药学专业药物化学复习资料2总结.docx
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药学专业药物化学复习资料2总结
硝酸甘油
本品在弱酸性及中性条件下相对稳定,在碱性条件下迅速发生水解。
与氢氧化钾试液反应,生成甘油,再加硫酸氢钾,可产生丙烯醛的刺激性臭气。
本品临床用于各种心绞痛,舌下含服可通过口腔黏膜迅速吸收,发挥作用。
硝酸异山梨酯
本品与适量的水和硫酸混合后可水解生成硝酸,沿管壁缓缓加入硫酸亚铁,在两液层接界面呈棕色环。
本品经硫酸水解后,生成的亚硝酸,可与儿茶酚溶液作用生成对-亚硝基儿茶酚,再加入硫酸,溶液显暗绿色。
临床主要用于缓解和预防心绞痛、心肌梗死和冠状循环功能不全等疾病。
单硝酸异山梨酯
本品为硝酸异山梨酯的活性代谢产物,具有明显的扩血管作用。
口服吸收、分布迅速,不受肝代谢效应的影响,生物利用度几乎100%。
以原形药物进入体循环,主要以异山梨醇及本品的葡萄糖醛酸结合物的形式自尿液排出,半衰期5h左右。
主要用于冠心病的治疗和预防心绞痛发作,效果优于硝酸异山梨酯。
在贮存和运输硝酸酯类药物应注意哪些问题?
为什么?
硝酸酯类药物在受热或剧烈震动下易发生爆炸,产生大量氮和二氧化碳等气体,故药用为其10%的无水乙醇溶液,运输或贮存时应避免剧烈碰撞。
抗心绞痛药
作用机制
钙通道阻滞剂:
钙通道阻滞剂通过抑制细胞外Ca2+内流,使心肌和血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+,结果导致心肌收缩力减弱,心率减慢,同时血管平滑肌松弛,血管扩张,血压下降,从而减少心肌耗氧量。
分类
钙通道阻滞剂按化学结构可分为:
二氢吡啶类:
硝苯地平、氨氯地平等
芳烷基胺类:
维拉帕米、加洛帕米等
苯并硫氮杂zaozi002类:
地尔硫zaozi002
二苯基哌嗪类:
桂利嗪、氟桂利嗪、利多氟嗪等
硝苯地平
1、本品的丙酮溶液,加20%的氢氧化钠溶液振摇后,溶液显橙红色。
2、本品遇光不稳定,分子内部发生光催化歧化反应,生成硝基苯吡啶的衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物,后者对人体有害,故在生产和贮存中要注意遮光、密封贮存。
3、本品具有强烈的扩血管作用,适用于冠脉痉挛所致的心绞痛,也可用于高血压等疾病的防治,可与β受体阻断剂等药物合用。
盐酸维拉帕米
本品的水溶液,加硫氰酸铬铵,即生成淡红色的沉淀。
本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。
本品临床主要用于治疗阵发性室上性心动过速、心绞痛,也可用于轻、中度高血压的治疗。
盐酸地尔硫zaozi002
1、本品加盐酸溶解后,加硫氰酸铵试液,2.8%硝酸钴溶液剂三氯甲烷充分振摇,静置,三氯甲烷层显蓝色。
2、本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。
3、本品主要用于心绞痛的防治,尤其是变异型心绞痛、冠脉痉挛所致的心绞痛,以及室上性心律失常的预防。
硝苯地平如何鉴别?
贮存时为什么应遮光、密封?
