片剂.docx
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片剂.docx
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片剂
片剂的辅料
一、填充剂:
增加片剂重量与体积以利成形。
1、淀粉:
可压性差,2、不3、宜单独用,4、与糖粉、糊精等合用增加粘性和片剂硬度。
5、预胶化淀粉:
又称可压性淀粉,6、水中部分可溶性,7、良好流动性,8、用于粉末直接压片。
9、糊精:
微溶水,10、能溶于沸水,11、防颗粒过硬影响崩解,12、易出现麻点,13、水印。
14、糖粉:
粘合力强,15、增加硬度,16、不17、影响崩解,18、易吸湿。
除口含片或口溶性片剂外一般不19、单独用。
20、乳糖:
易溶水,21、无吸湿,22、可粉末直接压片,23、优良。
价贵,24、用淀粉:
糊精:
糖粉=7:
1:
1代替
25、甘露醇:
无吸湿,26、溶水,27、作咀嚼片填充剂。
有清凉感,28、流动性差,29、价格贵。
30、微晶纤维素MCC:
不溶水,32、粉末直接压片,33、还有润滑、助流、崩解和粘合作用。
34、硫酸钙:
稀释剂和挥发油的吸收剂。
二、润湿剂:
可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。
1、蒸馏水2、乙醇:
一般30-70%
三、粘合剂:
能使无粘性或粘性较小物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。
1、羟丙甲纤维素HPMC:
溶水,2、崩解迅速,3、溶出快。
4、聚维酮PVP:
溶水,5、还可作干粉直接压片的干燥粘合剂。
6、淀粉浆:
常用粘合剂、润湿剂,7、适于对湿热稳定药物。
5-10%,8、常用10%。
冲浆法、煮浆法
9、糖粉与糖浆:
糖粉为干燥粘合剂,10、糖浆为溶液粘合剂,11、10-70%,12、强酸强碱引起转化。
13、胶浆:
粘性强,14、适于容易松散及不15、能用淀粉浆制粒的药物。
16、其他纤维素:
MC、CMC-Na溶水;EC:
缓释制剂粘合剂
四、崩解剂:
不溶水,吸水膨胀
机理:
1、毛细管作用:
淀粉及其衍生物,纤维素类衍生物
2、膨胀作用:
CMS-Na3、产气作用:
泡腾片
1、交联羧甲基纤维素钠CCNa5、羟丙基淀粉:
水中膨胀好,2、常用。
3、交联聚维酮PVPP6、低取代羟丙基纤维素L-HPC
4、淀粉7、泡腾崩解剂
5、羧甲基淀粉钠CMS-Na300倍,6、常用2%。
8、表面活性剂:
吐温80,7、十二烷基硫酸钠
崩解速度:
外加>内外加>内加
溶出速度:
内外加>内加>外加
五、润滑剂:
1、助流剂2、抗粘着剂3、润滑剂液体润滑、加界润滑、薄层绝缘作用
(一)、疏水性润滑剂:
1、硬脂酸镁:
量大不易崩解、裂片2、滑石粉3、氢化植物油
(二)、水溶性润滑剂:
1、聚乙二醇PEG2、十二烷基硫酸镁:
能促进崩解溶出
(三)、助流剂:
1、微粉硅胶2、滑石粉
第三节片剂的制备
片剂:
直接压片和制粒压片,制粒压片分湿法制粒和干法制粒。
一、湿法制粒压片:
原辅料处理、制颗粒、整粒、压片
(一)制颗粒:
1、湿法制粒法:
一般干燥50-60℃,湿热稳定80-100℃,保留水分3%左右。
2、流化喷雾制粒法:
一步制粒,沸腾混合、喷雾制粒、气流干燥一步完成。
3、喷雾制粒法:
在热气流中雾化成细微液滴,干燥后得球形颗粒。
