湖南省医药学校教案.docx

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湖南省医药学校教案

湖南省医药学校药物化学基础教案

教研组长签名：

年月日教师签名：

叶云华年月日

班级

课时

2学时

日期

授课方式

讲授

课题（第几章第几节课题名称）：

第七章  化学治疗药第一节喹诺酮类抗菌药

教学目的（知识教学和思想教育）：

1.掌握喹诺酮类抗菌药的结构、构效关系；

2.熟悉药物的作用特点、分类及合理用药；

3.了解其发展过程。

重点和难点：

1.诺酮类抗菌药的结构、构效关系；

2.诺酮类抗菌药的合理使用。

教具：

板书结合PPT

教学过程（教学环节、方法和时间分配）：

一、了解喹诺酮类药的发展过程：

30-40年代磺胺药物的上市，开创了人工合成抗感染疾病化疗药物的新纪元；40年代抗生素的发现，成为一类治疗感染疾病的药物；在抗虐药氯喹的结构改造中，于62年找到新型结构的萘啶酸具有抗菌活性，开创了化疗药物的新领域。

10’

二、喹诺酮类药的用途：

优点---抗菌谱广：

G+、G-、支原体、衣原体厌氧菌、分支杆菌等；口服生物利用度高，对组织和吞噬细胞的渗透强，体内分布广，适应症广。

缺点：

和β-内酰胺类比，对G+弱（尤肠球菌等），

耐药菌出现，缩短了药物生命周期，胃肠道副作用，中枢神经系统副作用

皮肤及光敏毒性，软骨毒性。

10’

三、喹诺酮类分类：

基本结构通式；按抗菌谱分类：

G-、G+、广谱；按结构分为四类及代表药：

吡啶并嘧啶羧酸，喹啉羧酸，萘啶羧酸，噌啉羧酸10’

四、喹诺酮类构效关系：

20’

1、4-酮-3羧酸必须基团

2、A、B环必须稠合

3、C-5被NH2取代，活性增加

4、C-6引入F，活性增加

5、C-7引入侧链，抗菌谱广，其中哌嗪活性最强

6、C-8引入不同基团，毒性不同，F大；OCH3小

7、C-1为乙基或其电子等排，活性强

 五、新药研究方向及进展10’

六、代表药物诺氟沙星、环丙沙星的结构、命名、理化性质、药理作用。

30’

讲授内容

第一节：

喹诺酮类药物

一、发展

30-40年代磺胺药物的上市，开创了人工合成抗感染疾病化疗药物的新纪元

40年代抗生素的发现，成为一类治疗感染疾病的药物

在抗虐药氯喹的结构改造中，于62年找到新型结构的萘啶酸具有抗菌活性，开创了化疗药物的新领域

70年代吡哌酸临床用于治疗由G-引起的泌尿系、肠道、耳道的感染。

78年诺氟沙星（氟哌酸）的上市加速了含氟喹诺酮的发展，使一大类如环丙、氧氟、左氧等出现，成为近年来治疗感染疾病的新型结构药物——喹诺酮类药物。

二、喹诺酮类药的用途

优点：

抗菌谱广：

G+、G-、支原体、衣原体厌氧菌、分支杆菌等

作用机制：

抑制细菌DNA的合成

口服生物利用度高：

在体内代谢稳定、t1/2长、1~2次/1日，方便

对组织和吞噬细胞的渗透强，体内分布广，适应症广

喹诺酮类药物的作用由泌尿、胃肠道到三代的全身系统，

抗菌谱是由G+——G-

缺点：

和β-内酰胺类比，对G+弱（尤肠球菌等）

耐药菌出现，缩短了药物生命周期

胃肠道副作用

中枢神经系统副作用

皮肤及光敏毒性

软骨毒性：

对未成熟关节软骨抑制作用，16岁以下禁用因与Mg发生螯合，儿童缺Mg，关节软骨生长受阻

临床应用：

三、喹诺酮类分类

1．结构通式：

2．结构特点：

A、B环稠合而成

A环：

芳香杂环，4-酮-3-羧酸吡啶衍生物

X：

C原子或杂原子

N1：

有取代基

B环：

芳环、杂环（含取代基）

3．按抗菌谱分类：

1）作用G-：

吡咯酸为代表，作用时间短、中枢作用大、耐药、临床意义小。

为吡啶并嘧啶酸结构，属第一代，用于肠道、泌尿系

2）作用G+：

吡哌酸。

泌尿系、肠道感染，对绿脓杆菌有作用，属二代类代表，为吡啶并嘧啶酸结构。

1974年上市。

3）作用G+、G-、支原、衣原等病菌。

?

