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药理学总结
第一章绪言
药物(drug):
用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。
药理学(pharmacology):
研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。
药物效应动力学(pharmacodynamics):
简称药效学,主要研究药物对机体的作用及其作用机制,以阐明药物防治疾病的规律。
药物代谢动力学(pharmacokinatics):
简称药动学,主要研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程,特别是血药浓度随时间变化的过程。
第二章药效学
①药物作用:
药物与机体组织间的原发作用。
药物效应:
药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。
②局部作用:
无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用。
全身作用:
药物通过吸收经血液循环(或直接进入血管)而分布到机体有关部位的作用。
③治疗作用:
能达到防治效果的作用。
不良反应:
药物与治疗无关的作用有时会引起对病人不利的反应。
(副作用+毒性反应)
副作用:
用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应。
毒性反应:
用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应。
④受体:
是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。
配体:
体内能与受体特异性结合的物质。
受体特征:
饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、亚细胞或分子特征、配体结合试验资料与药理活性的相关性、生物体存在内源性配体。
受体作用两大因素:
亲和力、内在活性。
⑤受体向上调节:
因受体激动药水平降低或长期使用拮抗剂后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性增高的现象。
受体向下调节:
长期使用激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
受体同种调节:
配体作用于特异性受体,使自身受体发生变化。
受体异种调节:
配体作用于特异性受体,对另一种配体的受体产生调节作用。
⑥完全激动剂:
既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激动受体产生最大效应。
部分激动剂:
有一定亲和力,但内在活性低的药物,与受体结合后只产生较弱效应。
竞争性拮抗剂:
与激动剂竞争性结合受体但无内在活性的药物,此结合可逆。
非竞争性拮抗剂:
与受体发生不可逆结合但无内在活性,或与其他受体结合后可妨碍激动剂与相应受体结合的药物。
⑦量效关系:
在一定剂量范围内,药物剂量的大小与血药浓度高低成正比,亦与药效强弱有关,这种剂量与药效的关系称为量效关系。
最小有效量:
能引起药理效应的最小剂量或最小浓度。
最小中毒量:
出现中毒症状的最小剂量或最小浓度。
极量:
出现疗效的最大剂量或最大浓度。
⑧量反应:
药理效应的高低或多少,可以用数字或量的分级来表示的反应类型。
质反应:
观察的药理效应用阳性或阴性衡量,结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量的反应类型。
⑨效能:
药物分子发生作用的最大能力。
效价强度:
药物产生相等效应时的相对浓度或剂量。
⑩半数有效量:
能引起实验标本50%有效或达到药物50%效能的剂量。
半数致死量:
能引起50%实验标本死亡的剂量。
治疗指数TI=半数致死量LD50/半数有效量ED50
第三章药动学
①药物吸收(drugabsorption):
药物从用药部位进入血液循环的过程。
药物分布(drugdistribution):
药物通过各种生理屏障经血液转运到组织器官的过程。
药物代谢(drugmetabolism):
药物在体内发生的结构变化。
药物排泄(drugexcretion):
药物以原形或代谢产物经不同途径排出体外的过程。
②首关效应:
指口服药物在胃肠道吸收后,在肠粘膜和肝脏被代谢灭活,而使进入血循环的原形药量减少的现象。
肝肠循环:
药物经肝脏排入胆汁进而流入肠腔,在肠腔内又被重吸收的过程。
③药时曲线:
体内药量或血药浓度随时间变化的曲线。
生物利用度(F):
药物活性成分到达体内循环的速度和程度的量度
消除半衰期(t1/2):
血药浓度降低一半所需要的时间
表观分布容积(Vd=D/C):
当药物在体内分布达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值。
清除率(CL):
单位时间内,从体内清除表观分布容积的部分
④体内两个主要屏障:
血脑屏障、胎盘屏障。
⑤药物对药酶的作用:
诱导(产生耐药性或影响药效)、抑制(容易引起药物蓄积中毒)
⑥转运的类型:
被动转运(简单扩散、滤过、易化扩散)、主动转运、膜动转运(吞噬、胞饮、胞吐)。
主动转运的特点:
由低浓度侧向高浓度侧转运、消耗ATP、饱和性、有特异性、存在竞争抑制、代谢调节。
⑦绝对生物利用度=AUCpo/AUCiv*100%相对生物利用度=AUCt/AUCr*100%
⑧一级消除动力学:
v∝C,Ct=C0e-kt,t1/2=0.693/k
零级消除动力学:
v与C无关,Ct=C0-k0t,t1/2=C0/2k0
⑨等剂量等间隔用药特点:
药物的坪浓度与剂量成正比、药物的趋坪时间为4-5个半衰期,与剂量和给药间隔无关、坪浓度的波动度与等剂量时给药次数成反比。
⑩负荷剂量:
当t=t1/2,负荷量=2*维持量
第四章影响药效的因素
①吸收速度:
i.v.>i.m.>i.h.>p.o.
