执业药师考试笔记药理学.docx
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执业药师考试笔记药理学
第一章 绪 言
概 述
(一)所占分值:
药学专业知识
(一)
药理学60%
药物分析40%
(二)考试题型
1.A型题(单项选择题)(1分):
只有一个选项是最佳的。
2.B型题(配伍选择题)(0.5分):
前面有几个选项,后面有几个题干,一一对应选择。
3.X型题(多项选择题)(1分):
有一个以上答案是正确的。
(三)药理学总体概况
新版考试指南共分为四十章
1.总论(第一章~第四章)——药理学基本概念、基本参数
2.化疗药物(第五章~第十五章)——对病原体、寄生虫、肿瘤细胞有治疗作用的化学药物
3.传出神经系统药物(第十六章~第十八章)
4.中枢神经系统药物(第十九章~第二十四章)——影响中枢神经系统功能
5.心血管系统药物(第二十五章~第二十九章)
6.血液、呼吸、消化、免疫系统药物(第三十章~第三十九章)
7.激素类药物(第三十七章~第四十章)——作用于激素系统的药物
一、基本概念
药理学是主要研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律和机制的一门学科。
药物是指能影响机体生理、生化和病理过程,用以防治或诊断疾病的物质。
药物效应动力学(药效学)
研究药物对机体的作用及其机制,即在药物的作用下,机体发生器官生理功能及细胞代谢活动的变化规律。
药物代谢动力学(药动学)
研究机体对药物的作用,即药物在体内吸收、分布、代谢、排泄及其动态变化的规律。
二、药理学任务
阐明:
药物在体内的动态变化规律——药动学
三、药理学学习方法
1.理解、联系
2.重点突出
3.记忆方法
4.适当做题
A型题
例题1:
以下镇痛作用最强的药物是:
A.曲马朵
B.吗啡
C.芬太尼
D.四氢帕马汀
E.哌替啶
【答疑编号21010101】
答案:
C
例题2:
以下镇痛作用最强的药物是:
A.曲马朵
B.吗啡
C.芬太尼
D.二氢埃托啡
E.哌替啶
【答疑编号21010102】
答案:
D
例题3:
对厌氧菌有广谱抗菌作用的抗生素是
A.克林霉素
B.甲硝唑
C.多粘菌素
D.利福平
E.罗红霉素
【答疑编号21010103】
答案:
A
第二章 药物代谢动力学
大纲要求:
P10
第一节 药物的体内过程
药物吸收及影响因素
药物分布及影响因素
药物代谢过程、药物代谢的结果、药物代谢酶、细胞色素P450酶诱导剂及抑制剂
药物排泄途径、药物排泄的临床意义
第二节 药物代谢动力学参数
血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、清除率、生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义
第一节 药物的体内过程
药物在体内的过程:
即机体对药物的处置过程
一、药物的跨膜转运
被动转运(简单扩散、滤过)
载体转运(主动转运、异化扩散、膜泡运输)
(一)被动转运指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程。
1.主要动力:
膜两侧的浓度差。
2.特点:
(1)不需要载体
(2)不耗能
(3)无饱和性
(4)药物间无竞争抑制现象
(5)膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止
3.简单扩散的影响因素
药物的理化性质;膜的性质、面积和膜两侧浓度差
(1)脂溶性,脂溶性越大,药物越易透过膜
(2)解离度,解离度越小,药物越易透过膜(一般认为非解离型药物才能跨膜转运)
(3)浓度差,膜两侧药物的浓度差越大转运越多
(4)药物的分子大小,分子越小,药物越易透过膜
4.药物解离度对被动转运的影响
常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物,它们在水溶液中仅部分解离,其解离程度的大小取决于药物自身的解离常数pKa和溶液的pH值。
pKa:
即药物在50%解离时溶液的pH值,pKa值是各药物所固有的特性
弱酸性药物(HA)
弱碱性药物(B)
弱酸性药物
在酸性环境中解离少、非解离型多,易跨膜转运。
因此:
在胃中易吸收;在碱性环境中吸收少。