?

氟哌酸、环丙沙星为代表，对G-作用强。

用于G-引起的全身系统感染属三代类代表，为喹啉羧酸类结构。

80年代上市

       环丙沙星

4．按结构分类及代表药

①萘啶酸类（Naphthyridinicacids）依诺沙星

②噌啉羧酸类（Cinnolinicacids）西诺沙星

③吡啶并嘧啶羧酸（Pyridopyrimidinicacid）吡哌酸

④喹啉羧酸类：

（Quinolinicacids）诺氟沙星

四、喹诺酮类药物的构效关系

1.3位羧基和4位羰基是活性必须基团，如果被其他取代基取代则活性消失

2.A、B环必须稠合

3.C-5被NH2取代，活性增加

4.6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大。

5.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增大，以引入哌嗪环为最好。

6.C-8引入不同基团，毒性不?

?

同，F大；OCH3小

7.1位取代基对活性影响大，若为脂肪烃基取代，以乙基或乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基取代，以环丙基最好；若为芳烃基取代，可以是苯基或其它芳烃基。

五、新药研究情况：

1974-90年全球上市喹诺酮药7个。

氟哌,培氟,环丙,氧氟,美洛,依诺等

1991-2000年9个。

司帕、左氧、氟罗、曲伐等

目前临床研究中50余种：

方向增加对G+作用

改善药动学，提高生物利用度

降低光敏毒性，如04年上市的加替沙星

研究新结构：

N-1非N；C-6非F；C-7连C

六、典型药物：

诺氟沙星（Norfloxacin）

化学名：

1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸，又名氟哌酸

性质：

诺氟沙星分子结构母核为喹啉环，由于3位有羧基，7位有哌嗪基因此具有酸、碱两性，可溶于盐酸或氢氧化钠溶液中。

诺氟沙星在室温下较稳定，遇光分解颜色变深。

用途：

为第三代喹诺酮类药物，用于敏感菌所致的泌尿道、肠道等感染性疾病。

环丙沙星（Ciprofloxacin）

化学名：

1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸，又名：

环丙氟哌酸。

临床以其盐酸盐一水合物制成片剂供口服，以其乳酸盐供注射用。

性质稳定，但加热或光照可致分解。

为第三代喹诺酮类药物，抗菌谱与诺氟沙星相似。

环丙沙星合成P287：

付克反应（亲核加成）、氧化、酰氯化。

缩合反应（OH-）。

酯水解、脱羧。

与原甲酸三乙酯缩合。

醚与胺基物作用成胺类。

成环（OH-下脱HCl）。

卤代烃成胺反应

氧氟沙星（Ofloxacin）

左氧氟沙星抗菌作用大于其右旋体8～128倍。

这归因它们对DNA螺旋酶的活性不同。

左氧氟沙星较氧氟沙星具有:

活性是后者的2倍。

水溶性是后者的8倍，更易制成注射剂。

毒副作用小，为喹诺酮类己上市药中最小者

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教研组长签名：

年月日教师签名：

叶云华年月日

班级

课时

1学时

日期

授课方式

讲授

课题（第几章第几节课题名称）：

第九章化学治疗药第二节抗结核药

教学目的（知识教学和思想教育）：

1.掌握抗结核药的分类：

合成类和抗生素类；

2.熟悉经典代表药：

异烟肼、乙胺丁醇、对氨基水杨酸、链霉素、利福平、利福喷丁；

3.掌握异烟肼、对氨基水杨酸的结构、性质；利福平的性质；

4.了解其它抗结核药。

重点和难点：

重点：

异烟肼、对氨基水杨酸基本结构、主要性质。

难点：

异烟肼、烟酰胺及尼可刹米的结构区别及药理作用点。

教具：

板书结合PPT

教学过程（教学环节、方法和时间分配）：

讲解抗结核药物的分类，药物的使用等。

5’

异烟肼的结构特点，与烟酰胺及尼可刹米的结构区别和药理作用的不同点；肼基的还原性及成腙反应；抗菌机制。

25’

对氨基水杨酸的基本结构及作用机制。

10’

大环内酰胺类抗生素：

利福平（甲哌利福霉素）为27个原子的内酰胺环结构的天然抗生素；红色、有碱性、可水解。

利福喷丁为半合成的抗结核药物?

