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血脂科普
1,血脂
血脂形象的说,就是血液中的脂肪成分,主要包括甘油三酯和胆固醇,他们在血液中不能以单独的形式存在,必须与其他物质例如蛋白质一起组成复合物才能在血液中运输。
例如胆固醇常常与一些蛋白结合在一起形成脂蛋白,根据这些脂蛋白密度不同可以分为极低密度脂蛋白,低密度脂蛋白,高密度脂蛋白等。
我们来看以下我们医院血脂五项的化验单(见图)
第一行是甘油三酯,英文缩写TG,说的是血液中总甘油三酯水平
第二行是总胆固醇,英文缩写TC,说的是血液中总胆固醇水平
第三行是高密度脂蛋白,英文缩写:
HDL-CHOL,测定的是高密度脂蛋白这种复合物中所含的胆固醇水平,这就是我们常常说的“好胆固醇”,它的升高有利于保护血管,但进一步的关系还没研究清楚,目前有一些不同的看法
第四行是低密度脂蛋白-胆固醇,英文缩写:
LDL-CHOL,测定的是低密度脂蛋白这种复合物中所含的胆固醇水平。
目前研究已经非常明确,这种成分是引起血管损害的最大元凶,就是我们常常说的“坏胆固醇”,是我们医生最关心的指标,也是我们的第一治疗目标
第五行是极低密度脂蛋白-胆固醇,英文缩写:
VLDL-c,测定的是极低密度脂蛋白这种复合物中所含的胆固醇的多少。
它也对血管有一定损害,在糖尿病人体内常常升高。
说到这里,我要纠正很多病人的一个误解,我的很多病人以为血脂仅仅就是指甘油三酯不包括其他东西,因为他们看到那上面有一个“酯”字,他们只顾得盯住甘油三酯的浓度,结果把危害更大的低密度脂蛋白-胆固醇和总胆固醇这两个指标忽视了。
常常出现这样的场面,有的病人胆固醇都好高了,我就跟他们说,你的血脂高啊,他说,不对啊,我的血脂不高啊,一边说一边指着甘油三酯的数值。
这个化验单后面三行是英文代码,大家可能记不下来,其实只要学过一点点英文的都能够理解,例如LDL-CHOL,第一个L字母就是英文low(低)的缩写,第二个字母D就是英文density(密度)的缩写,以此类推,其他也就好理解了,这样,大家也就容易记些了
作为普通百姓,没有能力和精力了解血脂的复杂成分与代谢,但大家要记得,低密度脂蛋白(就是那个LDL-CHOL)对身体危害最大,要想办法把它的浓度降下来,其次是总胆固醇和极低密度脂蛋白,这两个指标也是低点好,而高密度脂蛋白则是不能太低,我们希望它能高点,甘油三酯对血管也有危害,但不及上面说的那些,轻中度的升高不必太在意,可以以控制饮食和适当运动综合治疗为主,还是以降低低密度脂蛋白-胆固醇和总胆固醇作为主要治疗目标
2,高脂血症的危害
血脂当然是身体的正常成分,人体血液中肯定有一定成分的血脂存在,但是过高浓度的血脂对血管壁造成了极大的危害,导致动脉粥样硬化形成,在血管内壁形成了斑块,这就是高血脂的危害。
在血脂这些成分中,对血管影响最大的就是坏胆固醇--低密度脂蛋白,已经有相当多的研究证实,低密度脂蛋白就是动脉粥样硬化的罪魁祸首,是动脉粥样硬化病变的启动因子。
下面这张图有利于大家理解整个心血管事件是如何开始如何发展最终导致临床疾病的,其中低密度脂蛋白沉积到血管内皮下边就是启动机制。
许多调查发现它的浓度与心脑血管疾病发生率成明显正相关,也就是说低密度脂蛋白-胆固醇的浓度越高,发生心脑血管疾病的几率越大。
应该说说高血脂这个说法不是很准确,应该说血脂紊乱更合适,因为并不是所有的血脂成分都对血管有坏处。
对于高密度脂蛋白,现在认为它高一点对血管有保护作用,临床上的高血脂病人常常出现胆固醇和/或甘油三酯水平升高,而高密度脂蛋白低,所以叫做血脂紊乱更贴切。
不过目前大家还是约定束成,采用高脂血症这个说法。
高脂血症本身不会引起病人特别不适,病人不抽血检查根本不会察觉到。
主要的是对血管的损害,最终导致心脑血管疾病例如冠心病,脑梗塞等,而这又是一个长期的悄无声息的过程,从低密度脂蛋白沉积到血管最终到引起临床表现,可能是数年或十多年,可以说“潜伏”的相当深,我们常常察觉不到,所以我们把高脂血症形象的叫作“无声的杀手”。
高脂血症的治疗
这里牵涉到几个问题,例如什么程度的高脂血症需要治疗,怎么治疗,是否要长期服药等等
第一个问题,什么程度的高血脂需要治疗,许多病友常常拿着血脂化验单来问我,他们说其他科的医生说我的血脂水平正常,不需要治疗,你为什么要我吃药?
