药理学笔记1.docx
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药理学笔记1
药理学
第五章传出神经系统药理概论
去甲肾上腺素能神经包括几乎全部交感神经节后纤维(除极少数交感神经节后纤维(支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经)外),其余都为胆碱能神经纤维。
【去甲肾上腺素合成及贮存】酪氨酸
多巴
多巴胺
在去甲肾上腺素能神经末梢合成
【乙酰胆碱合成及贮存】胆碱+乙酰辅酶A
乙酰胆碱
囊泡在胆碱能神经末梢合成
【传出神经递质的消失】ACh:
突触间隙中乙酰胆碱酯酶(AChE)水解,水解产物胆碱可被摄入神经末梢,重新合成ACh。
少量ACh可从突触间隙扩散,进入血液。
NA:
主要依赖于神经末梢的摄取(75%-90%),部分被线粒体膜上的单胺氧化酶破坏进入组织的NA很快被细胞内儿茶酚氧位甲基转移酶破坏。
亚型
组织分布
效应
胃壁细胞
中枢神经系统(NS)
自主神经节
胃酸分泌
中枢兴奋
自主神经节除极化
心脏
突触前膜
心脏各项功能抑制
负反馈(抑制ACh、NA的释放)
唾液腺与汗腺
平滑肌(胃肠道、膀胱等)
血管内皮
腺体分泌增加
平滑肌收缩
血管舒张
(
)
植物神经节
肾上腺髓质
植物神经节兴奋
肾上腺髓质分泌AD和NA
(
骨骼肌(神经肌接头)
骨骼肌收缩
皮肤、黏膜、内脏等部位的血管平滑肌
瞳孔开大肌
胃肠及膀胱括约肌
血管收缩、血压上升
扩瞳
收缩
突触前膜
负反馈(抑制NA的释放)
心脏
肾小球旁细胞
心脏各项功能兴奋
肾素释放
支气管平滑肌、骨骼肌血管及冠状动脉
突触前膜
支气管平滑肌松弛,支气管扩张
血管舒张,血压下降
正反馈(促进NA释放)
【传出神经系统药物基本作用】㈠直接作用㈡影响递质
第六章胆碱受体激动药
【ACh的药理作用】
⑴心血管系统①血管扩张作用②减慢心率③减慢房室结合普肯耶纤维传导④减弱心肌收缩力⑤缩短心房不应期⑵胃肠道(收缩幅度、张力、蠕动增加,促进胃肠分泌)⑶泌尿道(排空增强)⑷其他(腺体分泌增加,可使支气管收缩)
毛果芸香碱(匹鲁卡品)
【药理作用】⑴眼①缩瞳②降低眼内压③调节痉挛⑵腺体分泌增加
【临床应用】①青光眼②虹膜炎
第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
易逆性抗ACh药
新斯的明
【作用机制】①抑制ACh活性②促进ACh释放(骨骼肌)对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强
【应用】①重症肌无力②腹气胀和尿潴留③阵发性室上性心动过速④肌松药过量
【禁忌】禁用于机械性肠或泌尿道梗阻病人
毒扁豆碱
眼内与毛果芸香碱相似,外周与新斯的明作用相似,全身毒性反应较新斯的明严重,大剂量中毒时可致呼吸麻痹。
阿托品化:
即瞳孔不缩小,颜面潮红、皮肤干燥、肺部湿性啰音显著减少或消失,意识障碍减轻或昏迷患者开始苏醒。
第八章胆碱受体阻断药(Ⅰ)-M胆碱受体阻断药
阿托品
【药理作用】㈠腺体分泌减少(唾液腺>汗腺)㈡眼①扩瞳②眼内压升高③调节麻痹㈢平滑肌松弛(胃肠、膀胱逼尿肌、胆道)㈣心脏①心率下降②房室传导变快㈤血管舒张血压下降㈥中枢神经系统兴奋,持续大剂量可由兴奋转为抑制
【临床应用】①解除平滑肌痉挛②制止腺体分泌③眼科(虹膜睫状体炎)④缓慢型心律失常⑤抗休克⑥解救有机磷酸酯类中毒
【禁忌症】青光眼及前列腺肥大者禁用,后者是因为可能加重排尿困难。
山莨菪碱(654):
胃肠道、扩张血管、缓解血管痉挛,主要用于感染性休克,也可用于内脏平滑肌绞痛。
东莨菪碱:
引起中枢神经系统抑制,主要用于麻醉前给药(抑制胃肠蠕动),还可用于晕动症,对帕金森病也有一定的疗效。
【禁忌症】同阿托品
哌仑西平:
选择性
受体阻断药,可抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌
第九章胆碱受体阻断药(Ⅰ)-N胆碱受体阻断药
除极化肌松药(非竞争型肌松药)
【作用特点】①最初可出现短时肌束颤动②连续用药可产生快速耐受性③抗胆碱酯酶药不仅能拮抗其肌松作用,反能加强之,因此过量是不能用新斯的明解救④治疗剂量并无神经节阻断作用
琥珀胆碱(司克林)肌松作用从颈部肌肉开始,逐渐波及肩胛、腹部和四肢
【临床应用】①气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作②辅助麻醉
【不良反应】①窒息②眼内压升高③肌束颤动④血钾升高⑤腺体分泌增加,特异质反应可表现为恶性高热。
非除极化型肌松药:
筒箭毒碱
第十章肾上腺素受体激动药
α肾上腺素受体激动药
△去甲肾上腺素(NA,NE)
不能口服,终产物为3-甲氧-4-羟扁桃酸
【药理作用】①血管收缩②心脏(正性作用)③血压升高
【临床应用】①休克②药物中毒性低血压③上消化道出血
▲【不良反应】①局部组织缺血坏死②急性肾衰竭
间羟胺温和持久
α、β肾上腺素受体激动药
△肾上腺素不可口服,可肌肉注射
【药理作用】①心脏(正性作用)②血管(α收缩,β舒张)③血压升高④平滑肌(α收缩,β舒张)⑤代谢提高⑥中枢神经系统(治疗量无明显作用,大剂量兴奋作用)
【临床应用】①心脏骤停②过敏性疾病(过敏性休克、支气管哮喘、血管神经性水肿及血清病)③与局麻药配伍及局部止血(原理为延长局麻药的麻醉时间)④治疗青光眼
【不良反应】心悸、烦躁、头痛、血压升高
【禁忌证】高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症
多巴胺
【药理作用】多巴胺主要激动α、β和外周的多巴胺受体
①心血管(低浓度(每分钟10μg/kg)时主要与位于肾脏、肠系膜和冠脉的多巴胺受体(
)结合
)②肾脏(低浓度时肾血管舒张血流量增加,大剂量时肾血管明显收缩
【临床应用】用于各种休克,与利尿药联合应用于急性肾衰竭
麻黄碱作用较肾上腺素持久
【药理作用】①化学性质稳定,口服有效②拟肾上腺素作用弱而持久③中枢兴奋作用较显著④易产生快速耐受性
【临床应用】①用于预防支气管哮喘发作和轻症的治疗②消除鼻粘膜充血所引起的鼻塞③防治某些低血压状态
β肾上腺素受体激动药
△异丙肾上腺素
【药理作用】①心脏(正性作用)②血管舒张血压下降③支气管平滑肌舒张
【临床应用】①支气管哮喘②心脏骤停③感染性休克
【不良反应】心悸、头晕
第十一章肾上腺素受体阻断药
1.α肾上腺素受体阻断药
2.
⒈肾上腺素作用的翻转:
α肾上腺素受体阻断药能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用的现象。
非选择性α受体阻断药
酚妥拉明(短效类)
⑴药理作用:
①治疗外周血管痉挛性疾病②去甲肾上腺素滴注外漏③肾上腺嗜铬细胞瘤④抗休克
酚苄明(长效类)
⑴临床应用①用于外周血管痉挛性疾病②抗休克③治疗嗜铬细胞瘤④治疗良性前列腺增生
3.β肾上腺素受体阻断药▲▲
普萘洛尔(高脂溶性)
体内过程:
①口服吸收快而完全②肝代谢率高③血浆蛋白结合率高④体内分布广,易于穿透血脑屏障⑤半衰期短⑥口服血浆蛋浓度高峰存在个体差异
【药理作用】⑴
受体阻断作用①抑制心脏功能②减少肾素分泌⑵
受体阻断作用①抗血小板聚集作用
【临床应用】①心律失常②心绞痛和心肌梗死③高血压④充血性心力衰竭⑤甲亢
【不良反应】①一般反应(恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状)②抑制心脏功能③外周血管痉挛④诱发或加重哮喘⑤反跳现象(受体上调)
【禁忌症】严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人,心肌梗死病人及肝功能不良者慎用。
第十五章镇静催眠药
苯二氮卓类
巴比妥类
作用
①抗焦虑作用②镇静催眠作用
③抗惊厥、抗癫痫作用④中枢性肌肉松弛作用
