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药理学绿皮复习整理版
药理学复习资料
第一篇药物作用的基本原理
1、药效动力学(药效学):
主要研究药物对机体的作用,包括药物作用、作用机制、临床应用或称适应证等。
2、药代动力学(药动学):
研究药物对机体的作用,包括药物在体内吸收、分布、转化及排泄过程,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间的变化规律。
3、药物:
是指用于预防、治疗、诊断及某些特殊用途(如避孕、堕胎)的化学物质。
4、药物作用:
也成药物效应或药理效应,是指药物引起机体生理生化机能或形态的变化。
5、最小有效量:
出现疗效的最小剂量。
6、最大有效量(极量):
指引起最大效应而不引起中毒的剂量。
7、治疗量(常用量):
比最小有效量大而又小于极量的剂量,临床使用对大多数病人有效而又不会出现中毒。
8、最小中毒量:
出现中毒症状的最小剂量。
9、最大效应(效能):
指药物产生的最大效应,此时已达最大有效量,若再增加剂量,效应不会再增加。
10、半数有效量(ED50):
量反应中能引起50%最大效应强度的药量或质反应中引起50%实验对象出现阳性反应的药量。
11、半数致死量(LD50):
引起50%实验对象死亡的药量。
12、半数中毒量(TD50):
引起50%实验对象中毒的药量。
13、治疗指数(TI):
以药物LD50与ED50的比值(或TD50/ED50)来表示药物的安全性。
此数值越大,表示有效量与致死量(或中毒剂量)间的距离越大,越安全。
14、副作用:
药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。
15、后遗效应:
停药后血药物浓度已降至阈浓度以下时仍残留的药理效应。
16、受体:
是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物等相结合,并能产生特定生理效应的大分子物质。
17、受体的特性:
特异性、敏感性、饱和性、可逆性、多样性
18、亲和力:
药物与受体结合的能力。
19、内在活性:
也称效应力,药物与受体结合时引起受体激动产生效应的能力。
20、激动药:
或称兴奋药,既有较强的亲和力又有较强的内在活性的药物,这些药物与受体结合能产生该受体兴奋的效应。
21、拮抗药:
或称阻滞药,有较强的亲和力而无内在活性的药物。
这些药物与受体结合后不能产生该受体兴奋的效应,却因占据了受体而拮抗激动药兴奋该受体的作用。
22、被动扩散:
又称顺流转运,即药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透。
被动扩散的特点:
不耗能、不需要载体、不受饱和限速和竞争性抑制。
酸性环境中,弱碱性药物解离多而不易扩散;碱性环境中,弱酸性药物解离多而不易扩散。
23、不同给药途径吸收快慢:
吸入>舌下>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤
24、首过消除:
某些药物首次通过肠粘膜和肝脏中,极易被代谢灭活,使进入体循环的药量减少,这种现象称为首过消除或首过效应。
25、血脑屏障:
是指脑的血液与脑细胞外液及脑脊液间的屏障。
一般药物很难进入脑脊液和脑细胞内,只有脂溶性高、分子量小的极少数水溶性药物能通过血脑屏障。
26、胎盘屏障:
是指胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障。