4、湿法混合制粒:
混合、制软材、分粒与滚圆制粒一次完成。
(二)、压片:
1、单冲压片机:
小量生产,上冲加压,压力分布不均匀,易裂片。
2、旋转式压片机3、二次、三次压片机:
粉末直接压片4、多层片压片机
对湿热不稳定的小剂量药物:
先溶于适宜的溶剂,再与干颗粒混合,或用空白颗粒法。
二、干法制粒压片:
1、滚压法:
压成薄片2、重压法:
压成大片
三、直接压片:
适于对湿热不稳定的药物,产品崩解和溶出快。
对压片机械改造:
1、改善饲粉装置2、增加预压机构3、改善除尘机构
第四节片剂的包衣
一、概述:
糖衣、薄膜衣(胃溶、肠溶、不溶)
二、包衣方法:
滚转包衣法、埋管式包衣法、流化床包衣法、压制包衣法
三、包衣材料及包衣过程:
(一)糖衣:
1、隔离层:
含酸性、水溶性或吸潮性成分必须包。
10-15%明胶浆3-5层
2、粉衣层:
增加厚度或消除棱角。
滑石粉15-18层
3、糖衣层:
糖浆65-75%(g/g)10-15层
4、有色糖衣:
带颜色的糖浆8-15层
5、打光:
川蜡
(二)、薄膜衣、半薄膜衣及肠溶衣
1、薄膜衣:
(1)薄膜衣料:
纤维素衍生物(HPMC、HPC、EC)、PEG、PVP、EudragitE
(2)增塑剂:
丙二醇、甘油、PEG、硅油等
(3)薄膜衣包衣方法:
滚转包衣法、空气悬浮包衣法
2、半薄膜衣:
糖衣片和薄膜衣片的结合
3、肠溶衣:
材料:
CAP、EudragitL、S羟丙甲纤维素酞酸酯HPMCP锅包衣法、悬浮包衣法
第5节片剂成型及其影响因素
一、片剂成型:
塑性变形和弹性复原
二、影响片剂成型的因素:
(一)、原辅料性质:
1、可压性:
弹性大,可压性差;可压性强,崩解差,溶出慢。
2、熔点:
熔点低,片剂硬度大。
4、粒度
3、结晶形态与结晶水:
失去结晶水对压片不利5、亲水性
(二)、水分:
结晶水或颗粒中含有适量的水分是片剂成型不可缺少的因素。
3%左右
(三)、压力:
(四)、粘合剂(五)、崩解剂(六)、润滑剂
第六节压片及包衣过程中可能出现的问题和解决方法
一、压片过程:
1、松片:
调整压力、增加粘合剂
2、裂片:
换弹性小辅料,粘合剂不当不足,细粉过多,压力过大,冲头模圈不符。
3、粘冲:
含水多,润滑剂不当,冲头粗糙。
4、崩解迟缓:
粘合剂太强,压力过大,硬度过大,疏水性润滑剂过多。
5、片重差异过大:
颗粒大小不匀,流动性差,下冲升降不灵活,加料斗时多时少。
6、变色或色斑:
颗料过硬,混料不匀,接触金属离子。
7、麻点:
润滑剂和粘合剂用量不当,颗粒引湿受潮,大小不匀,粗粒或细粉过多,
冲头表面粗糙或刻字太深,机器异常。
二、包衣过程:
1、色泽不匀:
片面粗糙,有色糖浆用量过少且未搅匀,温度太高,干燥过快,衣层未干就打光。
2、片面不平:
撒粉太多,温度过高,衣层未干就包第二层。
3、龟裂与爆裂:
糖浆与滑石粉用量不当,片芯太松,温度过高。
4、露边与麻点:
衣料用量不当,温度过高或吹风过早。
5、膨胀磨片或剥落:
片芯层或糖衣层未充公干燥,崩解剂用量过多。
第七节片剂的质量评价
一、外观二、片重差异:
检查含量均匀度的可不检查重量差异
三、硬度与脆碎度<0.8%:
孟山多硬度计
四、含量均匀度
五、崩解时限:
检查溶出度、释放度不检查崩解时限
六、溶出度:
1、消化液中难溶的2、与其他成分易相互作用的
3、久贮溶解度降低的4、剂量小,药效强,副作用大的
片剂的包装:
1、多剂量:
玻璃瓶、塑料瓶、软塑料薄膜袋
