提问：

氟尿嘧啶的研究思路

教学重点，难点：

重点：

氟尿嘧啶、巯嘌呤

难点：

抗代谢药物的设计原理

教研室审阅意见

药物化学教案

授课时间2005.6.14教案完成时间2005.3

课程名称

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教员

杨慧

专业

技术

职务

副教授

授课

方式

（大小班）

大班

学时

1学时

授课题目（章节）

第七章抗肿瘤药物

第三节抗肿瘤抗生素

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

.郭宗儒编《药物化学总论》第2版，中国医药科技出版社

教学目的与要求：

熟悉米托蒽醌的结构特点、设计思想及作用。

了解抗肿瘤抗生素的发展及作用机理；。

大体内容与时间安排：

、抗肿瘤抗生素的发展及作用机理；10

、米托蒽醌20

、讨论

教学重点，难点：

重点米托蒽醌

难点：

抗肿瘤抗生素作用机理；

教研室审阅意见

药物化学教案

授课时间2005.6.17教案完成时间2005.3

课程名称

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教员

杨慧

专业

技术

职务

副教授

授课

方式

（大小班）

大班

学时

1学时

授课题目（章节）

第七章抗肿瘤药物

第四节抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

.郭宗儒编《药物化学总论》第2版，中国医药科技出版社

教学目的与要求：

了解抗肿瘤植物药及衍生物的发展和作用机理；

熟悉喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类抗肿瘤药物的结构特点及临床应用。

教学方法与手段：

PPt

启发式提问：

大体内容与时间安排：

、抗肿瘤植物药及衍生物的发展和作用机理。

15

、代表药喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类15

三、本章总结。

15

教学重点，难点：

重点：

喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类

难点：

抗肿瘤植物药作用机理；

教研室审阅意见

药物化学教案

授课时间2003.5.24教案完成时间2005.3

课程名称

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教员

杨慧

专业

技术

职务

副教授

授课

方式

（大小班）

大班

学时

2学时

授课题目（章节）

第八章抗生素

第一节β－内酰胺类抗生素－青霉素类

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

.郭宗儒编《药物化学总论》第2版，中国医药科技出版社

教学目的与要求：

了解β-内酰胺抗生素的发展和作用机制；

熟悉β-内酰胺抗生素的结构特点、分类及构效关系；

了解半合成青霉素的结构改造方法及一般合成方法。

掌握青霉素的理化性质

掌握青霉素钠、阿莫西林的结构、理化性质及临床应用；

熟悉苯唑西林钠的结构及临床用途；

教学方法与手段：

PPt

启发式提问：

从结构出发，半合成青霉素的结构改造引入不同基团的作用？

大体内容与时间安排：

、β-内酰胺抗生素的发展和作用机制；20

、β-内酰胺抗生素的结构特点、分类及构效关系。

20

、青霉素的理化性质15

、合成青霉素的结构改造方法及一般合成方法。

30

教学重点，难点：

重点：

青霉素钠、阿莫西林

难点：

作用机制、结构改造方法

教研室审阅意见

药物化学教案

授课时间2005.5.27教案完成时间2005.3

课程名称

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教员

杨慧

专业

技术

职务

副教授

授课

方式

（大小班）

大班

学时

2学时

授课题目（章节）

第八章抗生素

第一节β-内酰胺类抗生素

（头孢菌素类和β－内酰胺酶抑制剂）

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

.郭宗儒编《药物化学总论》第2版，中国医药科技出版社

教学目的与要求：

了解头孢菌素的结构改造方法及一般合成方法

掌握头孢氨苄和头孢噻肟钠的结构、理化性质及临床应用；

克拉维酸钾及氨曲南的结构及临床用途；

熟悉头孢菌素四代的划分及各代药物的特点。

大体内容与时间安排：

、头孢菌素发展10

、头孢菌素的结构改造方法及一般合成方法20

、头孢氨苄和头孢噻肟钠15

、非经典的β－内酰胺类抗生素10

、β－内酰胺酶抑制剂20

、小结15

教学重点，难点：

重点：

1、头孢氨苄和头孢噻肟钠

2、β－内酰胺酶抑制剂

难点：

β－内酰胺酶抑制剂

教学方法与手段：

PPt

教研室审阅意见

药物化学教案

授课时间2005.6.24

课程名称

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教员

杨慧

专业

技术

职务

副教授

授课

方式

（大小班）

大班

学时

2学时

授课题目（章节）

第十一章激素

抗孕激素肾上皮质激素

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

教学目的与要求：

1、熟悉抗孕激素米非司酮的结构特点，化学名称及用途

2、熟悉氢化可的松、地塞米松的结构特点及构效关系

大体内容与时间安排：

、抗孕激素

米非司酮结构特点及基团的作用、结构靶点10

与雌激素拮抗剂的结构关系10

构效关系及合成15

临床应用10

、肾上皮质激素

结构特点10

糖皮质激素临床主要用途5

氢化可的松和地塞米松的结构改造20

构效关系10

教学重点，难点：

重点：

米非司酮结构特点及作用

氢化可的松和地塞米松的结构特点及作用

难点：

肾上皮质激素结构改造

教学方法与手段：

PPt

教研室审阅意见

药物化学教案

课程名称

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教员

杨慧

专业

技术

职务

副教授

授课

方式

（大小班）

大班

学时

2学时

授课题目（章节）

第十一章激素

非甾雌激素抗雌激素雄性激素孕激素

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

教学目的与要求：

、熟悉抗雌激素的化学结构，名称，用途，作用靶点

、了解己烯雌酚的结构特点，雌激素活性与结构关系

、熟悉蛋白同化激素的结构特点，用途

、熟悉孕激素的结构特点如炔诺酮，左炔诺孕酮，甲羟孕酮

大体内容与时间安排：

、非甾雌激素，抗雌激素

雌激素结构活性10

己烯雌酚结构特点10

抗雌激素的发现10

抗雌激素他莫昔芬，氯米芬，雷洛昔芬的结构特点，作用靶点，用途15

、雄激素

雄性活性与蛋白同化活性15

蛋白同化激素10

、孕激素

17α-乙酰氧基黄体酮的6α-取代衍10

衍生物

睾酮衍生物的结构特点，用途，合成（左炔诺孕酮，炔诺酮）15

教学重点，难点：

重点：

抗雌激素

睾酮类似物结构的孕激素

难点：

抗雌激素

教学方法与手段：

PPt

教研室审阅意见

授课时间2005.6.24