药物与药学专业知识精讲讲义1.docx
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药物与药学专业知识精讲讲义1
药物与药学专业知识精讲讲义1
高频考点
》药品名称的类型
》制剂与剂型的概念,剂型的重要性
》药物的化学降解途径(降解类型对应的结构、品种)
》影响药物制剂稳定性的因素
一、药物命名
1.商品名:
针对最终产品,剂型、剂量确定。
不同企业生产的药品具有不同的商品名,不得冒用。
可注册和申请专利保护。
2.通用名:
国际非专利药名(INN),通常指有活性的药物物质,而非最终药品。
一个药物只有一个通用名,不受专利保护。
3.化学名:
表明药品化学结构。
二、药物剂型与制剂
1.剂型按给药途径分类——与临床密切相关
(1)经胃肠道给药的剂型:
有肝脏首过效应
(2)不经胃肠道给药的剂型:
避免肝脏首过效应
2.药物稳定性及药品有效期
(1)化学不稳定性(关键有新物质产生,区别物理不稳定)
水解、氧化、还原、脱羧、光解、异构化、聚合。
(2)物理不稳定性
混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长;乳剂的分层、破裂;胶体制剂的老化;片剂崩解度、溶出速度的改变等。
(3)生物不稳定性:
外因—微生物污染;内因—成分酶解。
三、药物的化学降解途径
水解和氧化是药物降解的两个主要途径。
1.水解:
酯类(含内酯)、酰胺(含内酰胺)。
2.氧化:
多为自氧化反应,易氧化的结构:
酚羟基、烯醇基(维生素C、昔康类)、芳胺基、吡唑酮类、噻嗪类等。
3.异构化:
光学异构、几何异构(维生素A)。
4.聚合:
氨苄西林钠、塞替派(以PEG400为溶剂避免聚合)。
5.脱羧:
对氨基水杨酸钠。
四、影响药物制剂稳定性的因素
1.处方因素:
pH(液体制剂)、广义酸碱催化、溶剂极性、离子强度(催化反应)、表面活性剂、处方中基质或赋形剂。
2.外界因素(环境因素):
温度(每增加10℃反应速度增加2-4倍)、光线、空气(氧)、金属离子(溶剂、原辅料、容器、操作过程引入)、湿度和水分(对固体制剂)及包装材料。
五、药物制剂稳定化方法(哪里不稳定调整哪里)
1.控制温度;
2.调节pH;
3.改变溶剂;
4.控制水分及湿度;
5.遮光;
6.驱逐氧气;
7.加入抗氧剂或金属离子络合剂;
8.其他方法:
改进剂型或生产工艺(制成固体制剂、制成微囊或包合物、采用直接压片或包衣工艺)、制成稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。
六、药物稳定性试验方法
1.影响因素试验:
包括高温、高湿、强光照射实验。
2.加速试验:
采用化学动力学原理,预测常温下的稳定性。
3.长期试验:
实际贮存条件下,样品的有效期。
七、药品有效期(计算题)
药物降解10%(剩余90%)所需要的时间。
公式:
t0.9=0.1054/k
注意与半衰期计算公式的联系:
t1/2=0.693/k
八、药物配伍使用的目的
1.协同增效。
如复方阿司匹林片、复方降压片。
2.提高疗效,减少或延缓耐药性。
如阿莫西林与克拉维酸配伍、磺胺药与甲氧苄啶配伍。
3.利用拮抗作用克服药物的不良反应,如用吗啡镇痛时常与阿托品配伍,以消除吗啡对中枢的抑制作用。
4.预防或治疗合并症。
九、药物配伍变化的类型
1.物理学配伍变化:
溶解度、分散状态或粒径、吸湿、潮解、液化与结块。
注:
物理变化一定是未产生新物质!