2、单剂量包装:
泡罩式、窄条式
片剂的制备
一、实验目的和要求
1.通过片剂制备,掌握湿法制粒压片的工艺过程。
2.了解单冲压片机的基本结构,掌握单冲压片机的使用方法和保养。
3.考察压力对片剂的崩解或硬度的影响。
二.基本概念和实验原理
(一)片剂制备流程:
处方拟定——物料的准备与处理一湿法制粒(或干法制粒)及质量检查(制粒、干燥、整粒混合等检查)一压片(必要时包衣)一片剂质量检查一包装。
(二)片剂制备要点:
1.原辅料的处理:
制片用原料一般应先经粉碎、过筛、混合操作。
乙酰水杨酸有多种晶形,除粒状结晶可直接压片外,针状晶或鳞片状晶均需粉碎成细粉,并与其它成分混合(大量在混合机中,小量于广口器皿或盘中混合)。
含小量毒剧药的片剂,主药与赋形剂混合时必须采用逐级稀释法(递加混合法)混匀。
2.制湿粒:
物料混匀后,加入适量粘合剂制成软材(以用手握之可成团块,手指轻压时又能散裂而不成粉状为度),用手挤压过筛,所得颗粒应无长条、块状物及细粉。
大量生产时通过颗粒机滚筒(或括板)的挤压,使软材通过筛孔,制得颗粒。
3.湿粒干燥:
应根据药物和辅料的性质选用适宜温度尽快干燥。
小量制备时,可用电热烘箱等干燥;大量生产时可用蒸汽烘房等干燥。
阿司匹林用淀粉浆制粒,由于乙酰水杨酸在湿热情况下容易分解,故应将其它原辅料(包括其它药物),用淀粉浆制粒,70℃干燥,干燥后颗粒往往结团粘连,需进行过筛整粒,再与粒状的乙酰水杨酸结晶混匀,最后加入润滑剂等辅料,混匀后即可压片。
(三)单冲压片机的主要构造及压片动作:
单冲压片机的安装与调节:
首先装好下冲头,旋紧模板固定螺丝。
旋动片重调节器,使下冲在较低的部位。
再将冲模装入模板,旋紧固定螺丝,然后仔细地将模板装在机座上(冲头的尖端锋利部位,易被撞碎而损坏,故在整个装拆过程中都应小心)。
调节出片调节器,使下冲头上升到恰与模圈相齐平。
再装上冲头并旋紧固定螺丝。
转动压力调节器,使上冲处在压力低的部位,缓慢地用手摇转压片机的转轮使上冲头逐渐下降,观察其是否正好在冲模的中心位置。
如不在中心位置,应上升冲头(不得将上冲头强硬地冲入冲模模孔,更不应使上下冲相撞)。
此外,稍微松动一点模孔固定螺丝,移动位置直到上冲头恰在冲模模孔的中心位置为止,旋紧固定螺丝,装好加料斗的全部装置,并加入颗粒。
用手转动转动轮,试压数片(若用手转动转轮感到不易转过时,不应用力硬转,应小心倒转少许,然后旋动压力调节器降低压力)。
称其平均片重。
调节片重调节器,使压出的片重与应压片重相等。
同时调节压力调节器,使压出的片剂有一定的硬度。
在上述一切操作均较顺利后,最后开动电动机进行试压,检查片重和崩解时间,达到要求后方可正式压片。
压片机有一定转向,不得向相反方向转动。
否则将会损坏机件。
压片机的保养:
压片完毕,用毛刷刷去药粉,用废纱头揩拭机件,使压片机干燥清洁,最后加好润滑油。
下次使用前,仍应用手缓缓转动转轮,仔细观察压片机有否故障。
当一切顺利、正常后,方可开始使用。
若需拆开时,拆下的次序与安装次序恰好相反。
三、实验药品和器材
药品 乙酰水杨酸 淀粉 枸橼酸(或酒石酸) 滑石粉。
器材 单冲压片机 工业筛(药筛)小型颗粒机
四、实验内容
(一)阿司匹林片的制备
1.处方 每片用量 300片用量
乙酰水杨酸 0.1000g 30g
淀粉 0.0100g 3g
枸橼酸 0.0007g 0.2g
10%淀粉浆 适量
滑石粉 适量
2.制法:
(1)10%淀粉浆的制备:
