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免疫系统药
第十章免疫系统药
一.抗变态反应药
1﹑H1受体阻断药
苯海拉明Diphenhydramine
【别名】苯那君、苯那坐尔、二苯甲氧乙胺、可他敏、可太敏、强他敏、盐酸本海拉明、盐酸二苯安明。
【制剂】盐酸苯海拉明注射液:
20mg/1ml;
【药理及适应症】
本药为乙醇胺的衍生物,作用持续时间较短。
1.用于皮肤过敏症、过敏性鼻炎、肛门瘙痒症、外阴瘙痒症、食物及药物过敏。
对虫咬性皮炎和接触性皮炎也有效。
2.用于晕动病的防治。
本药有较强的镇吐作用,常与东莨菪碱合用预防晕动症,也可用于防治放射病引起的恶心呕吐。
3.用于催眠和术前给药。
4.用于镇咳,作为一种非成瘾性止咳药适用于治疗感冒或过敏反应所致的咳嗽。
5.本药注射液主要用于输血或血浆所致的急性过敏反应、手术后呕吐及药物引起的恶心、呕吐、帕金森病和椎体外系症状,也可用于其他不宜口服给药的过敏反应。
1%苯海拉明注射液尚可作为牙科局部麻醉药。
【用法用量】
成人常规剂量口服给药:
一般一次25-50mg,一日2-3次,饭后服用。
肌内注射:
一次20mg深部肌内注射,一日1-2次。
局部注射:
口腔手术麻醉时,可用1%苯海拉明溶液局部浸润注射。
【不良反应】
1.较多见的有头晕、头痛、呆滞、倦乏、嗜睡、口干、恶心、呕吐、食欲缺乏、上腹不适、痰液变稠、共济失调等。
停药或减药后,这些反应即自行消失。
2.少见呼吸困难、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。
有报道给药后患者出现牙关紧闭伴喉痉挛。
支气管哮喘病人服用本药后,可使痰液粘稠而不易咳出,从而加重呼吸困难。
3.长期应用(6个月以上)可引起贫血,偶见粒细胞减少。
4.有报道本药引起药物过敏性皮疹。
5.本药的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难,如阑尾炎和某些药源性中毒等。
【注意事项】
1.对其他乙醇胺类药物高度过敏者,对本药也可能过敏。
2.禁忌症:
妊娠早期;哺乳妇女;新生儿和早产儿;重症肌无力患者(本药可影响神经肌肉接头的传导);闭角型青光眼患者;前列腺肥大者。
3.慎用:
慢性肺部疾病患者;心血管病患者、低血压、高血压患者;青光眼及甲状腺功能亢进患者;幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、膀胱颈狭窄患者;下呼吸道感染者及哮喘患者。
4.老年人用药后容易出现长时间的呆滞或头晕等。
5.与H2受体阻断药(西咪替丁等)联用可增强抗过敏疗效,达到全面阻滞组胺受体的作用
6.本药可增强中枢神经抑制药的作用,应避免合用。
7.本药有可能掩盖链霉素及其他氨基糖苷类抗生素或其他具有耳毒性的药物的耳毒性症状。
8.同时摄入本药和乙醇,对智力和运动能力的损害大于两者的单用。
联用后可出现的相互作用个体差异很大。
氯苯那敏Chlorphenamine
【别名】扑尔敏、丹宁酸氯苯那敏、氯苯吡胺、氯苯吡丙胺、氯非那敏、氯屈米通、马来那敏、马来酸氯苯吡胺、马来酸氯苯那敏
【制剂】马来酸氯苯那敏片:
4mg*100片;4mg*18片;
【药理及适应症】
本药为烃胺类抗组胺药。
1.用于皮肤过敏症、药疹、皮肤瘙痒症、也可用于药物及食物过敏。
2.本药对过敏性鼻炎和上呼吸道感染引起的鼻充血有效,可用于鼻窦炎;与其他解热镇痛药(如复方阿司匹林)配合可治疗感冒。
【用法用量】
成人常规剂量口服给药:
普通片剂:
一次4mg,一日三次。
小儿一日0。
35mg/kg,分3~4次。
对于轻症或疾病症状晚间发作的病人,白天应减少用药,可于临睡前顿服。
肌内注射:
一次5-20mg,一日1-2次。
【不良反应】
1.少见胸闷、心悸、咽喉痛、疲劳、皮肤淤斑、出血倾向。
还可出现嗜睡、痰液粘稠等。
另外,由于本药的抗胆碱作用,可引起鼻腔粘膜干燥。
2.个别患者使用本药后失眠、烦躁等中枢兴奋症状,甚至有诱发癫痫的可能。
3.本药注射液可引起注射部委局部刺激和一过性低血压。
4.本药虽属抗组胺药,但也有少数患者在服药后出现药物过敏反应,如瘙痒、皮疹、胃肠道过敏等,甚至还有因服用本药而出现血常规改变者。
【注意事项】
1.