几乎所有的药物都能穿越胎盘屏障进入胎儿体内。
27、药物的再分布:
药物首先向血流量大的器官分布,然后向血流量小的组织转移,这种现象称为药物的再分布。
28、肝药酶:
肝脏微粒体细胞色素P450酶系统,简称肝微粒体酶。
该酶系统存在于肝细胞内质网上,故又称肝药酶。
29、肝肠循环:
有些药物可以经肠粘膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏重新进入体循环,这种小肠、肝脏、胆汁间的循环过程称为肝肠循环
30、生物利用度(生物有效度):
是指血管外给药时,药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。
31、半衰期:
一般是指后血药浓度下降一半所需的时间,也成血浆半衰期。
32、耐受性:
指同一药物连续使用过程中,会出现药效逐渐减弱,需加大剂量才能产生相同的药效。
33、耐药性(抗药性):
化疗药长时间使用后,病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低,需加大剂量才能产生相同的药效。
36、二重感染:
第二篇外周神经系统药
第六章拟胆碱药
1、M、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱Ach
【作用】
1、影响心血管:
(1)舒张心血管;
(2)减慢心率;(3)减慢传导;(4)减弱心肌收缩力;(5)缩短心房不应期
2、兴奋胃肠道:
产生恶心、嗳气、呕吐腹痛及排便等症状。
3、兴奋泌尿道
4、其他:
可增加多种腺体的分泌;收缩支气管;收缩瞳孔;兴奋骨骼肌的神经肌肉接头的胆碱受体,使肌肉收缩。
二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱:
【作用】
1、眼:
(1)缩瞳:
毛果芸香碱可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小
(2)降低眼内压
(3)调节痉挛:
毛果芸香碱作用于睫状肌M受体,使远物难以清晰的成像于视网膜上,故看近物清楚,看远物模糊,这一作用称为调节痉挛。
2、促进腺体分泌
3、兴奋平滑肌
【应用】
1、青光眼:
闭角型(前房角狭窄)、开角型(巩膜静脉硬化),可以使眼内压下降。
2、虹膜睫状体炎(与扩瞳药交替应用,防止粘连)
3、其他:
用阿托品扩瞳后可以用毛果芸香碱缩瞳,恢复视力;口服可用于缓解放疗后的口腔干燥;全身给药可用阿托品中毒的抢救。
三、抗胆碱酯酶药
新斯的明
【作用】
1、兴奋骨骼肌作用最强
2、兴奋胃肠道、膀胱等平滑肌作用较强
【应用】
1、重症肌无力
2、手术后腹气胀和尿潴留
3、阵发性室上性心动过速。
4、肌松药过量的解救
【不良反应】禁用于机器性肠梗阻、泌尿道梗阻
第七章有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药
一、有机磷酸酯类
【概念】为难逆、持久性抗胆碱酯酶药,与胆碱酯酶结合牢固,不易水解,使酶的活性很难恢复,造成体内Ach大量、持久地堆积引起中毒,作用强大而持久。
【中毒途径】多易挥发,脂溶性高,可经呼吸道、消化道粘膜、甚至完整的皮肤吸收而中毒。
【中毒机制】可与AchE牢固结合,从而抑制AchE活性,使其丧失水解Ach的能力
【中毒症状】
1、急性中毒:
轻度中毒以M样症状为主;中度中毒M样症状加重,伴有N样症状;严重中毒有M、N样症状外
还有中枢神经系统症状。
(1)M样症状:
瞳孔缩小,视力模糊;流涎、出汗;呼吸困难;恶心、呕吐、腹痛、腹泻及小便失禁;心动过缓