将0.2g枸橼酸(或酒石酸)溶于约20ml纯化水中,再加入淀粉约2g分散均匀,加热糊化,制成10%的淀粉浆。
(2)制粒:
取处方量乙酰水杨酸与淀粉混合均匀,加适量10%淀粉浆制软材,过16目筛制粒,将湿粒于40℃~60℃干燥,用16目筛整粒并与滑石粉混匀。
(3)在不同压力下压片:
将上述阿斯匹林颗粒分别在高低两个不同压力下压片,测定各压力下片剂的硬度。
3.附注:
(1)乙酰水杨酸在润湿状态下遇铁器易变为淡红色。
因此,应尽量避免与铁器接触,如过筛时选用尼龙筛网,并应迅速干燥。
且干燥时温度不宜过高,以免水解。
(2)在实验室中配制淀粉浆,可用直火加热,也可用水浴加热。
如用直火时需不停搅拌,防止焦化致使片面产生黑点。
(3)加浆的温度以温浆为宜,温度太高不利于药物稳定,温度太低不利于药物分散均匀。
(4)乙酰水杨酸在湿热条件下易水解成水杨酸与醋酸,增加对胃肠粘膜刺激,严重者可发生溃疡和出血。
故在淀粉浆中加入枸橼酸,以形成酸性环境,减少乙酰水杨酸的降介。
制好的淀粉浆,务须在完全冷却后使用。
淀粉浆的浓度可以提高达到14~17%。
实际生产中亦可直接粉末压片,以完全避免湿热影响。
4.用途:
解热、消炎镇痛药。
(二)片剂质量检查
1.外观应完整光洁,色泽均匀,有适宜的硬度,以免在包装贮运中发生碎片。
2.片重差异
取药片20片,精密称定总重量,求得平均片重后,再分别精密称定各片的重量.每片重量与平均片重相比较,超出重量差异限度的药片不得多于2片,并不得有l片超出限度的一倍。
五、实验指导
片剂是应用最广泛的药物剂型之一。
片剂的制备方法有制颗粒压片(分为湿法制粒和干法制粒),粉末直接压片和结晶直接压片。
其中,湿法制粒压片最为常用。
为保证片剂质量,在片剂制备前原辅料必须经过干燥,粉碎和过筛等处理,一般要求粉末细度在100目以上。
在已混匀的粉料中加入适量的黏合剂或润湿剂,用手工或混合机混合均匀制软材,软材的干湿程度应适宜,除用微机自动控制外,也可凭经验掌握,即以“握之成团,轻压即散”为度。
软材通过适宜的筛网制粒,颗粒一般要求较完整,如果颗粒中含细粉过多,说明黏合剂用量太少,如果呈线条状,说明黏合剂用量太多,以此颗粒压成的片剂会出现太松或太硬的现象。
制成的湿颗粒应尽快干燥,干燥的温度由物料的性质而定,一般为50℃—60℃,对湿热稳定者,干燥温度可适当增高。
湿颗粒干燥后,需过筛整粒,整粒筛目孔径与制粒时相同或略小。
整粒后加人润滑剂和外加法所需加入的崩解剂与颗粒混匀,再进行含量测定,然后根据颗粒所含主药含量计算片重。
片剂加工工艺
片 剂
概述
片剂系指药物与适宜的辅料均匀混合,通过制剂技术压制而成的圆片状或异形片状的制剂。
片剂以口服普通片为主,也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控释片与肠溶片等。
片剂是目前品种最多、产量最大、使用最广泛的剂型之一,许多散剂、丸剂、汤剂、浸膏剂等剂型都相继改制成片剂。
一、特点
片剂之所以广泛应用,就在于它有下列特点:
(1)剂量准确。
只要处方设计合理、工艺过程理想,片剂的主药含量差异较小。
(2)质量稳定。
片剂为固体制剂,且经过压制,片面孔隙小,不利于水分等渗透。
(3)机械化程度高,产量大,成本低。
(4)运输、携带、贮存、使用方便。
(5)便于识别。
片面上可压出主药名称或使具有不同颜色,加以区别。
(6)儿童及昏迷病人不易吞服。
(7)生物利用度低。
二、分类
按制法,片剂可分为压制片和模印片两类。