的确,按照这个化验单上面的正常值,他的血脂确实是正常的,例如某个冠心病人,有过冠脉支架植入的病史,他的低密度脂蛋白是3.2mmol/L,按照化验单上面的范围:
1.9-3.3mmol/L,应该是正常的,怎么到了我这里就要吃降脂药呢?
这个原因说起来可就话长了,这其实反映了一个医学界对血脂和冠心病的关系的认识过程,以前不知道高血脂和冠心病的关系,只是简单的统计人群中的血脂范围规范了正常值。
之后我们发现,血脂越高,冠心病发病率越高,两者成正比关系,而血脂越低,冠心病,脑梗塞发生率越低,同样许多大规模临床研究证实使用降脂药物使血脂水平下降可以使心脑血管疾病发生率下降,而且在一定程度上,血脂越低,心脑血管市事件越少发生,所以我们对血脂要求越来越高了,可不仅仅是符合化验单上的正常值就OK了。
我们首先要明确的是降血脂治疗是为了预防心脑血管事件,而不同的人群,发生心脑血管事件的风险不同,风险越大,我们治疗越积极,对血脂的要求越严格,这样才能达到预防心脑血管疾病的目的。
因为低密度脂蛋白胆固醇的危害最大,我们临床上主要以这个指标为第一控制目标,我国血脂防治指南按照心脑血管疾病发生风险把病人分为这么几个层次,作出不同的要求:
极高危:
顾名思义,这类人群非常危险,发生心脑血管疾病甚至死亡的机率较高,那么那些病人属于这个范围呢:
急性心肌梗死,不稳定心绞痛,急性脑梗塞或者冠心病同时合并糖尿病,有冠脉支架植入病史,对于这类人群,我国的血脂防治指南要求低密度脂蛋白胆固醇控制在2.07mmol/L以下,如果您是这一类人群,只要低密度脂蛋白胆固醇超过2.07mmol/L,都还是没有达标。
知道了只一点,大家看看之前我说的那个病人,他就是属于极高危组,低密度脂蛋白3.2mmol/L,虽然在化验单上面的正常值内,但是按照指南还没有达标需要进一步降低低密度脂蛋白。
高危人群:
这类指的是稳定的冠心病或缺血性脑血管疾病患者,以及糖尿病,他们的目标是低密度脂蛋白胆固醇2.6mmol/L
低中危人群:
这类人群指的是有各种心脑血管疾病高危因素的人群,例如高血压,吸烟,血管疾病家族史,不良生活习惯,肥胖等等,根据高危因素的多少可区分低危和中危,但在临床上,我常常将他们放在一起,按照中危的标准处理,他们的标准是低密度脂蛋白胆固醇控制在3.1mmol/L以下。
而这样一个危险度分层策略其他非心血管病专科的医师不一定清楚,所以他可能对着化验单上附有的正常范围说你的血脂水平正常不需要治疗,这样就会耽误了治疗。
3,高脂血症的治疗
怎么治疗?
