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药物化学各章练习题

药物化学各章练习题

2018年

第一章绪论

（一）名词解释

1．药物

2．药物化学

3．药物通用名　

4．药物化学名　

5．药物商品名　　

（二）选择题

I单项选择题

1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为：

A.有机化合物B.无机化合物

C.合成有机药物D.药物

2.“对乙酰氨基酚”为该药物的

A.通用名B.ＩＮＮ名称

C.化学名D.商品名

3.“扑热息痛”为该药物的

A.通用名B.ＩＮＮ名称

C.化学名D.商品名

*4.硝苯地平的作用靶点为

A.受体B.酶

C.离子通道D.核酸

Ⅱ配伍选择题

（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。

）

[1-5题备选答案]

A.药品通用名B.ＩＮＮ名称

C.化学名D.商品名

E.俗名

1.乙酰水杨酸

2.安定

3.阿司匹林

4.严迪

5.N-（4-羟基苯基）乙酰胺

[6-10题备选答案]

A.血管紧张素转化酶（ACE）B.二氢叶酸合成酶

C.β-内酰胺酶D.胸苷激酶

E.环氧化酶-2

*6．阿司匹林的作用靶点

*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点

*8．卡托普利作用靶点

*9．阿糖胞苷作用靶点

*10．舒巴坦作用靶点

Ⅲ多项选择题

1．药物作用靶点包括

A．受体　B．酶　

C．核酸　D．离子通道　

E．细胞

2．药物化学的任务包括

A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B.研究药物的理化性质。

C.确定药物的剂量和使用方法。

D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

（三）问答题

1．简述药物化学的基本内容。

2*．简述新药开发和研究的基本过程。

3．常见的药物作用靶点都有哪些？

4.“药物化学”是药学领域的带头学科？

5.药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？

为什么？

6.简述现代新药开发与研究的内容。

7.简述药物的分类。

8.“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？

第二章新药研究的基本原理与方法

一、单项选择题

2-1、下列哪个说法不正确

A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同

B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性

C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高

D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一

E.镇静催眠药的lgP值越大，活性越强

2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系

A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强

C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增加解离度，有利吸收，活性增强

E.合适的解离度，有最大活性

2-3、lgP用来表示哪一个结构参数

A.化合物的疏水参数B.取代基的电性参数

C.取代基的立体参数D.指示变量

E.取代基的疏水参数

2-4、下列不正确的说法是

A.新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程

B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用

C.软药是易于被代谢和排泄的药物

D.生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性

E.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体

2-5、通常前药设计不用于

A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布

B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性

C.消除不适宜的制剂性质

D.改变药物的作用靶点

E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间

二、配比选择题

[2-6~2-10]

A.Hansch分析B.Kier方法

C.MolecularShapeAnalysis方法D.DistanceGeometry方法

E.ComparativeMolecularFieldAnalysis方法

2-6、距离几何学方法

2-7、比较分子力场分析

2-8、用分子连接性指数作为描述化学结构的参数

2-9、分子形状分析法

2-10、线性自由能相关模型

三、比较选择题

[2-11~2-15]