血压下降等
(2)N样症状:
心动过速,血压先升后降;肌束颤动,严重者肌无力,甚至可因呼吸肌麻痹而死亡。
(3)中枢症状
【解救原则】
1、消除毒物:
敌百虫中毒时,不宜用肥皂及碱性溶液洗胃,以免转化为敌敌畏而增加毒性;对硫磷中毒时不可用高锰酸钾洗胃,以防氧化成毒性更强的对氧磷。
2、对症治疗
3、应用特殊解毒药:
阿托品;AchE复活药
2、氯解磷定
【解毒机制】以共价键与中毒酶的磷酰基相结合,所形成的复合物经裂解形成无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出;氯解磷定还能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合,形成磷酰化氯磷定由尿排出。
【解毒疗效】主要用于中毒和重度有机磷酸酯类中毒的解救。
第8章抗胆碱药
一、阿托品类生物碱
【作用】
1、松弛平滑肌:
松弛胃肠道、膀胱>胆道、支气管>子宫颈
2、抑制腺体分泌:
随剂量增加依次抑制唾液腺、汗腺、支气管腺体、胃腺的分泌
3、对眼:
(1)扩瞳:
松弛瞳孔括约肌
(2)眼内压升高:
虹膜括约肌松弛,中心向外周拉动,根部变厚,不易房水循环。
(3)调节麻痹:
睫状肌松弛退向外缘,悬韧带向周围拉紧,晶状体变扁,屈光度降低,不能将近距离的
物体清晰的成像于视网膜上,看近物模糊不清,只适于看原物,这种作用成调节麻痹。
4、兴奋心脏、扩张小血管
5、兴奋中枢神经
【应用】
1、内脏绞痛:
能迅速解决胃肠绞痛,与度冷丁合用治疗胆绞痛、肾绞痛。
2、腺体分泌过多:
制腺体分泌,麻醉前用药;内镜检查前用药;严重盗汗、流涎
3、眼科:
虹膜睫状体炎:
松弛虹膜扩约肌及睫状肌;眼底检查。
维持1-2周,少用;儿童验光配镜
4、缓慢型心律失常
5、休克
6、有机磷酸酯类中毒
【不良反应】青光眼患者、前列腺肥大患者禁忌
山莨菪碱:
对中枢抑制作用最强,小剂量镇静,大剂量催眠;比阿托品更适合麻醉前给药;有防晕止吐作用,与苯海拉明合用能增强效果,用于晕车晕船;还有中枢抗胆碱作用,用于帕金森病,有缓解流涎、震颤和肌肉强直作用。
东莨菪碱:
可解除平滑肌痉挛,此作用虽较阿托品稍弱,但由于选择性高,毒副作用较低,已广泛代替阿托品用于胃肠绞痛。
第9章拟肾上腺素药
1、α受体激动药
去甲肾上腺素
口服无效,皮下或肌内注射
【作用】
1、收缩血管:
主要是小动脉和小静脉收缩
2、兴奋心脏:
整体情况下,由于血压升高,反射性兴奋迷走神经,可使心率减慢。
3、升高血压
【应用】
1、休克;2、药物中毒性低血压;3、上消化道出血(局部缩血管1-3mg稀释后口服)
【不良反应】1、部分组织缺血坏死:
普鲁卡因+酚妥拉明热敷。
2、急性肾衰:
血管收缩,少尿、无尿、肾实质损害;药期间保持尿量>25ml/h。
3、停药后的血压下降
【禁忌证】:
高血压、动脉硬化、器质性心脏病;少尿、无尿、微循环障碍。
2、α、β受体激动药
肾上腺素
一般以皮下注射为宜
【作用】
1、兴奋心脏
2、收缩血管:
主要影响小动脉及毛细血管前括约肌。
3、升高血压
4、舒张平滑肌:
激动支气管平滑肌的β2受体,而使支气管平滑肌舒张;激动支气管粘膜血管的α受体,使之收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。
5、促进代谢
【应用】
1、心脏骤停
2、过敏性休克:
肾上腺素激动α受体,收缩小动脉和毛细血管,消除粘膜水肿,激动β受体改善心功能,升高血压,缓解支气管痉挛,减少过敏介质释放,可迅速缓解过敏性休克的临床症状,为治疗过敏性休克的首选药。