硝苯地平的丙酮溶液,加20%的氢氧化钠溶液振摇后,溶液显橙红色。
硝苯地平遇光不稳定,分子内部发生光催化歧化反应,生成硝基苯吡啶的衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物,后者对人体有害,故在贮存过程中应注意遮光、密封贮存。
抗高血压药
作用机制
作用于自主神经系统的药物
影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物
作用于离子通道的药物
利尿药及其他药物
作用于自主神经系统的药物:
中枢性降压药:
神经节阻断药:
美加明等,因易产生耐受性且副作用较多,现已较少应用。
作用于神经末梢的药物:
利血平、胍乙啶
利血平
1、本品在光照和有氧条件下,可发生氧化反应生成黄色的3,4-二去氢利血平,具有黄绿色荧光,还可进一步氧化生成3,4,5,6-四去氢利血平,具有蓝色荧光。
2、本品加0.1%的钼酸钠溶液后即显黄色,约5分钟后变为蓝色。
3、本品加新制的香草醛试液后显玫瑰红色。
4、取本品适量加对二甲氨基苯甲醛、冰醋酸和硫酸混匀,即显绿色,再加冰醋酸后转变为红色。
5、本品用于早期轻度的高血压,作用缓慢、温和而持久。
肾上腺素受体阻断药:
包括α1受体阻断药、β受体阻断药、α、β受体阻断药。
影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAS或RAAS)的药物:
血管紧张素转换酶抑制剂
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
卡托普利
本品结构中含有-SH,具有还原性,其水溶液可使碘试液褪色,可用于鉴别。
本品适量加乙醇溶解后,加亚硝酸钠结晶和稀硫酸,振摇后,溶液显红色。
用于各型高血压,尤其适用于合并糖尿病、左心室肥厚、心力衰竭、急性心梗的患者。
马来酸依那普利
本品加稀硫酸后,滴加高锰酸钾试液,红色即消失。
本品为依那普利那的乙酯,口服后在体内水解为依那普利那,后者是长效ACEI,能强烈抑制ACE,发挥降压作用。
依那普利那只能注射给药,本品是其前药,临床用于原发性、肾性高血压。
氯沙坦
1、本品口服吸收较好,蛋白结合率高达99%,经肝脏代谢为有活性的EXP-3174和另外两种无活性的产物,原药和代谢产物均可经肝脏代谢及肾脏排泄。
2、本品具有良好的抗高血压、抗心力衰竭作用,可用于各型高血压患者。
作用于离子通道的药物:
钙通道阻滞剂:
硝苯地平、氨氯地平等
通道开放剂:
吡那地尔、米诺地尔等
作用机制
选择性钾通道开放剂的降压机制是作用于ATP敏感的钾通道,使细胞膜发生超极化,导致细胞内钙离子浓度下降,血管扩张,血压降低。
利尿药:
作用机制
利尿药通过影响原尿中Na+、Cl-等电解质和水的重吸收,增加肾脏的排尿速度,减少血容量而达到降低血压的目的。
氢氯噻嗪
1、本品分子中含有两个磺酰氨基,具有弱酸性。
2、本品口服吸收良好,2h起效,4h后作用最强,生物利用度65%,在体内不经代谢,以原形排泄。
3、临床用于治疗多种类型的水肿及高血压,常与其他降压药合用。
血管扩张药:
直接作用于外周小动脉平滑肌,扩张血管,降低外周阻力,使血压下降。
抗心律失常药
心律失常是指心动规律和频率的异常,产生的原因是由于心房心室不正常冲动的形成和传导障碍。