2.化学配伍变化:
浑浊或沉淀、变色、产气(氨气、二氧化碳)、分解破坏疗效下降、爆炸(强氧化剂与强还原剂)、产生有毒物质(朱砂与还原性药物)。
3.药理学配伍变化:
协同、拮抗、增加毒副作用。
十、药品包装,按使用方式分类:
1.Ⅰ类药包材:
直接接触药品且直接使用的包材,如塑料输液袋或瓶、固体或液体药用塑料瓶。
2.Ⅱ类药包材:
直接接触药品,但便于清洗,清洗后可消毒灭菌的包装材料,如玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶。
3.Ⅲ类药包材:
指Ⅰ、Ⅱ类以外其他可能直接影响药品质量的包装材料,如输液瓶铝盖、铝塑组合盖。
A型题
关于药品命名的说法,正确的是
A.药品不能申请商品名
B.药品通用名可以申请专利和行政保护
C.药品化学名是国际非专利药品名称
D.制剂一般采用商品名加剂型名
E.药典中使用的名称是药品通用名
『正确答案』E
不属于新药临床前研究内容的是
A.药效学研究
B.一般药理学研究
C.动物药动学研究
D.毒理学研究
E.人体安全性评价研究
『正确答案』E
B型题
A.药理学的配伍变化
B.给药途径的变化
C.适应症的变化
D.物理学的配伍变化
E.化学的配伍变化
1.氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中,氯霉素从溶液中析出
2.多巴胺注射液加入5%碳酸氢钠溶液中逐渐变成粉红色
3.异烟肼合用香豆素类药抗凝血作用增强是
『正确答案』D;E;A
X型题
属于化学不稳定性的有
A.氧化
B.潮解
C.异构化
D.乳剂的分层
E.微生物污染
『正确答案』AC
提高药物稳定性的方法有
A.对水溶液不稳定的药物,制成固体制剂
B.为防止药物受环境中氧气、光线影响,制成微囊或包合物
C.对遇湿不稳定的药物,制成包衣制剂
D.对不稳定的有效成分,制成前体药物
E.对生物制品,制成冻干粉制剂
『正确答案』ABCDE
影响药物制剂稳定性的外界因素有
A.表面活性剂影响
B.广义酸碱催化
C.温度
D.金属离子的影响
E.离子强度
『正确答案』CD
专题五 基本理论考点专题
专题五:
基本理论考点
1.药物剂型的重要性
2.药物制剂稳定性及其变化
3.易水解、氧化的药物
4.影响制剂稳定性的因素
5.药物制剂稳定化方法
6.药物稳定性实验方法
7.药物配伍变化的类型
8.化学配伍变化实例
9.输液的配伍禁忌
10.药品包装材料的分类
11.药品储存和养护
12.制剂贮藏要求
13.新药研发
考点1——药物剂型的重要性
性质、速度、不良反应、稳定性、靶向、疗效
考点2——药物制剂稳定性及其变化
①化学:
水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧——含量、效价、色泽变化
②物理:
混悬剂颗粒结块、结晶生长,乳剂分层、破裂,胶体老化,片剂崩解度、溶出速度的改变——质量下降,引起化学、生物变化
③生物:
内在-酶解
外部-微生物污染发霉腐败分解
考点3——易水解、氧化的药物
举例:
盐酸普鲁卡因、青霉素、头孢
肾上腺素、水杨酸钠
酯类酰胺易水解
酚类烯醇易氧化
考点4——影响药物制剂稳定性的因素
1.处方因素
pH(H+、OH-催化水解)、广义酸碱催化(缓冲剂)、溶剂(苯巴比妥钠注射使用丙二醇)、离子强度(无机盐,相同电荷增加降解)、表面活性剂(胶束屏障,吐温80使VD稳定性下降)、基质或赋形剂(乙酰水杨酸使用滑石粉/硬脂酸)
2.外界因素
温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分(CRH小易吸湿)、包装材料
QIAN酸碱盐用三季温室光氧金宝财
考点5——药物制剂稳定化方法
①控制温度(抗生素、生物制品-无菌操作、冷冻干燥)
②调节pH
③改变溶剂
④控制水分及湿度(干法制粒、流化喷雾制粒)
⑤遮光
⑥驱逐氧气(煮沸、通CO2/N2,真空包装)
⑦加入抗氧剂/金属离子络合剂
温室光氧金宝财
考点6——药物稳定性试验方法
①影响因素试验(强化试验)
高温、高湿、强光,10天→筛选工艺、选择包材、确定贮存条件
②加速试验
化学动力学理论:
含量降低与分解速度有关
6个月,预测稳定性
③长期试验(留样观察法)
接近实际贮存条件下贮藏,1-2年,确定有效期!
