药物化学多选分析.docx
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药物化学多选分析
四、多项选择题
1)下列属于“药物化学”研究范畴的是()
A.发现与发明新药
B.合成化学药物
C.阐明药物的化学性质
D.研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E.剂型对生物利用度的影响
2)已发现的药物的作用靶点包括()
A.受体
B.细胞核
C.酶
D.离子通道
E.核酸
3)下列哪些药物以酶为作用靶点()
A.卡托普利
B.溴新斯的明
C.降钙素
D.吗啡
E.青霉素
4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(ACD)A.药物可以补充体内的必需物质的不足
B.药物可以产生新的生理作用
C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用
D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用
E.药物没有毒副作用
5)下列哪些是天然药物()
A.基因工程药物B.植物药
C.抗生素
D.合成药物
E.生化药物
6)按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(ACDE)
A.通用名
D.常用名
B.俗名
E.商品名
C.化学名(中文和英文)
7)7)下列药物是受体拮抗剂的为()
A.可乐定
B.普萘洛尔
C.氟哌啶醇
D.雷洛昔芬
E.吗啡
8)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是()
A.紫杉醇
B.苯海拉明
C.西咪替丁
D.氮芥
E.甲氧苄啶
9)下列哪些技术已被用于药物化学的研究()
A.计算机技术B.PCR技术
C.超导技术
D.基因芯片
E.固相合成
10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有()
A.阿替洛尔
B.可乐定
C.沙丁胺醇
D.普萘洛尔
E.雷尼替丁
11)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是()A.pKaB.脂溶性
C.5位取代基的氧化性质
D.5取代基碳的数目
E.酰胺氮上是否含烃基取代
12)巴比妥类药物的性质有(ABDE)
A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色
C.具有抗过敏作用
D.作用持续时间与代谢速率有关
E.pKa值大,未解离百分率高
13)在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有()
A.羟基的酰化
C.1位的脱氢
E.除去D环
14)下列哪些药物的作用于阿片受体()A.哌替啶
C.氯氮平
E.丙咪嗪
15)中枢兴奋剂可用于()
A.解救呼吸、循环衰竭
C.对抗抑郁症
B.N上的烷基化D.羟基烷基化
B.美沙酮
D.芬太尼
B.儿童遗尿症D.抗高血压
E.老年性痴呆的治疗
16)属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有()
A.氟斯必林
C.氟西汀
E.舍曲林
17)氟哌啶醇的主要结构片段有()A.对氯苯基
C.对羟基哌啶
E.哌嗪
18)具三环结构的抗精神失常药有()A.氯丙嗪
C.洛沙平
E.地昔帕明
19)镇静催眠药的结构类型有()A.巴比妥类
C.苯并氮卓类
E.酰胺类
20)属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有()A.尼可刹米
C.安钠咖
B.氟伏沙明
D.纳洛酮
B.对氟苯甲酰基D.丁酰苯
B.匹莫齐特
D.丙咪嗪
B.GABA衍生物
D.咪唑并吡啶类
B.柯柯豆碱
D.二羟丙茶碱
E.茴拉西坦
21)下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符()
A.季铵氮原子为活性必需
B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强
C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降
D.季铵氮原子上以甲基取代为最好
E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性
22)下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的()
A.Physostigmine分子中不具有季铵离子,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障,有较强的中枢拟胆碱作用
B.PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用时间长
C.NeostigmineBromide口服后以原型药物从尿液排出
D.Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于抗老年痴呆
E.可由间氨基苯酚为原料制备NeostigmineBromide
23)对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构()
N(CH
R
1
2)nXCR
3
R
2
A.R1和R2为相同的环状基团B.R3多数为OH
C.X必须为酯键
D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好24)PancuroniumBromide()
A.具有5-雄甾烷母核
B.2位和16位有1-甲基哌啶基取代
C.3位和17位有乙酰氧基取代D.属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E.具有雄性激素活性
25)肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为()
A.饱和水溶液呈弱碱性
B.易氧化变质
C.受到MAO和COMT的代谢D.易水解
E.易发生消旋化
26)肾上腺素受体激动剂的构效关系包括()