但药典习惯上所称的片剂及现在应用的片剂都指压制片。
压制片按用途又可分为以下几类。
(一)口服片
口服片是指通过口腔吞咽的片剂,有很多种类。
1、普通片
药物与辅料直接混合,压制成片,一般指未包衣的片剂。
大多数药物都压成普通片,以完整的形式用开水吞服。
2、包衣片
指在片心(压制片)外包衣膜的片剂。
通过包衣可增加片剂中药物的稳定性,掩盖药物的不良气味;改善片剂的外观,减少刺激性等。
根据包衣膜不同,包衣片又可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片。
肠溶片是指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。
为防止药物在胃内分解失效、对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放,可对片剂包肠溶衣;为治疗结肠部位疾病,可对片剂包结肠定位肠溶衣。
结肠定位肠溶片在盐酸溶液(9→1000)及pH6.8以下的磷酸盐缓冲溶液中均应不释放或不崩解,而在pH7.8-8.0的磷酸盐缓冲液中1小时内结肠定位肠溶片应全部释放或崩解,片芯也就崩解。
肠溶片照释放度检查法检查,应符合规定。
3、多层片
由二层或多层组成的片剂。
多层片的各层可含不同的药物,也可含相同的药物但辅料不同。
多层片分为上、下两层或内外两层。
制成多层片可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化,也可使片剂兼有长效、速效作用,如复方双层茶碱片。
4、咀嚼片
咀嚼片是指口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服,在胃肠道中发挥作用或经胃肠道吸收发挥全身作用的片剂。
适合于小儿。
治疗胃部疾患的药物如氢氧化铝、三硅酸镁等制成咀嚼片,可加速溶解,提高疗效。
咀嚼片口感、外观均应良好,味苦药物可加入糖类及适宜香料,一般应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和粘合剂,按需要可加入芳香剂和着色剂。
咀嚼片的硬度宜小于普通片,不做崩解时限检查。
5、泡腾片
泡腾片是指含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可放出大量二氧化碳而呈泡腾状的片剂。
此片遇水产生气体而快速崩解,可口服,如阿斯匹林泡腾片;也可植入,如避孕片。
泡腾片中的药物应是易溶性的。
有机酸一般用枸橼酸、酒石酸、富马酸等。
泡腾片按需要可加入矫味剂、芳香剂和着色剂。
泡腾片按崩解时限检查法检查,应符合规定。
6、缓释片
缓释片系指药物与辅料制成缓释的片剂。
此片能使药物缓慢释放、吸收而延长作用。
实际上属吞服片,不能咀嚼,也不能含泡腾崩解剂,剂量比普通片大得多。
具有血药浓度较平衡、服药次数少等特点。
如萘普生缓释片、氨茶碱缓释片等。
照释放度测定法检查,应符合规定。
7、控释片
控释片是指药物与辅料制成控释的片剂。
此片能控制药物从片剂中的释放速度并延长作用。
也为吞服片,具有血药浓度平衡、副作用小、服药次数少等特点。
如氯化钾控释片等。
照释放度测定法检查,应符合规定。
8、分散片
分散片是指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂。