①镇静催眠
②抗惊厥、抗癫痫
③麻醉
④肝药酶诱导剂
作用机制
促进GABA与GABA受体结合
体内过程
①口服吸收良好②血浆蛋白结合率高③主要在肝脏代谢,代谢产物与母体药物具有相似的活性
不良反应
最常见:
嗜睡、头晕、乏力和记忆力下降
大剂量:
共济失调
长期:
产生耐受性、依赖性和成瘾、停药反应
催眠剂量的巴比妥类可致眩晕、困倦,精细运动不协调,偶可引起剥脱性皮炎等严重过敏反应。
中等剂量可轻度抑制呼吸中枢,严重肺功能不全和颅脑损伤所致呼吸抑制者禁用。
其肝药酶诱导作用可加速其他药物代谢,影响药效
第十六章抗癫痫药和抗惊厥药
苯妥英钠(大发作首选药)
【药理作用】①阻滞电压依赖性钠通道②阻滞电压依赖性钙通道③对钙调素激酶系统的影响(抑制)
【临床应用】①治疗大发作和局限性发作的首选药物②中枢疼痛综合征③抗心律失常
【不良反应】①胃肠道反应②神经系统反应③对造血系统的影响④过敏反应⑤致畸反应
抗惊厥药
硫酸镁口服很少吸收,有泻下和利胆作用
【药理作用】中枢抑制,骨骼肌松弛
【临床应用】抗惊厥,高血压危象
第十七章中枢神经系统退行性疾病药
抗帕金森病药
左旋多巴
【临床应用】①治疗PD②治疗肝昏迷
【不良反应】㈠早期反应①胃肠道反应②心血管反应㈡长期反应①运动过多症②症状波动③精神症状
卡比多巴:
氨基酸脱羧酶抑制药
第十八章抗精神失常药
氯丙嗪阻断多巴胺2—受体
【药理作用】①镇静安定作用②抗精神病作用③镇吐作用④对体温调节的影响
【临床应用】①精神分裂症②呕吐和顽固性呃逆③低温麻醉与人工冬眠
【不良反应】①常见不良反应------M受体阻断症状(视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高)、受体阻断症状(鼻塞、血压下降、直立性低血压及反射性心悸)②锥体外系反应(帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍)③精神异常④惊厥与癫痫⑤过敏反应⑥心血管和内分泌系统反应⑦急性中毒
第十九章镇痛药
吗啡
【药理作用】①镇痛、镇静②抑制呼吸③镇咳④兴奋平滑肌(便秘、胆绞痛、哮喘发作、呼吸抑制作用)⑤扩张血管⑥催吐⑦缩瞳⑧降温作用
【体内过程】皮下肌肉注射吸收较好,主要在肝脏生物转化,大部分自肾排出
【临床应用】①镇痛(⒈扩张外周血管减少回心血量,减轻心脏负担⒉镇静作用可消除紧张、焦虑情绪⒊降低呼吸中枢对
的敏感性,使急促浅表的呼吸缓解)②心源性哮喘③止泻
【不良反应】①副反应②耐受性及依赖性③急性中毒(三大特征:
昏迷、深度呼吸抑制及瞳孔极度缩小)
第二十章解热镇痛抗炎药
1、非甾体抗炎药(NSAIDs)
作用:
①抗炎(机制:
抑制COX的活性,抑制PGs的生成有关)②解热(抑制下丘脑PG的生成而发挥解热作用)③镇痛(对于炎症可抑制PGs的合成从而使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低,其本身也有一定的致痛作用。
能进入脂质双层,阻断信号传导,从而抑制疼痛。
)
【不良反应】:
①胃肠道反应(胃肠功能紊乱)②皮肤反应③肾损害④肝损伤⑤心血管系统不良反应(心律不齐、血压升高、心悸)⑥血液系统反应(抑制血小板聚集,延长出血时间)
2.非选择性环氧酶抑制药
阿司匹林(asp)
【药理作用及机制】:
①解热镇痛及抗风湿(抑制COX-1,COX-2的作用)②影响血小板的功能(PG合成酶活性降低→前列环素(PG
)↓
血栓↓)③儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗
【不良反应】①胃肠道反应②加重出血倾向③水杨酸反应④过敏反应⑤小儿患流感及水痘应用ASP可能发生致死性脑病(瑞夷综合征)⑥影响肾脏功能
对乙酰氨基酚:
有解热镇痛作用,而无抗炎作用
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