弱碱性药物
在碱性环境中解离度少、非解离型多,易跨膜转运。
因此:
在碱性肠液中易吸收;在酸性环境中吸收少。
(二)主动转运药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动,与膜两侧的药物浓度无关,可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。
药物的转运
被动转运
简单扩散———胃肠道吸收、肾小管再吸收
滤过———肾小球的滤过
载体转运
主动转运———肾小管的分泌
易化扩散———葡萄糖和氨基酸的转运维生素B12经胃吸收甲氨蝶呤进入白细胞
二、药物的吸收
1.吸收药物经血管外给药,自给药部位进入血液循环的转运过程。
常以药物离开给药部位的速率和程度描述。
大多数药物吸收过程为被动转运。
2.影响吸收因素:
(1)药物理化性质
(2)给药途径
(3)药物剂型
(4)机体因素
3.药物的理化性质
4.给药途径
胃肠道:
口服,舌下,直肠,
注射给药:
静脉、肌肉、皮下、动脉内、鞘内,
其他给药:
吸入,鼻腔、局部、经皮,
胃肠道给药:
最常用(安全、方便、经济)
5.首过消除(首关效应、第一关卡效应)
药物经胃肠道吸收后,经门静脉进入肝脏,然后进入全身血液循环。
有些药物在进入体循环之前,首先被胃肠道或肝脏代谢灭活,使进入体循环的实际药量减少的现象。
临床首过消除明显的常用药物:
硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪
X型题
1.药物的首过消除可能发生于
A.静脉注射后
B.皮下注射后
C.舌下给药后
D.直肠给药
E.口服给药后
【答疑编号21020101】
答案:
BE
A型题:
1.首过消除的特点不含
A.可发生于口服给药时
B.使药物作用时间延长
C.药物进入体循环前在胃肠道灭活
D.药物进入体循环前在肝灭活
E.使进入体循环的实际药量减少
【答疑编号21020102】
答案:
B
2.有关药物吸收描述不正确的是
A.舌下或直肠给药吸收少,起效慢
B.药物从胃肠道吸收主要是被动转运
C.弱碱性药物在碱性环境中吸收增多
D.药物吸收指自给药部位进入血液循环的过程
E.皮肤给药除脂溶性高的药物外都不易吸收
【答疑编号21020103】
答案:
A
三、药物的分布
1.分布
指进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内液的转运过程。
(大多数为被动转运,为双向可逆过程)
2.影响分布的因素:
(1)药物的理化性质(药物的pKa、脂溶性等)
(2)体液pH值(P14)
(3)血浆蛋白结合率
(4)膜通透性:
血脑屏障(BBB)、胎盘屏障(P15)
(5)组织器官局部血流量
3.血浆蛋白结合
药物吸收入血后部分与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合成结合型药物,未被结合的称游离型药物。
4.血浆蛋白结合率
血中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。
表示药物与血浆蛋白结合的程度。
结合型药物的特点:
①可逆性
②暂时失去药理活性
③不易穿透毛细血管壁、血脑屏障及肾小球滤膜
④饱和性
⑤有竞争性抑制现象----置换现象
(保泰松-双香豆素、磺胺-胆红素)
四、药物的代谢
药物代谢:
在体内经生物转化,以代谢物形式排出——药物自体内消除的主要方式
代谢的主要器官:
肝脏
代谢的主要酶:
肝脏微粒体细胞色素P450酶系——肝药酶
肝药酶:
肝脏微粒体的细胞色素P-450酶系统对底物选择性不高、具有可诱导性。
A型题:
经药酶转化的药物与药酶抑制剂合用后其效应
A.减弱
B.增强
C.不变化
D.被消除
E.超强化
【答疑编号21020104】
答案:
B(特非那定、阿司咪唑)
五、药物的排泄
指药物以原形或代谢物排出体外的过程。
1.肾排泄*
(肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收)
2.胆汁排泄(肝肠循环)
3.其他途径
第二节 药物代谢动力学参数及其应用
一、药物浓度—时间曲线
血浆药物浓度随时间推移发生变化,这种变化以血药浓度为纵坐标,以时间为横坐标作图,称血药浓度-时间曲线(药时曲线),即时量曲线。
