阿维巴坦杂质_精品文档.docx
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阿维巴坦杂质
中文名称:
阿维巴坦
中文同义词:
阿维巴坦;阿维巴坦钠
英文名称:
NXL104
英文同义词:
AvibactaMSodiuMSalt;NXL104;
SulfuricAcidMono[(1R,2S,5R)-2-(aMinocarbonyl)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-6-yl]EsterSodiuMSalt
CAS号:
1192491-61-4
分子式:
C7H10N3NaO6S
分子量:
287.22557
恒丰万达医药科技程先生0755-2267784518126518401QQ:
2665774795
阿维巴坦(Avibactam)是一个与酶可逆性共价结合新型的β-内酰胺酶抑制剂,目前处于Ⅲ期临床试验.阿维巴坦较已上市的3个β-内酰胺酶抑制剂——克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦——作用更强范围更广,对A类、C类和部分D类β-内酰胺酶抑制作用显著.与头孢他啶、头孢洛林等药物联用时,其能够恢复或增强抗生素的活性,耐受性良好,无严重不良事件报道.本文对阿维巴坦的作用机制、药代动力学、联合用药、毒副作用和合成路线等方面作一综述.
虽然β-内酰胺酶抑制剂自批准上市以来,为抗生素市场带来了无限的前景,但到目前为止也仅有数种此类酶抑制剂获批,它们是:
上市多年的克拉维酸、他唑巴坦、舒巴坦,以及非β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制剂阿维巴坦(Avibactam)。
哌拉西林/舒巴坦在2011年连续数年稳居TOP10榜单后,2012年开始被这个小集团“抛弃”,随之而来的是哌拉西林/他唑巴坦的快速上位。
自2012年登顶后,哌拉西林/他唑巴坦一直高居NO1的宝座,2014年其市场份额更是高达6.3%。
克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦均含有β-内酰胺环结构,其作用机制是与β-内酰胺酶形成非共价键Michaelis复合体,丝氨酸亲核进攻酰胺键,β-内酰胺环开环,再经重排等使酶失活,自身结构也被破坏,故也称为自杀性酶抑制剂或不可逆竞争性酶抑制剂。
阿维巴坦则属于不含β-内酰胺环结构的β-内酰胺酶抑制剂,作用机理与上述酶抑制剂有本质区别。
其作用机制为β-内酰胺酶丝氨酸亲核进攻阿维巴坦酰胺键,开环形成共价结合物,得酶-抑制剂复合体,为酶抑制形式,且不发生水解,再经环合形成内酰胺环又得阿维巴坦。
亲核进攻导致开环的速率远远大于环合,致使β-内酰胺酶基本处于抑制状态。
在此过程中,阿维巴坦自身结构可经逆反应恢复,因而具有长效的抑酶作用。
阿特维斯Avycaz拥有“重磅炸弹”潜质,可与默沙东Zerbaxa抗衡。
阿维巴坦是瑞士Novexel公司研究多年的β-内酰胺酶抑制剂,其以NXL-104命名的化合物在研究阶段就引起了巨大关注。
头孢他啶及头孢他啶/阿维巴坦由CEREXAINC研发成功,2007年CEREXA被森林实验室(ForestLab)并购为其子公司,2014年阿特维斯耗资250亿美元收购ForestLab。
目前Avycaz为阿特维斯拥有,并成为一支能与默沙东抗生素新药Zerbaxa相抗衡的武器。
Zerbaxa是Ceftolozane与他唑巴坦组合的药物,本为Cubist所有,后被默沙东并购所得,业界预测Zerbaxa的年销售峰值将超过10亿美元。
毫无疑问,Avycaz未来成为重磅炸弹的几率也非常大。
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