分散片可加水分散后口服,也可将分散片含于口中吮服或吞服。
吸收快、生物利用度高。
如阿斯匹林分散片等。
分散片中的药物主要是难溶性的。
分散片按需要可加入矫味剂、芳香剂和着色剂。
分散均匀性:
取分散片2片,置100ml水中振摇,在20℃±1℃水中,3分钟应全部崩解并通过2号筛。
分散片应进行溶出度检查并符合溶出度检查法的有关规定。
(二)口腔片
指不经胃肠道吸收的片剂。
1、含片
含片是指含于口腔中,药物缓慢溶解产生持久局部作用的片剂。
含片中的药物应是易溶性的,主要起局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用。
含片的片重、直径和硬度均可大于普通片。
按需要,含片可加入矫味剂、芳香剂和着色剂。
含片按崩解时限检查法检查,除另有规定外,30分钟内应全部崩解。
2、舌下片
舌下片是指置于舌下能迅速溶化,药物经舌下粘膜吸收发挥全身作用的片剂。
此类片剂不经胃肠道吸收,直接经粘膜快速吸收而呈速效,并可避免肝脏的首过作用,如硝酸甘油舌下片。
舌下片中的药物和辅料应是易溶性的,舌下片主要适用于急症的治疗。
舌下片按崩解时限检查法检查,除另有规定外,应在5分钟内全部溶化。
3、口腔贴片
口腔贴片是指粘贴于口腔,经粘膜吸收后起局部或全身作用的速释或缓释制剂。
口腔贴片应进行释放度检查并应符合释放度测定法的有关规定。
口腔贴片按需要可加入矫味剂、芳香剂和着色剂。
(三)外用片
1、植入片
指植入体内慢慢溶解并吸收的片剂。
制成植入片的目的是为了长效,仅适用于小剂量强效的药物,如去氧皮质酮等激素类药物。
此片多由纯药制成,圆柱状,长度〈8mm,需灭菌并单个避菌包装。
按植入部位不同,又可分为组织埋植和腔道埋植。
2、溶液片
指临用前用适量水溶解成溶液供外用的片剂,一般供医疗单位漱口、消毒或洗涤伤口使用,故又称调剂用片。
为避免内服,此类片剂多制成特殊形状的片剂或着色,以示区别。
如复方硼砂漱口片。
3、阴道片
阴道片是指置于阴道内应用的片剂。
可借器具将阴道片送入阴道,阴道片的形状应易置于阴道内。
阴道片可以是普通片,也可以是泡腾片。
阴道片在阴道内应易融化、崩解并释放药物,主要起局部消炎杀菌作用,也可给予性激素类药物。
具有局部刺激性的药物,不得制成阴道片。
阴道片应符合普通片剂的规定。
阴道片应按融变时限检查法检查并应符合规定。
阴道泡腾片应符合泡腾片规定。
阴道泡腾片照下法检查,发泡量应符合规定。
发泡量:
取25ml具塞刻度试管(内径1.5cm)10支,各精密加水2ml,置37℃±1℃水浴中5分钟后,各管中分别投入阴道泡腾片1片,密塞,20分钟内观察最大发泡量的体积,平均应不少于6ml,且少于3ml的不得超过2片。
三、质量要求
中国药典2000年版规定,片剂应符合下列要求:
(1)含量准确。
(2)重量差异、崩解时限、溶出度或释放度、含量均匀度等应符合规定。
(3)硬度适中,对于非包衣片,应符合片剂脆碎度检查法的要求,防止包装贮运过程中发生磨损或碎片。
(4)外观完整光洁,色泽均匀。
(5)性质稳定,贮藏期内不变质。
(6)符合卫生学要求。
(7)其他:
植入片应无菌,含片、舌下片、咀嚼片应有良好的口感等。
片剂的辅料
片剂由药物和辅料组成,辅料也称赋形剂。
片剂中的辅料按作用不同,可分为填充剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂等。
一、填充剂
填充剂包括稀释剂和吸收剂。