②反复用药
1、耐受性:
在连续用药过程中,有的药物的药效会逐渐减弱,需加大剂量才能显效。
2、抗药性:
在化学治疗中,病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低。
3、依赖性:
某些麻醉药品或精神药品,直接作用于中枢神经系统,使之兴奋或抑制,连续使用能产生依赖性。
躯体依赖性(生理依赖性)+精神依赖性(心理依赖性)
第十九章抗心律失常
①药物基本作用:
降低自律性、消除折返、相对或绝对延长ERP。
②Ⅰ类—Na+通道阻滞药各型特点:
ⅠA类:
适度阻钠,传导↓;抑制K+外流,复极↓;绝对延长ERP;对室上性心律失常效果较好。
(奎尼丁、普鲁卡因胺)
ⅠB类:
轻度阻钠,传导-;促进K+外流,复极↑;相对延长ERP;对室性心律失常效果较好。
(利多卡因、苯妥英钠)
ⅠC类:
重度阻钠,传导↓↓;适度延长ERP;对室性心律失常效果较强。
(普罗帕酮)
Ⅱ类—β受体阻断剂:
窦房结自律性↓,传导性↓,延长ERP;治疗室上性心律失常。
(普萘洛尔)
Ⅲ类—延长APD药物:
影响工作肌和传导细胞。
(胺碘酮)
Ⅳ类—钙拮抗剂:
自律性↓,传导性↓,延长ERP。
(维拉帕米)
其他—腺苷(室上性):
促进K+外流,细胞膜超极化,自律性↓。
③抗心律失常药的选用
广谱——奎尼丁、胺碘酮室上性心动过速——维拉帕米
窦性心动过速——普萘洛尔室上性心动过速并高血压、心绞痛——普萘洛尔、维拉帕米
室性心动过速并心肌梗死——利多卡因室性心动过速并洋地黄中毒——苯妥英钠
补充章钙拮抗剂
①作用有效性心脏:
维拉帕米>地尔硫卓>硝苯地平血管:
硝苯地平>地尔硫卓>维拉帕米
【药理】
(1)心脏:
负性肌力作用、负性频率、负性传导(除硝苯地平)、保护缺血心肌
(2)血管:
扩张动脉、冠脉、脑血管、外周血管
(3)舒张其他平滑肌:
气管、胃肠道等
(4)其他:
改善血液流变学、抗动脉粥样硬化、抑制内分泌
【临床应用】高血压、心绞痛、心律失常、CHF、脑缺血、哮喘
第二十章抗慢性心功能不全药
【分类】强心苷类药:
地高辛非强心苷类正性肌力药:
氨力农
β受体激动剂及阻断剂:
普萘洛尔
减负荷药:
1、血管紧张素转化酶抑制剂:
卡托普利、依那普利
2、利尿药:
氢氯噻嗪、呋塞米
3、其他血管扩张药:
硝酸甘油
强心苷
【药理作用】
(1)正性肌力作用;
(2)负性频率作用;(3)影响心肌电生理;
(4)心电图:
T波低平,ST段降低呈鱼钩状;(5)利尿
【临床应用】CHF、心律失常
【中毒指证】
(1)视黄症、视绿症;
(2)心电图二联律、三联律;
(3)窦性心动过缓,心率<60次/分
中毒治疗:
快速型心律失常:
中轻度-补钾;重度-苯妥英钠窦性心动过缓:
阿托品
第二十一章抗心绞痛药与抗动脉粥样硬化药
①硝酸酯类
【药理学】
(1)扩张动静脉,以扩张静脉作用更显著:
减轻前、后负荷,减少耗氧量。
(2)扩张冠脉:
a、缺血区血流重分布;b、改善心内膜供血
(3)保护缺血心肌组织
【临床应用】各型心绞痛,尤其是稳定型
【不良反应】扩血管作用、耐受性。