主要是药物治疗和改变生活方式,我们和病人一样当然希望通过改变生活方式,就把血脂控制下来,但可惜的是,仅仅通过改变生活方式,例如适当运动,合理饮食,戒烟,很难达到目的,更何况,现在对血脂的要求是更低更好,就我在临床所见,单纯通过改变生活方式来达到血脂要求的,那是少之又少可以说,比大熊猫还要稀少。
一是病人很难坚持长久,这需要强大的意志力,同时环境的要求也很重要,而且样样都不吃,活着也没什么意思了,大家说呢?
二是即使有所下降,也绝达不到我们在上面谈到的降脂目标。
就我的经验认为,就个体而言,人的血脂水平主要取决于遗传,例如我父母的情况就是这样,我母亲饮食非常清淡,同时不吸烟,适当锻炼,但是她的血脂水平就是高,而我父亲却吸烟,最爱吃红烧肉,从不运动,可是每次抽血血脂都是很低,其中低密度脂蛋白胆固醇一直在2.07mmol/L以下。
科学研究表明,血液中的胆固醇中的70%是来自于体内自己合成的,也就是说,你就是滴油不沾,同样会有胆固醇生成,对胆固醇的总量影响不大。
血脂水平的高低可能与体内代谢血脂的酶的水平有关,而这又是遗传决定的。
所以说,如果您不幸是属于遗传决定了高血脂的人群,可能不可避免的需要吃药。
目前得到大规模临床试验证据支持,疗效得到公认的就是他汀类药物。
就是医生常常开的什么什么他汀,例如阿托伐他汀,辛伐他汀,氟伐他汀,等等。
下面是市面上常见的他汀类药物的化学名,商品名,剂量,用法(见表)。
其它还有一些其它类型的降脂药物,例如烟酸,贝特类,这些药物都有一定的降脂作用,例如贝特类用于降低甘油三酯效果较好,烟酸用于提高高密度脂蛋白胆固醇效果较好,但是由于前面说的低密度脂蛋白胆固醇才是心脑血管疾病的最危险因素,而这些药物降低低密度脂蛋白胆固醇作用远远不及他汀类,同时没有大规模临床试验证实它们能在降低血脂的同时减少心脑血管事件的发生,所以目前仅仅局限于一些特定人群,例如贝特类药物用于单纯甘油三酯明显升高的患者。
第三个问题大家常常问道:
就是降血脂药物需不需要长期服用,许多患者通过服用他汀类药物,血脂已经控制好了,就自行停药了,过了不久,血脂又升上来了,于是反反复复。
可以肯定的说,对于一个高血脂的病人,如果停用降脂药物,血脂水平会逐渐升高到之前水平。
就目前的医学技术,对付高血脂,还没有一劳永逸的办法,没有说吃一段时间药,血脂下来了,就不用管了,血脂就永远正常了。
因为刚才说过,高血脂和遗传有很大关系,对于遗传基因,我们还没有太多办法。
目前绝大多数病人通过每天服用半片到一片他汀类药物就可以维持血脂正常,药物本身副作用极少,很少有病人不能耐受或出现肝肾功能损害需要停用,通过把血脂控制在目标水平以下,以后发生心脑血管疾病的几率就会明显下降,何乐而不为呢?
作为他汀类药物的典型代表:
阿托伐他汀(立普妥),成为全球销量第一的药物,这就从一个侧面证明了他汀类药物的疗效和安全性。
我经常说这样一个比方来说明这个道理:
这个血管就像珠江河道一样,珠江河水就是血液,珠江中的各种垃圾就是血脂,主要是指低密度脂蛋白,我们每天都要派垃圾船来清理这些垃圾,就好像服用降脂药物来降低低密度脂蛋白一样的道理,这个清理工作是每天都要进行的。
如果偷懒,隔好久才去清理,那会怎样,那会导致珠江河的垃圾越来越多,最终导致堵塞河道,甚至损害河道,到那时怎么办,恐怕服用降脂药,也就是简单的垃圾船搞不定呢,只能花大价钱,搞大动作,使用大型设备来清理淤积的垃圾才行,这就类似于到了心肌梗死的时候花大钱,来通波仔,放支架,又花钱,又伤身体。
你说你是愿意每天搞搞卫生,保持珠江水清呢,还是不管不问,等到臭气熏天了再来花大钱搞大动作呢?