用来增加片剂的重量和体积的称为稀释剂,用于小剂量药物(小于0.1g);用来吸收液体成分的称为吸收剂。
常用的稀释剂有:
淀粉、可压性淀粉(预胶化淀粉)、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素等;其中可压性淀粉、微晶纤维素、喷雾干燥乳糖可用于粉末直接压片;淀粉、糊精、糖粉经常以一定比例混合,代替乳糖来使用。
常用的吸收剂有硫酸钙等无机钙盐。
二、润湿剂与粘合剂
本身无粘性,但可使物料润湿以产生足够强度的粘性的物质称为润湿剂,用于药物有粘性或粘性太强时;本身有粘性的物质称为粘合剂,用于药物无粘性或粘性不足时。
常用的润湿剂为水(蒸馏水)、乙醇,其中乙醇常用于中药片剂。
常用的粘合剂有淀粉浆、糖浆、胶浆等传统粘合剂;近年广泛采用纤维素类衍生物和高分子聚合物,如羟丙基甲基纤维素(HPMC)、甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、乙基纤维素(EC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等。
其中PVP、CMC-Na可作为干燥粘合剂,微晶纤维素、糊精也可作为干燥粘合剂。
三、崩解剂
能促进片剂在体内的润湿、崩解的物料称为崩解剂。
除口含片、舌下片、植入片、长效片外,其他片剂均需加入崩解剂。
常用的崩解剂有干淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、羟丙基淀粉、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、泡腾崩解剂、表面活性剂等。
四、润滑剂
根据润滑剂的作用不同,润滑剂可分为三类:
主要用于减小颗粒间或粉末间摩擦力,增加颗粒流动性的称为助流剂;主要降低片剂与冲模间的摩擦力的称为润滑剂;主要减轻物料对冲模的粘附性的称为抗粘着剂。
常用的以润滑作用为主的有:
硬脂酸镁、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸镁(钠);以助流作用为主的有:
滑石粉、微粉硅胶,其中微粉硅胶可用于粉末直接压片。
片剂的制备
片剂的制备分为直接压片法和制粒压片法,后者又分为湿法制粒压片法和干法制粒压片法,其中以湿法制粒压片法最常用。
湿法制粒压片法适用于对湿、热稳定的药物。
具体操作如下:
一、原辅料的处理
包括粉碎、过筛和混合。
供压片的原辅料要求细度在80~100目,毒剧药、贵重药及有色药物则宜更细些,以便于混合,含量准确。
原料药与辅料要混合均匀,含量小或含毒、剧药物的片剂,采用适宜方法使药物分散均匀。
凡属挥发性或对光、热不稳定的药物,应避光、避热、以避免成分损失或失效。
二、制软材
在原辅料中加入适量的润湿剂或粘合剂,搅拌均匀,制成可塑性的团块,即为软材。
软材的质量多凭经验掌握,要求捏之成团,团而不粘;按之即裂,裂而不散。
三、制湿颗粒
将软材用手或机械挤压通过筛网,即得湿颗粒。
湿颗粒的质量也多凭经验掌握,通常把湿粒置于手掌中颠动数炊,有沉重感,细粉少,颗粒应完整,无长条。
四、干燥
湿颗粒制好后,应立即干燥,以免结块或受压变形。
干燥温度应视药物性质而定,一般为50~80℃。
干燥时温度应逐渐升高,否则颗粒表面干燥后形成硬膜而影响内部水分的蒸
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