②硝酸酯类与β受体阻断剂联合用药机制
心室容积
心率
收缩力
心室压力
侧支血流
内膜供血
硝酸酯类
↓
↑
↑
↓
↑
↑
β受体
阻断剂
↑
↓
↓
↓
↑
↑
③β受体阻断剂普萘洛尔
【抗心绞痛作用】1、减少耗氧;2、增加供血;
3、减少脂肪分解产生的游离脂肪酸代谢耗氧;
4、促进氧自血红蛋白解离,增加供氧。
【临床应用】稳定型及不稳定型心绞痛均有效,对变异型心绞痛不适用
④钙拮抗剂
【抗心绞痛作用】1、减少耗氧;2、扩张冠脉,特别对痉挛血管效果显著;
3、保护缺血心肌细胞;4、抑制血小板聚集。
【临床应用】
硝苯地平:
变异型心绞痛(伴高血压),宜与β受体阻断剂合用
维拉帕米:
稳定型心绞痛
HMG-CoA还原酶抑制剂:
洛伐他汀(3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶抑制剂)
【药理作用】1、调血脂作用:
胆固醇合成减少,VLDL合成减少;肝脏LDL-R表达增多,血浆LDL清除增加;
2、调节血管内皮功能;3、抑制血管平滑肌细胞增殖和单核细胞粘附;4、抑制血小板聚集。
【临床应用】调节血脂,肾病综合症,预防心脑血管急性事件
第二十二章抗高血压药
药物分类:
交感神经抑制药:
中枢降压药(可乐定)、神经节阻断药(美加明)、交感神经末梢抑制药利尿药:
氢氯噻嗪(利舍平)
肾上腺素受体阻断药:
β受体阻断剂(普萘洛尔)、α1受体阻断剂(哌唑嗪)
钙拮抗剂:
硝苯地平ARRS抑制药:
ACEI(卡托普利)AT1受体阻断剂:
氯沙坦
血管扩张剂:
直接舒张血管药(肼屈嗪、硝普钠)、钾通道开放药(米诺地尔)
①β受体阻断剂普萘洛尔
【药理】
(1)、阻断心脏β1受体,降低收缩力、减慢心率,减少心输出量。
(2)、阻断肾脏β1受体,抑制肾素分泌,抑制RAAS。
(3)、阻断交感神经突触末梢前膜β2受体,减少正反馈NA释放。
(4)、阻断中枢兴奋性神经元上β受体,减弱外周支配功能。
(5)、改变压力感受器敏感性(6)、增加前列环素合成
【临床应用】轻中度高血压,尤其伴心律失常、肾素活性高患者。
【不良反应】停药反跳,心律失常,合并糖尿病者
②α1受体阻断剂哌唑嗪
【药理】
(1)、阻断血管平滑肌突触后膜α1受体,扩动静脉
(2)、调血脂,降胆固醇、甘油三酯等(3)、松弛膀胱、尿道平滑肌
【临床应用】中度高血压,尤其伴肾功不良、前列腺肥大患者。
【不良反应】首剂效应:
体位性低血压。
③钙拮抗剂硝苯地平
【药理】1、扩张小动脉2、扩张冠脉
【临床应用】轻、中度高血压。
宜与β受体阻断剂合用
④ACEI卡托普利
【药理】1、抑制ACE,减少AngⅡ,扩血管;减少醛固酮生成,减少水钠潴留。
2、抑制ACE,减少缓激肽水解,促前列腺素合成,扩血管。
3、抑制血管扩张后的交感神经系统激活4、保护血管内皮
【应用】适用于各型高血压。
【不良反应】低血压、低血锌、嗅觉丧失、咳嗽,无停药反跳及耐受性。
⑤AT1受体阻断药氯沙坦
【药理】选择性的与AT1受体结合。
【应用】高血压及CHF,ACEI引起干咳不能耐受者。
