常用抗菌药物用药字典磺胺类.docx
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常用抗菌药物用药字典磺胺类
常用抗菌药物用药字典—磺胺类
【药品】甲氧苄啶
【制剂与规格】国家处方集P482
甲氧苄啶片:
0.1g。
联磺甲氧苄啶片:
每片含磺胺甲噁唑200mg、磺胺嘧啶200mg和甲氧苄啶80mg。
【抗菌谱】
1.中国医师药师临床用药指南 无
2. 实用抗感染药物治疗学(汪复主编)P432
本品属抑菌剂,为亲脂弱碱性,化学结构属乙胺嘧啶类。
对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属均具有抗菌活性,对肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎球菌抗菌作用不明显,对铜绿假单胞菌无作用。
本品作用机制为干扰细菌的叶酸代谢。
主要为选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶活性,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分,因此本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成。
甲氧苄啶与细菌的二氢叶酸还原酶的结合力较其与哺乳类该酶的结合力强5万~6万倍。
本品与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断而有协同抗菌作用,使磺胺药抗菌活性增强,并对某些细菌具有杀菌作用,减少耐药菌株的产生。
【国家处方集用法用量】P482
(1)口服:
成人一次0.1g,每12小时1次;或一次0.2g,一日1次,疗程7~10日。
肾功能损害患者需按肌酐清除率调节剂量。
每分钟>30ml者仍用成人常用量,每分钟15~30ml者,每12小时50mg,每分钟<15ml者不宜用。
(2)静脉滴注:
一次30~100mg,一日80~200mg。
【热病推荐剂量和用法】P87 100mg,PO
【ABX指南推荐剂量和用法】P718
成人常规剂量
·非复杂尿路感染:
200mgPO每天1~2次(注意:
该适应证下首选甲氧苄啶/磺胺甲恶唑,但如对磺胺不能耐受可单独使用甲氧苄啶)。
·轻中度PCP:
甲氧苄啶5mg/kgPOq8h+氨苯砜10mgPOqd。
肾功能不全时的调整剂量
·GFR50-80mL/min:
常规剂量。
·GFR10-50mL/min:
尿路感染:
100mgq24h;PCP5mg/kgq8~12h。
·GFR<10mL/min:
厂商建议避免使用,但对PCP患者:
5-7.5mg/kg/d(1/2-1/3常规剂量)联网氨苯砜。
·血液透析PCP:
5-7.5mg/kg/d,透析当天在透析后5mg/kg联用氨苯砜。
·腹腹透析:
腹膜透析并不会有效滤过甲氧苄啶。
尿路感染:
100~200mgq48h;PCP:
目前无资料,可考虑5-7.5mg/kg/d;
·血液滤过目前无资料,可参考甲氧苄啶/磺胺甲恶唑。
【实用抗感染药物治疗学(汪复主编)推荐剂量和用法】P433
1.成人常用量 治疗急性非复杂性尿路感染100~200mg,每12小时1次;或200mg每日1次,疗程7~10天。
每日总量不超过400mg。
2.儿童 每日2~5mg/kg,分2次服用。
3.肾功能损害成人患者 需减量应用。
肌酐清除率>30ml/min时仍用成人常用量,肌酐清除率为15~30ml/min时每12小时服50mg;肌酐清除率<15ml/min时不宜用本品。
【药品】磺胺甲噁唑
【制剂与规格】国家处方集P481
磺胺甲噁唑片:
0.5g。
复方磺胺甲噁唑片:
磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶80mg。
小儿复方磺胺甲噁唑片:
磺胺甲噁唑0.1g和甲氧苄啶20mg。
复方磺胺甲噁唑分散片:
①磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶80mg;②磺胺甲噁唑0.1g和甲氧苄啶20mg。
复方磺胺甲噁唑胶囊:
①磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶80mg;②磺胺甲噁唑0.2g和甲氧苄啶40mg。
