注射用头孢匹胺钠说明书.docx

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注射用头孢匹胺钠说明书

注射用头孢匹胺钠说明书

【药品名称】

通用名:

注射用头孢匹胺钠

英文名:

CefpiramideSodiumforInjection

汉语拼音:

ZhusheyongToubaopi’anna

本品主要成份为头孢匹胺钠,其化学名称为:

[6R-[6α,7β（R）]]-7-[[[[（4-羟基-6-甲基-3-吡啶基）羰基]-氨基]]-（4-羟基苯基）乙酰]氨基-3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸钠。

分子式:

C25H23N8NaO7S2

分子量:

634.62

【性状】本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。

【药理毒理】

1、抗菌作用

1）对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性,对包括革兰氏阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性。

同时,对绿脓杆菌等葡萄糖非发酵革兰式阴性杆菌有很强的抗菌活性。

本药的作用为杀菌,并对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定。

2）用于实验性感染（小鼠）时,呈现优良的治疗效果。

3）对青霉素类、其它头孢菌素类或氨基糖苷类抗生素耐药的细菌,尤其是对绿脓杆菌敏感。

2、作用机制

与青霉素结合蛋白（PBP）的1A,1B及3有很强的亲合性,抑制细菌细胞壁的合成,从而发挥杀菌作用。

【药代动力学】

1、血中浓度

健康成人静注本品0.5g和1g时,血中浓度于5分钟后达到163μg/ml和264μg/ml,于12小时后分别降到10.7μg/ml和17.7μg/ml,血中浓度半衰期均为4.5小时。

经1小时静滴1g和2g时,滴注结束时的血中浓度达到峰值,分别为215μg/ml和306μg/ml,滴注开始12小时后分别降到14.7μg/ml和30.6μg/ml。

血中浓度高且呈持续性。

连续给药无蓄积。

2、排泄

健康成人静脉给药后24小时以内的尿中排泄率约为23%,给药12~24小时后尿中仍保持约50μg/ml的高浓度。

本品大部分由胆汁排泄,胆汁中头孢匹胺的浓度大于血浆中的10倍,丙磺舒不影响头孢匹胺的消除。

3、在体液和组织内的分布

本品在肝胆组织的分布浓度很高,在女性生殖系统、腹腔内渗液、口腔组织、扁桃体组织、皮肤和烧伤组织及痰液中分布良好。

4、肝肾功能障碍时的血中浓度

给肝肾功能障碍病人静注1g后,其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势。

肝硬化代偿期病人的血中浓度半衰期约为健康成人的2倍,肝炎病人的血中浓度半衰期约为健康成人的1.2~1.9倍。

给肾功能障碍的病人静注0.5g后,其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势,然而即使是肌酐清除率（Ccr）不到10ml/min的病例,其血中浓度半衰期也只延长约1.3倍。

未证实同（Ccr）有密切关系。

这种延长程度小于其它头孢菌素类抗生素。

Ccr（ml/min）

≥90

90~60

60~30

30~10

<10

T1/2（hr）

4.06

6.22

4.44

7.5

5.18

本药用于重度肝肾功能障碍的病人时,需要适宜调整剂量和给药间隔。

5、代谢

在机体内几乎不代谢,尿中及粪中未发现抗菌活性代谢物。

6、儿童的血中浓度及排泄

用于儿童时的药代动力学与成人相同,血中浓度半衰期为3.6~4小时;8小时以内的尿中排泄率为21~25%。

【适应症】由金黄色葡萄球菌属、链球菌属（除肠球菌外）、厌氧球菌属、厌氧链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白氏杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、摩根氏变形杆菌属、假单孢菌属、流感嗜血杆菌、不动杆菌、拟杆菌属中对本药敏感的细菌所致的下列感染:

1）败血症;2）烧伤,手术切口等继发性感染;3）咽喉炎（咽喉脓肿）,急性支气管炎,扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）,慢性支气管炎,支气管扩张（感染时）,慢性呼吸道疾病的继发性感染、肺炎、肺脓肿、脓胸;4）肾盂炎,胆管炎;5）腹膜炎（包括盆腔腹膜炎、膀胱直肠陷凹脓肿）;6）子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎;7）脑膜炎;8）颌关节炎,颌骨周围蜂窝组织炎。

【用法与用量】成人常用量为头孢匹胺每天1~2g,分2次静脉注射或静脉滴注。

难治性或严重感染时,根据不同症状可增至每天4g,分2~3次静脉滴注。

儿童常用量为按体重每天每公斤30~80mg,分2~3次静脉滴注。

难治性或严重感染时,根据不同症状可增至每天每公斤150mg,分2~3次静脉滴注。

给药方法及注意事项:

（1）静脉滴注本品时,加入葡萄糖液、电解质液、氨基酸液等输液中,经30~60分钟滴注完毕;

（2）本药只能用于静脉给药。

不得使用注射用水溶解静滴用药,因为溶液不等渗;

（3）大剂量静脉给药时,有时引起血管刺激性和血栓性静脉炎,为了预防出现这类症状,应注意注射液的溶解、注射部位的选择、注射方法等,注射速度应尽量缓慢;