⑥利尿药氢氯噻嗪
【药理作用】初期:
排钠利尿,降血容量
长期:
1、血管平滑肌钠钙交换减少,细胞内钙减少,血管舒张
2、钙减少使血管壁对缩血管物质反应性降低
3、诱导动脉壁产生扩血管物质
【临床应用】单用于轻度高血压,作为基础降压药与其他药合用可用于中、重度高血压。
【不良反应】代谢性反应:
低血钠、低血钾、高血钙,激活RAAS
合并症用药(括号内禁用)
并心绞痛-钙拮抗剂、β受体阻断剂并窦性心动过速-β受体阻断剂
并心、肾功能不良-卡托普利并消化性溃疡-可乐定(利舍平)并痛风-(噻嗪类利尿药)
并哮喘-(β受体阻断剂)并抑郁-(甲基多巴、利舍平、可乐定)
第二十三章利尿药和脱水药
分类:
高效利尿药:
髓袢升支粗段,靶点:
K+-Na+-2Cl-同向转运蛋白,代表药:
呋塞米
中效利尿药:
远曲小管,靶点:
Na+-Cl-同向转运,代表药:
氢氯噻嗪
弱效利尿药:
集合管,靶点:
钠通道阻滞,醛固酮受体拮抗剂,代表药:
氨苯蝶啶,螺内酯
高效利尿药呋塞米
【药理作用】1、利尿作用。
2、扩血管作用。
【临床应用】1、严重水肿2、急性肺水肿和脑水肿3、急性肾衰竭4、加速毒物排出
【不良反应】1、水与电解质紊乱2、耳毒性3、高尿酸血症
4、胃肠道反应、过敏、白细胞和血小板减少
中效利尿药噻嗪类
【药理作用】1、利尿作用。
2、降压作用。
3、抗尿崩症作用。
【临床应用】1、水肿2、高血压3、尿崩症4、高尿钙症和骨质疏松
【不良反应】1、电解质紊乱2、高尿酸血症及高尿素氮血症3、高血糖
4、脂质代谢紊乱5、胃肠道反应、过敏性皮炎、粒细胞和血小板减少
弱效利尿药螺内酯
【药理作用】1、拮抗醛固酮的保钾排钠作用2、合用丢钾性利尿药,增强效果、预防血钾。
【临床应用】伴有醛固酮升高的顽固性水肿、肾病综合征、肝硬化腹水
【不良反应】1、高血钾2、胃肠道反应3、中枢神经系统反应
4、性激素样反应5、口渴、皮疹、粒细胞减少、肌痉挛
第二十四章血液及造血系统药理
抗贫血药铁剂
【药理作用】1、在骨髓合成血红蛋白2、在肌肉合成肌红素3、合成多种蛋白质
【临床应用】1、慢性失血性贫血2、发育、妊娠等缺铁性贫血
【不良反应】消化道反应,便秘,局部刺激。
抗凝血药肝素
【药理】1、体内外抗凝:
(1)增强ATⅢ对凝血酶及因子Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ结合
(2)增强肝素辅助因子Ⅱ与凝血酶结合
(3)促血管内皮释放t-PA及TFPI(内源性组织因子通路抑制物)
2、抗血小板聚集3、降血脂、抗炎、降粘、抗平滑肌增殖
【临床应用】血栓栓塞性疾病、DIC、体外抗凝
【不良反应】出血、血小板减少、过敏
香豆素类抗凝剂华法林
【药理】结构与维生素K相似,竞争性抑制维生素K环氧化物还原酶,
对已活化因子无效,故起效慢,且停药后仍有效。
【应用】预防血栓形成长期服用,与肝素成序贯疗法
【不良反应】出血,致畸。
第二十四章消化系统药理
胃质子泵抑制剂奥美拉唑
【药理】1、硫原子与质子泵上的巯基结合,使质子泵失效,胃酸减少。