5’

讲授内容

第二节抗结核药物

抗结核药物

根据化学结构分为合成抗结核药和抗结核抗生素

代表药：

异烟肼、乙胺丁醇、对氨基水杨酸、链霉素、利福平、利福喷丁

异烟肼（Isoniazid）

结构：

化学名：

4-吡啶甲酰肼，又名雷米封（Rimifon）。

性质：

（1）异烟肼为无色结晶或白色的结晶性粉末，易溶于水，遇光渐变质。

（2）异烟肼结构中有肼基，与香草醛缩合生成黄色异烟腙。

Mp228~231℃,熔融时同时分解。

（3）异烟肼结构中有肼基，肼基具有还原性，与氨制硝酸银试液反应，异烟肼被氧化，生成异烟酸铵，同时有黑色的金属银生成，并在试管壁上生成银镜。

（4）异烟肼在酸性溶液中与溴酸钾反应被氧化，生成异烟酸、溴化钾和氮气，此反应可用于含量测定。

（5）异烟肼分子中有酰肼结构，在酸性或碱性条件下，可水解生成异烟酸和肼。

光、温度、pH、重金属离子等可使水解加速。

游离肼的毒性大，变质后不可再供药用。

（6）异烟肼可与酮、铁、锌等离子络合，生成有色的螯合物，微量金属离子存在，可使异烟肼溶液变色，因此配置时需避免与金属器皿接触。

用途：

异烟肼对结核菌有良好的抗菌作用，为临床用的抗结核药。

常需于其它抗结核药联合应用，可以增强疗效和减少耐药性。

与烟酰胺、尼可刹米的结构异同点、药理作用

性质重点：

还原性（-NH-NH2）

在AgNO3；Br2的条件下成COOH

成醛酮成腙

与Mn+络合

对氨基水杨酸钠（SodiumAminosalicylate）

结构

化学名：

4-氨基-2-羟基苯甲酸钠盐二水合物

与5-氨基水杨酸、水杨酰胺的结构异同点、药理作用?

大环内酰胺类抗结核抗生素

抗结核抗生素主要有氨基糖苷类的链霉素（Streptomycin）、卡那霉素（Kanamycin）、利福霉素（Rifamycins）、环丝氨酸（Cycloserin）、紫霉素（Viomycin）、卷曲霉素（Capreomycin）等。