A.具有β-苯乙胺的结构骨架
B.β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体
C.α-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长
D.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
E.苯环上可以带有不同取代基
27)非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是()
A.对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低
B.未及进入中枢已被代谢
C.难以进入中枢
D.具有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消
E.中枢神经系统没有组胺受体
28)下列关于Mizolastine的叙述,正确的有()
A.不仅对外周H
1
受体有强效选择性拮抗作用,还具有多种抗炎、抗过敏作用
B.不经P450代谢,且代谢物无活性
C.虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出,但Mizolastine在这方面有优势,尚未观察到明显的心脏毒性
D.在体内易离子化,难以进入中枢,所以是非镇静性抗组胺药
E.分子中虽有多个氮原子,但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中,只有很弱的碱性
29)若以下图表示局部麻醉药的通式,则()
Y
Z
()
nN
R3
R2
A.苯环可被其它芳烃、芳杂环置换,作用强度不变
R
1
B.Z部分可用电子等排体置换,并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C.n等于2~3为好
D.Y为杂原子可增强活性
E.R
1
为吸电子取代基时活性下降
30)Procaine具有如下性质()
A.易氧化变质
B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快
C.可发生重氮化-偶联反应
D.氧化性
E.弱酸性
31)二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:
()
A.1,4-二氢吡啶环为活性必需
B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用
部位
D.4-位取代基与活性关系(增加):
H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降
32)属于选择性β1受体阻滞剂有:
()
A.阿替洛尔
C.拉贝洛尔
E.倍他洛尔
33)Quinidine的体内代谢途径包括:
()A.喹啉环2`-位发生羟基化
C.奎核碱环8-位羟基化
E.奎核碱环3-位乙烯基还原
34)NO供体药物吗多明在临床上用于:
()A.扩血管
C.抗血栓
E.高血脂
B.美托洛尔
D.吲哚洛尔
B.O-去甲基化
D.奎核碱环2-位羟基化
B.缓解心绞痛
D.哮喘
35)影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是:
()
O
O2NO
H
O
A.
O
H
ONO2
B.
Cl
O
O
O
HO
O
O
O
O
H
O
H
H
C.D.
HO
O
O
O
E.
36)硝苯地平的合成原料有:
()
N
OH
A.-萘酚
C.苯并呋喃
E.乙酰乙酸甲酯
B.氨水
D.邻硝基苯甲醛
37)盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是()A.N–去烷基化合物
C.N–去乙基化合物
E.S-氧化
B.O-去甲基化合物D.N–去甲基化合物
38)下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述,正确的是()
A.属于噻吩并四氢吡啶衍生物B.分子中含一个手性碳
C.不能被碱水解
E.属于ADP受体拮抗剂
39)作用于神经末梢的降压药有()A.哌唑嗪
C.甲基多巴
E.酚妥拉明
40)关于地高辛的说法,错误的是()
D.是一个抗凝血药
B.利血平
D.胍乙啶
A.结构中含三个-D-洋地黄毒糖B.C
17
上连接一个六元内酯环
C.属于半合成的天然甙类药物D.能抑制磷酸二酯酶活性
E.能抑制Na
+
/K
+
-ATP酶活性
41)抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构()A.含有咪唑环
C.含有噻唑环
E.含有二甲氨甲基
B.含有呋喃环D.含有硝基
42)属于H
2
受体拮抗剂有()
A.西咪替丁C.西沙必利E.奥美拉唑
B.苯海拉明D.法莫替丁
43)经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有()
A.联苯双酯
C.雷尼替丁
E.硫乙拉嗪
44)用作“保肝”的药物有()A.联苯双酯
C.水飞蓟宾
E.乳果糖
B.法莫替丁D.昂丹司琼
B.多潘立酮D.熊去氧胆酸
45)5-HT
3
止吐药的主要结构类型有()
A.取代的苯甲酰胺类C.二苯甲醇类
E.吡啶甲基亚砜类
B.三环类
D.吲哚甲酰胺类
46)下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有()
O
OHO
OH
A.
O
S
N
O
N
H
N
B.
NH
O
O
N
N
OH
O
C.D.
OO
S
H2N
N
N
F
HO
E.
F
F
F
47)在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的?
()
O
O
O
O
O
O
H
N
O
O
H
3NNH
3
O
A.
O
B.
O
O
O
OH
O
O
O
H3N
NH
N
H
O
NH3
O
C.
F
O
D.
O
O
OH
OH
E.
F
F
48)以下哪些性质与环磷酰胺相符()
A.结构中含有双β-氯乙基氨基B.可溶于水,水溶液较稳定,受热不分解
C.水溶液不稳定,遇热更易水解D
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- 药物 化学 分析