(1)对其他抗组胺药或拟交感神经药(麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、间羟异丙肾上腺素、去甲肾上腺素等)过敏者,对本药也可能过敏。
(2)对碘过敏者也可能对本药过敏。
2.禁忌症
(1)对本药过敏者。
(2)接受单胺氧化酶抑制药治疗的患者。
(3)癫痫患者。
3.慎用
(1)新生儿或早产儿。
(2)青光眼患者或有青光眼倾向者。
(3)膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻或消化性溃疡致幽门狭窄的患者。
(4)心血管疾病患者(如高血压、低血压)。
(5)甲状腺功能亢进患者。
(6)前列腺增生明显者。
(7)哮喘患者(国外资料)。
(7)孕妇。
(8)哺乳妇女。
4.老年人应注意适当减量。
5.同时服用中枢神经系统抑制药,可加强本药的抗组胺和中枢抑制作用。
6.本药能增加氯喹的吸收和药效,可用于对氯喹耐药的病例。
7.与解热镇痛药联用,可增强其镇痛和缓解感冒症状的作用。
8.本药可增强金刚烷胺、氟哌啶醇、抗胆碱药、抗抑郁药、吩噻嗪类以及拟交感神经药等的药效。
9.本药能抑制肝微粒体酶,引起苯妥英蓄积中毒,因此两者合用时,应测定苯妥英的血药浓度。
如果出现毒性反应,需减少苯妥英的剂量或停用本药。
10.与普萘洛尔合用,产生相互拮抗作用。
11.在用药期间不要饮酒。
赛庚啶Cyproheptadine
【别名】二苯环庚啶
【制剂】盐酸赛庚啶片:
2mg*100片;2mg*18片;
【药理及适应症】
本药为哌啶类组胺H1受体拮抗药,其H1受体拮抗作用较氯苯那敏、异丙嗪强,并具有轻中度的抗5-羟色胺作用以及抗胆碱作用。
主要用于急慢性荨麻疹、血管性水肿、过敏性湿疹、接触性皮炎、食物变态反应、药物变态反应、过敏性鼻炎、花粉症、过敏性结膜炎、昆虫蛰咬过敏及偏头痛等。
对支气管哮喘有一定治疗作用。
尚可用于库欣综合征、肢端肥大症的辅助治疗。
还可作为食欲增强剂,用于神经性畏食。
【用法用量】
成人常规剂量口服给药一次2-4mg,一日2-3次。
保留灌肠对严重呕吐者,可将本药溶于50ml温水中,保留灌肠。
儿童常规剂量口服给药每日0.25mg/kg,分次服用。
【不良反应】
1.用药后可出现嗜睡或困倦感、口干、口苦、痰液粘稠、便秘等。
尚有出现皮疹、光敏性增加、低血压、心动过速、期外收缩、过敏性休克、溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少、乏力、头痛、失眠、感觉异常、惊厥、幻觉、癔症等不良反应的报道。
2.长期用药可能导致食欲增强、体重增加。
【注意事项】
1.禁忌症:
对本药过敏者;青光眼患者;消化性溃疡、幽门梗阻及尿潴留患者。
2.老年患者、儿童(2岁以下)、孕妇、哺乳妇女慎用。
妊娠初期不宜使用。
3.与反苯环丙胺、异卡波肼、帕吉林、苯乙肼等单胺氧化酶(MAO)抑制药及丙卡巴肼、呋喃唑酮等具有单胺氧化酶抑制作用的药物合用时,可导致本药的作用和毒性增强,故不宜合用。
4.与促甲状腺素释放激素(TSH)合用时,有可能使血清淀粉酶和催乳素水平增高而影响诊断。
5.与中枢神经系统抑制药或三环类抗抑郁药合用时,可增强中枢抑制作用。
6.与阿托品类药物合用时,可使阿托品样反应增加。
7.与吩噻嗪类药物合用还可增加室性心律失常的危险,严重者可致尖端扭转室性心动过速。
8.本药可降低吗啡的镇痛作用。
9.乙醇可增强本药的中枢抑制作用。
异丙嗪Promethazine