考点7——药物配伍变化的类型
物理配伍变化
举例
溶解度改变
氯霉素注射液+5%葡萄糖→↓
吸湿/潮解/液化/结块
·中药干浸膏、颗粒、酶、无机盐
·低共熔混合物
·散剂、颗粒剂
粒径或分散状态改变
乳剂、混悬剂
化学配伍变化
浑浊/沉淀、变色、产气、爆炸、产毒、分解破坏、疗效下降
药理学的配伍变化
协同、拮抗、增加毒副作用
考点8——
化学配伍变化实例
浑浊/沉淀
pH改变(氯丙嗪+异戊巴比妥钠)、水解、生物碱盐溶液、复分解
变色
酚羟基+铁盐、VC+烟酰胺(VB3)、多巴胺+碳酸氢钠、氨茶碱/异烟肼+乳糖
产气
酸+碱(溴化铵、乌洛托品)
爆炸
氯化钾+硫、高锰酸钾+甘油、强氧化剂+蔗糖/葡萄糖
产毒
朱砂+溴(碘)化钾/钠、硫酸亚铁
分解破坏、疗效下降
VB12+VC、乳酸环丙沙星+甲硝唑、红霉素乳糖酸盐+葡萄糖氯化钠注射液
QIAN化学配伍
变化口诀
酸碱产气无休止
变色羟基遇铁盐
胃炎多痰安静躺
流感爆发吃点糖
浑浊沉淀药效无
考点9——输液的配伍禁忌
考点10——药品包装材料的分类
考点11——药品储存和养护
①温度:
按标示
②湿度:
35%~75%
③其他:
避光、遮光、通风、防潮、防虫、防鼠
④堆码:
按标示、按批号、不混垛,垛间距≮5cm,墙壁/房顶/设备间距≮30cm,地面间距≮10cm
⑤库房:
色标管理
⑥分开存放(药品-非药品、外用-其他)、分库存放(中药材-中药饮片)、集中存放(拆零)
考点12——制剂贮藏要求
考点13——新药研发
①临床前研究:
主要药效学、一般药理学、药动学、毒理学
②临床药理学研究
③0期临床试验:
微剂量、少量受试者——抗肿瘤药物
基本理论重难点再次强化
A:
属于物理配伍变化的是
A.含酚羟基的药物遇铁盐后颜色变深
B.高锰酸钾与甘油混合研磨发生爆炸
C.乌洛托品与酸类药物配伍产生甲醛
D.氯霉素注射液与少量葡萄糖输液混合时产生沉淀
E.生物碱盐溶液遇鞣酸产生沉淀
『正确答案』D
『答案解析』
ABCE均属于化学变化,氯霉素注射液与少量葡萄糖输液混合时产生沉淀,是由于溶解度改变造成的,属于物理变化。
A.药理学的配伍变化
B.给药途径的变化
C.适应症的变化
D.物理学的配伍变化
E.化学的配伍变化
1.将氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中,氯霉素从溶液中析出
『正确答案』D
2.多巴胺注射液加入5%碳酸氢钠溶液中逐渐变成粉红色
『正确答案』E
3.异烟肼合用香豆素类药物抗凝血作用增强属于
『正确答案』A
『答案解析』氯霉素注射液与少量葡萄糖输液混合时产生沉淀,是由于溶解度改变造成的,属于物理变化。
多巴胺注射液加入5%碳酸氢钠溶液中发生颜色变化,属于化学配伍变化。
异烟肼合用香豆素类药物抗凝血作用增强,属于药理学的配伍变化。
A.防止药物水解
B.防止药物氧化
C.防止药物聚合
D.降低离子强度使药物稳定
E.降低介电常数,提高稳定性
1.苯巴比妥钠注射液加入60%丙二醇
2.青霉素制成粉针
3.维生素A制成微囊
『正确答案』E、A、B
『答案解析』苯巴比妥钠注射液用介电常数低的溶剂,例如丙二醇(60%)可使注射液稳定性提高。
青霉素制成粉针,可以有效防止药物的水解。
维生素A制成微囊可以防止药物的氧化。
X:
影响药物制剂稳定性的处方因素不包括
A.光线
B.湿度
C.广义酸碱
D.空气
E.铁离子
『正确答案』ABDE
『答案解析』
处方因素:
pH(H+、OH-催化水解)、广义酸碱催化(缓冲剂)、溶剂(苯巴比妥钠注射使用丙二醇)、离子强度(无机盐,相同电荷增加降解)、表面活性剂(胶束屏障,吐温80使VD稳定性下降)、基质或赋形剂(乙酰水杨酸使用滑石粉/硬脂酸)
外界因素:
温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分(CRH小易吸湿)、包装材料
QIAN酸碱盐用三季温室光氧金宝财。
X:
下列配伍变化,属于物理配伍变化的是
A.氨基比林与安乃近光照下混合快速变色
B.乳剂与其他制剂混用时乳粒变粗
C.两种药物混合后产生低共熔现象
D.两种药物混合后溶解度改变,有药物析出
E.红霉素乳糖酸盐与葡萄糖氯化钠注射液合用后,前者效价显著降低
『正确答案』BCD
『答案解析』A颜色变化、E红霉素乳糖酸盐与葡萄糖氯化钠注射液合用后,前者效价显著降低属于化学配伍变化。
X:
下列配伍变化,属于化学配伍变化的是
A.水杨酸遇铁盐颜色变深
B.硫酸镁溶液与碳酸氢钠溶液混合产生沉淀
C.芳香水中加入一定量的盐可使挥发油分离出来
D.维生素B12与维生素C混合制成溶液时,维生素B12效价显著降低
E.乌洛托品与酸性药物配伍产生甲醛
『正确答案』ABDE
『答案解析』C属于改变溶液的溶解度,不属于化学配伍变化,而是物理配伍变化。
X:
关于药品贮藏有关规定的说法,正确的是
A.遮光是指贮藏时避免日光直射
B.阴凉处是指贮藏温度不超过20℃
C.凉暗处是指避光且贮藏温度不超过20℃
D.常温是指贮藏温度为10~25℃
E.冷处是指贮藏温度为0~2℃
『正确答案』BC
『答案解析』遮光:
用不透光的容器包装。
常温:
10~30℃
冷处:
2~10℃
阴凉处:
≯20℃
凉暗处:
避光且≯20℃
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