17秋学期《药物设计学》在线作业满分答案.docx

17秋学期《药物设计学》在线作业满分答案.docx

《17秋学期《药物设计学》在线作业满分答案.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《17秋学期《药物设计学》在线作业满分答案.docx（16页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。

17秋学期《药物设计学》在线作业满分答案

17秋学期《药物设计学》在线作业

试卷总分:

100得分:

100

一、单选题

1.维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是：

A.离子键

B.氢键

C.酰胺键

D.二硫键

E.共价键

正确答案:

B

2.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？

A.PR

B.AR

C.RXR

D.PPAR（gamma）

E.VDR

正确答案:

B

3噻唑烷二酮类药物（TZD）如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？

A.噻唑烷受体

B.ER

C.RXR

D.PPAR（gamma）

E.VDR

正确答案:

D

4.药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：

A.可逆结合

B.不可逆结合

正确答案:

B

5.药物与受体相互作用的主要化学本质是

A.分子间的共价键结合

B.分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合

C.分子间的静电结合

正确答案:

B

6.以下哪一结构特点是siRNA所具备的？

A.5'-端磷酸

B.3'-端磷酸

C.5'-端羟基

D.一个未配对核苷酸

E.单链核酸

正确答案:

A

7.快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：

A.反竞争抑制剂

B.竞争性抑制剂

C.非竞争性抑制剂

D.多靶点抑制剂

E.多底物类似物抑制剂

正确答案:

C

8.世界药物索引（WDI）是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？

A.默克

B.辉瑞

C.德温特

D.杜邦

E.拜尔

满分：

2分

正确答案:

C

9.下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：

A.HIV天冬氨酰蛋白酶（aspartylprotease）抑制剂

B.过渡态类似物

C.类肽类似物

D.非共价结合的酶抑制剂

E.共价结合的酶抑制剂

满分：

2分

正确答案:

E

10.下列不正确的说法是：

A.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用

B.两个相同的或不同的药物经共价键连接而缀合成新的分子，称为孪药

C.前体软药是一种基于前药原理的药物设计手段之一

D.软药是易于被代谢和排泄的药物

E.同孪药也成双效作用药物或杂化药物

满分：

2分

正确答案:

E

11.第一个用于艾滋病及其相关症状的治疗药物是：

A.lamivudine

B.zidovudine

C.zalcitabine

D.nevirapine

E.T-20

满分：

2分

正确答案:

B

12.塞来昔布（celecoxib）等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于：

A.选择性地抑制COX-2

B.治疗骨关节炎和类风湿性关节炎

C.选择性地抑制COX-1

D.有效地抗炎镇痛

E.阻断前列腺素的合成

满分：

2分

正确答案:

A

13.下列属于肽键（酰胺键）的电子等排体的是：

A.硫代丙烷

B.氟代乙烯

C.卤代苯

D.乙内酰胺

E.二硫化碳

满分：

2分

正确答案:

B

14.广义来讲，任何带有##的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。

A.正离子

B.自由基

C.孤对电子

满分：

2分

正确答案:

C

15.药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄（ADME）性质不佳占：

A.11%

B.39%

C.5%

D.30%

E.10%

满分：

2分

正确答案:

B

16.药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：

A.前药设计

B.生物电子等排设计

C.软药设计

D.靶向设计

E.孪药设计

满分：

2分

正确答案:

C

17.属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有：

A.降钙素

B.胰高血糖素

C.胰岛素

D.血管紧张素

E.促肾上腺皮质激素

满分：

2分

正确答案:

E

18.20世纪中叶至今属于：

A.天然药物原始发现时期

B.天然活性物质发现时期

C.化学合成药物发现时期

D.药物设计时期

满分：

2分

正确答案:

D

19.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？

A.13～15

B.15～17

C.17～19

D.19～21

E.21～23

满分：

2分

正确答案:

E

20.酸类原药修饰成前药时可制成：

A.醚

B.酯

C.偶氮

D.亚胺

E.磷酸酯

满分：

2分

正确答案:

B

21.哪个药物是选择性磷酸二酯酶V（PDE-5）抑制剂？

A.arofylline

B.己酮可可碱

C.茶碱

D.西地那非

E.维拉帕米

满分：

2分

正确答案:

D

22.根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：

A.小于5

B.小于10

C.小于15

D.大于15

E.大于10

满分：

2分

正确答案:

B

23.不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：

A.DNA拓扑异构酶

B.微管蛋白

C.胸腺嘧啶合成酶

D.乙酰胆碱酯酶

E.内皮细胞生长因子

满分：

2分

正确答案:

D

24.下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？

A.Deg

B.Tic

C.Adp

D.Aze

E.Ape

满分：

2分

正确答案:

A

25.cGMP介导内源性调节物质有：

A.甲状腺旁素

B.乙酰胆碱

C.黄体生成素

D.肾上腺素

E.降钙素

满分：

2分

正确答案:

B

二、多选题（共25道试题,共50分）

1.下列可作为氢键受体的肽键（酰胺键）的电子等排体有：

A.亚甲基醚

B.氟代乙烯

C.亚甲基亚砜

D.亚甲基酮

E.硫代酰胺

满分：

2分

正确答案:

CDE

2.下列哪些说法是正确的？

A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物

B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换

C.“MeToo药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点

D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团

E.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。

满分：

2分

正确答案:

ACE

3.下列属于钙拮抗剂的药物有：

A.硫氮卓酮

B.尼莫地平

C.伐地那非

D.普尼拉明

满分：

2分

正确答案:

ABD

4.电子等排原理的含义包括：

A.外电子数相同的原子、基团或部分结构

B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物

C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性

D.电子等排置换后可降低药物的毒性

E.电子等排体置换后可降低药物的毒性

满分：

2分

正确答案:

ACE

5.下列仍具有双键性质的肽键（酰胺键）的电子等排体有：

A.亚甲基醚

B.氟代乙烯

C.亚甲基亚砜

D.酰胺反转

E.硫代酰胺

满分：

2分

正确答案:

BDE

6.关于活性位点分析的说法正确的是：

A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础

B.一般应用简单的分子或碎片做探针

C.GOLD是常用的活性位点分析方法

D.属于基于配体结构的药物设计方法

满分：

2分

正确答案:

AB

7.下列哪些药物是前体药物：

A.氯霉素棕榈酸酯

B.睾丸素-17-丙酸酯

C.氟奋乃静庚酸酯

D.盐酸甲氯芬酯

E.环磷酰胺

满分：

2分

正确答案:

ABCE

8.软药的设计方法有：

A.以无活性代谢物为先导物

B.活化软药的设计

C.使刚性分子变为柔性分子

D.通过改变构象设计软药

E.软类似物的设计

满分：

2分

正确答案:

ABE

9.下列哪些基团是-COOH的可交换基团？

A.四氮唑基团

B.羟基

C.异羟肟酸基团

D.磺酰胺基

E.氨基

满分：

2分

正确答案:

ACE

10.生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：

A.数据

B.知识

C.活性

D.设计

E.构效关系

满分：

2分

正确答案:

ABD

11.下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？

A.clofarabine

B.tegafur

C.gemcitabine

D.capecitabine

E.cisplatin

满分：

2分

正确答案:

BCD

12.下列说法错误的是：

A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象

B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象

C.找到最低能量构象就是需要的药效构象

D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法

满分：

2分

正确答案:

AC

13.下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNaseH的能力？

A.PNA

B.LNA

C.MOE-NA

D.PS

E.LNA-PS杂合体

满分：

2分

正确答案:

DE

14.下列哪些是化学信号分子？

A.神经递质类

B.氨基酸类

C.内分泌激素类

D.局部化学介导因子

E.维生素类

满分：

2分

正确答案:

ACD

15.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？

A.多样性

B.独特性

C.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异

D.氢键

E.离子键

满分：

2分

正确答案:

AC

16.前药的特征有：

A.在体内可释放出原药

B.前药本身没有生物活性

C.具有特定的生物活性

D.是药物的非活性形式

E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接

满分：

2分

正确答案:

ABDE

17.通常前药设计用于：

A.增加水溶性，改善药物吸收或给药途径

B.提高稳定性，延长作用时间

C.掩蔽药物的不适气味

D.提高药物在作用部位的特异性

E.改变药物的作用靶点

满分：

2分

正确答案:

ABCD

18.肽的二级结构的分子模拟包括：

A.alpha-螺旋模拟物

B.beta-折叠模拟物

C.beta-螺旋模拟物

D.alpha-转角模拟物

E.gamma-转角模拟物

满分：

2分

正确答案:

ABE

19.下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘌呤碱基的形成？

A.二氧化氮

B.谷氨酰胺

C.天冬氨酸

D.甘氨酸

E.丙氨酸

满分：

2分

正确答案:

BCD

20.临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有：

A.逆转录酶

B.异构酶

C.连接酶

D.整合酶

E.蛋白酶

满分：

2分

正确答案:

AE

21.有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：

A.叶酸的抑制剂

B.二氢叶酸还原酶抑制剂

C.结构中含有谷氨酸部分

D.属于抗代谢药物

E.影响辅酶Q的生成

满分：

2分

正确答案:

ABCD

22.下列不正确的说法是：

A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用

B.靶向药物是软药的一种特殊形式

C.孪药分子常常可产生明显的协同作用

D.孪药实际上就是软药

E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段

满分：

2分

正确答案:

ABD

23.影响药物生物活性的立体因素包括

A.立体异构

B.旋光异构

C.顺反异构

D.构象异构

E.互变异构

满分：

2分

正确答案:

ABCD

24.组合生物催化使用的生物催化剂有：

A.区域选择性催化剂

B.高特异性催化剂

C.低特异性催化剂

D.立体特异性催化剂

E.多功能催化剂

满分：

2分

正确答案:

BC

25.下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？

A.序列中G/C含量在30%～52%

B.有义链3'-端为A或U

C.有义链19位为A

D.避免出现回文序列

E.有义链3位为A，10位为U

满分：

2分

正确答案:

ABCDE