说通了这个道理,绝大多数病人都是能坚持长期服用他汀类药物的,我有很多病人从我到广州来当医生,给他处方了他汀类药物,他就一直服用,已经达5年之久呢,一直挺好,没有心血管事件发生,他能坚持,你也同样能,你说呢?
4,他汀类药物
他汀类药物作为临床上最为主要的降脂药物,已经得到许多大规模临床研究证实,降脂疗效确切,同时能降低心血管事件,副作用少,所以很多病人都在服用这一类药物,下面我逐渐向大家介绍这类药物作用特点以及副作用等。
这类药物为什么叫他汀类呢,原因很简单,就是它的英文名后面几个字母总是statin,例如simivastatin(辛伐他汀),atorvastatin(阿托伐他汀),所以我们中国人把这一类药物都叫做他汀类。
它是通过抑制体内胆固醇合成过程中一个重要的酶而起作用的,因为它抑制这种酶,导致胆固醇合成减少,同时低密度脂蛋白,极低密度脂蛋白浓度也减少。
总的来说,他汀类降低总胆固醇和低密度脂蛋白作用明显,同时也降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白,所以,它的主要适应症是高胆固醇血症,高低密度脂蛋白血症,对轻中度甘油三酯升高也有一定作用。
大家看它的作用靶点,就是总胆固醇和低密度脂蛋白这两个对血管影响最大的血脂成分,所谓擒贼先擒王,通过降低这两个危害最严重的血脂成分而达到保护血管的作用。
现代研究发现,他汀类药物除了单纯的降低血脂的作用外,还有独立于低降血脂外的作用,这些作用常常在病人血脂还没有降下来的时候就可能出现了,尤其在大剂量使用时。
例如抗血管内膜炎症,改善血管内皮功能(血管内壁中最贴近血液的那一层细胞,是保证血管舒张的主要成分)的作用,抗血栓形成,抗平滑肌细胞增生的作用(在动脉粥样硬化形成的过程中,血管炎症,内皮功能下降,平滑肌细胞增生,血栓形成这些都是主要的机制),这些作用机理集合起来有延缓血管内粥样斑块进展的作用,甚至在有些研究中发现,他汀还能逆转斑块,也就是说是你体内已经形成粥样斑块的血管内斑块体积减少了,已经狭窄的血管变得通畅了,也就是说血管变年轻了,当然这还只在极少数研究中发现,还没有得到大规模临床研究的证实。
因为人体的胆固醇主要在夜间合成,他汀抑制的这个酶在夜间活性最高,所以,我们服用他汀类药物也放在夜晚服用效果最佳,所以很多病人都知道,夜晚要服一粒降低血脂的药物。
当然,也可以在一天内任何时间服用,以自己方便记得为好。
现在市面上的他汀有辛伐他汀,普伐他汀,阿托伐他汀,氟伐他汀,洛伐他汀,瑞舒伐他汀钙这六种,另外还有一种我国自行研制的血脂康,它其实是天然的洛伐他汀成分,所以,也可以归属到这六大药物中,在下次的博客中,我再向大家简单介绍。
5,洛伐他汀和血脂康
下面我向大家简单介绍下目前医生常用的几种他汀类药物,他们的特点等,我就按照各种他汀面世的时间从最早的说起吧。
第一种就是洛伐他汀,是比较早的他汀类药物,原创厂家是默克公司,目前国内广泛生产,商品名有美降之,罗特等,另外,我国生产的血脂康它的主要成分也是洛伐他汀,所以也放在这里一起说说。
就我的临床经验,除了血脂康,其他的洛伐他汀我没有处方过,我就说说血脂康吧,它是一种天然的洛伐他汀成分,来源是红曲,许多降血脂的中成药例如脂必泰,它的主要成分就是红曲,红曲是什么,它是一味传统中药,是一种霉菌寄生在大米上的发酵品,现代科学研究发现,它里面就含有洛伐他汀,但它的洛伐他汀和人工合成的有一点不同,什么不同呢,我也不是很清楚,但是一般来说天然的东西它的副作用会少些,的确,血脂康引起的肌肉炎症和肝脏损害,比较少些,我在临床没怎么见到。