3、支气管哮喘(禁用于心源性哮喘,对阿司匹林哮喘无效)
4、与局部麻醉药合用,延长麻醉时间
5、局部止血
【不良反应】一般表现:
烦燥、心悸,头痛,血压剧升,诱发脑溢血,亦能引起心律失常,甚至心室纤颤。
【禁忌证】禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、甲亢和糖尿病。
3、β受体激动药
异丙肾上腺素
【作用】
1、兴奋心脏
2、使血压下降
3、舒张支气管
4、促进代谢
【应用】
1、支气管哮喘:
用于控制支气管哮喘急性发作
2、房室传导阻滞
3、心脏骤停
四、α、β受体及多巴胺受体激动药
多巴胺
【作用】激动α、β受体及外周多巴胺受体,小剂量激动血管床的D1受体,引起血管扩张。
与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。
用于各种休克
1、兴奋心脏
2、影响血管:
小剂量激动血管多巴胺受体,肾脏、肠系膜、冠脉血管舒张,其他血管阻力微升,总外周阻力变化不大。
3、影响肾脏:
激动血管多巴胺受体,扩张肾血管,肾血流量和肾小球滤过滤增加。
大剂量时,激动肾血管的α受体可使肾血管明显收缩,肾血流量减少。
【应用】1、主要用于治疗各种休克;2、急性肾功能衰竭
第10章抗肾上腺素药
1、α肾上腺素受体阻滞药
能阻断肾上腺素和去甲肾上腺素的升压作用,能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”
酚妥拉明
短效竞争性α受体阻断药
酚苄明
长效竞争性α受体阻断药
药理作用
1、舒张血管、兴奋心脏
2、其他:
拟胆碱作用,胃肠平滑肌张力增加;
组胺样作用,促进胃酸分泌;皮肤潮红等
扩张血管、降低外周阻力和降低血压作用明显
具有起效慢、作用强、作用持久的特点
临床应用
1、外周血管痉挛性疾病;2、静滴去甲肾上腺素外漏(普鲁卡因+酚妥拉明);3、急性心肌梗死和顽固性充血性心衰4、肾上腺嗜铬细胞瘤:
用于高血压危象、术前准备。
1、外周血管痉挛性疾病;2、出血性、创伤性和感染性休克;3、嗜铬细胞瘤(分泌肾素);4、良性前列腺增生引起的更色性排尿困难等
不良反应
拟胆碱作用:
腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡。
胃炎、胃、十二指肠溃疡患者慎用。
扩血管作用:
体位性低血压;并可反射性兴奋心脏,心率加快,诱发心律失常或心绞痛。
冠心病患者慎用。
体位性低血压;并可反射性兴奋心脏,心率加快,诱发心律失常;鼻塞;胃肠道刺激症状如恶心,呕吐;中枢神经系统抑制症状如嗜睡、疲乏等。
2、β肾上腺素受体阻滞药
【作用】
1、β受体阻断作用:
(1)抑制心脏:
使心率减慢、心肌收缩力减弱
(2)收缩支气管:
但对支气管哮喘的病人,可诱发或加重哮喘的急性发作
(3)减慢代谢
(4)抑制肾素释放
2、内在拟交感活性:
有些β肾上腺素受体阻滞药与β受体结合后除能阻断受体外,还对β受体具有部分激动作用,称内在拟交感活性。
3、膜稳定作用
【应用】
1、心律失常
2、心绞痛和心肌梗死
3、高血压
【不良反应】一般的不良反应有恶心、呕吐和轻度腹泻等消化道症状,停药后消失。
【禁忌症】严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘。
低血压,肝、肾功能不良者慎用。
普萘洛尔:
易于透过血脑屏障和胎盘,也可分泌与乳汁中
第三篇中枢神经系统药
第13章镇静催眠药
1、苯二氮卓类:
包括地西泮(长效);氯氮卓、劳拉西泮(中);三唑仑(短)
【作用】