（4）溶解后须迅速使用,需要保存时,务必于24小时内使用。

（5）头孢匹胺不应与其它药物在同一容器中混合点滴使用。

【不良反应】据文献报道,本品在上市前和上市后所进行的临床研究统计分析15442例中,出现不良反应和实验室检查异常者617例（4%）。

主要为少见的腹泻、恶心等消化道症状,以及皮疹等皮肤症状,白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等血象异常,BUN、肌酐升高等肾功能异常,GOT、GPT升高等肝功能异常者。

1.严重不良反应

（1）过敏性休克（<0.1%）

密切观察,出现症状时应停药,并进行适当处理。

（2）急性肾功能衰竭等严重肾功能障碍（<0.1%）

定期检查肾功能,密切观察,发现异常时,应停药并进行适当处理。

（3）伪膜性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎（<0.1%）

出现腹痛、频繁腹泻等症状时,就立即停药,并进行适当处理。

（4）间质性肺炎、肺嗜酸性细胞浸润综合症（<0.1%=

出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光片异常、嗜酸性白细胞增多等症状时,应停咬,并给予皮质激素,进行适当处理。

2.同类药物出现的严重不良反应

（1）恶性大疱性多形红斑（Stevens-Johnson氏综合症）、中毒性表皮坏死综合症（Lyell综合症）

据报告使用其它头孢菌素类抗生素时,偶见恶性大疱性多形红斑（Stevens-Johnson氏综合症）、中毒性表皮坏死综合症（Lyell综合症）,应密切观察,出现异常时,应停药并进行适当处理。

（2）溶血性贫血

据报告使用其它头孢菌素类抗生素（CET、CER等）时,出现溶血性贫血,发现异常时,应停药并进行适当处理。

3.其它不良反应

出现下列不良反应时,应根据需要采取减少剂量、停药等适当措施

0.1%~5%

〈0.1%

过敏反应

皮疹、瘙痒、发热

荨麻疹、皮肤发红、关节痛等

血液系统

中性粒细胞减少、

嗜酸性粒细胞增多

贫血、血小板减少

GOT、GPT、AL-P、LDH升高

胆红素、Y-GPT升高

消化系统

腹泻、恶心、呕吐

食欲不振等

双重感染

口腔炎、念球菌感染

维生素缺乏症

维生素K缺乏症状（低凝

血酶原血症、出血倾向

等）维生素B缺乏症状（舌

炎、口腔炎、食欲不振、

神经炎等）

其它

头痛、热感、全身倦怠感

*出现这类症状时,应停药等并进行适当处理。

【禁忌】有对本药成份所致过敏性休克即往史的病人禁用;对本药成份或头孢菌素类抗生素有过敏史的病人禁用。

【注意事项】

（1）重度肝肾功能障碍者,应适当调节用药量及用药时间,慎重给药。

（2）应用本药时,为防止出现耐药菌,原则上应确定敏感性后用药,给药疗程应控制在治疗疾病所需的最短时间内。

（3）对青霉素类抗生素有过敏史的病人;本人或双亲、兄弟姐妹中支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质的病人;严重肝肾功能障碍的患者[本药可持续保持血中浓度,故须减少剂量或延长给药间隔];进食不良的病人或非经口摄取营养的病人、全身状态欠佳的病人[可出

现维生素K缺乏症状,应密切观察],应慎用。

（4）有可能发生过敏性休克,需充分问诊。

（5）用药时须做好抢救过敏性休克的准备,用药后须使病人保持安静状态,密切观察。

（6）在用药期间和用药后一周不宜饮酒,否则可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。

（7）长期使用本品可导致产生耐药菌,结肠中耐药梭状芽孢杆菌的增生可能导致伪膜性结肠炎,引起严重腹泻。

（8）使用试纸条反应以外的班氏试剂、费林氏试剂、尿糖试药丸进行尿糖检查时,有时出现假阳性反应,应予以注意。

（9）直接血清抗球蛋白检验时有时出现阳性反应,应予以注意。

（10）据报道,在幼小大鼠皮下注射实验中,发现有促睾丸萎缩、抑制精子形成的作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本药尚未确立围产期给药的安全性,因此,当判断治疗的有益性超过危险性时,才可用于围产期妇女或可能妊娠的妇女。

【儿童用药】本药尚未确立对早产儿或新生儿的安全性。

【老年患者用药】用于老年人时,应注意以下问题,控制剂量及给药间隔,密切观察病人状态,慎重给药。

（1）老年人生理功能下降,易于出现不良反应。

（2）老年人有时出现维生素K缺乏所致出血倾向。

【相互作用】

（1）禁止饮酒或含酒精性饮料。

（2）同服抗凝药可能会产生协同作用,导致出血。

（3）同时使用时注意事项

药品名称

临床症状及措施

机制、危险因素

利尿药

（呋喃苯氨酸、阿佐塞米、吡咯他尼、布美他尼等）

据报告与其它头孢菌素类抗生素联合应用时,加重肾功能障碍

机制尚未解明,考虑利尿药脱水作用引起的血液药物浓度上升所致。

【规格】0.5g（按C25H24N8O7S2计）

【贮藏】避光,密闭,在阴凉干燥处保存。

【包装】抗生素玻璃瓶装,1瓶/盒。

【有效期】二年。