但是天然的同样有弱点,就是作用不够强,我们发现,血脂康的降血脂效果的强度明显不够辛伐他汀和阿托伐他汀高,所以对于胆固醇和低密度脂蛋白明显升高的病人常常不能达标,我有好些个病人属于高危组的病人,一直服用血脂康不能达标,只好换做其他药物。
当然,本身就是人工合成的洛伐他汀的降血脂力度也不够后面两种他汀
另外天然的还有一个优点,那就是成分复杂,作用也复杂却平衡,血脂康的成分时天然他汀,其中含有其他的一些复杂成分,我们发现它虽然降胆固醇的力度不够高,但是它却降甘油三酯和提高高密度脂蛋白的作用却还不错,所以他有调节血脂的作用,也就是平衡调脂的作用,所以它更适合一些糖尿病病人,因为糖尿病病人常常出现高甘油三酯和高密度脂蛋白降低,这是糖尿病人一个比较有特点的血脂改变。
所以总的来说,就我个人的看法,血脂康适合一些胆固醇,低密度脂蛋白高的不是很厉害,血脂目标不高的低中危人群,以及以轻中度甘油三酯升高,高密度脂蛋白降低为主要表现的糖尿病病人,另外就是不能耐受辛伐他汀或者阿托伐他汀的人群。
它不适合以胆固醇和低密度脂蛋白明显升高为主要表现的患者,以及处于高危和极高危组的患者(例如不稳定心绞痛,急性心肌梗死,心肌梗死后,冠脉支架植入术后,合并有心衰,冠心病合并糖尿病等等),因为使用血脂康很难达到低密度脂蛋白低于2.0mmol/L的降脂目标。
当然这只是我的看法,供网友们参考,不同的心内科医生有自己用药经验和看法。
下一次我们讲讲辛伐他汀
6,辛伐他汀
辛伐他汀是一种在临床用的非常广泛的他汀类药物,原创厂家是默沙东,它的商品名是舒降之,名字取得有点味道,国内很多厂家都有生产,例如苏之,辛可等等。
它是在洛伐他汀的基础上进行结构改变得来的,它的降脂强度明显强于洛伐他汀,它的常用剂量是20-80mg,起始剂量根据病人的基础血脂水平和其他临床情况,可以为20mg-40mg,40mg为标准剂量,所谓标准剂量,就是最多病人,最常用的剂量。
我们看看下面这个图,平均来说,20mg的辛伐他汀可以降低总胆固醇约27%,低密度脂蛋白约34%,降脂强度明显高于洛伐他汀。
指南推荐,对于极高危,高危的病人,应该将低密度脂蛋白降低至2.0mmol/l以下,或者比病人的基础水平下降30%-40%以上,所以辛伐他汀20mg-40mg对大多数病人是可以达标的,许多划时代的证明降低血脂降低心血管事件的重要临床研究都是由辛伐他汀完成的,所以它在临床上的处方量远远超过洛伐他汀。
下面这张图片就是目前常用的他汀类药物对低密度脂蛋白和高密度脂蛋白的影响,供大家参考一下。
从上面和下面这两张图,大家可以看到一个现象,当所有他汀的剂量由20mg增加到40mg,剂量翻倍时,降低低密度脂蛋白的幅度仅仅由33%增加到38%,仅仅增加5.9%,并没有相应的增加一倍,同样,当由40mg翻倍增加到80mg时,降低低密度脂蛋白的幅度仅仅由38%增加到45%,又是只有6.1%的增幅,其实不只辛伐他汀如此,所有的他汀类药物都是这样,这个他汀类剂量翻倍仅仅带来%的6脂幅度的增加现象我们医学界把它叫做他汀类的6%现象。
这个无奈的事实就告诉我们,对于那些血脂明显升高的患者,如果使用标准剂量的他汀类药物,未能达标,那么通过加倍他汀类药物的方法可能不够理想,同时可能副作用风险增加。
但是临床上,很多病人都接受了高剂量的他汀类药物,例如我的很多病人,尤其是急性心肌梗死植入支架的病人在住院期间,常常服用阿托伐他汀达60mg每天,远远超过标准剂量20mg几倍,我想,在其他医院就诊的病人也有这种情况,这又是什么原因呢?