1、抗焦虑:
小于镇静剂量即呈良好的抗焦虑作用
2、镇静催眠:
与巴比妥类药物相比的优点:
1,治疗指数高,对呼吸影响2,对REMS影响小,停药引起REMS延长较轻3,对肝药酶无诱导作用,不影响其它药物代谢4,依赖性,戒断综合征较轻
3、抗惊厥,抗癫痫
4、中枢性肌肉松弛
【应用】1、焦虑症;2、失眠;3、麻醉前给药;4、惊厥和癫痫;5、肌痉挛
过量中毒时的特效拮抗药为氟马西尼
2、巴比妥类:
支气管哮喘、严重肺功能不全及颅脑损伤致呼吸中枢抑制者禁用。
第十四章抗癫痫药与抗惊厥药
1、抗癫痫药
苯妥英钠
不宜作肌内注射,口服临床注意剂量个体化
【应用】
1、抗癫痫,治疗强直-阵挛性发作(大发作)首选药;对小发作无效
2、治疗外周神经痛,三叉神经、舌咽神经、坐骨神经痛
3、抗心律失常:
对强心苷中毒引起的心律失常有特效。
【不良反应】
1、局部刺激:
口服易引起消化道反应;静脉注射可发生静脉炎
2、牙龈增生:
刺激胶原组织增生有关
3、神经系统反应
4、造血系统:
发生巨幼红细胞性贫血
5、过敏反应
6、骨骼系统:
儿童佝偻病,成年骨软化病,必要时使用维生素D预防
7、其他反应:
久服骤停可使癫痫发作加剧,甚至诱发癫痫持续状态
地西泮:
癫痫持续状态首选药
乙琥胺:
防治小发作的首选药(抑制T-Ca2+通道有关)
卡马西平:
很有效的广谱抗癫痫药;对外周神经痛的疗效优于苯妥英钠。
少数患者可出现骨髓移植(再生性障碍性贫血、粒细胞和血小板减少)、肝损害等,应特别注意。
丙戊酸钠:
广谱抗癫痫药,小发作优于乙琥胺,但肝毒性大,不首选,大发作不及苯妥英钠。
总结:
控制癫痫大发作,苯妥英钠首选药。
神经运动性发作,卡马西平是主药。
小发作选乙琥胺,持续状态地西泮。
2、抗惊厥药
硫酸镁的作用:
口服:
导泻、利胆
注射:
1、抗惊厥;2、降血压
第十五章抗精神失常药
一、抗精神病药
机制:
吩嗟嗪类等抗精神病药物主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统DA通路的D2样受体而发挥抗精神病作用。
氯丙嗪
【作用】
1、中枢神经系统:
(1)镇静
(2)抗精神病(3)镇吐(4)降温(5)加强中枢抑制药的作用
2、自主神经系统:
(1)α受体阻断:
产生降压作用
(2)阿托品样作用:
出现口干、视物模糊、尿潴留及便秘等副作用。
3、内分泌系统
【应用】
1、精神分裂症:
治疗各型的精神分裂症
2、狂躁症
3、神经官能症
4、呕吐:
对多种原因所致呕吐有效,但晕动病引起的无效;对顽固性呃逆有效
5、低温麻醉及人工冬眠
【不良反应】
1、一般不良反应:
嗜睡、困倦、视物模糊、口干、鼻塞、心悸、便秘及尿潴留等。
注射给药可引起体位性低血压
2、锥体外系反应:
(1)帕金森综合症;
(2)急性肌张力障碍;(3)静坐不能;(4)迟法性运动障碍
3、过敏反应
4、急性中毒。
【禁忌症】有癫痫史者、昏迷患者、严重肝功能损害者禁用。
2、抗抑郁症药(氟西汀、帕罗西汀、丙咪嗪)
丙咪嗪:
主要用于各种抑郁症。
前列腺肥大及青光眼患者禁用。
第17章镇痛药
一、吗啡
常用注射给药
【作用】
1、中枢神经系统:
(1)镇痛、镇静:
镇痛机理:
通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧脑室及导水管周围灰质等部位的阿片受体,模拟内阿片样肽而引起镇痛作用。
(2)抑制呼吸
(3)镇咳作用
(4)缩瞳:
针样瞳孔是吗啡中毒的特征之一
2、外周:
(1)胃肠道:
止泻(便秘)
(2)心血管:
①吗啡可扩张全身血管,引起体位性高血压。