【别名】非拉根、非那根、茶氯酸异丙嗪、茶异丙嗪、抗胺荨、抗荨胺、普鲁米近、盐酸普鲁米近、盐酸异丙嗪
【制剂】盐酸异丙嗪注射液:
50mg/2ml;
盐酸异丙嗪片:
25mg*100片;
【药理及适应症】
本药是吩噻嗪类衍生物,为抗组胺药。
作用较苯海拉明持久,亦具明显的中枢安定作用,但比氯丙嗪弱;能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局部麻醉药的作用,降低体温,有镇吐作用。
适用于各种过敏症、一些麻醉和手术后的恶心呕吐、乘车、船等引起的眩晕等。
【用法用量】
1.成人常规剂量口服给药:
(1)抗过敏:
一次12.5mg,一日4次,饭后及睡前服用,必要时睡前可增至25mg。
(2)止吐:
首次25mg,必要时可每4-6小时服12.5-25mg。
(3)抗眩晕:
一次25mg,必要时一日2次。
(4)镇静催眠:
一次25-50mg,必要时剂量加倍。
肌内注射:
(1)抗过敏:
一次25mg,必要时2小时后重复给药。
严重过敏时可用25-50mg,最高量不得超过100mg。
(2)止吐:
一次12.5-25mg,必要时每4小时重复一次。
(3)镇静催眠:
一次25-50mg。
静脉注射在特殊紧急情况下,可用灭进注射用水稀释至0.25%的浓度,缓慢静脉注射。
2.老年人用药应酌情减量。
2.儿童常规剂量口服给药:
(1)抗过敏:
一次0.125mg/kg(3.75mg/m2),每4-6小时一次;或睡前给药0.5mg/kg(15mg/m2)。
按年龄计算一日量为:
0-1岁5-10mg、1-5岁5-15mg,6岁以上10-25mg,可单次或分2次给药。
(2)止吐:
一次0.25-0.5mg/kg(7.5-15mg/m2),或一次10-25mg,必要时可每4-6小时给药1次。
(3)抗眩晕:
一次0.5mg/kg(15mg/m2),必要时每12小时1次,或一次12.5-25mg,一日2次。
(4)镇静催眠:
必要时一次0.5-1mg/kg(15-30mg/m2)。
肌内注射
(1)抗过敏:
一次0.125mg/kg(3.75mg/m2),每4-6小时1次。
(2)止吐:
一次0.25-0.5mg/kg(7.5-15mg/m2),或一次7.5-15mg,必要时每4-6小时重复。
(3)抗眩晕:
睡前可按需给予0.25-0.5mg/kg(7.5-15mg/m2),或一次6.25-12.5mg,一日3次。
(4)镇静催眠:
必要时一次0.5-1mg/kg,或12.5-25mg。
【不良反应】
1.较常见的有嗜睡(初用药者尤为明显),可于服药后24-48小时内出现明显的困倦感,且乏力、注意力不能集中等。
2.本药有一定的抗胆碱作用,较少见,表现为视物模糊或轻度色盲、口干、口苦、头晕目眩、口鼻咽干燥、痰液粘稠不易咳出(尤其是儿童)、抑制咳嗽反应、便秘等胆碱作用;另外还有耳鸣、皮疹、胃痛、或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、头晕、恶心或呕吐、甚至出现黄疸。
3.少见心血管及血液系统不良反应。
4.使用本药栓剂可发生直肠烧灼感和刺痛。
5.葡萄糖耐量试验中显示葡萄糖耐量可增加。
【注意事项】
1.本药与其他抗组胺药较少发生交叉过敏,但对吩噻嗪类药高度过敏的患者,对本药可过敏。
2.婴儿与临产前1-2周的孕妇禁用。
3.慎用:
过敏性休克;癫痫患者;肝肾功能不全者;闭角型青光眼患者;膀胱颈部梗阻患者或前列腺增生明显者;有骨髓抑制者;心血管疾病患者;患有胃溃疡、幽门或十二指肠梗阻者;黄疸、Reye综合征患者;神志不清及昏迷患者;呼吸系统疾病患者。