A.Hansch分析B.CoMFA方法

C.两者均是D.两者均不是

2-11、计算机辅助药物设计的方法

2-12、用于受体的结构已知时的药物研究方法

2-13、用于受体的结构未知时的药物研究方法

2-14、用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系

2-15、从研究药物的优势构象的能量出发

四、多项选择题

2-16、以下哪些说法是正确的

A.弱酸性药物在胃中容易被吸收B.弱碱性药物在肠道中容易被吸收

C.离子状态的药物容易透过生物膜D.口服药物的吸收情况与解离度无关

E.口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关

2-17、在Hansch方程中，常用的参数有

A.lgPB.mp

C.pKaD.MR

E.σ

2-18、先导化合物可来源于

A.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计

B.组合化学与高通量筛选相互配合的研究

C.天然生物活性物质的合成中间体

D.具有多重作用的临床现有药物

E.偶然事件

2-19、前药的特征有

A.原药与载体一般以共价键连接

B.前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物

C.前药应无活性或活性低于原药

D.载体分子应无活性

E.前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢

2-20、下列叙述正确的是

A.硬药指刚性分子，软药指柔性分子B.原药可用做先导化合物

C.前药是药物合成前体D.孪药的分子中含有两个相同的结构

E.前药的体外活性低于原药

五、名词解释

1、结构特异性药物

2、药动学时相

3、药效学时相

4、脂水分布系数

5、先导化合物

6、生物电子等排体

7、前体药物

8、软药

9、组合化学

10、定量构效关系

11、合理药物设计

12、计算机辅助药物设计

13、“me-too”药物

第四章中枢神经系统药物

（一）名词解释

1．巴比妥类药物

2．血脑屏障

（二）选择题

Ⅰ单项选择题

1．咖啡因化学结构的母核是

A．喹啉B．喹诺啉

C．喋呤D．黄嘌呤

2．苯戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成

A.绿色络合B.紫色络合物

C.黄色胶状沉淀D.蓝色络合

3．吗啡与盐酸或磷酸加热的重排产物主要是：

A.双吗B.可待因

C.苯吗喃D.阿朴吗啡

4．镇痛药结构中不含氮杂环的药物是：

A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼

C.盐酸哌替啶D.盐酸美沙酮

5．丙米嗪属于哪一类抗抑郁药

A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂

C.5-羟色胺受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂

6.奋乃静不具备的化学性质是：

A.溶于乙醇B.加热后滴入过氧化氢溶液显红色

C.浓硫酸后显红色D.与三氧化铁试液作用，显兰紫色

7.安定为下列哪一个药物的商品名

A.地西泮B.苯妥英钠

C.奥沙西泮D.盐酸氯丙嗪E.酒石酸唑吡坦

8.海索巴比妥属哪一类巴比妥药物

A.超长效类（>8小时）B.长效类（6-8小时）

C.中效类（4-6小时）D.超短效类（1/4小时）

9*.苯巴比妥合成的起始原料是

A.二甲苯胺B.丙酮酸

C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯

10*.吩噻嗪2位上下列哪个取代基时,其安定作用最强

A.-CH3B.-Cl

C.-COOCH3D.-CF3E.-Br

11.临床应用的阿托品是莨菪碱的

A.内消旋体B.左旋体

C.外消旋体D.右旋体

12.阿托品的专属定性鉴别反应是

A..Vitali反应B.与苯甲醛试液反应

C.与H2O2试液反应D.紫脲酸胺反应E.

13.盐酸利多卡因的乙醇溶液加二氯化钴试液即生成

A.红色沉淀B.蓝绿色沉淀

C.蓝绿色溶液D.紫色溶液

14.盐酸普鲁卡因结构中具有（）,重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料

A.叔氨基B.仲氨基

C.酚羟基D.芳伯氨基

15.下列哪个药物的化学结构式是如下结构:

A．山莨菪碱B．东莨菪碱

C．阿托品D．泮库溴铵

16.下列是哪个药物的化学结构式是如下结构:

A. 地西泮B. 奥沙西泮

C. 氯硝西泮D. 安定

17*.下列那个药物是苏式（L）型手性药物

A.麻黄碱B.伪麻黄碱

C.克伦特罗D.普萘洛尔

Ⅱ配伍选择题

（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。

）

[1-5题]

A.苯巴比妥B.氯丙嗪

C.咖啡因D.丙咪嗪

E.氟哌啶

1.N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B,f]氮杂卓-5丙胺

2.5-乙基-5苯基-2,4,6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮

3.1-（4-氟苯基）-4-[4-4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮

4.2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺

5.3，7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物

[6-10题]

A．吗啡B．美沙酮

C．哌替啶D．盐酸溴已新

E．盐酸曲马多

6．具有六氢吡啶单环的镇痛药

7．具有苯甲胺结构的祛痰药

8．具有五环吗啡结构的镇痛药

9*．具有两个手性中心的合成镇痛药

10．具有氨基酮结构的镇痛药

[11-13题]

A．巴比妥B.苯妥英钠

C.阿普唑伦C.卡马西平

D.地西泮

11*．药物代谢过程中，符合“饱和代谢动力学特点”的药物

12．药物代谢产物为环氧化物的药物

13．药物代谢产物为3位羟基化产物

[14-17题]

A．吗啡喃类化合物B.苯并吗喃类化合物

C.哌啶类化合物D.氨基酮类化合物

E.环己烷类化合物

14．盐酸美沙酮

15．枸橼酸芬太尼

16．盐酸溴己新

17．酒石酸布托啡诺

[18-19题]

A．硫酸阿托品

B．氢溴酸东莨菪碱

C．氢溴酸山莨菪碱

D．氢溴酸加兰他敏

E．溴丙胺太林

18*．结构中含有环氧结构，容易进入中枢神经系统的药物

19*．含有季铵结构，不易通过血脑屏障

20*与阿托品结构相似,只是比后者多一个6β位的羟基

Ⅲ多项选择题

（每道题有A，B，C，D，E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案）

1．吗啡的化学结构中含有

A.哌啶环　　　　　　　　B.酚羟基

C.甲氧基　　　　　　　　D.环氧基

E.两个苯环

2.苯妥英钠符合下列哪几项描述

A.水溶液放置空气中呈现混浊

B.治疗癫痫大发作和部分发作的首选药

C.加入三氯化铁试液线蓝紫色

D.代谢具有“饱和代谢动力学”特点

E.是地西泮的代谢活性产物

3*.光学异构体之间活性不同的镇痛药

A.盐酸吗啡B.盐酸哌替啶

C.盐酸美沙酮D.盐酸布桂嗪

E.苯噻啶

4.影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是

A.pKaB.脂溶性

C