2、抑制胃蛋白酶活性3、抗幽门螺旋杆菌。
4、增加粘膜血流量。
【应用】消化道溃疡
粘膜保护剂米索前列醇
【药理】
(1)促进胃粘液分泌
(2)促进碳酸氢盐分泌(3)增加粘膜血流量
第二十六章呼吸系统药理
平喘药分类
支气管平滑肌松弛药:
β-肾上腺素受体激动剂(增强AC活性)、茶碱类(抑制PDE)、M-胆碱受体拮抗剂(降低GC活性)
抗炎平喘药:
糖皮质激素、抗白三烯药物(竞争性白三烯受体拮抗剂+5-脂氧酶抑制药)
抗过敏平喘药:
过敏介质阻释剂、H1受体阻断剂
第二十七章组胺受体阻断剂
第一代与第二代H1受体阻断剂区别
维持时间
血脑屏障
代谢产物
第一代
4-6h
能透过
无活性
第二代
12-4h
不能透过
有活性
H1受体阻断剂苯海拉明、氯雷他定
【药理】
(1)舒张支气管、胃肠道、子宫平滑肌,对抗血管收缩。
(2)中枢作用:
镇静催眠作用。
(3)抗胆碱作用:
镇静镇吐。
【临床应用】变态反应性疾病、晕动症和呕吐、失眠。
H2受体阻断药西咪替丁
【药理】抑制胃酸分泌;拮抗组胺舒血管作用;增强免疫功能。
【临床应用】胃及十二指肠溃疡,免疫功能低下。
第二十九章肾上腺皮质激素
抗炎平喘药糖皮质激素
【生理作用】1、影响糖代谢:
升高血糖2、影响蛋白质代谢:
负氮平衡
3、脂肪代谢:
脂肪重分布至中心4、水盐代谢:
微弱留钠排钾作用,抑制钙磷吸收。
【药理作用】1、抗炎
(1)对炎症抑制蛋白及靶酶的影响
(2)抑制多种炎性细胞因子、粘附分子作用。
(3)抑制炎细胞聚集,诱导炎细胞凋亡。
(4)收缩血管并抑制蛋白水解酶释放。
2、免疫抑制作用;3、抗休克作用;4、允许作用;5、提高中枢兴奋性;
6、降白细胞数,增加红细胞、血小板、血红蛋白数。
【不良反应】
(一)长期大剂量应用
1、医源性肾上腺皮质功能亢进症:
肌无力、皮肤变薄、向心性肥胖、满月脸、水牛背、痤疮、高血脂、糖尿、骨质疏松。
2、诱发或加重感染或使体内潜在病灶扩散:
与抗菌药合用。
3、钠水潴留、血脂升高:
高血压、AS、脑卒中。
4、刺激胃酸或胃蛋白酶的分泌:
加重胃肠溃疡。
5、致畸、致白内障、精神系统异常
(二)停药反应
1、医源性肾上腺皮质功能不全:
恶心、低血糖、低血压、休克。
2、反跳现象与停药症状。
第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药
抗甲状腺药丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑
【药理作用】抑制甲状腺过氧化物酶催化的氧化反应,使活性碘生成减少,抑制碘结合至甲状腺球蛋白的酪氨酸残基,影响T3、T4合成。
【临床作用】1、甲亢内科治疗;2、甲亢术前准备;3、甲状腺危象综合治疗。
第三十二章胰岛素与口服降糖药
促胰岛素分泌药—磺酰脲类格列本脲
【药理作用】
(1)降血糖:
a、通过激活SUR1促胰岛素释放;b、促进GLUT4转移;
c、促生长抑素释放从而抑制高血糖素分泌;d、减慢肝脏消除胰岛素。
(2)抗利尿作用;(3)第三代药可降低血液粘度。