4.本药可引起小儿肾功能不全。
5.老年人使用本药后易发生头晕、呆滞、精神错乱和低血压,还可出现椎体外系症状,这种情况在用量过大或胃肠道外给药时更易发生。
【药物相互作用】
1.与其他中枢神经抑制药同用时,可相互增强效应,用量要另行调整。
2.静脉给予多粘菌素B治疗的病人,同时应用本药后,有可能发生严重窒息。
3.碳酸氢钠等碱性药物能降低本药的排泄,使血药浓度升高,导致本药作用增强和毒性增大。
4.顺铂、水杨酸制剂、万古霉素、巴龙霉素及其他氨基糖苷类抗生素等耳毒性药物与本药同用时,以上药物的耳毒性症状可被遮盖。
西替利嗪Cetirizine
【别名】贝分
【制剂】盐酸西替利嗪片:
10mg*24片
【药理及适应症】
本药为第一代抗组胺药羟嗪的衍生物,能特异性地拮抗H1受体,并能抑制过敏反应中嗜酸细胞的活化及趋势。
1.适用于急慢性荨麻疹、寒冷性荨麻疹、皮肤划痕症、血管性水肿、特应性皮炎、婴儿湿疹、接触性皮炎、光敏性皮炎、刺激性皮炎等过敏性皮肤病及过敏性鼻炎、季节性结膜炎、花粉症、食物变态反应、药物变态反应、昆虫变态反应、过敏性喉水肿、过敏性咳嗽等。
另外,对于皮肤瘙痒症也有效。
2.可作为支气管哮喘发作期的辅助治疗。
【用法用量】
成人常规剂量口服给药:
一次10mg,一日1次。
服药时间可按症状出现规律而定,症状出现于晚间者可于临睡前服药;症状出现于白天者,可于晨间服药;对于昼夜均有症状或服药后有轻度不良反应者,可分2次服用,早晚各服5mg。
肾功能损害者应减半量。
儿童常规剂量口服给药12岁以上儿童用法同成人;6-11岁,一次5mg或10mg,一日1次;2-5岁,一次2.5mg,最大剂量可增至5mg,一日1次,或一次2.5mg,每12小时1次。
肾功能及肝功能损害时,6-11岁应减量,6岁以下不推荐使用。
【不良反应】
1.少数患者可出现头痛、口干、困倦、嗜睡、眩晕、情绪不稳定、胃肠道不适等,但发生率很低;偶有天冬门氨酸氨基转移酶轻度升高。
2.极少数患者可出现皮疹、皮肤瘙痒、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等过敏反应。
3.迄今为止,尚未发现本药引起心律失常及肥胖等不良反应,但用药期间仍应加强观察及随访。
【注意事项】
1.对本药过敏者禁用。
2.慎用:
严重肝、肾功能不全者;饮酒者、经常服用安眠药或使用其他有中枢神经抑制作用药物的患者。
3.2岁以下儿童用药的安全
【药物相互作用】
1.与可抑制中枢神经系统的药物或三环类抗抑郁药合用,可引起严重嗜睡。
2.给药期间不宜进行驾驶,操作机器或高空作业。
3.一旦用药过量,应采用催吐,洗胃等处理,并加强生命体征监护,绝对禁用组胺作为解救药。
左西替利嗪levocetirizine
【别名】迪皿
【制剂】盐酸左西替利嗪片:
5mg*15片
【药理及适应症】
本品为口服选择性组胺H1受体拮抗制剂。
无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小。
用于缓解变态反应性疾病的过敏症状,如:
变应性鼻炎(包括眼睛的过敏症状)、荨麻疹、血管神经性水肿、接触性皮炎、虫咬性皮炎等皮肤粘膜的过敏性疾病;用于减轻感冒时的过敏症状。
【用法用量】
口服,成人及6岁以上儿童用量为每日一次,每次1片。
2-6岁儿童,每日一次,每次半片。
【不良反应】
本品耐受性良好,不良反应轻微且多可自愈,常见不良反应有嗜睡、口干、头疼、乏力等。
【注意事项】