心律失常表现为心动过速、心动过缓和传导阻滞等类型。
抗心律失常药分为四类:
Ⅰ类:
钠通道阻滞剂
Ⅱ类:
β-受体阻滞剂
Ⅲ类:
延长动作电位时程的药物
Ⅳ类:
钙通道阻滞剂
钠通道阻滞剂:
钠通道阻滞剂可抑制心肌细胞膜钠离子内流,降低动作电位的最大除极速率,减慢传导,延长有效不应期,对心律失常有治疗作用。
硫酸奎尼丁
本品加水溶解后,加稀硫酸即显蓝色荧光,加几滴盐酸,荧光即消失。
取上述溶液5ml,加溴试液1~2滴,加氨试液1ml,即显翠绿色。
本品为广谱抗心律失常药,主要用于心房纤颤、心房扑动、室上性和室性心动过速的转复和预防。
盐酸美西律
本品加水溶解后,加碘试液2滴,即生成红色沉淀。
本品在肝内代谢较慢,主要由肾脏排泄,当正常人尿pH由5至8升高时,血药浓度可显著升高,故本品应用时需监控尿液的pH。
盐酸胺碘酮
本品口服吸收较慢,4~6h起效,体内分布广泛,代谢产物主要是N-脱乙基胺碘酮,也具有类型的电生理活性,可延长心肌动作电位时程和有效不应期,半衰期为5~7d,属长效抗心律失常药。
钙通道阻滞剂:
维拉帕米是治疗阵发性室上性心动过速的首选药,
地尔硫zaozi002可用于阵发性室上性心动过速和心房颤动的治疗。
抗血栓药
根据作用机制,抗血栓药分为:
抗血小板药,抗凝血药,溶血栓药等。
氯吡格雷
本品体外无活性,药物进入体内很快被吸收,并在肝脏中被代谢,噻吩环开环生成有活性的巯基衍生物,其巯基选择性地与血小板膜上的ADP受体以二硫键结合,以阻碍血小板的聚集。
华法林钠
本品可用于治疗急性心肌梗死、肺栓塞及人工心脏瓣膜手术灯引起的血栓栓塞性疾病。
由于其不是直接作用于已存在的凝血,故起效较慢。
肝素Heparin:
肝素在体内、体外均有强大而迅速的抗凝作用,其可活化血浆中的抗凝血酶Ⅲ,中和凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa,抑制凝血过程,并能抑制纤维蛋白形成和血小板聚集,临床用于治疗血栓栓塞性疾病。
抗心力衰竭药
充血性心力衰竭(CHF)又称慢性心功能不全,是多种原因引起的心肌收缩力严重损害所致的“超负荷心肌病”,临床症状是心输出量明显不足,心脏容量有所增加,导致血压升高,肾血流量降低等,严重时出现下肢水肿、肺水肿及肾衰竭。
治疗CHF的药物包括强心药、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂、血管扩张药、利尿药等。
强心苷类:
强心苷类是含有甾体苷元的苷类化合物,主要药物有地高辛(Digoxin)、洋地黄毒苷(Digitoxin)等。
地高辛
1、本品1ml置小试管中,加含三氯化铁的冰醋酸1ml溶解后,沿管壁缓缓加入硫酸1ml,使成两液层,接界处即显棕色,放置后,上层显靛蓝色。
2、临床适用于充血性心力衰竭以及阵发性室上性心动过速、心房纤颤、心房扑动等。
地高辛应用时应注意哪些问题?
本类药物安全范围小,易发生毒性反应,特别是心脏毒性,因此临床应用时应监测血药浓度,剂量个体化,以保证用药安全。
第五章合成抗感染药
背景
1.感染性疾病是由病毒、细菌、衣原体、支原体、真菌等病原微生物或寄生虫感染人体所引起的局部或全身性疾病。
在人的一生中会有多次患感染性疾病的经历,感染性疾病发病率高、传播速度快、遍布临床各科室、对人民健康及社会造成的危害极大。