（链霉素（Streptomycin）、卡那霉素（Kanamycin）见抗生素章）。

利福霉素（Rifamycins）是用链丝菌发酵产生的抗生素，其化学结构为大环内酰胺。

天然的利福霉素抗菌作用弱，口服吸收差。

目前临床上使用的利福霉素类药物是其半合成衍生物，例如利福平（Rifampicin）、利福定（Rifandin）、利福喷丁（Rifapentine）。

利福平（Rifampicin,Rifampin）

    化学名：

3-[[（4-甲基-1-哌嗪基）亚氨基]甲基]-利福霉素，又名甲哌利福霉素。

主要用于肺结核和其它结核病，也可用于麻风病等。

利副平（甲哌利福霉素），

27个原子的内酰胺环结构的天然抗生素，红色，碱性，可水解

结构改造——合成利福喷丁

利福喷丁（Rifapentine）又称环戊哌利福霉素，抗菌谱与利福霉平相似，与其它抗结核药联用，主要用于治疗结核病。

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叶云华年月日

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课时

1学时

日期

授课方式

讲授

课题（第几章第几节课题名称）：

第九章  化学治疗药第三节磺胺类药物及抗菌增效剂

教学目的（知识教学和思想教育）：

1.掌握磺胺类药物的基本结构、构效关系、理化性质、抗代谢作用机制；

2.掌握SMZ的结构、化学名称、临床作用及副作用；

3.掌握磺胺抗菌增效剂TMP的结构、作用机制；

4.熟悉磺胺类药物的发现、对医药的两大贡献、基本结构、构效关系。

重点和难点：

重点：

磺胺药物的基本结构、抗代谢作用机制及SMZ的结构。

教具：

板书结合PPT

教学过程（教学环节、方法和时间分配）：

一、磺胺类抗菌药的发展

染料百浪多息的抗葡萄球菌作用的发现、进行构效关系的研究，找到磺胺类抗菌的基本必须结构。

磺胺类药物对医药的贡献：

开创了用化学药物治疗感染疾病的新纪元建立了抗代谢学说。

5min

二、磺胺类抗菌药的构效关系5min

三、磺胺类抗菌药的作用机制10min

磺胺类药物的抗菌作用机制----抗代谢学说

基本结构的相似性----与PABA的分子大小、电荷分布相似性

磺胺药抑制了二氢叶酸合成酶—×—二氢叶酸

四、抗菌增效剂10min

丙磺舒：

抑制有机酸排泄，增加药物在血中浓度

与β-内酰胺类抗生素合用有增效作用克拉维酸：

β-内酰胺类抗生素增效剂

TMP（甲氧苄啶）：

磺胺增效剂，是细菌生长受双重阻止作用

五、典型药物15min

典型药物SD、SMZ的结构特点、命名、临床作用等

讲授内容

第三节磺胺类药物及抗菌增效剂

一、磺胺类抗菌药的发展

磺胺类药物是从偶氮染料发展而来的。

对氨基苯磺酰胺早在1908年已合成，当时只作为合成偶氮燃料的中间体，并未认识到它的医疗作用。

1932年Domagk发现含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息（Prontosil）可以使鼠和兔免受链球菌和葡萄球菌的感染。

1933年报告了用百浪多息治疗由葡萄球菌感染引起的败血症有效，引起了人们的重视。

为了改善百浪多息的水溶性问题，又制备了水溶性较好的新百浪多息。

当时受分子结构中偶氮基（－N＝N－）染色作用的影响，曾认为偶氮基是抑菌的有效基团，又称“偶氮学说”。

但其后发现百浪多息在体外无抑菌作用，并非所有的含有偶氮基团的化合物均有抗菌作用。

偶氮基团为“生效基团”的说法被动摇。

其后发现百浪多息在体内的代谢产物为对乙酰氨基苯磺酰胺，并确定它在体内外均具有生理活性，由此确定磺胺类抗菌药的基本结构为对氨基苯磺酰胺。

此后磺胺类抗菌药的发展极为迅速，到1946年已经合成了5500多种磺胺类化合物，有20余种供临床应用。

如磺胺醋酰（Sulfacetamide）、磺胺嘧啶（Sulfadiazine）、磺胺噻唑（Sulfathizole）和磺胺咪（Sulfaguanidine）等。

1940年青霉素的问世及在临床上的应用，使磺胺类抗菌药的研究发展一度受阻。

但随着青霉素的过敏性、不稳定性、耐药性等缺点的显现，使磺胺类药物的研究再度受到关注，20世纪60年代磺胺类抗菌药的开发又进入了一个新时期，磺胺甲噁唑（Sulfamethoxazole）、磺胺对甲氧嘧啶（Sulfamethoxydiazine）等中长效磺胺类抗菌药相继问世。

此外还发现了磺胺类抗菌药的增效剂甲氧苄啶。

在此期间对磺胺类抗菌药的作用机制和构效关系也进行了深入的讨论，并建立了药物化学的抗代谢学说。

二、磺胺类抗菌药的构效关系

Northey于1948年在总结了5500种磺胺类抗菌药的化学结构和抑菌作用关

系的基础上，得出磺胺类抗菌药的构效关系主要有如下几点。

（1）对氨基苯磺酰胺基为抗菌必需结构。

芳伯氨基与磺酰胺基必须互成对位，在邻位或间位均无抑菌作用。

（2）芳伯氨基上一般无取代基，如有取代基，必须在体内恢复到芳伯氨基才有效，否则无效，如形成酰胺基或偶氮基等。

（3）磺酰胺基上的两个氢取代一个可使抗菌活性增强，而以杂环取代时，抑菌作用较好。

若两个氢都被取代，一般丧失活性。

（4）苯环若被其它环代替，或在苯环上引入其它基团，抑菌活性降低或丧失。

三、磺胺类抗菌药的作用机制

磺胺类抗菌药的作用机制有多种学说，其中以Wooel-Fields学说为人们所公认。

该学说的要点为：

磺胺类抗菌药能与细菌生长繁殖所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统对PABA的利用，使其蛋白质合成受阻，从而抑制细菌的生长繁殖。