复方磺胺甲噁唑口服混悬液:
①磺胺甲噁唑4%和甲氧苄啶0.8%。
②磺胺甲噁唑8%和甲氧苄嘧啶1.6%。
复方磺胺甲噁唑注射液:
2ml:
磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。
【抗菌谱】
1.中国医师药师临床用药指南P181
本药对革兰阳性和阴性菌均具有抗菌活性,但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍存在,在葡萄球菌属、淋球菌、脑膜炎球菌、肠杆菌属细菌中耐药菌株均增多。
此外,本药在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫等微生物也具有活性。
2. 实用抗感染药物治疗学(汪复主编)P427
磺胺甲嗯唑属中效磺胺,对革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用。
但目前临床常见病原菌如肺炎链球菌、化脓性链球菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌等对本品耐药现象普遍存在,在葡萄球菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌中,耐药菌株可高达20%~90%。
据2009年中国细菌耐药性CHINET监测结果显示,50%以上的志贺菌属对SMZ/TMP耐药。
伤寒沙门菌等沙门菌属亦出现了耐药菌株,其耐药程度因不同地区不同菌株而异。
在脑膜炎奈瑟菌中,A、B、C、Y组中均有耐药菌株产生,其耐药率自14.50~45%不等,国内流行菌株以A组为主,其耐药率相对较低。
磺胺甲嗯唑对沙眼衣原体、星形诺卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫亦具抗微生物活性。
磺胺类药物为广谱抑菌剂,结构类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止以PABA为原料合成二氢叶酸,TMP则可抑制二氢叶酸还原酶减少四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制细菌的蛋白质合成,影响细菌的生长繁殖。
细菌对磺胺药的耐药性可由染色体或质粒介导,后者在肠杆菌科细菌中较为常见。
细菌对磺胺药耐药的机制有:
①细菌对氨基苯甲酸(PABA)生成过多;②磺胺药对二氢叶酸合成酶的亲和性减低;③细菌对药物的通透性减弱;④药物在体内的灭活增强。
磺胺药不同品种间的交叉耐药性亦属常见。
【国家处方集用法用量】P480
口服:
①成人常用量,用于治疗一般感染,首剂2g,以后一日2g,分2次服用。
②小儿常用量,用于治疗2个月以上婴儿及小儿的一般感染。
首剂按体重一日50~60mg/kg(总剂量不超过一日2g),以后一日按50~60mg/kg,分2次服用。
复方磺胺甲噁唑片:
磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶80mg;口服:
成人用于细菌性感染,一次2片(粒),每12小时1次,首次剂量加倍。
用于卡氏肺孢子虫肺炎,一次SMZ18.75~25mg/kg和TMP 3.75~5mg/kg,每6小时1次。
用于预防,初始剂量一次2片(粒),一日2次,继以相同剂量一日服1次,或一周服3次。
小儿复方磺胺甲噁唑片:
磺胺甲噁唑0.1g和甲氧苄啶20mg。
用于细菌感染,2个月以上体重40kg以下的儿童,按体重一次SMZ20~30mg/kg及TMP4~6mg/kg,每12小时1次;体重≥40kg的儿童剂量同成人。
对2个月以下婴儿禁用。
复方磺胺甲噁唑分散片:
①磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶80mg;②磺胺甲噁唑0.1g和甲氧苄啶20mg。
复方磺胺甲噁唑胶囊:
①磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶80mg;②磺胺甲噁唑0.2g和甲氧苄啶40mg。
复方磺胺甲噁唑口服混悬液:
①磺胺甲噁唑4%和甲氧苄啶0.8%。
②磺胺甲噁唑8%和甲氧苄嘧啶1.6%。
复方磺胺甲噁唑注射液:
2ml:
磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。
肌内注射,成人一次2ml(1支),一日1~2次。
2个月以下婴儿禁用。
儿童2个月以上体重40kg以下小儿按体重一次SMZ 8~12mg/kg及TMP l.6~2.4mg/kg,每12小时1次;体重40kg以上小儿的剂量同成人。
【热病推荐剂量和用法】无
【ABX指南推荐剂量和用法】P701
成人常用剂量
·美国只有磺胺甲恶唑与甲氧嘧啶的复方制剂(如Bactrim或Septra制剂)
·旅行者腹泻:
口服给药,TMP-SMX双强度片。
(DoubleStrength,160mg/800mgTMP/SMX),每天2次。
·卡氏肺孢子虫肺炎:
口服给药,TMP-SMX双强度片。
(DoubleStrength,160mg/800mgTMP/SMX)或TMP-SMX单强度片。
(SingleStrength,80mg/400mgTMP/SMX),每天1次(预防);静脉给药,1次25mg/kg,每8小时给药1次(按SMX组分计,治疗)。
肾功能不全时的调整剂量
•GFR50-80:
1g,每12小时给药1次。
•GFR10-50:
1g,每18小时给药1次。
•GFR<10:
1g,每24小时给药1次。
•血液透析:
透析后给药1g,每24小时给药1次。
•腹膜透析:
1g,每24小时给药1次。
•血液滤过:
没有数据。
【实用抗感染药物治疗学(汪复主编)推荐剂量和用法】P428
1.成人常用量 用于治疗一般感染首剂2g,以后每日2g,分2次服用。
2.小儿常用量 用于治疗1月龄以上婴儿及小儿的一般感染,首剂50mg/kg(最大剂量不超过2g),以后每日按50mg/kg,分2次服用。
【中国医师药师临床用药指南推荐剂量和用法】P182
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一般感染,首次剂量为2g.以后一日2g,分2次服用。
治疗尿路感染时疗程至少为7~10日。
·肾功能不全时剂量
肾功能不全患者用量应调整为常用量的1/2。
儿童
·常规剂量
·口服给药 2个月以上患儿的一般感染,首次剂量为50~60mg/kg(总量不超过2g),以后一日50-60mg/kg,分2次服用。
【国外用法用量参考】
成人
·常规剂量
·口服给药
1.轻至中度感染:
推荐剂量为首剂2g,以后一次lg,一日2次。
2.严重感染:
首剂2g,以后一次lg,一日3次。
3.沙眼衣原体引起的生殖器、腹股沟或肛门直肠淋巴肉芽肿感染:
推荐剂量为一次lg,一日2次,至少给药2周。
·肾功能不全时剂量
肾功能不全时(肌酐清除率低于20~30mL/min),应减量用药;目前尚无肾功能不全时单独应用磺胺甲恶唑的具体推荐剂量,但建议可延长给药间隔时间。
·透析时剂量
建议对正在接受腹膜透析或血液透析的患者应避免使用磺胺甲恶唑。
儿童
·常规剂量
·口服给药 大于2个月的患儿,推荐剂量为首剂50~60mg/kg,此后每12小时给药1次,一次25~30mg/kg;-日最大剂量为75mg/kg。
·肾功能不全时剂量
参见成人“肾功能不全时剂量”。
【药品】复方磺胺甲噁唑
【制剂与规格】国家处方集 无
【抗菌谱】
1.中国医师药师临床用药指南P183
本药抗菌谱较广,对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌具有抗菌活性。
在革兰阳性菌中,链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌对本药敏感;在革兰阴性菌中,大肠杆菌、克雷伯杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌、摩根菌属、费氏志贺菌、宋氏志贺菌等对本药敏感;此外本药对霍乱孤菌、诺卡菌属细菌、沙眼衣原体等也有抑制生长的作用。
2. 实用抗感染药物治疗学(汪复主编)P434
甲氧苄啶与磺胺复方(SMZ/TMP)为磺胺甲噁唑与甲氧苄啶的复合制剂,具广谱抗菌作用,抗菌谱同SMZ,与单药相比,对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金葡菌的抗菌作用增强4~8倍,但耐药菌株仍多见,本品对肺孢菌有作用。