【临床作用】Ⅱ型糖尿病非肥胖者,尿崩症
胰岛素增敏药二甲双胍
【药理作用】通过增强组织胰岛素敏感性;减少肠壁葡萄糖吸收;减少高血糖素释放。
【临床作用】Ⅱ型糖尿病肥胖者。
第六章胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药毛果芸香碱
【药理】1、对眼的作用
(1)缩瞳:
激动瞳孔括约肌上的M受体,使瞳孔括约肌收缩。
(2)降低眼内压(3)调节痉挛
2、对腺体的作用。
本品吸收后,通过激动腺体的M受体,使腺体分泌增加,以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显。
3、对平滑肌的作用a)激动消化道M受体,增加平滑肌的收缩力,大剂量可致痉挛。
B)激动呼吸道平滑肌,气管收缩,对哮喘病人危险。
【临床应用】1、治疗青光眼(闭角型、开角型)2、缩瞳作用,治疗虹膜炎(与扩瞳药阿托品合用)滴眼时特别注意:
内眦部对抗阿托品中毒
易逆性胆碱酯酶抑制剂新斯的明
【药理】抑制AchE活性----Ach破坏↓----Ach↑-----M样作用和N样作用。
对骨骼肌作用最强,胃肠道和膀胱平滑肌作用明显
【临床应用】
(1)重症肌无力。
过量可引起胆碱能危象而加重症状
(2)手术后腹气胀和尿潴留(3)阵发性室上性心动过速(4)肌松弛药中毒
【不良反应】
(1)恶心、呕吐、腹痛、肌肉震颤等“胆碱能危象”(胆碱功能增强反应),可用阿托品对抗
(2)禁忌证:
机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘
胆碱酯酶复活剂:
碘解磷定+阿托品
第七章胆碱受体阻断药
M受体阻断药阿托品
【药理】
(1)抑制腺体分泌
(2)眼。
扩瞳、升高眼内压、调节麻痹
(3)解除平滑肌痉挛/松弛内脏平滑肌。
(4)解除迷走神经对心脏的抑制
(5)扩张血管改善微循环。
大剂量引起血管扩张(6)中枢兴奋。
大剂量时出现
【临床应用】
(1)缓解平滑肌痉挛
(2)制止腺体分泌
(3)眼科:
虹膜睫状体炎、验光配眼镜(儿童),查眼底
(4)缓慢型心律失常(5)抗感染性休克
(6)解救有机磷酸酯类中毒及毒蕈中毒、拟胆碱药中毒
【不良反应】口鼻咽喉干燥、出汗减少、视力模糊、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难、便秘
【禁用】青光眼、前列腺肥大、反流行食管炎、幽门梗阻
N2受体阻断药--去极化型肌松药琥珀胆碱
【药理】1、引起持续性除极化,先兴奋(收缩),后抑制(松弛)
2、颈部、四肢影响大,面、舌、咽喉次之,治疗量时膈肌影响较小
3、作用短暂,5分钟内消失,持续静滴引起较长时间肌松作用。
【临床应用】1、适用于气管内插管、气管镜、食道镜和胃镜检查,
2、静脉滴注可用作全麻时的辅助用药,在较浅麻醉下骨骼肌完全松弛,利于进行较长时间手术。
【不良反应】1、肌束颤动。
引起手术后肌肉酸痛2、增高血钾。
禁用于可能引起高血钾者
3、使眼内压增高。
禁用于青光眼及眼科晶体摘除手术。
非去极化型肌松药筒箭毒碱