由此开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径。

磺胺类抗菌药的作用靶点是细菌的二氢叶酸合成酶，使其不能充分利用PABA合成二氢叶酸。

PABA在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。

再经二氢叶酸还原酶的作用下，还原生成四氢叶酸，后者进一步合成叶酸辅酶F，再与体内其它代谢物质作用合成DNA或RNA。

对氨基苯甲酸是细菌生长繁殖过程中的必需物质二氢叶酸的原料，磺胺类抗菌药的化学结构在分子大小、形状及电荷分布上与对氨基苯甲酸极为相似，可以与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，使细菌二氢叶酸的合成受到干扰，致使细菌生长受阻。

从作用原理看磺胺类抗菌药对人体无影响。

因为微生物不能从环境中摄取二氢叶酸，必须在其体内合成，而人和哺乳动物可以自食物中摄取二氢叶酸。

凡需自身合成二氢叶酸的微生物对磺胺类抗菌药都敏感。

四、抗菌增效剂

抗菌增效剂是指与抗菌药物配伍使用后，能增强该类抗菌药物活性的一类化合物。

目前临床上使用的抗菌增效剂不多，增效原理也各不相同。

其中甲氧苄啶（Trimethoprim，甲氧苄胺嘧啶TMP）是在研究抗疟药物的过程中发现的，能可逆性地抑制二氢叶酸还原酶，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸，影响辅酶F的生成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，抑制其生长繁殖。

并且甲氧苄啶对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广泛的抑制作用。

抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂，它可阻止二氢叶酸被还原成四氢叶酸。

当磺胺类抗菌药与甲氧苄啶合用时，形成协同抗菌作用，使细菌体内的叶酸代谢受到双重阻断，抗菌作用乃成倍增加，并使磺胺类抗菌药具有杀菌作用，且可减少细菌耐药性的产生。

故甲氧苄啶又被称为磺胺增效剂。

后来发现甲氧苄啶还可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素）的抗菌作用，所以又称为广谱增效剂。

甲氧苄啶对人和哺乳动物的二氢叶酸还原酶同样具有可逆性抑制作用，但由于甲氧苄啶对人和哺乳动物的二氢叶酸还原酶的亲和力要比对微生物的二氢叶酸还原酶的亲和力弱1万～6万倍，因此，甲氧苄啶对人和哺乳动物的影响很小，毒性也较微弱。

另一类抗菌增效剂为β－内酰胺酶抑制剂，如克拉维酸（Clavulamicacid）、舒巴坦（Sulbactam）等，与β－内酰胺类抗生素合用时，可以显著增强其抗菌作用。

祥见抗生素一章。

抗痛风药物丙磺舒（Probenecid）的增效机制与以上两类增效剂完全不同，丙磺舒具有酸性，主要通过肾脏排泄，能抑制有机酸类药物的排泄，使重吸收增加，从而提高有机酸药物在血液中的浓度，增强疗效。

丙磺舒与青霉素合用时，延长了青霉素的作用时间，增强了青霉素的抗菌作用。

五、典型药物

磺胺甲噁唑Sulfamethoxazole

化学名为N－（5－甲基－3－异噁唑基）－4－氨基苯磺酰胺，又名磺胺甲基异噁唑、新诺明，简称SMZ。

本品为白色结晶性粉末，无臭，味微苦。

易溶于丙酮，在稀盐酸、氢氧化碱溶液和氨溶液中易溶，略溶于乙醇，几乎不溶于水。

mp.168～172℃。

本品具有芳伯氨基和取代的磺酰胺基，所以具有酸碱两性，即溶于酸溶液中，又可溶于碱溶液中，成为水溶性盐。

本品的芳伯氨基在酸性溶液中与亚硝酸钠作用，可发生重氮化反应，生成重氮盐，生成的重氮盐在碱性条件下可与β－萘酚偶合，生成猩红色的偶氮化合物，可供鉴别。

本品的芳伯氨基易被氧化，在日光及重金属催化下，氧化反应加速进行，特别是其钠盐或在碱性条件下更易被氧化。

本品遇光颜色变黄并逐渐加深。

因此本品的钠盐注射液需加0.1％的硫代硫酸钠溶液作抗氧剂，安瓿内充入惰性气体如氮气以隔绝空气。

贮存时应密闭，避光。

本品磺酰胺基上的氢原子，还可被其它金属离子（银、铜、钴等）取代，并生成不同颜色的沉淀。

如本品的钠盐水溶液与硫酸铜试液作用生成草绿色的铜盐沉淀。

本品的芳伯氨基乙酰化后生成的衍生物，在水中的溶解度很小。

本品在体内排泄时，易与尿酸中的乙酸发生乙酰化，溶解度降低，在泌尿系统形成结晶，引起血尿、结晶尿、闭尿甚至形成泌尿系统结石，因此，长期服用本品应与小苏打同服，多饮水。