单次口服给药后的血药浓度—时间曲线
二、药代动力学参数
峰浓度:
药物经血管外给药吸收后的血药浓度最大值。
峰时间:
指给药后,达到最高血药浓度所需的时间。
反映药物吸收快慢的重要指标
三、半衰期
1.药物消除半衰期(t1/2)
指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。
按一级动力学消除的药物
t1/2=0.693/k(k:
消除速率常数)。
3.3个半衰期消除药物约90%
6.6个半衰期消除药物约99%
四、药物的消除
物质反应速度与反应物量的关系:
dx/dt=-kxn(k速度常数)
1)一级动力学
体内药量变化速率:
dx/dt=-kx1=-kx
2)零级动力学(定量)
体内药量变化速率:
dx/dt=-kx0=-k
t1/2k0=0.5C0/k0
A型题:
一级动力学转运特点描述中错误的是
A.消除速率与血药浓度成正比
B.血药浓度与时间作图为一直线
C.半衰期恒定
D.一次给药的AUC与给药剂量成正比
E.一次给药经5个t1/2药物基本消除完全
【答疑编号21020201】
答案:
B
五、表观分布容积(Vd)
指药物在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比值。
X:
体内药物总量
C:
平衡时血药浓度
可推测体内分布的广泛程度或药物与组织的结合情况。
六、清除率(clearance,Cl)
指在单位时间内机体能将多少容积体液中的药物清除,其单位为L/h或L/(kg·h)表示。
是反映药物从体内消除的一个重要参数。
计算公式为:
Cl=k·Vd(k:
消除速率常数)
七、生物利用度(Bioavailability,F)
指药物经血管外给药后,药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是用来评价制剂吸收程度的重要指标。
八、稳态血药浓度
血药浓度-时间曲线下面积AUC
血药浓度-时间曲线下所包含的面积(通常采用梯形法计算)。
是评价药物吸收程度的重要指标。
多次给药的时量曲线和稳态血药浓度(Css)
以半衰期相近似的间隔时间多次给药时,经过5个半衰期(4~6),给药速度和药物消除速度两者达到平衡,可使血药浓度稳定在一定水平状态,此时血药浓度称为稳态浓度
1.一级动力学消除的药物,定时定量反复多次给药,经5个t1/2后可达到稳态血药浓度(Css)。
2.停止给药经过5个t1/2体内药物基本全部消除(95%)。
3.当口服给药时间间隔为一个t1/2时,首次剂量加倍可立即达到Css。
第三章 药物效应动力学
大纲要求:
第一节 药物的基本作用
对因治疗、对症治疗药物的不良反应(副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、继发反应、特异质反应)。
第二节 药物的量效关系
量效关系、量效曲线、量反应、质反应、最小有效量、效价、效能、半数有效量、半数致死量等在药物应用中的意义。
第三节 药物的作用机制
药物作用机制的主要类型。
第四节 受体学说
受体的特征、受体的类型、激动药及拮抗药、受体的调节、信号转导。
第一节 药物的基本作用
一、药物的作用具有双重性:
(p25)
治疗作用:
与用药目的相符、有利于患病机体的作用。
不良反应:
不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。
二、治疗作用
1.对因治疗:
目的是消除原发致病因子,彻底治愈疾病(治本)
2.对症治疗:
目的是改善症状(治标)
三、不良反应*:
1.副作用:
是药物在治疗剂量时,出现的与治疗目的无关的不适反应,具有相对性。
2.毒性反应:
指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。
急性毒性 致癌作用
慢性毒性 致畸作用
致突变作用
3.变态反应 指机体受药物刺激所发生的异常免疫反应,又称过敏反应,与药理作用和剂量无关。
4.后遗效应 指在停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。
5.继发反应 指由于药物治疗作用引起的不良后果。
6.停药反应 指长期服用某些药物突然停药后原有疾病的加剧,又称反跳反应。