2、抗感染药物是指一类抑制或杀灭病原微生物的药物(或称化学治疗药)。
在人类与感染性疾病的抗争中,抗感染药物得到了广泛的应用和快速的发展,是临床上非常重要的一大类药物。
掌握
磺胺嘧啶、诺氟沙星、异烟肼的化学结构、理化性质及用途。
熟练应用该类药物的结构特点和性质,解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。
熟悉
磺胺zaozi001唑、甲氧苄啶、盐酸环丙沙星、左氧氟沙星、对氨基水杨酸钠、乙胺丁醇
利福平、两性霉素B、氟康唑、利巴韦林、阿昔洛韦、盐酸小檗碱、甲硝唑、阿苯达唑、青蒿素的结构特点、理化性质及临床用途。
了解
磺胺类药物的基本结构、作用机制和构效关系;喹诺酮类药物的发展、作用机制和构效关系;学会认识药物的结构及疗效之间的关系。
重点
典型药物诺氟沙星、磺胺嘧啶、异烟肼、氟康唑、利巴韦林、阿昔洛韦、甲硝唑、青蒿素、阿苯达唑的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途。
难点
典型药物的化学结构和结构特点。
喹诺酮类药物和磺胺类药物的作用机制及构效关系。
抗真菌药及核苷类抗病毒药作用机制。
磺胺类药物及抗菌增效剂
磺胺类药物是一类具有对氨基苯磺酰胺结构的合成抗菌药,通过抑制细菌繁殖而抗菌。
本类药物抗菌谱广,对多种球菌及某些杆菌都有抑制作用,可用于治疗上呼吸道、泌尿道、肠道、流行性脑脊髓膜炎等细菌性感染疾病。
磺胺嘧啶
对溶血性链球菌、脑膜炎双球菌、肺炎球菌等均有抑制作用。
易渗入脑脊液中,为治疗和预防流行性脑膜炎的首选药物。
至今在临床上仍占有重要的地位。
磺胺甲zaozi001唑
抗菌谱广,抗菌作用强,T1/2=11小时,现多与TMP合用,组成复方新诺明,其抗菌作用可增强数倍至数十倍,广泛用于治疗呼吸道感染、菌痢及泌尿道感染等。
抗菌增效剂
是指与抗菌药物配伍使用时,所产生的治疗作用大于两个药物分别给药的作用总和。
甲氧苄啶TMP
对革兰氏阳性菌和阴性菌均有广泛的抑制作用,与磺胺类药物合用可使其抗菌作用增强数倍至数十倍,甚至有杀菌作用。
还可增强多种抗生素的抗菌作用。
磺胺类药物作用机制
磺胺类药物都是对氨基苯磺酰胺衍生物,其基本结构通式为:
磺胺类药物理化性质
磺胺类药物多为白色或淡黄色结晶或结晶性粉末,无臭,几乎无味,难溶于水,易溶于乙醇、丙酮,具有一定的熔点。
1、酸碱两性--分子中芳香伯胺基显弱碱性,磺酰胺基显弱酸性,可溶于酸或碱溶液(氢氧化钠和碳酸钠)中,但其弱酸性比碳酸的酸性弱,所以磺胺类药物钠盐注射液与其他酸性注射液不能配伍使用。
2、还原性--芳香伯胺易被空气中的氧氧化,在日光及重金属催化下,氧化反应加速,遇光色渐变暗,特别是其钠盐在碱性条件下更易氧化,氧化产物主要为偶氮化合物和氧化偶氮化合物。
因此,本类药物应遮光、密封保存
3、重氮化-偶合反应==芳香伯胺可发生重氮化-偶合反应,在酸性溶液中与亚硝酸钠进行重氮化反应生成重氮盐,重氮盐在碱性条件下与β-萘酚偶合,生成橙红色或猩红色偶氮化合物沉淀。
4、与金属离子反应==磺酰胺基上的氢原子比较活泼,与氢氧化钠成钠盐后可被金属离子(如银、铜等)取代,生成不同颜色的金属盐沉淀,可利用此性质进行该类药物的鉴别。
如磺胺甲zaozi001唑钠盐水溶液与硫酸铜生成草绿色沉淀。
为避免磺胺类药物对泌尿系统的损害,应采取哪些措施?