本品的半衰期为11小时，抗菌作用较强。

现多于抗菌增效剂甲氧苄啶合用，这种复方制剂被称为复方新诺明，临床用于泌尿道和呼吸道感染及伤寒、布氏杆菌病等。

对该类药物过敏者禁用，肝、肾功能不全者慎用。

磺胺嘧啶Sulfadiazine

化学名为4－氨基－N－2－嘧啶基苯磺酰胺，简称SD。

本品为白色的结晶或粉末，无臭，无味，遇光色泽变暗。

在乙醇或丙酮中微溶，不溶于乙醚和三氯甲烷，稀盐酸、强碱中溶解。

mp.255～256℃。

磺胺嘧啶的钠盐水溶液能吸收空气中的二氧化碳，析出磺胺嘧啶沉淀。

与硝酸银反应则生成磺胺嘧啶银（Sulfadiazinumargenticum）具有抗菌作用和收敛作用，用于烧伤、烫伤创面的抗感染，对绿脓杆菌有抑制作用。

磺胺嘧啶主要用于脑膜炎球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌及某些革兰氏阴性菌引起的感染。

药物易于渗入脑脊液，为治疗和预防流脑的首选药物。

本品在体内的乙酰化率、毒性及其它副作用均较其它磺胺类抗菌药物小

甲氧苄啶Trimethoprim

化学名为5－〔（3，4，5－三甲氧基苯基）－甲基〕－2，4－嘧啶二胺，又称甲氧苄胺嘧啶，简称TMP。

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦。

在三氯甲烷中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。

mp.199～203℃。

取适量TMP，用温热乙醇溶解，稀硫酸酸化，再加入碘－碘化钾溶液，产生棕褐色沉淀。

本品为二氢叶酸还原酶抑制剂，具有广谱抗菌作用。

本品常与磺胺类抗菌药合用，治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、脑膜炎和败血症等。

对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林。

也可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素）的抗菌活性。

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年月日教师签名：

叶云华年月日

班级

课时

1学时

日期

授课方式

课题（第几章第几节课题名称）：

第九章化学治疗药第四节  抗真菌药第五节抗病毒药

教学目的（知识教学和思想教育）：

1.掌握抗真菌药按结构的分类及各类代表药

2.熟悉两性霉素的结构特点及药理作用及副作用

3.掌握唑类抗真菌药的结构特点及常用药物的药理作用

4.了解抗病毒药的分类、药理作用

5.掌握常用药物的抗病毒药。

重点和难点：

重点：

唑类抗真菌药的基本结构特点及代表药。

教具：

板书结合PPT

教学过程（教学环节、方法和时间分配）：

抗真菌药按结构的分为三类及代表药：

10’

抗真菌抗生素（两性霉素B）

合成抗真菌药氮唑类咪唑类（咪康唑）

三氮唑类（氟康唑）

非氮唑类（特比萘芬）

注意含氟的氮唑类抗真菌药有哪些

（二）唑类抗真菌药的结构特点：

5’含1或2个咪唑或三氮唑结构

唑环结构中的N与芳烃相连

芳烃上多连有1个或2个X原子

（三）代表药硝酸益康唑的结构、命名、性质10’

（四）两性霉素的结构特点为多烯结构及药理作用及副作用?

5’

（五）抗病毒药的分类及代表药10’

三环胺类：

金刚烷胺感冒药中

核苷类：

病毒唑、阿昔洛韦拉米夫定（贺普丁）

其他类

（六）阿昔洛韦的结构、名称、性质及临床作用5’

讲授内容

第四节抗真菌药

真菌感染多见皮肤、指甲等浅表部成癣，免疫低下、重感染、重创等大量用抗生素，易产生二重感染，多见真菌感染，是深部感染。

分类：

抗真菌抗生素：

两性霉素B