7.特异反应 指某些药物可使少数病人出现特异性的不良反应,反应性质与常人不同。
A型题:
药物副作用是指
A.药物蓄积过多引起的反应
B.在治疗剂量时,机体出现与治疗目的无关的不适反应
C.停药后血药浓度已降至阈浓度以下时产生的不适反应
D.极少数人对药物特别敏感产生的反应
E.过量药物引起的肝、肾功能障碍
【答疑编号21030101】
答案:
B
B型题
A.副作用
B.后遗效应
C.停药反应
D.毒性反应
E.变态反应
1.药物蓄积过多引起的反应
2.在治疗剂量时,机体出现与治疗目的无关的不适反应
3.停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应
4.极少数人对药物特别敏感产生的反应
【答疑编号21030102】
答案:
DABE
A.副作用
B.后遗效应
C.停药反应
D.特异质反应
E.变态反应
1.长期应用可乐定后突然停药引起的血压升高
2.先天性血浆胆碱酯酶缺乏可导致
3.应用巴比妥类药醒后出现的眩晕、困倦等属于
4.应用伯氨喹引起的溶血性贫血属于
【答疑编号21030103】
答案:
CDBD
X型题
符合药物副作用的描述是
A.由于药物的毒性过大所引起
B.由于药物的选择性过高所引起
C.由于药物的选择性不高所引起
D.由于药物的剂量过大所引起
E.在治疗量即可发生
【答疑编号21030104】
答案:
CE
第二节 药物的量效关系
一、计量的概念
1)半数中毒量TD50
2)半数致死量LD50
二、量效关系和量效曲线
1.量效关系(剂量—效应关系)
描述药物效应的强弱与剂量大小或浓度高低之间的关系。
2.量效曲线
以药物效应为纵坐标,药物的剂量或浓度为横坐标做图所得到的曲线。
p27图3-1
3.量反应
药理效应是连续增减的变量,可用具体数量或最大反应的百分数表示(如血压、心率、呼吸等)。
研究对象为单一的生物单位。
4.质反应
药理效应表现为反应性质的变化,而不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变,又称全或无反应,以阳性反应或阴性反应来表示药理效应。
研究对象为一个群体。
量反应的量效曲线
效能(最大效应)
药物能达到最大效应的能力----内在活性
效价(效应强度、等效剂量)
能引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量 ----亲和力
半数有效量ED50 产生50%最大效应时的剂量
A型题
以下阐述中说法不正确的是
A.最大效能反映药物内在活性
B.效价强度是引起等效反应的相对剂量
C.效价强度与最大效能含义完全相同
D.效价强度与最大效能含义完全不同
E.效价强度反映药物与受体的亲和力
【答疑编号21030105】
答案:
C
质反应的频数分布曲线和累加量效曲线
质反应:
研究对象为一群体。
第三节 药物的作用机制
研究药物效应的初始反应及其中间环节。
即研究药效是在何处产生的?
如何产生的?
见应试指南28-29页的小标题
A型题:
药物作用机制不包括
A.影响神经递质或激素
B.改变细胞周围环境的理化性质
C.改变药物的给药途径
D.补充机体所缺乏的物质
E.作用于特定的靶点
【答疑编号21030106】
答案:
C
第四节 受体学说
一、受体
受体:
是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中的某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信号转导系统,如细胞内第二信使的放大、分化、整合,触发后续的药理效应或生理效应。
配体:
能与受体特异性结合的物质(内源性、外源性)。
通过改变受体的构型而激活细胞内的信号转导过程。
二、受体的特征
1.饱和性
2.特异性
3.可逆性
4.高灵敏度
5.多样性
三、受体的类型
1.作用受体的药物(配体)
(1)亲和力:
药物与受体结合的能力
KD解离常数:
引起50%最大效应时的药物浓度或剂量,反比
pD2亲和力指数,KD的负对数。
正比
(2)内在活性:
药物激动受体产生效应的能力(α)
2.受体激动药:
既能与受体结合又能激动受体产生生物效应的药物
完全激动药α=1
部分激动药α<1
药物与受体的亲和力及内在活性对量效曲线的影响
A型题:
部分激动剂的特点k96、98
A.与受体亲和力高而无内在活性
B.与受体亲和力高而有内在活性
C.具有一定亲和力,但内在活性弱,增加剂量后内在活性增强。
D.具有一定亲和力,但内在活性弱,低剂量单用时产生激动效应,高剂量时可拮抗激动剂的效应。
E.无亲和力也无内在活性
【答疑编号21030107】
答案:
D
3.受体拮抗药:
与受体有较强亲和力但几无内在活性、不能产生生物效应的药物α=0
竞争性拮抗药
非竞争性拮抗药
竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药对激动药量效曲线的影响
竞争性拮抗药:
使激动药的量效曲线平行右移,但最大效应不变。
非竞争性拮抗药:
增加激动药的剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平。
B型题
A.pD2
B.pA2
C.Cmax
D.α
E.tmax
1.反映竞争性拮抗药对其受体激动药的拮抗强度
2.反映激动药与受体的亲和力大小
3.反映药物内在活性大小
【答疑编号21030108】
答案:
BAD
受体的调节
受体脱敏
受体增敏
第二信使P34
第四章 影响药物作用的因素
大纲要求:
第一节 药物方面的因素
剂量、给药时间、给药次数、给药途径、联合用药等对药物作用的影响。
第二节 机体方面的因素
年龄、性别、病理状况、精神因素及遗传因素等对药物作用的影响。
第一节 药物方面的因素
一、给药次数对药物作用的影响
1.耐受性
连续多次应用某些药物后,机体反应性逐渐降低,需要不断加大剂量才能维持疗效的现象。
产生机制:
①肝药酶诱导②受体下调③机体调节机制产生适应性变化
2.耐药性(抗药性)
长期应用化疗药物后,病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低。
3.依赖性
连续用药后,可使机体对药物产生生理或心理的或兼而有之的一种依赖或需求。
包括身体依赖性和精神依赖性。
二、给药途径对吸收速度的影响
1.给药途径对吸收速度的影响:
静脉>吸入>舌下>肌肉>皮下>口服>直肠>皮肤
2.给药途径对药物作用的影响
硫酸镁
利多卡因
3.联合用药
(1)配伍禁忌
青霉素——普鲁卡因、异丙嗪、氯丙嗪
四环素类——青霉素
异烟肼——对氨基水杨酸钠
β内酰胺类——氨基糖苷类
头孢曲松钠——含钙溶液
红霉素——盐水
青霉素——葡萄糖溶液
(2)药动学相互作用
第二节 机体方面的因素(略)
A型题:
1.对消除半衰期(一级动力学)的理解何者不正确
A.是血药浓度下降一半的时间
B.能反映体内药量的消除速度
C.依据其可调节给药间隔时间
D.其长短与原血药浓度有关
E.一次给药后经4~5个半衰期就基本消除
【答疑编号21040101】
答案:
D
2.某弱酸性药pKa为4.4,在pH1.4的胃液中其解离度约为
A.0.5
B.0.1
C.0.01
D.0.001
E.0.0001
【答疑编号21040102】
答案:
D
3.静脉注射给药5mg,达平衡后血药浓度为0.35mg/L,其Vd为
A.1.4L
B.14L
C.28L
D.5L
E.100L
【答疑编号21040103】
答案:
B
4.关于“表观分布容积”,错误的描述是
A.指药物在体内达动态平衡时,体内药量与血药浓度之比
B.代表药物在体内分布的真正容积
C.只反映药物在体内分布的广泛程度或药物与组织结合的程度
D.其单位为L或L/kg
E.血浆蛋白结合率高的药物表观分布容积小
【答疑编号21040104】
答案:
B
5.部分激动剂的特点
A.与受体亲和力高而无内在活性
B.与受体亲和力高而有内在活性
C.具有一定亲和力,但内在活性弱,增加剂量后内在活性增强。
D.具有一定亲和力,但内在活性弱,低剂量单用时产生激动效应,高剂量时可拮抗激动剂的效应。
E.无亲和力也无内在活性
【答疑编号21040105】
答案:
D
6.药物作用机制不包括
A.影响神经递质或激素
B.改变细胞周围环境的理化性质
C.改变药物的给药途径
D.补充机体所缺乏的物质
E.作用于特定的靶点
【答疑编号21040106】
答案:
C
第五章 抗菌药物概论
第一节 抗菌药物的常用术语
大纲要求:
抗菌
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