SD、SMZ在体内代谢产生的乙酰化代谢产物水溶性小,可在尿路(尤其在酸性尿中)析出结晶,引起蛋白尿、血尿、尿痛、尿少等肾损害。
避免长期用药,一般不超过7日;
嘱咐患者多饮水,每天排尿量在1200ml以上;
口服碳酸氢钠,简化尿液。
喹诺酮类抗菌药
具有1,4-二氢-4-氧代吡啶-3-羧酸(吡酮酸类)基本结构的合成抗菌药,广泛用于消化系统、呼吸系统及泌尿系统感染。
诺氟沙星
抗菌谱广,对G+菌和G-菌都有较强的抑制作用,特别是对绿脓杆菌的作用大于氨基糖苷类的庆大霉素。
主要用于敏感菌所至泌尿道、胃肠道等感染。
性质
具吸湿性,遇光色变深。
结构中既含有羧基和碱性的哌嗪基,具有酸碱两性,既可溶于酸,又可溶于碱。
分子中的叔胺基团可与丙二酸和醋酐在80~90℃反应,显红棕色。
本品经氧瓶燃烧破坏后,吸收液与茜素氟蓝和硝酸亚铈试液作用生成蓝紫色配合物。
盐酸环丙沙星
抗菌谱广,对所有细菌的活性比诺氟沙星强,优于某些第三代头孢菌素。
可用于呼吸、泌尿及消化系统的感染。
左氧氟沙星
氧氟沙星的左旋体,抗菌活性是氧氟沙星的2倍。
抗菌谱广,抗菌活性强。
用于呼吸、泌尿系统等感染。
口服吸收迅速,毒副作用小。
应如何合理的使用喹诺酮类药物?
不宜和牛奶等含钙、铁等的食物和药品同时服用。
孕妇、哺乳期妇女、18岁以下未成年人禁用该类药物。
用药期间应避免紫外线和日光暴晒。
服药期间多饮水以防止产生结晶尿。
避免对胃肠道的刺激,应饭后15分钟服用。
其他类合成抗菌药
盐酸小檗碱
又名盐酸黄连素,从黄连和三颗针等植物中提取的生物碱,黄色结晶性粉末,味极苦,具有抗菌活性强、毒性低、副作用低的特点,主要用于肠道感染。
甲硝唑
呋喃妥因
主要治疗大肠杆菌、变形杆菌等引起的泌尿道感染。
利奈唑胺
主要用于治疗社区获得性肺炎、皮肤或软组织感染、医院获得性肺炎和万古霉素耐药的肠球菌的感染。
噁唑烷酮类是一类新型抗菌药,具有独特的抑制细菌蛋白质合成的作用机制,与其他抗菌药无交叉耐药性,对革兰阳性菌和部分厌氧菌具有很强的活性,该类药物的发现为临床治疗耐药菌感染性疾病提供了一条新途径,发展前景广阔。
抗结核药物
结核杆菌:
有特殊细胞壁的耐酸杆菌,对醇、酸、碱和某些消毒剂高度稳定。
结核病:
由结核杆菌感染引起的一种常见的慢性传染病,可累及全身各个器官和组织,其中以肺结核最常见。
病理特点:
结核结节和干酪样坏死,易形成空洞。
临床表现:
多呈慢性过程。
常有低热、乏力等全身症状和咳嗽、咯血等呼吸系统表现。
合成抗结核药
异烟肼、对氨基水杨酸钠、乙胺丁醇等
抗生素类抗结核药
链霉素、卡那霉素、利福霉素等
异烟肼
对结核杆菌具有强大的抑制和杀灭作用,为抗结核病的首选药物之一。
适用于各型肺结核,特别适用于结核性脑膜炎。
与其它抗结核药合用具协同作用可减少耐药。
口服后迅速被吸收,食物可以干扰或延误吸收,因此应空腹使用。
异烟肼性质
还原性:
被弱氧化剂氨制硝酸银作用,析出银
水解性:
遇酸或碱,水解成异烟酸和游离肼而变质,毒性增加。
配合反应:
与铜、铁、锌离子等金属离子发生配合反应,避免与金属器皿接触。
缩合反应:
与香草醛缩合成异烟腙,析出黄色结晶。
对氨基水杨酸钠
从抗代谢学说出发发现的一种抗结核药物,为二氢叶酸合成酶抑制剂,能使结核杆菌蛋白质合成受阻而死亡。
抗结核作用较弱,但耐药性产生较慢,多与链霉素、异烟肼合用,用于治疗各种结核病。
盐酸乙胺丁醇
临床上用其右旋体(活性为左旋体的200-500倍)。
作用强度和链霉素相似,小于异烟肼。
主要用于治疗对异烟肼、链霉素有耐药性的结核杆菌引起的结核病。