之前我们说过,他汀类药物最初是作为降低血脂药物应用于临床的,最开始大家以为它就是仅仅通过降低血脂而获得降低心血管事件而获得临床好处的。
随后许多研究发现他汀类药物除了降低血脂外还有抗血管炎症,抗氧化应激,改善内皮功能,抗平滑肌细胞增生等等复杂的作用,而这些对于冠心病人都是有利的。
这些作用随着剂量的增大作用效力也明显增加,所以增加他汀剂量虽然降低血脂并不明显增加,但是却能取得这些有利作用,降低心血管事件。
有研究发现,在急性心肌梗死病人植入支架前,服用一次大剂量的他汀类药物能明显减少围手术期的心肌损伤,就是明显的证据。
当然,随着剂量的增加,发生副作用的几率也就相应增高,不论哪种他汀类都是如此。
对于使用80mg的辛伐他汀,最近3-19日美国食品和药品监督管理局FDA提出黑框警告,对于80mg的辛伐他汀,发生肌病风险增加,尤其是与其他一些药物合用时,当然它是说在一定的高危人群中,使用这么大剂量的要小心,不是绝对不可以用。
以下这些情况:
高龄(超过65岁),甲状腺功能减退,肾功能不全是大家公认的发生肌病的高危人群,同时这次FDA也提出对于华裔人群,尽量不要使用80mg的剂量,提示中国人对这个可能比较敏感。
当然具体到每一个病人是否可以使用,应在医生的评估下进行,我们医生和病人一样,既不可对这个黑框警告置若罔闻,这是不负责任的表现,但也不可成了惊弓之鸟,完全放弃使用高剂量这样一个有效的治疗方法。
就我的临床经验,使用辛伐他汀40mg的剂量是比较安全的,一般来说不用担心,前面谈到的超过65岁应该不成为问题,我很多超过65岁的病人都在使用,但是对于甲状腺功能不全,我一般是等到甲状腺功能基本恢复正常,我才开始使用他汀类药物。
而对于肾功能不全,那就要根据肾功能不全的程度,病程急缓,其他高危因素等到综合考虑,调整剂量。
而使用80mg的情况仅仅限于极高危的冠心病人,评估后确实需要高剂量,同时年龄较轻,没有上述这些情况,一般情况比较好的病人,权衡利弊后使用。
我的经验也不多,仅供大家参考。
7,氟伐他汀和普伐他汀。
普伐他汀这种降脂药我想我用的比较少,没有太多经验,在这里说的只是其他一些专家和同道的经验,道听途说,供广大网友们参考。
普伐他汀商品名有普拉固,美百乐镇等,原创厂家是美国施贵宝,就是普拉固。
它的一种重要特点是它的代谢是通过多种代谢途径,而不需要细胞色素P450(体内的一条主要的代谢途径,主要存在于肝脏),这个P450是其他大多数药物,包括他汀类降脂药物主要的代谢途径。
这就说明普伐他汀这种药物和其他药物之间的相互作用非常少,这就比较安全。
还有一个优点就是与其他他汀类药物比较,普伐他汀除了从肝脏代谢以外,还有一部分从肾脏代谢,我们医学上叫做肝肾双通道代谢途径,它的这种特点有利于肝功能或者肾功能不全患者的药物代谢,也就是说,如果病人肝功能不好,那就从肾脏多排泄点,如果肾功能不好,那就从肝脏多排泄点,这样就避免了药物蓄积。
我们也发现,各种采用普伐他汀的大规模临床研究中,有些研究长达5年以上,严重肌病的报告数确实比较少。