体外对霍乱弧菌、鼠疫耶尔森菌、杜克雷嗜血杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌、类鼻疽假单胞菌、洋葱伯克霍尔德菌、脑膜败血黄杆菌、沙眼衣原体、诺卡茵属、李斯特菌、弓形虫等亦具良好抗微生物活性。
磺胺甲噁唑与甲氧苄啶具有协同抑菌和杀菌作用,磺胺甲噁唑作用于二氢叶酸合成酶,干扰叶酸合成昀第一步,而甲氧苄啶作用于叶酸合成的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,因此二者合用,可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,从而干扰细菌的蛋白质合成。
两者的协同抗菌作用较单药增强,对其耐药的菌株亦减少。
然而,近年来细菌对本品的耐药性亦呈增高趋势。
【国家处方集用法用量】无
【热病推荐剂量和用法】P102
标准的口服方案:
双剂量1片bid。
卡氏肺孢子菌:
见表13A,145页。
IV方案(依据TMP成分):
标准8~10mg/(kg.d)分次q6h,q8h或q12h。
志贺菌病:
2.5mg/kgIVq6h。
【ABX指南推荐剂量和用法】无
【实用抗感染药物治疗学(汪复主编)推荐剂量和用法】P436
1.成人常用量
(1)口服:
治疗细菌性感染,每次甲氧苄啶160mg,磺胺甲噁唑800mg,每12小时服用1次;治疗肺孢菌感染,每次磺胺甲噁唑18.75~25mg/kg,甲氧苄啶3.75~5mg/kg,每6小时服用1次;肺孢菌病的预防复发,初次给予甲氧苄啶160mg、磺胺甲噁唑800mg,每日2次,继以相同剂量每日服1次,或每周服3次。
(2)静脉给药:
治疗细菌性感染,成人每日SMZ5~12.5mg/kg和TMP2~2.5mg/kg,每6小时给药一次;治疗肺孢菌肺炎,按体重每次口服SMZ18.75~25mg/kg及TMP3.75~5mg/kg,每6小时1次。
2.小儿常用量
(1)口服:
治疗细菌感染,2个月以上,体重≤40kg以下的婴幼儿按体重每次口服SMZ20~30mg/kg及TMP4~6mg/kg,每12小时1次;体重≥40kg的小儿剂量同成人常用量。
治疗肺孢菌病,每次剂量参照成人剂量按千克体重计算。
2个月以下儿童不宜应用本品。
(2)静脉给药:
2个月以下儿童不宜应用本品。
2个月以上儿童治疗剂量参照成人剂量按千克体重计算。
【中国医师药师临床用药指南推荐剂量和用法】P184
成人
·常规剂量
·口服给药
1.治疗细菌感染:
一次lg(SMZ800mg、TMP160mg),每12小时1次。
2.治疗寄生虫感染(如卡氏肺孢子虫肺炎):
一次用药含甲氧苄啶3.75~5mg/kg、磺胺甲恶唑18.75~25mg/kg,每6小时1次。
3.预防用药:
初次给予1g(SMZ800mg、TMP160mg),一日2次;继以相同剂量一日1次,或一周3次。
·静脉滴注 每5mL本药溶于5%葡萄糖注射液75~125mL中,滴注时间在60~90分钟以上。
1.治疗细菌性感染:
一次用药含TMP2~2.5mg/kg. SMZ10~12.5mg/kg,每6小时给药1次,或一次用药含TMP2.7~3.3mg/kg、SMZ13.3~16.7mg/kg,每8小时给药1次,也可以一次用药含TMP4~5mg/kg、SMZ20~25mg/kg,每12小时给药1次。
2.治疗卡氏肺孢子虫病:
一次用药含TMP3.75~5mg/kg、SMZ18.75~25mg/kg,每6小时给药1次,或一次用药含TMP5~6.7mg/kg. SMZ25~33.3mg/kg,每8小时给药1次。
·肌内注射 一次2mL(SMZ400mg、TMP80mg),一日2次。
·肾功能不全时剂量
儿童
·常规剂量
·口服给药
1.治疗细菌感染:
2个月以上小儿,体质量40kg以下时,一次用药含SMZ:
20mg/kg、TMP:
4mg/kg,每12小时1次;体质量大于40kg的小儿剂量同成人常用量。
2.治疗寄生虫感染如卞肺孢子虫肺炎:
2个月以上小儿,体质量小于32kg时,一次用药含SMZ:
18.75~25mg/kg、TMP:
3.75-5mg/kg,每6小时1次;体质量大于32kg的小儿剂量同成人常用量。
·静脉滴注
1.对2个月以上小儿治疗剂量参照成人常用量按体质量计算。
2.对2个月以下婴儿及新生儿不宜应用本药。
·肾功能不全时剂量
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