可单用,但多与异烟肼、链霉素合用。
利福平
含27个碳原子的大环内酰胺
抗结核活性比利福霉素SV高32倍,但细菌对其耐药性出现较快。
为鲜红色或暗红色结晶性粉末;由于代谢物具有色素基团,因而尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液常呈桔红色。
在肠道中被迅速吸收,但食物可以干扰吸收,应空腹服用。
抗真菌药物
抗真菌抗生素
多烯类:
两性霉素B、制霉菌素
非多烯类:
(少用)
氮唑类抗真菌药
咪唑类:
克霉唑、益康唑、酮康唑
三氮唑类:
氟康唑、伊曲康唑
其他类
烯丙胺类特比萘芬;二甲吗啉类阿莫罗芬
嘧啶类氟胞嘧啶;棘白菌素类卡泊芬净
两性霉素B
含7个共轭双键的大环内酯为苷元与一分子放线菌糖基结合形成的苷
治疗危重深部真菌感染的首选药
肝、肾毒性大
作用机制
作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的药物:
与真菌细胞膜的麦角固醇结合,形成跨膜的孔洞,膜的通透性改变,内容物外泄导致真菌死亡。
氟康唑
三氮唑类广谱抗真菌药,口服吸收良好;
生物利用度可达90%以上;
副作用小,无致畸和肝脏毒性;
可穿透中枢,适用于真菌感染引起的脑膜炎。
伊曲康唑
抗菌谱与酮康唑相似,活性强于酮康唑;
口服吸收完全,体内分布广泛,副作用较小;
用于浅表真菌病,也可用于阴道念珠菌病等。
氮唑类抗真菌药作用机制
该类药物通过抑制真菌细胞色素P450,抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合成而起作用。
抗病毒药物
病原微生物中最小的一种(蛋白质外壳和核酸内核)
利用宿主细胞的代谢系统进行寄生和增殖
被某种因子激活,就可在动物或人体内产生毒性或引起疾病
流感、SARS、禽流感、艾滋病等
抗病毒药物
影响病毒复制周期的某个环节
理想:
只干扰病毒复制,不影响正常细胞代谢
实际:
抗病毒药物在达到治疗剂量是对人体产生毒性,至今没有一种抗病毒药物可达到此目的。
只是对病毒抑制,不能直接杀灭。
一些病毒性疾病,只能用疫苗预防,没有治疗药物
研究抗病毒药物的困难
病毒没有自己的代谢系统,必须依靠宿主细胞进行复制
某些病毒极易变异
分类三环胺类盐酸金刚烷胺
核苷类
阿昔洛韦、泛昔洛韦、齐多夫定
其他类
利巴韦林、膦甲酸钠、奈韦拉平、干扰素
盐酸金刚烷胺
抑制病毒颗粒穿入宿主细胞,也可抑制病毒早期复制和阻断病毒的脱壳等,为抑制病毒复制初始时期的药物
用于预防亚洲A型流感病毒感染
用于抗震颤麻痹(利用中枢神经系统毒副反应)
天然核苷
天然核苷是由碱基和糖两部分组成的,是组成DNA或RNA链的基本组成部分。
阿昔洛韦
第一个上市的开环的核苷类似物,抗疱疹病毒的首选药物;
只在感染的细胞中才发挥干扰病毒DNA合成的作用;
缺点是水溶性差,口服吸收不好;长期使用可产生抗药性。
利巴韦林
又名病毒唑、三氮唑核苷
为广谱抗病毒药,可用于治疗麻疹、水痘、腮腺炎等,还可抑制艾滋病前期症状。
缺点:
有较强的致畸作用,体内消除很慢,大剂量心脏损害。
齐多夫定
第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的核苷类药物。
为HIV-1逆转录酶(RT)抑制剂,阻碍了病毒DNA的合成。
主要毒副作用为骨髓抑制,且易产生耐药性。
沙奎那韦
与核苷类逆转录酶抑制剂联合使用治疗晚期HIV感染。
由于HIV蛋白酶与人蛋白酶的差异很大,故毒性较小。
口服吸收良好,生物利用度提高。