普伐他汀的剂量从10到40mg每天,降脂的力度是20mg的普伐他汀和10mg的辛伐他汀差不多,40mg就和20mg的辛伐他汀差不多。
氟伐他汀又叫来适可,是一种完全人工合成的他汀类药物,这个药物的特点和普伐他汀有点类似,就是它通过多种代谢途径代谢,而不是最常见的细胞色素P450,所以它和其他药物之间的相互作用很少,相对比较安全。
例如他汀类降脂药物和另一类降脂药物--“贝特类”联合应用的话:
联用是非常小心的,容易导致严重肌病,也就是横纹肌溶解症,甚至有生命危险,尤其是老一代的贝特类药物:
吉非罗奇,就是相当有经验的心血管专科医生也很少应用,而如果确实需要联合应用吉非罗奇,目前只推荐氟伐他汀和它联用,从这一点也说明了氟伐他汀的与其他药物联合应用的安全性。
安全倒是安全了,但是它降脂效果确实最弱的,40mg氟伐他汀才和10mg的辛伐他汀相当,说明书最大推荐剂量80mg才与20mg辛伐他汀相当,所以它主要用于轻中度的血脂升高患者和不能耐受其他降脂药的患者。
8,阿托伐他汀
原创厂家是美国辉瑞,商品名立普妥,国内各厂家也有生产,例如阿乐等等。
它主要经过肝脏进行排泄,仅2%通过肾脏排泄,所以肾功能不全对它基本没有影响,对于轻中度肾功能不全的病人可以放心使用,不需调整剂量。
我想很多朋友可能听说过立普妥这种药,这个药很出名,为什么呢,因为它是全球处方药销量第一名,销量非常之大。
在他汀类中应用是最广泛的,在我的临床实践中,也是我用的最多的一种他汀类,为什么呢?
我想排除了它的营销策略,从药物本身来说,应该主要是以下几点吧。
第一就是因为它降脂的幅度非常强,目前临床上见到的他汀类药物中,降脂强度最强的是刚刚上市的瑞舒伐他汀钙,也就是说在瑞舒伐他汀面世之前,一直是阿托伐他汀排名第一,
还是看看这个表吧,10mg的阿托伐他汀和20mg的辛伐他汀,40mg的普伐他汀或洛伐他汀,80mg的氟伐他汀的降脂强度是一样的,而20mg的阿托伐他汀即可降低低密度脂蛋白达41%。
在如今,大家生活条件越来越好,血脂水平也越来越高,更重要的在是各个国家的血脂防治指南对血脂的要求也越来越严格的趋势下,阿托伐他汀自然是优先的选择。
例如对于一个低密度脂蛋白达3.5到4.0mmol/l的病人,要想将其降到1.8-2.0mmol/l的目标水平,阿托伐他汀一片即可,而对于普伐他汀和氟伐他汀等是基本不可能完成的任务,除非超说明书使用,这样会导致副作用明显增加,我想这就是阿托伐他汀销量排名第一的主要原因。
另外阿托伐他汀的相关临床研究中,剂量范围相当大,从10mg到80mg,均有大规模的临床研究,提示大剂量的用法能使病人进一步获益,当然副作用也增加了。
但是副作用发生率仍然在可以接受范围,严重并发症没有明显增加,说明了它的安全性相当高。
不像之前我们说到的辛伐他汀,用到80mg就要小心了,美国食品药物监督管理局就提出黑框警告了,120mg那就是违法使用了
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