②抑制呼吸致CO2聚集,可使脑血管扩张,颅内压增高
(3)对抗催产素:
对妊娠晚期子宫平滑肌有收缩作用,引起滞产。
【应用】
1、镇痛:
适用于各种疼痛。
久用易成瘾
2、心源性哮喘:
机理
(1)扩张外周血管,使得外阻降低,心负荷减小;
(2)镇静以解除焦虑恐惧;(3)降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性以缓解急促呼吸。
3、腹泻
5、咳嗽
【不良反应】
1、一般副作用:
如恶心、呕吐、抑制呼吸等
2、耐受性及依赖性:
连续应用易产生耐受性,停药出现截断症状:
兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻甚至虚脱,应严格管理使用。
成瘾的治疗:
替代递减疗法(美沙酮)
3、急性中毒:
纳洛酮对吗啡致呼吸抑制有显著效果,是最常用的抢救药物。
【禁忌症】分娩止痛及哺乳妇女止痛禁用;支气管哮喘及肺心病患者禁用;颅脑损伤所致颅内压增高患者禁用;
肝功能减退患者和婴幼儿亦禁用。
可待因:
用于中等疼痛,久用亦可成瘾;也是典型的中枢镇咳药,主要用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。
2、人工合成阿片类镇痛药
哌替啶(度冷丁)与吗啡比较的特点:
(1)持续时间短,镇痛效力弱,可替代吗啡用于剧痛
(2)麻醉前给药及人工冬眠,与氯丙嗪,异丙嗪组成冬眠合剂;(3)心源性哮喘(4)无止泻作用,对产程无影响,几无镇咳作用。
芬太尼:
其效价强度约为吗啡的80倍,也产生明显的欣快感、呼吸抑制和成瘾性,大剂量产生肌肉强直。
美沙酮:
(1)口服注射均可
(2)镇痛作用主要为左旋美沙酮,阵痛效价与吗啡相当;(3)多次使用有明显的镇静作用;(4)抑制呼吸、缩瞳、便秘
阿片受体部分激动药喷他佐辛已列为非麻醉性镇痛药。
第18章解热镇痛抗消炎药与抗痛风药
1、解热镇痛抗消炎药
解热镇痛抗消炎药是一类具有解热、镇痛作用的药物,其中除苯胺类外,绝大多数兼有抗炎、抗风湿的作用,有的还兼有抗痛风的作用。
作用机制:
可抑制花生四烯酸的代谢过程中的环氧酶,使前列腺素(PG)合成减少。
阿司匹林
【作用】
1、解热、镇痛
2、抗炎、抗风湿
3、抗血栓形成
【应用】
1、钝痛:
对钝痛特别是伴有炎症者效果好,是治疗头痛、短暂性肌肉骨骼痛的首选药,也常用于牙痛、关节痛、神经痛、月经痛等
2、发热
3、风湿性、类风湿性关节炎:
由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实,故可用于鉴别诊断。
对类风湿性关节炎也可迅速镇痛。
4、防止血栓形成:
小剂量阿司匹林用于预防冠状动脉及脑血管血栓的形成。
【不良反应】
1、胃肠道反应,最常见的恶心、呕吐:
诱发或加重溃疡,胃出血等,故胃溃疡患者禁用。
2、凝血障碍
3、水杨酸反应
4、过敏反应:
皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克。
5、瑞夷综合症
2、其他药物
对乙酰氨基酚(扑热息痛):
解热镇痛作用缓和持久,解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用较强,抗炎作用较弱。
保泰松:
应用于风湿性及类风湿性关节炎,强直性脊柱炎,急性痛风。
羟基保泰松:
应用于风湿性及类风湿性关节炎,强直性脊柱炎。
第五篇内脏系统药
第二十二章利尿药与脱水药
1、利尿药
常用利尿药分为:
高效利尿药:
抑制髓袢升支粗段及髓质部和皮质部(呋噻米),排K利尿
中效利尿药:
远曲小管近端的Na-Cl同向转运载体(噻嗪类),排K利尿
低效利尿药:
抑制远曲小管和集合管(螺内脂),留K利尿
(一)高效利尿药
呋噻米
【作用】
1利尿作用:
迅速,强大,短暂。
机制:
作用于髓袢升支粗段;特异性的竞争Na+—K+—2Cl-同向转运系统的Cl-结合部位,抑制NaCl再吸收;降低肾的稀释和浓缩功能,增加Na+-K+交换
2扩张血管:
降低肾血管阻力,增加肾血流量;扩张小静脉,减轻心脏后负荷,减轻肺水肿
【应用】
1严重水肿:
心、肝、肾
2急性肺水肿和脑水肿(首选药)
3防治急性甚功能衰竭:
禁用于无尿肾衰
4高钙血症和高血钾症:
增加钾的排除,抑制钙再吸收
5加速毒物排泄
【不良反应】
1水和电解质紊乱:
低血容量,低血钾,低血钠,低氯性碱血症
2耳毒性:
听力减退,暂时耳聋(避免于氨基苷类合用)
3高尿酸血症
4胃肠道反应
5过敏反应
(二)中效利尿药
氢氯噻嗪
【作用】
1利尿:
作用温和持久,毒性较低。
机制:
作用于远曲小管近端;抑制Na+—Cl-同向转运系统,减少NaCl再吸收,降低尿的稀释;轻度抑制碳酸酐酶,抑制H+—Na+交换。
2抗尿崩症作用3降压作用
【应用】
1轻、中度水肿:
是心性水肿首选药
2高血压
3尿崩症(轻度)
4特发性高钙尿症和肾结石
【不良反应】
1电解质紊乱:
低血钾2高糖血症3高尿酸血症4加重肾功能不良5过敏
2、脱水药
甘露醇
【作用】1、脱水;2、利尿
【应用】1、脑水肿及青光眼;2、预防急性肾功能衰竭
第二十三章抗高血压药
分类:
1、交感神经抑制药;2、血管扩张药;3、利尿降压药;4、肾素—血管紧张素系统抑制药
常用抗高血压药:
第一线抗高血压药是利尿药、肾素—血管紧张素系统抑制药、肾上腺素受体阻滞药、钙通道阻滞药
1、利尿药
氢氯噻嗪
【作用】特点:
降压作用温和、持久,降压过程平稳,可收缩降压与舒张降压成比例下降,对立位和卧位均有降压作用,长期应用不及发生耐受
机制:
早期:
通过排钠利尿,使细胞外液及血容量减少;后期:
排钠使小动脉平滑肌细胞内钠减少,通过Na+-Ca2+交换使钙减少,使血管壁平滑肌对缩血管物质的反应性降低,并能诱导血管壁产生激肽、PG2等扩张血管物质,使血管扩张。
2、肾素—血管紧张素系统抑制药
卡托普利
【作用机制】
抑制血管紧张素I转化酶(ACE)→1血管紧张素II(AngII)的生成减少,醛固酮分泌减少,水钠排泄增加;
2缓激肽的降解减少,扩张血管,降低血压。
【应用】
1、各型高血压
2、充血性心力衰竭:
基础药物
3、肾上腺素受体阻滞药
哌唑嗪:
【作用】选择性阻断突触后膜α1受体,使外周阻力下降,产生中等偏强的降压作用。
【应用】轻中度高血压及伴有肾功能障碍者
【不良反应】有眩晕、疲乏、鼻塞、口干、尿频、头痛、嗜睡及胃肠道反应等。
约有50%的患者发
生首剂现象。
4、其他抗高血压药
(一)中枢性抗高血压药
可乐定:
中枢降压药,兴奋延髓背侧孤束核突触后膜α2受体,延髓嘴端腹外侧区,延脑侧网状核的咪唑啉受
体。
预防偏头风,吗啡类镇痛药的戒毒性,减少胃酸分泌。
运用于肾性高血压,溃疡型高血压患者
硝普钠:
需静脉给药才有效。
用于高血压急症、充血性心力衰竭和麻醉时使血压降低以减少手术出血。
抗高血压药的应用原则:
1、根据高血压程度选用药物
2、根据病情特点及合并症选药
3、长期系统用药
4、平稳持续降压
5、联合用药
6、治疗方案个体化
第二十五章抗慢性心功能不全药
分类
1. 强心苷类药:
地高辛、去乙酰毛花苷、毒毛花苷K。
2、非苷类
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