抗寄生虫病药物
钩虫
疥虫
蓝氏贾第虫
班氏吴策线虫
蛲虫
蛔虫
绦虫
痢疾阿米巴
阿苯达唑
苯并咪唑化合物
★结构中含胍基和丙硫基
★广谱驱肠虫药
★有致畸作用和胚胎毒性,孕妇禁用(治疗剂量)
理化性质:
不溶于水,显碱性可溶于冰醋酸;
结构中含硫原子,灼烧后产生的气体可使醋酸铅试纸显黑色。
作用机制:
选择性抑制虫体对葡萄糖的摄取,导致糖源耗竭;同时抑制延胡索酸还原酶系统,阻碍ATP的产生,使寄生虫无法生存与繁殖。
抗疟药
早期是从天然植物金鸡钠树皮中提取的生物碱奎宁。
合成抗疟药主要有:
喹啉类:
奎宁、氯喹、甲氟喹和伯氨喹;
氨基嘧啶类:
乙胺嘧啶;
萜内酯类:
青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯。
硫酸奎宁
奎宁类的毒副作用:
1
2
3
4
6
5
7
8
9
10
11
12
13
金鸡钠反应—恶心、呕吐、耳鸣、头痛、低血糖。
青蒿素
从植物黄花蒿中得到的抗疟有效成分,结构均属较新类型,打破了长期以来认为抗疟药必须有一含氮杂环的传统概念,为抗疟药的研究提供了新的先导化合物。
青蒿素的缺点:
在水或油中的溶解度极小,无法制成针剂
胃肠道给药时部分青蒿素分解,口服活性低
杀虫不彻底,复燃率高
第六章抗生素
抗生素(Antibiotics)是某些细菌、放线菌、真菌等的次级代谢产物,能以极低的浓度对其它微生物产生抑制或杀灭作用。
掌握
β-内酰胺类抗生素典型药物的名称、化学结构、理化性质及临床用途;氨基糖苷类抗生素的结构特点及其典型药物的理化性质、临床用途;四环素类抗生素的理化性质;红霉素及其衍生物的结构特征;
熟悉
β-内酰胺类抗生素的分类、基本结构、作用机制;大环内酯类抗生素的结构特征与理化性质;四环素类抗生素的基本结构特征;
了解
抗生素的临床应用及新进展。
重点
典型药物青霉素、苯唑西林钠、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、红霉素及其衍生物、盐酸多西环素等的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途。
难点
典型药物的化学结构和结构特点。
β-内酰胺类抗生素
经典β-内酰胺类抗生素
青霉素类头孢菌素类
非经典β-内酰胺类抗生素
青霉素类
天然青霉素
天然青霉素是从霉菌属的青霉菌培养液中提取得到,共有7种,包括青霉素G、F、X、K、V、N及双氢青霉素。
青霉素
青霉素的稳定性
四元环骈合五元环结构扭曲不共平面
侧链羰基氧原子上的孤电子对作为亲核试剂进攻β-内酰胺环
天然青霉素不能口服,是否可以直接制备成水针剂供药用?
不可以。
因为青霉素结构中的β-内酰胺环很不稳定,制成水针剂易水解开环而失去抗菌活性。
所以临床常制成注射用灭菌粉末,临用前用灭菌注射用水现配现用。
青霉素的过敏反应
外源性过敏源:
青霉噻唑酸+蛋白质=--抗原
内源性过敏;高聚物
1、青霉素的β-内酰胺环开环后所产生的衍生物,会形成二聚、三聚、四聚和五聚体,聚合程度越高,过敏反应越强。
生产、贮存过程中的许多环节,如成盐、干燥、温度、pH等,均使其可能发生聚合反应。
2、β-内酰胺类抗生素的交叉过敏反应
半合成青霉素主要类型
耐酸青霉素耐酶青霉广谱青霉素
苯唑西林钠
结构特点:
根据电子等排原理以(zaozi002)唑环取代侧链苯环,同时在C-3和C-5分别以苯基和甲基取代,其中
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