【药理】竞争性N2受体阻断药
【临床应用】主要与全麻药合用获得满意的肌肉松弛,便于手术进行(辅助用药)
【禁用】重症肌无力、哮喘、严重休克
第十四章抗精神失常药
吩噻嗪类氯丙嗪
【药理】(1)抗精神病作用。
阻断中脑-皮层和中脑-边缘系统D2受体。
①安静、情绪稳定;
②易诱导入睡,但对刺激有良好的觉醒反应,且神志清晰,保持高级神经功能,大剂量也不引起麻醉;
③迅速控制躁狂症状,消除幻觉、妄想,恢复理智、生活自理,强安定作用。
(2)镇吐、止呃逆作用。
小剂量抑制CTZ的D2受体,大剂量直接抑制呕吐中枢, 但对抗前庭刺激引起的呕吐无效。
氯丙嗪还可治疗顽固性呃逆
(3)对体温调节的作用,抑制下丘脑体温调节中枢。
不但能降低发热机体的体温,也能降低正常体温,用于“人工冬眠疗法”
(4)加强中枢药的作用
(5).对植物神经系统的作用1)阻断α受体:
血管扩张、BP↓。
但不适合于高血压治疗(不良反应多,耐受性)
2)阻断M受体(阿托品样):
口干、少汉、便秘、视力模糊
(6)对内分泌系统的影响。
阻断结节漏斗处的D2受体
①减少催乳素抑制因子的释放→催乳素分泌↑→乳房增大、泌乳、乳癌禁用
②抑制促性腺激素分泌→卵泡刺激素、黄体生成素释放↓;
③抑制ACTH释放→糖皮质激素↓④抑制生长激素分泌→适用于巨人症
【临床应用】1.各种类型精神分裂症。
不能根治,需长期用药
2.呕吐和顽固性呃逆。
对顽固性呃逆也有效,对晕动症无效
3.低温麻醉与人工冬眠。
“冬眠”合剂=氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶。
人工冬眠多用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥等病症的辅助治疗
【不良反应】
1、中枢抑制症状(嗜睡、乏力、淡漠);M受体阻断症状(视力模糊、口干、便秘等);
a受体阻断症状(鼻塞、体位性低血压等);内分泌(闭经、乳房增大等结节漏斗处D2受体阻断的症状);局部刺激性强,静脉注射可致血栓性静脉炎
2.锥体外系反应-长期大量服用氯丙嗪
①帕金森综合征②静坐不能③急性肌张力障碍④迟发性运动障碍。
3.心血管系统反应:
直立性低血压
4.过敏反应。
皮疹、接触性皮炎,粒细胞减少,溶血,再障,肝功能损害等。
5.其他:
精神异常,惊厥与癫痫,过量中毒,眼结膜、巩膜、视网膜色素沉着等
【禁忌】癫痫史患者,严重肝损伤,肝昏迷,乳腺增生和乳腺癌患者禁用
第十七章镇痛药
阿片生物碱类吗啡
【药理】1、中枢神经系统
1)镇痛,镇静。
①镇痛作用强大,范围广,慢性钝痛>间断性锐痛;
②不影响意识和其他感觉;③易诱导入睡,且易唤醒。
④明显的镇痛和欣快感,消除焦虑,紧张等情绪,对疼痛的耐受力;
2)抑制呼吸。
中毒时呼吸频率可降至3--4次/分
3)镇咳。
作用于延脑孤束核阿片受体,抑制咳嗽中枢。
4)其他。
缩瞳,中毒时呈针尖状,兴奋中脑盖前核
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