1.有肝功能障碍或障碍史者慎用。
2.高空作业、驾驶或操作机器期间慎用。
3.避免与镇静剂同服。
4.酒后避免使用本品。
5.肾功能减损患者使用本品适当减量。
咪唑斯汀Mizolastine
【别名】皿治林、咪唑斯定、尼乐
【制剂】咪唑斯汀缓释片:
10mg*7片
【药理及适应症】
本品为强效、高选择性组胺H1受体拮抗剂,还可以抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用,还可抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放,具有抗炎活性。
在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。
本品口服后吸收迅速,1.5小时达峰,其平均浓度为276ng/ml,平均消除半衰期为13小时,与血浆蛋白结合率约为98.4%。
用于季节性过敏性鼻炎、花粉症、常年性过敏性鼻炎及荨麻疹等皮肤过敏症状。
【用法用量】
成人常规剂量口服给药一次1Omg,一日1次。
儿童常规剂童口服给药用于12岁以上儿童:
一次lOmg,一日1次。
【不良反应】
患者对本药有较好的耐受性,不良反应比其他第二代抗组胺药少而轻。
偶见嗜睡、乏力、头痛、口干、腹泻、腹痛和消化不良等症状。
个别病例出现低血压、紧张、抑郁、焦虑、困倦、肝脏氨基转移酶升高。
曾有与食欲增加有关的体重增加的报道。
罕见白细胞减少、血糖及电解质轻度异常。
【注意事项】
1.禁忌症:
对本药过敏者;严重肝脏疾病患者;有晕厥史者;有临床意义的心脏疾病、心律失常或心电图异常;电解质紊乱尤其是低钾血症。
2.慎用:
有心脏病史者;妊娠妇女;哺乳妇女慎用。
【药物相互作用】
1.本药禁与大环内酯类抗生素(如红霉素、醋竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素)或全身用咪唑类抗真菌药(如酮康唑)合用。
2.与西咪替丁、环孢素和硝苯地平等对肝脏氧化有抑制作用的药物联合使用时应慎重。
地氯雷他定Desloratadine
【别名】芙必叮、恩理思、佰适特、地恒赛、地洛他定、去羧氯雷他定、信敏汀
【制剂】地氯雷他定片:
5mg*6片
【药理及适应症】
地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药。
用于12岁以上儿童或成人缓解过敏性鼻炎的全身及局部症状。
也用于12岁以上儿童或成人缓解慢性特发性荨麻疹的瘙痒症状及减少荨麻疹的数量和大小。
【用法用量】
成人常规剂量口服给药一次5mg,一日1次。
儿童常规剂量口服给药12岁以上儿童,用法用量同成人。
【不良反应】
临床对照实验中,超过安慰剂组的不良反应为疲倦(1.2%),口干(0.8%)、头痛(0.6%)。
其他尚可见恶心、嗜睡、健忘及晨起时面部、肢端水肿等。
在本药上市后罕有过敏性反应、心动过速、心悸、肝酶升高及胆红素增加的报道。
【注意事项】
l.禁忌症:
对本药过敏者;严重高血压或冠心病患者;甲状腺功能亢进者。
2.慎用:
肝功能不全者;前列腺肥大者、尿潴留患者或有膀胱颈部梗阻者;青光眼患者。
3.建议哺乳妇女不要服用本药。
【药物相互作用】
1.与其他抗交感神经药或有中枢镇静作用的药物合用时,会增强睡眠。
2.本药可减轻或消除药物皮肤试验时患者皮肤对所用抗原的阳性反应,故在做皮试前24-48小时应停用本药。
倍他司汀Betahistine
【别名】西其汀,敏使朗,培他啶
【制剂】甲磺酸倍他司汀片:
6mg*30片;
盐酸倍他司汀口服液:
20mg/10ml*9支
【药理及适应症】
本品为双胺氧化酶抑制剂,对心血管、脑血管,特别是对椎底动脉系统有明显的扩张作用,显著增加心、脑及周围循环血流量,改善血循环,并降低全身血压,此外能增加耳蜗和前底血流量,从而消除内耳性眩晕,耳鸣和耳闭感,还能增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除淋巴内水肿;能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压,并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用,能延长大白鼠体外血栓形成时间,还有轻微的利尿作用。
主要用于美尼尔氏综合征,血管性头痛及脑动脉硬化,并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病,如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等;高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。
【用法用量】
口服片剂:
每次1~2片,1日2~4次,一日最大日剂量不得超过48mg。
口服液:
一次10-20mg(0.5-1支),一日3次,一日最大量不超过60mg(3支)。
【不良反应】
用本品偶有口干、胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等,个别病例偶有恶心、头晕、头胀、出汗等。
【注意事项】
严重低血压、消化性溃疡、支气管哮喘及嗜铬细胞瘤病人慎用;孕妇及儿童忌用。
【药物相互作用】
不宜与抗组胺药同用。
二.免疫调节药
1.免疫抑制药
雷公藤多苷TripterysiumGlycosides
【别名】雷公藤总苷
【制剂】雷公藤多苷片:
10mg*50片
【药理及适应症】
本药为免疫抑制药。
本品具有较强的抗炎及免疫抑制作用。
可用于类风湿关节炎,红斑狼疮、皮肌炎、白塞综合征、肾小球肾炎等。
【用法用量】
口服给药:
一次10~20mg一日3次。
病情控制后可减量或间歇疗法。
一个月为一疗程。
【不良反应】
偶见胃肠反应,一般可耐受。
可能产生白细胞减少;偶可见血小板减少;停药后可恢复。
服用2-3个月可出现月经紊乱,半年可出现闭经。
【注意事项】
孕妇及哺乳妇女禁忌。
有严重心血管疾患的老年患者、肝肾功能障碍或造血功能障碍者、风湿性疾病患者慎用。
肾小球肾炎急性期患者不宜使用。
本药与糖皮质激素合用可增加强疗效,合用时应减少激素用量,从而可减少本药致白细胞降低等不良反应。
环孢素Ciclosporin
【别名】新山地明、新赛斯平、环孢多肽、环孢菌素、环孢霉素、环胞多肽、环胞灵、金格福、丽珠环明、塞斯平、山地明、田克、因普兰他
【制剂】环孢素软胶囊:
25mg*50片
【药理及适应症】
环孢素是一种T淋巴细胞功能调节药。
主要用于器官或组织移植包括骨髓移植。
还可用于活动性和难治性类风湿关节炎以及难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。
【用法用量】
口服给药:
初次用药每日15mg/kg,在移植前4~12小时开始,到手术后1~2周,每日减量2mg/kg,达到每日6~8mg/kg的维持量。
静脉滴注:
仅用于不能口服的患者,于移植前4~12小时每日给予5~6mg/kg,以5%葡萄糖或生理盐水稀释成1:
20至1:
100的浓度于2~6小时内滴完,手术后可改为口服。
【不良反应】
常见厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应。
用药剂量过大、时间过长有可逆肝、肾损伤。
可能出现血清胆红素、尿酸增高、肝功障碍。
用药期间宜检测血象、肝功能。
【注意事项】
应避免和其他具有肾毒性的药物合用。
肾功能不全者、恶性肿瘤者、未控制的高血压患者、严重心肺疾患者禁忌。
肝功能不全者、高钾血症患者、65岁高龄者慎用。
1.与雌激素、雄激素、口服避孕药、西咪替丁、红霉素、强力霉素、酮康唑等合用,可增加本药的血药浓度。
2.维拉帕米和柳氮唑酮可使本药排出减少、毒性增加。
3.氨基糖苷类抗生素,两性霉素B,苯丙氨酸氮芥,非甾体类抗炎药,保钾利尿剂可增加本药的肾毒性。
4.与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥等免疫抑制药合用时,可能会增加感染和患淋巴细胞增生性疾病的危险,故应谨慎。
5.与洛伐他汀合用于心脏移植患者时,可增加发生横纹肌溶解和急性肾衰竭的危险性。
6.与保钾利尿剂、含钾的药物等合用,可致血钾升高。
7.使用本药时,输入贮存超过10日的库存血可致血钾升高。
8.与肝酶诱导剂和用时须调整本药的剂量。
9.与抗结核药合用时应根据血药浓度调整剂量。
10.1岁以下婴儿及过敏者禁用。
孕妇及授乳妇慎用。
吗替麦考酚酯MycophenolateMofetil
【别名】骁悉、麦考酚酸酯
【制剂】吗替麦考酚酯胶囊:
0.25g*40粒
【药理及适应症】
本品为免疫抑制药,在体内可迅速水解为麦考酚酸而发挥作用,对淋巴细胞具有高度选择性,能抑制其生长及增值,并抑制B淋巴细胞形成抗体,从而有效抑制抗体对移植物德排斥作用。
主要用于预防同种异体的器官排斥反应,也可用于类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、原发性肾小球炎、牛皮癣等自身免疫性疾病
【用法用量】
口服给药:
预防排斥反应时,患者应于移植72小时内开始使用,肾移植患者一次1g,一日2次。
治疗难治性排斥反应时,一次1.5g,一日2次。
治疗自身免疫性疾病时,一日1.5~2g。
严重肾功能损伤者,一日剂量应避免超过1g,一日2次。
【不良反应】
1.心血管系统:
发生率不低于10%的不良反应有高血压。
发生率3%~10%的有心绞痛,心房颤动等。
2.神经系统:
发生率不低于10%的不良反应有头痛、头晕、失眠、震颤。
发声率3%~10%有焦虑、抑郁、张力过高等。
3.代谢/内分泌系统:
发生率不低于10%的不良反应有高胆固醇血症、高血糖正等。
发生率为3%~10%有酸中毒、碱性磷酸酶升高、血溶量过多、糖尿病等。
4.呼吸系统:
发生率不低于10%的不良反应有咳嗽加剧、呼吸困难、肺炎等。
发生率为3%~10%有哮喘、胸膜腔积液等。
5.肌肉骨骼系统:
关节疼痛、胸背部疼痛等发生率在3%~10%之间。
6.泌尿生殖系统:
发生率不低于10%的不良反应有肾小管坏死、血尿、尿道感染。
发生率为3%~10%有尿频、蛋白尿、排尿困难等。
7.消化系统:
发生率不低于10%的不良反应
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- 关 键 词:
- 免疫系统
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